Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Механизм действия обусловлен функциональной активностью ацетилсалициловой кислоты, оказывающей противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Химическое соединение оказывает частичное обезболивающее действие и снижает слипание тромбоцитов.
Активный компонент Сановаска угнетает циклооксигеназу — ключевой фермент обмена арахидоновой жирной кислоты, являющейся производным простагландинов, способствующих появлению боли, воспалительного процесса и лихорадки. При снижении уровня простагландинов наблюдается нормализация температуры вследствие повышения потоотделения и расширения сосудов в подкожно-жировом слое.
Анальгезирующее действие возникает при блокаде тромбоксана А2. При приеме препарата уменьшается адгезия тромбоцитов.
Лекарственное вещество снижает риск летального исхода на фоне инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии. Препарат проявляет эффективность в качестве меры профилактики при заболеваниях кровеносной системы и инфаркта сердечной мышцы. Ацетилсалицилаты при приеме дозировки более 6 г угнетают синтез протромбина в гепатоцитах.
Препарат способствует снижению концентрации факторов свертывания крови, зависящих от секреции витамина K. В высоких дозах наблюдается уменьшение экскреции мочевой кислоты. Вследствие блокады синтеза циклооксигеназы-1 происходят нарушения в слизистой оболочке желудка, что может привести к развитию язвенных поражений с последующим кровотечением.
Препарат проявляет эффективность в качестве меры профилактики при заболеваниях кровеносной системы и инфаркта сердечной мышцы.
Фармакокинетика
При пероральном приеме внутрь активное вещество быстро всасывается в микроворсинки проксимального отдела тонкого кишечника и частично в полости желудка. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата. Ацетилсалициловая кислота трансформируется в гепатоцитах в салициловую кислоту, которая при попадании в системный кровоток связывается с белками плазмы на 80%. Благодаря образовавшемуся комплексу химическое соединение начинает распределяться по тканям и жидкостям организма.
60% препарата экскретируется в первоначальной форме через мочевыделительную систему. Период полувыведения ацетилсалицилата составляет 15 минут, салицилатов — 2-3 часа. При приеме высокой дозы медикамента время полувыведения возрастает до 15-30 часов.
Список аналогов
В списке аналогов препарата Сановаск (таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, ИРБИТСКИЙ ХФЗ, ОАО, Российская Федерация, ЛП-003515) представлено 41 название лекарственного средства, содержащего действующее вещество ацетилсалициловая кислота.
- Лекарственные препараты
-
Упсарин УПСА
BRISTOL-MYERS SQUIBB, Франция
-
Тромбопол
POLPHARMA, S.A., Польша
-
Тромбогард 100
ADIPHARM EAD, Болгария
-
Тромбо АСС
LANNACHER HEILMITTEL, Австрия
-
Таспир
Татхимфармпрепараты, Российская Федерация
-
КардиАСК
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
-
КардиАСК
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Асфарма, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота-УБФ
Уралбиофарм, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота Медисорб
Медисорб, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ
Тюменский химико-фармацевтический завод, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота Кардио
ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота Кардио
Татхимфармпрепараты, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота Кардио
ФП Оболенское, АО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота «Йорк»
Gemini Pharmaceuticals, США
- Ацетилсалициловая кислота Авексима
-
Ацетилсалициловая кислота
Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Татхимфармпрепараты, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Фармстандарт-Томскхимфарм, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Московская фармацевтическая фабрика, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
МЕГА ФАРМ, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
-
Ацетилсалициловая кислота
Марбиофарм, ОАО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
Озон, ООО, Российская Федерация
-
Ацетилсалициловая кислота
ПФК Обновление, ЗАО, Российская Федерация
-
Ацетилкардио-ЛекТ
Тюменский химико-фармацевтический завод, Российская Федерация
-
Ацекардол
СИНТЕЗ, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
-
Аспирин Экспресс
Байер, Российская Федерация
-
Аспирин Кардио
Bayer Bitterfeld GmbH, Германия
-
Аспирин
Bayer Bitterfeld GmbH, Германия
-
Аспинат Кардио
Валента Фармацевтика, Российская Федерация
-
Аспинат 300
Валента Фармацевтика, Российская Федерация
-
Аспинат
Валента Фармацевтика, Российская Федерация
-
Аспинат
Валента Фармацевтика, Российская Федерация
-
Аспикор
Вертекс, АО, Российская Федерация
-
Аспикард
Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
-
АСК-кардио
Медисорб, Российская Федерация
-
Тромбостен
Озон, ООО, Российская Федерация
Поделиться этой страницей
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Противопоказания
Лекарство запрещено к применению в следующих случаях:
- при язвенно-эрозивных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- аспириновая триада;
- повышенная восприимчивость тканей к НПВС;
- аневризма аорты расслаивающего типа;
- кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
- портальное повышение артериального давления;
- недостаток витамина K и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- болезнь Рейе;
- геморрагический диатез;
- непереносимость лактозы и мальабсорбция моносахаридов.
Рекомендуется соблюдать осторожность людям с бронхиальной астмой, повышенной кровоточивостью и нарушенной свертывающей системой крови. Медикамент не рекомендовано назначать пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации или проходящим противосвертывающую терапию
Лекарство запрещено к применению при портальном повышение артериальном давлении.Медикамент не рекомендовано назначать пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации.Запрещено принимать Сановаск при геморрагическом диатезе.При болезни Рейе прием Сановаска запрещен.При язвенно-эрозивных заболеваниях желудка прием Сановаска запрещен.Рекомендуется соблюдать осторожность приема медикамента Сановаск людям с бронхиальной астмой
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.
Дозировка
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, “аспириновая триада”, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
