Роксера: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Инструкция по применению Роксера, дозировки

Дозировки назначаются индивидуально, под контролем уровня холестерина в плазме крови. Пьют препарат независимо от еды, запивая водой. По инструкции начальная доза не превышает 1 таблетки Роксера 5 мг \ 10 мг одноразово в сутки.

Максимальная дозировка – 40мг в сутки.

Назначение в максимальной дозе 40 мг в день возможно только пациентам с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и при высоком риске возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в особенности в случаях семейной гиперхолестеринемии), у которых желаемый результат при применении 20 мг в день достигнут не был. Проведение терапии нужно проводить только под врачебным контролем.

Прием препарата в дозе 40 мг в день у пациентов, которые ранее к врачу не обращались, не рекомендован. Через 2–4 недели применения или при каждом увеличении дозы препарата нужно контролировать показатели липидного обмена (в случаях необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Доза 20 мг/сутки максимальна для носителей генотипов с.521CC или с.421АА. Максимальную дозу (40 мг) можно назначать только пациентам с тяжёлой степенью повышения холестерина и большой опасностью сердечных приступов.

Приём антикоагулянтов (варфарина и др.) в одно время со статином может спровоцировать кровотечение, а сердечных гликозидов (например, дигоксина) – увеличение концентрации последних.

Терапевтический эффект от приема наступает в течение 5-8 дней, а максимальное воздействие – к 3-4 неделе лечения.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Роксера может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Противопоказания

Противопоказано назначать Роксера в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов лекарства;
• заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
• миопатия;
• одновременное использование циклоспорина;
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
• беременность, период грудного вскармливания;
• использование у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
• гипотиреоз;
• заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
• миотоксичность при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное потребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
• одновременное использование фибратов;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• пациенты монголоидной расы;
• возраст до 18 лет.

Передозировка

Сведения о клинической картине передозировки отсутствуют. Изменение фармакокинетических параметров действующего вещества при приеме высоких доз не наблюдается.

Специфического антидота у розувастатина нет, гемодиализ неэффективен. В случаях передозировки проводится симптоматическая терапия под контролем функции печени и активности креатинфосфокиназы.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологические свойства лекарства Роксера, не всегда взаимодействуют с медикаментозными свойствами других препаратов, поэтому необходимо учитывать это при назначении:

• Медпрепарат Циклоспорин. При совместном применении повышается в 5 раз концентрация медикамента Роксера в составе крови;
• Препарат Эритромицин. При совместном лечении статином и антибиотиком, концентрация статина повышалась в 8 раз;
• Лечение фибратами. Доказано, что приём Роксера вместе с фибратами, может спровоцировать развитие патологии миопатия. Поэтому при лечении препаратом Роксера, не рекомендуется прием фибратов;
• Препарат Ниацин — негативные явления, это опасность развития патологии миопатия;
• Препарат Рифампицин. При одновременном применении этих двух медикаментозных средств, концентрация Роксера повышалась в 7 — 8 раз. Это повышение происходило по причине понижения абсорбции его клетками печени;
• Препарат Эзетемиб. Данный препарат направлен на то, чтобы приостанавливать всасывание молекул холестерина из продуктов питания. Совместное применение этих двух медикаментов не повышают их концентрации в составе крови. Приметь их при одновременном лечении можно;
• Лекарственный препарат Дигоксин — совместный прием этих препаратов не противопоказан;
• Медпрепарат Варфарин. — необходимо постоянно диагностировать состав крови на протромбиновое время.

Взаимодействие с другими медпрепаратами

Применение при сахарном диабете

В инструкции от производителя медпрепарата Роксера, было установлено, что данное лекарство имеет свойства повышать индекс глюкозы в составе крови. Повышения индекса глюкозы и приема статинов, это индивидуальные особенности организма пациента.

Если у пациента существует приграничный тип развития диабета, тогда лечение статинами снижают сосудистые риски, а также возникновение сердечных патологий.

При повышенном индексе АД, прием медикамента Роксера положительно влияет на понижение индекса давления и снижает риск развития патологии системного атеросклероза.

При назначении, нужно постоянно мониторить индекс глюкозы в крови, а также проверять скорость понижения холестерола.

Форма выпуска

Медпрепарат Роксера выпускается только в таблетированном виде. Форма таблеток округлая белого оттенка, выпуклая с 2-х сторон.

Выпускается медпрепарат с дозировкой действующего вещества розувастатина 5,0, 10,0 мг, 15,0 и 20,0 миллиграмм.

В состав одной таблетки, кроме активного действующего компонента входят дополнительные ингредиенты:

• Компонент макрогол-6000;
• Сополимерный метилметакрилат;
• Диоксид молекул кремния коллоидного типа;
• Диоксид молекул титана;
• Компонент кросповидон;
• Молекулы лактозы;
• Стеарат молекул магния.

Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблеток, а также укладывается в картонные коробочки:

• Картонная коробочка с инструкцией по применению с 3 блистерами (30 шт);
• Картонная упаковка 9 блистеров (90 шт) с аннотацией.

Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблеток

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера обладает гиполипидемическими свойствами. Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА редуктазу, которая способствует превращению З-гидрокси-З-метилглутарилкофермента А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина. Основная мишень для препарата – печень, где синтезируется ХС (холестерин) и происходит катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности). Розувастатин увеличивает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая тем самым захват и катаболизм ЛПНП, а это, в свою очередь, способствует торможению синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В итоге уменьшается общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера снижает увеличенные плазменные концентрации общего ХС, ХС-ЛПНП (холестерина ЛПНП) и ТГ (триглицеридов), повышает значение ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Розувастатин также уменьшает плазменные концентрации ХС-ЛПОНП (холестерина ЛПОНП), ТГ-ЛПОНП (триглицеридов ЛПОНП), АпоВ (аполипопротеина В), ХС-неЛПВП (холестерина нелипопротеинов высокой плотности); повышает концентрацию АпоА-I (аполипопротеина A-I); снижает соотношение АпоВ/АпоА-I, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП.

Терапевтическое действие Роксеры развивается в течение первой недели после начала лечения. Спустя 2 недели терапии достигается 90% от максимального эффекта. К 4-ой неделе обычно наступает максимальное лечебное действие препарата, которое сохраняется на протяжении дальнейшего регулярного приема таблеток.

При совместном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект в отношении концентрации ТГ, а в комбинации с никотиновой кислотой (в дозах более 1 г в сутки) – аналогичный эффект в отношении содержания ХС-ЛПВП.

Фармакокинетика

Примерно через 5 часов после приема Роксеры в крови обнаруживается максимальная концентрация розувастатина. Биодоступность составляет приблизительно 20%. Около 90% действующего вещества связывается с альбуминами плазмы. Объем распределения составляет 134 литра.

Метаболизм ограниченный (не более 10% розувастатина подвергается биотрансформации), происходит в печени. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме препарата, это изофермент CYP2C9. Образующийся N-десметилрозувастатин на 50% менее активен, чем его предшественник. Лактоновые метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Около 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Оставшаяся часть экскретируется почками. Период полувыведения в среднем составляет 19 часов и при увеличении дозы не изменяется.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетические параметры Роксеры.

У людей монголоидной расы (китайцы, японцы, корейцы, вьетнамцы и филиппинцы) отмечается приблизительно двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC (площадь под кривой «концентрация – время») по сравнению с европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и AUC увеличиваются в 1,3 раза. У пациентов негроидной расы вышеуказанные параметры сходны с аналогичными показателями фармакокинетики среди пациентов европеоидной расы.

При легкой и умеренной почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или его активного метаболита существенно не изменяется. В случае тяжелой почечной недостаточности (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин) уровень розувастатина в плазме повышается в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов на гемодиализе плазменная концентрация розувастатина примерно на 50% превышает аналогичный показатель у здоровых людей.

Опыт применения Роксеры у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

Мнение врачей о Роксера

Врачи положительно отзываются о применении таблеток Роксера. Уровень холестерина, триглицеридов он снижает столь же эффективно как розувастатин Крестор. Количество, выраженность осложнений сравнимы с оригинальным лекарством. При этом его стоимость в 3 раза меньше, чем Крестора. Это позволяет существенно увеличить количество пациентов, которые могут позволить себе более дешевый аналог.

Единственный отрицательный момент – нет уверенности, что Роксера также эффективно снижает смертность, частоту инфарктов миокарда, инсульта, размер атеросклеротических бляшек. Производитель не проводил собственных исследований, а врач не может провести столь масштабный анализ самостоятельно. Но репутация производителя очень хорошая, что позволяет верить в качество препарата.

Ирина Костылева

Фармакокинетика

Медикаментозное средство Акорта имеет такую фармакокинетику на организм:

• Наибольшая плазменная концентрация активного компонента розувастатина, после приема лекарства, наступает через 5 часов;
• Прием еды влияет на время максимального проникновения в плазму крови;
• Биодоступность медикаментозного средства — 20,0%;
• Розувастатин в медпрепарате Роксера, проходи плацентарный барьер у беременной женщины и проникает в грудное молоко;
• Активный действующий компонент в медпрепарате Роксера биотрансформируется в клетках печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени — 134,0 л;
• 90,0% — 92,0% медикамента Роксера, связываются с белковыми соединениями плазменной крови, чаще всего, это белковое соединение альбумин;
• Метаболизм препарата — около 10,0%, в метаболизме принимают участие цитохром Р450;
• Основные изоферменты, которые содействуют метаболизму, это фермент CYP2C9, а также в метаболическом процессе участвуют CYP2C19, изофермент CYP3A4, профермент CYP2D6;
• 90,0% эффективности обеспечивает активный компонент розувастатин, остальные 10,0% его метаболики;
• Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, посредством клеток кишечника;
• 10,0% медикамента Роксера выходит при помощи уретрального канала с уриной;
• Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и составляет приблизительно 19 — 20 часов;
• Клиренс плазменной крови составляет 50,0 литров в час, что составляет 21,7%;
• В помощь для транспортировки захваченных низкоплотных молекул привлекается транспортный перевозчик — ОАТР-С;
• Системная экспозиция активного действующего компонента розувастатина зависит от дозировки назначаемых таблеток. Длительность приема медпрепарата также влияет на экспозицию;
• На фармакологию и фармакокинетику медикамента Роксера не влияет возраст пациента, а также его пол;
• Не изучена фармакология препарата Роксеры в детском организме;
• У больных с лёгкой степени недостаточности клеток почек, статины не внесли изменений, и розувастатин и N-десметил не превышают норму;
• При средней и тяжелой степени патологий почечного органа допускаемая минимальная дозировке при постоянном контроле всех показателей крови, показатели N-десметила превышает норму почти в 9 — 10 раз;
• При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (класс В), от 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 100,0%, а AUC на 21,0%;
• С патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория А), до 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 60,0%, а AUC на 5,0%;
• Для пациентов с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория С), данные по терапевтическому лечению статина отсутствуют;
• При гемодиализе у пациентов, принимавших Роксеру, концентрация в плазменной крови розувастатина в 2 раза выше, чем необходимо по норме.

В процессе метаболизме выделяются такие метаболики:

• N-десметил;
• метаболит лактон.

N-десметил отличается в 2 раза ниже активностью, чем компонент в Роксере розувастатин, а метаболит лактон, вообще при терапии с розувастатином проявляет свою неактивность.

Фармакокинетика медпрепарата Акорта

Форма выпуска и состав

Роксера выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки 5 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «5» на одной из сторон, с фаской;
• таблетки 10 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «10» на одной из сторон, с фаской;
• таблетки 15 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с маркировкой «15» на одной из сторон, с фаской;
• таблетки 20 мг: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с фаской;
• таблетки 30 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета, с обеих сторон имеется риска;
• таблетки 40 мг: двояковыпуклые, капсуловидные, белого цвета.

Маркировка наносится на пленочную оболочку методом тиснения. На поперечном срезе таблеток четко видны два слоя: ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки дозировкой 5, 10, 15 и 20 мг упакованы в блистеры по 10 шт. или 14 шт.; в картонной пачке 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками либо 1, 2, 4 или 6 блистеров с 14 таблетками и инструкция по применению Роксеры.

Таблетки дозировкой 30 мг и 40 мг упакованы в блистеры по 7 шт. или 10 шт.; в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 блистеров с 7 таблетками либо 1, 2, 3, 6 или 9 блистеров с 10 таблетками и инструкция по применению препарата.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: розувастатин (в виде розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный;
• пленочная оболочка: сополимеры бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата (в соотношении 1:2:1), титана диоксид, макрогол-6000, лактозы моногидрат.

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

• Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
• Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
• Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
• Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
• Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
• Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
• Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
• Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Противопоказания, побочные эффекты

Роксера не применяется для лечения больных с гиперчувствительностью к любому компоненту статина

Люди, страдающие от лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции должны обратить внимание на наличие молочного сахара в составе

Таблетки Роксера противопоказаны при заболеваниях, которые препятствуют выведению розувастатина: острых почечных патологиях, трехкратном повышении активности АЛТ, АСТ, ГГТ, тяжелой почечной недостаточности. Розувастатин не применяют для лечения больных миопатией, а также пациентов с предрасположенностью к мышечным заболеваниям.

Статины не назначают беременным, кормящим женщинам. Опыты на животных показали, что препараты способны провоцировать пороки развития, проникать в молоко. По этой же причине на протяжении всего курса лечения Роксера женщинам необходимо пользоваться надежными контрацептивными. Случайная беременность на фоне приема розувастатина небезопасна для здоровья будущего малыша.

Применение максимальной дозировки Роксера сопряжено с повышенным риском развития тяжелых осложнений. Поэтому розувастатин в дозе 40 мг противопоказан при:

• недостаточности щитовидной железы;
• умеренной почечной недостаточности;
• перенесенных миопатиях, рабдомиолизе (как осложнения терапии другими статинами);
• злоупотреблении алкогольными напитками;
• азиатам;
• несовершеннолетним.

Таблетки Роксера требуют осторожного применения при:

• гипотиреозе;
• почечной недостаточности;
• личном/семейном опыте миопатии;
• патологиях печени;
• чувствительности к другим статинам;
• значительных травмах;
• проведении операций;
• сепсисе;
• гипотензии;
• судорогах;
• тяжелых формах метаболических, эндокринных, электролитных нарушений.

Обычно пациенты хорошо переносят прием Роксера. В первые дни многие больные страдают от запора, головных, мышечных болей, ринита, фарингита. Эти симптомы со временем проходят. Но иногда жалобы на общее самочувствие остаются.

Инструкция Роксера содержит полный перечень возможных побочных эффектов:

• слабость;
• тошнота;
• боли в животе;
• понос;
• сыпь, зуд;
• сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, триглицеридемии, гипертензии);
• воспаление печени, поджелудочной;
• желтуха;
• гинекомастия;
• периферические отеки;
• слабость сухожилий (возможны разрывы);
• аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
• кашель;
• одышка;
• потеря памяти;
• невропатия.

Тяжелые осложнения при приеме Роксера обычно развиваются у людей, которым назначены высокие дозы розувастатина.

Как правильно принимать?

Курс лечения медикаментом Роксера устанавливает доктор индивидуально на основании лабораторной диагностики биохимии с липидным профилем, где каждая фракция отмечена своими показателями, а также указан коэффициент атерогенности.

Без липограммы, медикамент Роксера не назначается, а также его нельзя использовать при самолечении повышенного холестерола.

Потому что при длинном перечне противопоказаний, а также не менее длинном списке побочного воздействия на организм, при неправильно рассчитанной дозировке, можно усугубить ситуации и спровоцировать необратимые последствия в организме, которые приведут пациента при самолечении к внезапной смерти:

• Начало медикаментозной терапии Роксерой начинается с противохолестериновой диеты;
• Применение диеты сопровождается весь терапевтический курс лечения медикаментом Роксера;
• Дозировка подбирается доктором в индивидуальном порядке;
• Пить таблетку нужно целиком и не разжёвывать, а также запить большим объемом воды;
• Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении;
• Первоначальная доза Роксера 5,0 или же 10,0 миллиграмм, единожды на сутки, не привязываясь к процессу употребления еды. Эти правила относятся и к пациентам, которые только начали лечиться статинами, а также тем пациентам, уже проходящим лечение препаратами в основе розувастатина или же его аналогов;
• При назначении первоначальной дозировки, лечащий доктор учитывает все показатели системы кровотока (индекс АД, индекс глюкозы, коагулограмма) и показатели работы сердечного органа — ЭКГ, ЭХОКГ;
• Увеличить дозировку или заменить препарат, на аналог может только лечащий доктор, но не раньше, чем через 2 недели или же месяц лечения;
• При терапии с дозировкой до 15,0 миллиграмм, мониторить индекс холестерола — 2 раза в месяц;
• Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не нужна;
• Максимальная дозировка в одни сутки — 40,0 миллиграмм, назначается только в условиях стационара под постоянным контролем лечебного процесса доктором;
• Также при максимальной дозировке в сутки, постоянно мониторить индекс креатинфосфокиназы.

Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении

Чем выше дозировка активного компонента в таблетке, тем больше негативного воздействия на организм от ее приема.

Дозировка Роксера в 30,0 или же 40,0 миллиграмм, вызывает наибольше побочных эффектов, поэтому начинать терапию нужно с более низких доз.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных патологий, или же патологий системы кровотока, может доктор назначит препарат с дозой в 30,0 или 40,0 миллиграмм, но только в том случае, если медикамент Роксера или его аналоги с дозировкой ниже не принесли медикаментозного результата в снижении индекса холестерина.

Назначать максимальную дозу в 30,0 или 40,0 миллиграмм, можно только при таких патологиях:

• Тяжелая и сложная форма патологии гиперхолестеринемия;
• При выявленной генетической гиперлипидемии и высоких рисках развития системных патологий, в том числе и атеросклероза;
• При холестеринемии, которая провоцирует серьезные патологии сердечного органа;
• Терапия проводится в условиях стационара и под постоянным контролем всех показателей состава плазменной крови.

Для профилактики патологий сердечного органа и системы кровотока назначают дозировку 20,0 миллиграмм.