Побочные явления
Можно выделить следующие отрицательные последствия приема препарата:
- аллергические проявления в виде ангионевротических отеков;
- снижение уровня сахара в крови;
- чувство тревожности, повышенная нервная возбудимость;
- бронхиальные спазмы, обильные слизистые выделения из носа, осиплость голоса;
- сухость во рту, запоры, воспаление слизистой ротовой оболочки, отсутствие аппетита, тошнота, рвота;
- повышенное потоотделение, сыпь на коже;
- нарушение зрения, изменение вкусовых ощущений, появление шума в ушах;
- сильное снижение кровяного давления, нарушение ритма сердечных сокращений, ухудшение кровообращения, спазм периферических артерий;
- развитие импотенции;
- головокружения, спутанность сознания, нарушения сна, снижение настроения.
При появлении отдельных проявлений или комплекса негативных реакций необходимо срочно обратиться к врачу для решения вопроса о дальнейшем продолжении лечения с помощью данного препарата.
Передозировка
Данные о передозировке Ренитека ограничены.
Основными симптомами передозировки являются: выраженное уменьшение артериального давления (наступает примерно через 6 часов после приема эналаприла) и ступор. После приема 300 мг и 440 мг эналаприла в плазме крови отмечаются концентрации эналаприлата, которые в 100 и 200 раз соответственно превышают концентрации, достигающиеся при применении терапевтических доз препарата.
Лечение заключается во внутривенном введении инфузионного раствора хлорида натрия, а также ангиотензина II (по возможности). Необходимо спровоцировать рвоту для выведения остатков препарата из желудка. Эналаприлат выводится во время проведения гемодиализа.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Взаимодействие
При совместном приеме “,Ренитека”, с другими препаратами, понижающими давление, наблюдается усиление гипотензивного действия. Поэтому дозировку лекарств нужно скорректировать или произвести отмену одного из них. Употребление “,Ренитека”, с мочегонными снижает выведение калия с мочой. Если больной принимает калийсберегающие диуретики, то отмечают увеличение уровня калия в сыворотке крови.
Одновременное употребление “,Ренитека”, и гипогликемических лекарств усиливает действие последних. Применение вместе “,Ранитека”, и лекарств, содержащих литий приводит к накоплению данного микроэлемента в организме. Нестероидные препараты, применяемые вместе с “,Ранитеком”,, снижают его гипотензивный эффект, а у больных со сниженной почечной функциональностью, может спровоцировать развитие острой почечной недостаточности.
Показания к применению
Основные показания к применению Ренитека:
- реноваскулярная гипертензия;
- гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертензия);
- сердечная недостаточность любой степени тяжести.
При клинических проявлениях сердечной недостаточности Ренитек также назначают со следующими целями:
- повышение выживаемости больных;
- снижение частоты случаев госпитализации пациентов по причине сердечной недостаточности;
- замедление прогрессирования заболевания.
Если клинические проявления сердечной недостаточности отсутствуют, но имеется нарушение функции левого желудочка, Ренитек применяют с целью снижения частоты госпитализации и замедления развития симптомов сердечной недостаточности.
При дисфункции левого желудочка Ренитек назначают для уменьшения частоты госпитализаций пациентов по причине нестабильной стенокардии и снижения случаев развития инфаркта миокарда.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ренитек влияет на ренин-ангиотензиновую систему. Активный компонент препарата, эналаприла малеат, является длительно действующим, высокоспецифичным ингибитором АПФ, который не содержит сульфгидрильную группу. Он представляет собой производное аминокислот L-пролина и L-аланина. После приема препарата внутрь эналаприл абсорбируется и гидролизуется до эналаприлата, который и ингибирует АПФ. За счет ингибирования АПФ в плазме снижается концентрация ангиотензина II, а это приводит к увеличению плазменной активности ренина и уменьшению секреции альдостерона.
АПФ тождественен ферменту кининаза II, катализирующему распад брадикинина (пептида, обладающего вазодилатирующим действием). Благодаря этому сходству эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, однако значение данного эффекта эналаприла требует дополнительного уточнения. Считается, что основной механизм, с помощью которого Ренитек снижает артериальное давление, это ингибирование РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), играющей особую роль в регулировании артериального давления. Гипотензивный эффект эналаприла проявляется даже у больных со сниженной концентрацией ренина в плазме. Уменьшение артериального давления сопровождается снижением ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), повышением сердечного выброса и незначительными изменениями (либо без изменений) ЧСС (частоты сердечных сокращений). Прием Ренитека приводит к увеличению почечного кровотока, однако уровень фильтрации в клубочках не изменяется (у больных с исходно сниженной фильтрацией в клубочках ее уровень, как правило, повышается).
Лечение эналаприлом приводит к существенной регрессии гипертрофии левого желудочка сердца и сохранению его сократительной функции. Ренитек благоприятно воздействует на соотношение фракций липопротеинов, а также положительно (либо нейтрально) влияет на показатель общего холестерина.
Ренитек снижает артериальное давление у пациентов с гипертензией и в положении лежа, и в положении стоя, при этом не наблюдается значимого повышения ЧСС. Ортостатическая гипотензия развивается очень редко. Некоторым пациентам для достижения оптимального значения артериального давления требуется до нескольких недель лечения. Прекращение терапии не вызывает резкого скачка артериального давления.
Ингибирование АПФ обычно развивается спустя 2–4 часа после приема одной дозы препарата внутрь. Гипотензивный эффект наступает в течение одного часа, а максимальное уменьшение артериального давления достигается через 4–6 часов. При использовании в рекомендованных дозах действие Ренитека поддерживается на протяжении 24 часов.
Эналаприл снижает вызываемую гидрохлоротиазидом потерю ионов калия.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется после приема внутрь (степень всасывания составляет около 60%). Максимальная концентрация в сыворотке отмечается в течение первого часа после приема таблетки. Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла.
В результате гидролиза эналаприл превращается в эналаприлат, который обладает высокой фармакологической активностью и является мощным ингибитором АПФ. Максимальная сывороточная концентрация эналаприлата отмечается через 3–4 часа после приема препарата.
Основной путь выведения эналаприла – через почки. Около 40% принятой дозы выводится в виде эналаприлата, остальная часть – в неизмененном виде. Другие метаболиты эналаприла неизвестны. Профиль плазменной концентрации эналаприлата имеет длительную конечную фазу, что скорее всего обусловлено высвобождением эналаприлата, связанного с АПФ. У пациентов без нарушения функции почек стабильная концентрация эналаприлата в плазме достигается на четвертые сутки с начала терапии препаратом. Период полувыведения эналаприла при курсовой терапии составляет 11 часов.
Лекарственное взаимодействие
Эналаприл и другие гипотензивные препараты при одновременном применении могут давать суммарный эффект.
Ренитек ослабляет гипокалиемию, появляющуюся в результате приема диуретиков, которые вызывают потерю калия.
Совместное применение с калиевыми добавками, калийсодержащими солями и калийсберегающими диуретиками может привести к возникновению гиперкалиемии (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств и вызывать гипогликемию.
Ренитек снижает скорость выведения лития почками и повышает риск интоксикации литием (необходимо контролировать сывороточную концентрацию лития).
Антигипертензивное действие эналаприла может быть ослаблено нестероидными противовоспалительными средствами.
Совместный прием с препаратами золота для парентерального введения (натрия ауротиомалатом) в редких случаях может привести к развитию симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, покраснение кожи лица и пониженное артериальное давление.
Фармакологическое действие
Таблетки от давления Ренитек обладают ярко выраженными гипотензивными свойствами. Препарат подавляюще воздействует на специфические ангиотензинпревращающие ферменты. Помимо того, Ренитек активизирует процессы выведения натриевых ионов из организма, увеличивает показатели оксида азота и простагландина.
Лекарство относится к группе ингибиторов АПФ
У больных, страдающих гипертрофией левого сердечного желудочка, Ренитек замедляет прогрессирование патологического процесса, поддерживая систолическую функцию.
При сердечной недостаточности, таблетки способствуют предупреждению развития желудочковой аритмии.
Ренитек снижает давление через 5 часов с момента употребления препарата. Гипотензивный эффект сберегается на протяжении суток, что позволяет избежать необходимости в частом применении таблеток.
В чем разница между Ренитек и Ко-Ренитек?
Помимо лекарства Ренитек, на современном фармацевтическом рынке представлен гипотензивный препарат под названием Ко-Ренитек. Данный комбинированный аналог считается более эффективным в плане нормализации показателей артериального давления, поскольку помимо эналаприла малеата, содержит в своем составе гидрохлоротиазид, действующий как диуретик, в дозировке, составляющей 12,5 мг.
Ко-Ренитек помимо антигипертензивного действия, устраняет отечность и выводит избыточную жидкость из организма, устраняя факторы, провоцирующие повышение давления. Характеризуется наличием вазодилатирующих свойств.
Ко-ренитек имеет усовершенствованную формулу
Общая информация о препарате
Ренитек производится по рецепту нидерландской фармацевтической компании «Merck Sharp & Dohme». Используется в кардиологической и терапевтической практиках как эффективное антигипертензивное и кардиопротекторное средство.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Данный препарат является ингибитором АПФ, характеризуется гипотензивным действием. Международное непатентованное название (МНН) – Эналаприл. Терапевтический эффект достигается за счет подавления активности ангиотензинпревращающего фермента, который стимулирует синтез биологически активных веществ, повышающих тонус, сужающих просвет кровеносных сосудов.
В результате уменьшается количество приступов желудочковых аритмий, нормализуется систолическая функция, сердечный выброс и трофика левого желудочка. После употребления лекарственного средства терапевтическое действие активно развивается 3-4 часа.
Формы выпуска и цены на препарат, средние в России
Лекарство Ренитек выпускается в виде таблеток треугольной формы, которые имеют различную окраску в соответствии концентрацией основного вещества. Например, таблетки белого цвета содержат 5 мг эналаприла, розового – 10 мг, светло-розовые с желтоватым оттенком – 20 мг. Таблетки в количестве 7 штук запечатываются в блистер из фольги. В большинстве аптек лекарство продается в картонной коробке, внутри которой может находиться 2 или 4 блистера.
Кроме того, таблетки в концентрации 10, 20 мг эналаприла в количестве 100 штук продаются внутри флакона из темного стекла, помещенного в картонную коробочку. Препарат изготавливается в Великобритании. Его можно приобрести только по рецепту врача. Хранится на протяжении трех лет при температуре окружающей среды не выше 30 градусов по Цельсию.
Средняя цена Ренитека в России составляет примерно 80-90 рублей. На стоимость медикамента напрямую влияет дозировка таблеток, их количество в упаковке. Более наглядно соотношение этих параметров можно увидеть в таблице.
Цены на препарат в аптеках Москвы в зависимости от упаковки и концентрации действующего вещества представлены в таблице:
Аптека | Дозировка (мг) | Кол-во таблеток внутри упаковки (шт.) | Цена в рублях |
---|---|---|---|
Сити-Фарм | 5 | 14 | 60-65 |
Здравсити | 10 | 14 | 68-82 |
Биотехтроник-Фарма | 10 | 100 | 123-128 |
Диа-Фарм | 20 | 14 | 119-126 |
Живика | 20 | 100 | 228-242 |
Состав
Основу препарата Ренитек составляет эналаприл. Различная концентрация этого компонента обусловливает положительный терапевтический эффект. Для улучшения всасывания препарата в кровь, уменьшения негативного влияния на организм в состав этого медикаментозного средства введены такие вспомогательные ингредиенты, как моногидрат лактозы, крахмал кукурузный и прежелатинизированный, гидрокарбонат натрия, оксиды железа, стеарат магния.
Отличия Ренитек и Ко-Ренитек
Оба препарата эффективно понижают кровяное давление, поддерживают функционирование сердца и сосудов. Более эффективным является Ко-Ренитек, поскольку это лекарственное средство является комбинированным. Кроме 20 мг эналаприла в его состав входит диуретик гидрохлортизиад в количестве 12,5 мг.
Благодаря этому, данное медикаментозное средство более эффективно и быстро достигает своих терапевтических целей. При этом ослабляется нагрузка на сердце, кровеносные сосуды.
Ко-Ренитек, как правило, назначают при тяжелых формах артериальной гипертензии, поскольку препарат справляется с повышенным давлением различной природы, не оказывая нежелательных побочных воздействий. Ко-Ренитек продается в упаковке по 25 таблеток. Средняя цена упаковки медикаментозного средства составляет 330 рублей.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество Ренитека эналаприл после попадания в кровеносную систему превращается в эналаприлат. Этот компонент проникает с током крови в различные органы и ткани, уменьшая концентрацию ангиотензина II на фоне повышения уровня ренина в плазме крови. В результате происходит кардинальное снижение кровяного давления. Такие изменения благоприятно влияют функциональное состояние сердечной мышцы, стабилизируя частоту ее сокращений.
Механизм действия
После приема препарата эналаприл практически полностью всасывается в кровоток за короткий промежуток времени. При этом эффективность всасывания не зависит от приема пищи. Эналаприлат с кровью равномерно распределяется по всем органам и тканям. Расщепления активного вещества внутри организма почти не происходит. В дальнейшем оно выводится из организма наружу в неизменном виде с мочой.
Возможные побочные действия и передозировка
Ко-Ренитек в большинстве случае хорошо переносится организмом пациента. При соблюдении назначенной дозировки могут быть незначительные негативные реакции организма на медпрепарат. Побочные эффекты также зависят и от сопутствующих хронических патологий, рецидив которых может спровоцировать лекарство.
Системы органов | Частые побочные эффекты | Побочные реакции, которые возникают нечасто | Редкие нежелательные реакции |
---|---|---|---|
Система гемостаза и лимфа |
|
|
|
Иммунная система | |||
Метаболизм |
|
|
|
Нервная система и психика |
|
|
|
Зрительный орган |
|
|
|
Система кровотока и сердце |
|
|
|
Система дыхания |
|
|
|
Пищеварительные органы |
|
|
|
Кожные покровы и подкожная клетчатка, суставы |
|
|
|
Почки и мочевая система |
|
|
|
Половая система | |||
Общие реакции организма |
|
|
Передозировка проявляется такой симптоматикой:
- боль в голове;
- кружение головы;
- сильная тошнота, которая может вызвать рвоту;
- похолодание конечностей;
- бледность кожи;
- дезориентация.
Важно! Необходимо срочно промыть желудок и дать пациенту сорбенты. Если передозировка произошла в больших дозах, тогда кроме очистки желудка назначают гемодиализ
Инструкция по применению
Алгоритм приема Ренитек согласно инструкции по применению ничем не отличается от приема других лекарственных средств на основе эналаприла. Инструкция по применению Ренитек описывает следующий способ приема лекарства:
- по одной таблетке в сутки согласно назначенной дозировке;
- предпочтительное время приема — утреннее;
- таблетка принимается целиком, запивается жидкостью (чистой водой без газа).
В зависимости от степени тяжести АГ и исходя из выбранной дозировки, в пределах 20 мг в сутки можно пить по 1 таблетке в день (5, 10 или 20 мг). Если врач удваивает дозу, то вторая таблетка принимается днем или вечером для обеспечения стабильного гипотензивного действия.
Показания
Инструкция к Ренитек дает четкие показания, по которым разрешен прием лекарства:
- гипертония;
- сердечная недостаточность 1–3 стадии;
- предынфарктное состояние или перенесенный инфаркт в прошлом;
- стенокардия напряжения.
Эналаприл можно комбинировать с легкими диуретиками по рекомендации лечащего врача.
Симптомы сердечной недостаточности
Дозировка
Принимать Ренитек от давления можно только в той дозировке, которую назначит лечащий врач на основании осмотра и опроса. Начальная и средняя доза лекарства в сутки составляет 5 или 10 мг. Для поддерживающей терапии, а также при недостаточно выраженном гипотензивном действии Ренитек можно принимать в количестве 20 мг эналаприла в сутки. При тяжелой форме гипертонии допускается увеличение дозы максимум до 40 мг в день.
Но в инструкции по применению есть ряд особых указаний к приему Ренитек:
- при реноваскулярной АГ дозировка — в пределах 2,5–5 мг;
- начальная дозировка при застойной сердечной недостаточности — 2,5 мг с постепенным возрастанием дозировки до 20 мг;
- при дисфункции почек дозировка также снижается до 2,5 мг;
- людям пожилого возраста назначается минимальная доза — 2–2,5 мг.
При необходимости уменьшить дозу блокатора АПФ до 2,5 мг рекомендуется использовать другой препарат на основе эналаприла, в котором есть форма данной дозировке в 1 таблетке. Делить одну таблетку большей дозировки на части — это неудобно и нерационально.
Как и когда пить таблетки?
Инструкция по применению Ренитек не указывает точно, когда и как пить таблетки. Ингибиторы АПФ имеют свойство быстро всасываться в желудке и тонком кишечнике, и в процессе гидролиза действующее вещество Ренитек преобразуется в активный эналаприлат.
Максимальный эффект после приема таблетки наступает в течение часа, активность лекарственного средства сохраняется на высоком уровне до 6 часов (может быть больше и меньше в зависимости от индивидуальной чувствительности организма пациента и степени тяжести АГ).
После поступления в кровь эналаприл оказывает следующие виды лечебного действия:
- снижает концентрацию ангиотензина II;
- уменьшает секрецию альдостерона в надпочечниках;
- оказывает легкий диуретический эффект (выводит жидкость и ионы натрия).
Этот тройной эффект эналаприла — суть гипотензивного действия всех лекарственных средств на его основе. В инструкции по применению нет четких рекомендаций, как пить лекарство. Допускается прием как до, так и после и во время еды.
Особые указания
Пациенты, имеющие проблемы с почками, должны принимать блокаторы АПФ с особой осторожностью. При приеме Ренитек необходим постоянный мониторинг и систематический контроль АД, а также концентрации калия
На фоне приема диуретиков, бессолевой диеты, процедуры диализа, а также при рвоте и диарее может снизиться объем циркулирующей крови (ОЦК), что вызывает стойкую гипотензию.
Резкое снижение давления опасно для людей с сердечной недостаточность, ишемией сердца или заболеваниями сосудов головного мозга, т. к. может привести к инфаркту, инсульту или серьезному нарушению функции почек. Во время диализа прием Ренитек согласно инструкции по применению не рекомендуется, но разрешен в дни, когда процедура не проводится (дозировка подбирается согласно динамике АД).
Показания к применению
Перечень показаний к применению лекарственного состава можно представить в следующем виде:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- реноваскулярная артериальная гипертензия ,обусловленная патологическими изменениями артерии почек;
- развитие ишемии тканей почек;
- сердечная недостаточность любой стадии тяжести;
- лечение и профилактика сердечной недостаточности.
Медикаментозный состав может замедлить прогресс сердечной недостаточности за счёт патологического снижения интенсивности кровотока. На этом фоне достигается уменьшение интенсивности клинических проявлений, а также повышается выживаемость пациентов и улучшается качество их жизни. Использование таблеток Ренитек в составе комплексной терапии дает возможность снизить вероятность развития инфаркта.
для взрослых
Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикаментозный состав при наличии показаний к применению. Состав хорошо переносится и снижает потерю ионов калия в организме пациента. При нарушениях функции печени пациентам может требоваться коррекция доз. У пациентов с выраженной печеночной недостаточностью требуется снижение дозы или уменьшение частоты приема. При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий единственной почки часто прослеживается повышение мочевины в крови и сывороточного креатинина. Изменение часто носит обратимый характер, и показатели возвращаются к норме после прекращения курса приема. Некоторые специалисты используют схему приема препарата Ренитек совместно с использованием других лекарственных составов.
для детей
Медикаментозный препарат не используют в педиатрической практике. Эффективность и Безопасность использования состава детьми в возрасте до 18 лет не изучалась.
для беременных и в период лактации
Использование препарата в период беременности, женщинам не рекомендуется. При наступлении беременности применение лекарственного состава следует незамедлительно прекратить.
Ингибиторы АПФ могут спровоцировать заболевание или гибель плода. Использование ингибиторов АПФво втором и третьем периоде беременности сопровождается отрицательным влиянием на плод или новорожденного. Возможно развитие артериальной гипертензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипоплазии черепа у новорожденного. Такие изменения могут стать причиной устойчивой контрактуры после рождения. Эналаприлат определяется в грудном молоке в некоторых концентрациях, потому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания женщине следует решить вопрос о переводе новорождённого на искусственное кормление.
Передозировка
Случаи передозировки наблюдаются при приеме 300-400 мг “,Ренитека”,. Симптоматика наиболее выражена по истечении 6 часов и характеризуется признаками гипотонии:
- кардинально снижено АД,
- тахикардия,
- предобморочное состояние,
- тошнота, рвота,
- нарушение слуха и зрения,
- головокружение.
Дальнейшее снижение давления приводит больного в ступор. Специального лечения передозировки “,Ренитека”, не существует, терапия проводится симптоматическая. Вначале делают промывание желудка, после дают больному сорбенты. Для пополнения ОЦК внутривенно вводят физраствор. Зависимо от состояния больного контролируют уровень креатина, мочевины и калия в крови, вводят ангиотензин 2. Если необходимо очистить организм от высокой концентрации вещества, то проводят гемодиализ.
Фармакологическая группа
Медикаментозный препарат Ренитек содержит в своем составе эналаприл. Основным действующим компонентом таблеток Ренитек является эналаприл, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2. На этом фоне уменьшается концентрация биологически активных соединений ответственных за повышение тонуса гладкой мускулатуры артериальных стенок и сужение их просвета с последующим увеличением уровня системного артериального давления.
Эналаприл являются высокоспецифическим соединением, после попадания и всасывания в системный кровоток он превращается в эналаприлат, который оказывает терапевтическое действие. Снижение концентрации ангиотензина под действием активного компонента влечет за собой повышение уровня ренина, приводящего к снижение секреции коры надпочечников альдостерона. Подобная активность способствует снижению артериального давления, поскольку подобный гормон провоцирует задержку жидкости в организме за счёт увеличения концентрации ионов натрия.
В целом Эналаприл оказывает влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Снижения высокого артериального давления приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Подобная активность положительно сказывается на рабочем состоянии сердца и повышает сердечное давление, но не отражает свою активность на частоте сердечных сокращений.
Продолжительное использование средства приводит к снижению нагрузки на сердце и уменьшает гипертрофию. Эффективное подавление фермента АПФ сохраняется в течение двух-трёх часов после перорального приема. Уровень артериального давления снижается через час после употребления лекарственного состава. После перорального приема Эналаприла быстро и в полном объёме всасывается в системный кровоток, независимо от процесса приема пищи.
В крови он подвергается гидролизу, с образованием активного соединения эналаприлата который оказывает положительное лекарственное действие. Действующее вещество состава равномерно распределяется в тканях организма человека. Эналаприлат не подвергается метаболизму и выводится из организма пациента вместе с мочой в неизменном виде. Период полувыведения составляет 12 часов с момента приема таблеток.