Краткая информация о препарате
Форма выпуска
Лекарственное средство производится в максимально удобной для лечения форме таблеток. Каждая капсула покрыта защитной пленочной оболочкой, отличается маленьким размером и округлой формой.
В аптеках можно купить картонные коробки, в которых находится 1,2, 4, 6, 8, 12,14 или же 20 блистеров по 7 таблеток Расилеза в каждом.
Состав
К числу вспомогательных веществ, также содержащихся в таблетках, относят оксид железа, повидон, безводный коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, гипромеллозу, диоксид титана, кросповидон, полиэтиленгликоль.
Упаковка таблеток Расилез
Условия и сроки хранения
Хранить лекарство следует в затемненном месте, при комнатном температурном режиме
Важно позаботиться о том, чтобы дети и домашние питомцы не имели доступа к таблеткам
Срок годности препарата составляет 3 года с момента производства.
Условия отпуска из аптеки
Для совершения покупки в аптечных сетях потребуется предъявить фармацевту соответствующий рецепт на препарат Расилез.
Цена
Цена лекарственного средства формируется исходя из количества алискирена и числа капсул, содержащихся в упаковке. Усредненная стоимость таблеток Расилез варьируется в промежутке от 1670 рублей до 4270 рублей.
Лекарственное взаимодействие
Вероятность взаимодействия алискирена с другими лекарственными средствами низкая.
Не было выявлено клинически значимого взаимодействия алискирена с аценокумаролом, атенололом, целекоксибом, фенофибратом, пиоглитазоном, аллопуринолом, изосорбида 5-мононитратом, ирбесартаном, дигоксином, рамиприлом и гидрохлоротиазидом.
При применении алискирена с одним из указанных ниже препаратов возможно изменение его Cmax или AUC: валсартан (снижение на 28%), метформин (снижение на 28%), амлодипин (повышение на 29%), циметидин (повышение на 19%).
Поскольку при совместном применении алискирен не оказывает значимого влияния на фармакокинетику аторвастатина, валсартана, метформина, амлодипина, при одновременном назначении изменения доз Расилеза или вышеперечисленных препаратов не требуется.
Алискирен не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D6, 2Е1 и CYP3A) и не индуцирует изофермент CYP3A4. Поскольку алискирен в незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450, клинически значимое влияние Расилеза на биодоступность препаратов, являющихся индукторами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 или метаболизирующихся с его участием, маловероятно.
Взаимодействие на уровне Р-гликопротеина (Pgp), кодируемого генами MDR1/ Mdr 1a/ 1b. Поскольку в экспериментальных исследованиях было установлено, что Р-гликопротеин (мембранный переносчик молекул) играет важную роль в регуляции абсорбции и распределения алискирена, возможно изменение фармакокинетики последнего при одновременном применении с веществами, ингибирующими Pgp (в зависимости от степени ингибирования). Не установлено значимого взаимодействия алискирена со слабо или умеренно активными Pgp-ингибиторами, такими, как атенолол, дигоксин, амлодипин и циметидин.
При одновременном применении с активным Pgp-ингибитором аторвастатином (в дозе 80 мг в сутки) в равновесном состоянии отмечается повышение AUC и Cmax алискирена (доза 300 мг в сутки) на 50%.
При одновременном приеме активного Pgp-ингибитора кетоконазола (200 мг) и алискирена (300 мг) наблюдается повышение плазменной концентрации последнего (AUC и Cmax) на 80%. В экспериментальных исследованиях одновременный прием алискирена с кетоконазолом приводил к повышению абсорбции последнего из ЖКТ и снижению его выведения с желчью. Изменения плазменной концентрации алискирена в плазме при одновременном применении с кетоконазолом или аторвастатином ожидаются в диапазоне концентраций, определяемых при увеличении дозы алискирена в 2 раза. В контролируемых клинических исследованиях была продемонстрирована безопасность препарата в дозе 600 мг и увеличения максимальной рекомендуемой терапевтической дозы в 2 раза. При применении алискирена вместе с кетоконазолом или аторвастатином коррекции дозы алискирена не требуется.
При применении с таким высоко активным Pgp-ингибитором, как циклоспорин (200 и 600 мг), у здоровых лиц отмечалось увеличение Cmax и AUC алискирена (75 мг) в 2.5 и 5 раз соответственно. В связи с этим не рекомендуется применять Расилез одновременно с циклоспорином.
При одновременном применении алискирена с фуросемидом отмечается снижение AUC и Cmax фуросемида на 28% и 49% соответственно. Для предотвращения возможной задержки жидкости при назначении алискирена вместе с фуросемидом в начале и в процессе лечения необходимо корректировать дозу фуросемида в зависимости от клинического эффекта.
Учитывая опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, следует с осторожностью назначать алискирен вместе с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями пищевой соли или любыми другими лекарственными средствами, которые способны повышать концентрацию калия в крови
Особые указания
Во время лечения таблетками Расилез нужно регулярно мониторить состояние и работу почечного аппарата, показатели калия, мочевины и креатинина в крови, в особенности при продолжительном терапевтическом курсе.
Отслеживать уровень кальция чрезвычайно важно для людей, у которых диагностирован сахарный диабет, поскольку они в наибольшей степени подвержены развитию гиперкалиемии. В случае возникновения симптоматики характерной для ангионевротической отечности (отеки языка и губ, затруднение дыхательной, глотательной функции), нужно перестать пить таблетки и обратиться за консультацией к доктору
В случае возникновения симптоматики характерной для ангионевротической отечности (отеки языка и губ, затруднение дыхательной, глотательной функции), нужно перестать пить таблетки и обратиться за консультацией к доктору.
Люди с пониженными объемами циркулирующей крови, страдающие от гипонатриемии, могут принимать таблетки исключительно под строгим наблюдением доктора.
Взаимодействие с другими препаратами
Алискирен практически не взаимодействует с другими средствами, за исключением Циклоспорина и Фуросемида.
Если же принимать вместе Фуросемид и Алискирен, то концентрация активных веществ в организме пациента наоборот снизится на 49% и на 28% соответственно.
Кроме того, отмечается задержка жидкости. Средства могут быть назначены одновременно, но необходима корректировка их дозировки в зависимости из изменения клинической картины.
Следует проявить осторожность, назначая препарат с такими средствами, как:
- калийсберегающие диуретики;
- соли калия;
- калийсодержащие заменители соли;
- и другими препаратами, повышающими уровень калия в крови.
Пробочные эффекты проявлялись у пациентов вне зависимости от их гендерного признака, возрастной группы, массы тела или расы.
Среди неблагоприятных реакций наблюдаются:
- диарея;
- кожные высыпания;
- аллергические реакции при непереносимости компонентов препарата.
В результате клинических испытаний были выявлены случаи понижения гематокрита и гемоглобина на 0,16% и на 0,05%. Для здорового человека подобные изменения не являются фатальными, поэтому прекращения терапии не требуется.
Алискирен не назначают пациентам, у которых наблюдается:
- нефротический синдром;
- реноваскулярная гипертензия;
- тяжелые нарушения в работе почек и печени;
- повышенная восприимчивость к отельным составляющим лекарственного средства.
Алискирен также не назначают пациентам, регулярно проходящим процедуру гемодиализа, и лицам, не достигшим 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам со следующими диагнозами:
- сахарный диабет;
- сужение или закупорка почечных артерий;
- гипонатриемия;
- снижение объема циркулирующей крови;
- гиперкалиемия.
Известно, что препарат оказывает пагубное действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААН), может вызвать гибель ребенка, увеличивает возможность появления патологий у плода и новорожденного.
Препарат запрещается принимать не только беременным и кормящим мамам, но и женщинам, начавшим планировать беременность.
Медицинский работник обязан сообщить пациентке репродуктивного возраста о возможных побочных действиях Алискирена и его воздействия на РААС.
Если в момент прохождения терапии пациентка забеременеет, то лечение необходимо срочно прервать.
Нет сведений о том, попадает ли препарат в грудное молоко кормящей матери. Но в случае необходимости проведения лечения Алискиреном, грудное вскармливание нужно будет прервать.
Побочные явления
В ряде случаев на фоне приема Расилеза у пациентов наблюдались следующие реакции:
- Диарея.
- Кожная сыпь.
- Отек ангионевротического типа.
Противопоказания
Не рекомендуется применять данный препарат при индивидуальной чувствительности к алискирену (или другому компоненту лекарства), а также в следующих случаях:
- Нефротический синдром.
- Серьезные почечные заболевания.
- Гипертензия реноваскулярного типа.
- При регулярном прохождении процедуры гемодиализа.
- Серьезные недуги печени.
- Возраст до 18 лет.
В каких случаях применять Расилез следует с осторожностью:
- Стеноз почечных артерий (как односторонний, так и двухсторонний).
- Стеноз артерии единственной почки.
- Сахарный диабет.
- Пониженный объем крови, находящейся в процессе циркуляции.
- Гипонатриемия.
- Гиперкалиемия.
- После проведения операции по трансплантации почки.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Безопасность применения данного лекарства в период вынашивания плода не установлена. Однако имеются доказанные факты, что 
препараты с прямым влиянием на РААС способны ухудшить состояние здоровья плода или новорожденного (в некоторых случаях возможна даже гибель). Помимо этого, Расилез не желательно применять даже женщинам, только планирующим беременность.
Лечащий врач обязан проинформировать пациенток о потенциальной опасности лекарства для плода. Для сохранения здоровья и жизнеспособности плода прием Расилеза нужно прекратить задолго до беременности.
На данный момент отсутствуют какие-либо данные о проникновении алискирена в материнское молоко, поэтому грудное вскармливание на время лечения данным препаратом следует прекратить.
Особые указания
Если данный препарат (в сочетании с влияющими на РААС лекарствами) строго необходимо применять лицам, страдающим от сахарного диабета, то им необходимо отслеживать состояние почек и электролитный состав крови.
Следует немедленно отказаться от приема Расилеза в случае появления сильных аллергических реакций, затрудненного глотания и дыхания, отечности лицевых тканей (а также конечностей, языка и губ).
Внимание! Прием Расилеза может спровоцировать скачок уровня следующих веществ в крови:
- Калий.
- Креатинин.
- Азот мочевины крови.
Помните, что при наличии гипонатриемии или сниженного ОЦК в начале лечения Расилезом возможно симптоматическое падение артериального давления. Перед началом курса лечения необходимо скорректировать любые нарушения водно-солевого баланса. У лиц, страдающих от пониженного ОЦК и недостатка натрия в плазме крови, лечение должно проходить под строгим надзором квалифицированного специалиста.
Что касается влияния Расилеза на состояние организма во время управления транспортными средствами, то на данный момент не существует никаких исследований по этому вопросу. Это значит, что водитель или лицо, управляющее механизмами, должно внимательно следить за состоянием своего здоровья в период работы.
Препарат запрещен к применению лицами, не достигшими 18 лет, по той же причине – отсутствуют какие-либо данные о влиянии алискирена на организм ребенка или подростка.
Видео: «О чем говорят цифры артериального давления?»
Медикаментозная совместимость
- Комбинация с Кетоконазолом повышает концентрацию Расилеза в организме, что может привести к развитию гипотонической болезни, а также замедляет процессы ведения препарата с желчью. Аналогичный эффект наблюдается при сочетании с Циметидином, Амлодипином, Циклоспорином.
- Одновременное использование мочегонными средствами, калийсодержащими медикаментами, пищевыми заменителями поваренной соли, многократно увеличивают риски заболевания гиперкалиемией.
- Сочетание с Метформином или же Валсартаном понижают эффективность препарата Расилез и его способности к понижению давления крови.
- Таблетки Расилез обладают способностью уменьшать степень концентрации и мочегонное действие диуретического средства Фуросемид, что необходимо учитывать при подборе оптимальной дозы последнего.
Расилез может быть несовместим с другими препаратами
Описание и инструкция препарата Расилез
Расилез – является препаратом для снижения повышенного артериального давления. Действующее вещество – алискирен – снижает активность ренина (является его ингибитором). Лечение Расилезом позволяет избежать такого нежелательного влияния на здоровье человека, как повышение активности ренина плазмы и, следовательно, осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Такая терапия может быть длительной и приводит к заметному снижению артериального давления. Удачным, зачастую, оказывается сочетание Расилеза с препаратами из группы ингибиторов АПФ, мочегонными, блокаторами медленных кальциевых каналов. Это позволяет дополнительно снизить давление и избежать некоторых побочных эффектов. Например, при сочетании Амлодипина и Расилеза, реже возникают отеки, а при сочетании данного препарата с рамиприлом – больные реже жалуются на сухой кашель.
Применяется Расилез при:
Гипертонической болезни;
Выпускают Расилез в виде таблеток с различной концентрацией действующего активного вещества. Врачи знакомы с разными схемами назначения монотерапии или комбинированного лечения данным лекарственным средством. Инструкция препарата Расилез указывает на начальную его дозу 150 мг. Ее принимают раз в сутки, не сообразуясь с приемом пищи. Эффект Расилеза развивается постепенно – в течение пары недель.
Противопоказан Расилез при:
- Тяжелых нарушениях функции почек, в том числе, при назначении гемодиализа;
- Тяжелых патологиях печени;
- Беременности, лактации, в детском возрасте (до восемнадцати лет);
Когда назначается лечение Расилезом женщине – необходимо предупреждать пациентку об опасности использования данного препарата во время беременности и необходимости сделать выбор: лечение гипертонии или планирование беременности.
Побочные эффекты и передозировка Расилезом
Данный препарат хорошо исследован. По данным этих испытаний, побочные эффекты Расилеза, как правило, выражены в средней степени. Редко, когда пациенту приходится отменять лечение в связи с проявлением его нежелательного действия. Чаще всего больные жаловались на расстройство пищеварения. Кроме того, встречались случаи аллергических реакций, снижения гемоглобина.
Если принять завышенную дозу Расилеза – артериальное давление резко снизится. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Когда прием противопоказан
Инструкция по применению Расилеза содержит подробную информацию о противопоказаниях к применению данного препарата. В их число входит:
- Тяжелая форма недостаточности печени;
- Артериальная гипотония (пониженные показатели давления крови);
- Отечность ангионевротического характера;
- Индивидуальная непереносимость и чрезмерная чувствительность к веществам, содержащимся в таблетках;
- Хроническая форма дисфункции почечного аппарата;
- Нефротический синдром;
- Реабилитационный период после недавно перенесенных хирургических вмешательств;
- Гипертензия риноваскулярного характера;
- Проведение процедуры гемодиализа;
- Гипокалиемия;
- Шоковое состояние;
- Гипонатриемия.
Фармакодинамика
• Ингибиторы ренина.
Селективный ингибитор ренина непептидной структуры, обладающий выраженной активностью. Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате чего образуется ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в активный ангиотензин II.
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na , что, приводит к повышению АД. Длительное повышение ангиотензина II стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.
Ангиотензин II уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Препараты, ингибирующие РААС, подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению ренина в плазме крови. Алискирен ингибирует РААС на стадии лимитирующей скорость реакции, в отличие от ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина, блокирующих систему на более поздних этапах. Т. О.
При приеме в дозе 150 мг и 300 мг 1 раз в сутки отмечается дозозависимое снижение систолического и диастолического АД в течение 24 Устойчивый гипотензивный клинический эффект (снижение АД на 85–90% от максимального) достигается через 2 нед после начала терапии в дозе 150 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный эффект сохраняется в ходе длительного (до 1 года) применения.
При приеме 300 мг/сут соотношение остаточного действия препарата к максимальному или целевому для диастолического АД составляет 98%. После прекращения лечения АД возвращается к исходному значению в течение нескольких недель, без развития синдрома «отмены» и повышения активности ренина. При комбинации алискирена с рамиприлом частота развития «сухого» кашля была достоверно ниже по сравнению с мототерапией рамиприлом (1,8% и 4,7% соответственно).
Биодоступность — 2,6%, TСmax — 1–3 Cmax и AUC линейно зависимы от дозы в диапазоне 75–600 мг; прием с пищей снижает Cmax и AUC. У больных с ХПН Cmax и AUC увеличиваются в 0,8–2 раза. TCss при приеме 1 раз в сутки — 5–7 дней и остается постоянной при увеличении начальной дозы в 2 раза. Связь с белками — 47–51%.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав
Расилез выпускается в форме таблеток, в которых содержание активного вещества (алискирена) варьируется: оно может быть либо 150 мг, либо 300 мг на одну таблетку.
К некоторым вспомогательным веществам препарата относятся:
- Целлюлоза в микрокристаллической форме.
- Повидон.
- Кросповидон.
- Стеарат магния.
- Гипромеллоза.
- Коллоидный диоксид кремния в безводной форме.
- E171 (диоксид титана).
- Макрогол.
- Тальк.
- E172 (оксид железа черного и красного цветов).
Таблетки 150 мг: покрыты пленочной оболочкой, имеют двояковыпуклую круглую форму, светло-розовый цвет. Риска отсутствует. Имеются надпечатки «IL» и «NVR» на разных сторонах.
Таблетки 300 мг: покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную двояковыпуклую форму, светло-красный цвет. Риска отсутствует. Имеются надпечатки «Ш» и «NVR» на разных сторонах.
Способ применения, дозировка
Расилез принимается внутрь в независимости от времени последнего приема пищи. Лечение данным препаратом возможно как в качестве 
монотерапии, так и в сочетании с другими лекарствами от повышенного артериального давления.
Рекомендуемая доза в начале лечения – 150 мг в сутки. В среднем для получения стойкого эффекта снижения артериального давления необходимо принимать Расилез в течение двух недель.
В случае необходимости дозировку увеличивают до 300 мг в сутки.
У лиц старше 65 лет, а также пациентов с заболеваниями печени и почек в легкой или средней форме коррекция дозировки Расилеза не требуется!
Видео: «Круги кровообращения — что это такое?»
https://youtube.com/watch?v=mg1MpwdrCKk
Симптомы передозировки
Возможно чрезмерное понижение артериального давления (чаще всего такая ситуация возникает при неправильном приеме Расилеза). Выйти из данного состояния возможно лишь с помощью поддерживающей терапии.
Взаимодействие с другими препаратами
Наименования веществ/препаратов
Возможная реакция
Валсартан
Плазменная концентрация алискирена снижается на 28%
Метформин
Плазменная концентрация алискирена снижается на 28%
Амлодипин
Плазменная концентрация алискирена повышается на 29%
Циметидин
Плазменная концентрация алискирена повышается на 19%
Аторвастатин (при приеме 80 мг в сутки)
Плазменная концентрация алискирена (300 мг в сутки) повышается на 50%
Кетоназол (200 мг в сутки)
Плазменная концентрация алискирена (300 мг в сутки) повышается на 80%
Циклоспорин (либо 200, либо 600 мг в сутки)
Плазменная концентрация алискирена (75 мг в сутки) повышается либо в 2,5, либо в 5 раз (поэтому применять оба вещества совместно не рекомендуется)
Фуросемид
Плазменная концентрация алискирена снижается на 28% или 49% (зависит от исходного количества фуросемида)
Препараты калия и любые лекарства, способные повышать уровень калия в плазме крови
Применять с алискиреном с осторожностью, возможно развитие гиперкалиемии
Чем заменить при гипертонии
Бывают ситуации, когда назначенные доктором таблетки Расилез, нужно заменить другим лекарством. Подбор аналога – задача для грамотного специалиста. Поэтому нужно не заниматься самолечением, а обратиться за консультацией к врачу.
Синонимы
Абсолютным аналогом препарата Расилез является Риксила – лекарство, содержащее идентичное активное вещество и имеющее одинаковое терапевтическое действие.
Аналоги по действию
На прилавках аптек можно также найти и приобрести следующие заменители, аналоги Разилеса сходного действия:
- Индапамид;
- Тарка;
- Микардис;
- Бисопролол;
- Моксонидин;
- Конкор;
- Лозап.
Эти препараты также нормализуют давление, но у них есть своя специфика, касающаяся дозирования, противопоказаний, схемы приема
Поэтому важно, проконсультироваться по данному вопросу подбора заменителя лечащим врачом!. Расилез – эффективное средство, позволяющее надолго забыть о высоком давлении и других проявлениях гипертонии
Расилез – эффективное средство, позволяющее надолго забыть о высоком давлении и других проявлениях гипертонии.
