Лекарственное взаимодействие
Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами производными статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.
При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч
с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность)
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Фармацевтическая несовместимость не известна.
Особые указания
Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течении терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов к норме
В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение.
Аторвастатин следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызывать миопатию
Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, эритромицином, кларитромицином, иммунодепрессивными, противогрибковыми средствами, относящимися к азолам, и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3 А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4. Применяя Аторвастатин одновременно с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При использовании Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения Аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология неизвестна.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось.
Какой из препаратов лучше применять
В вопросе о том, что лучше – Аторвастатин или Аторис, нет однозначного ответа, поскольку эффективность каждого из них носит субъективный характер. Отзывы об этих препаратах также различны. Оба медикамента являются заменителями Липримара. Аторис является зарубежным аналогом Аторвастатина, который производится отечественной фармацевтической промышленностью.
По эффективности можно говорить, что эти препараты одно и то же, поскольку имеют общее активное действующее вещество – аторвастатин. Эффективность этих лекарств зависит также от правильности подбора дозировки и длительности лечения. Терапевтический эффект от каждого из них различается незначительно. Если на фоне приема Аторвастатина общий холестерин снижается на 33%, то Аторис снижает его на 38%.
Триглицериды от Аторвастатина снижаются на 9%, а липопротеины низкой плотности – на 47%. Зарубежный аналог дает результаты по этим показателям на 13% и 50%, соответственно. По повышению липопротеинов высокой плотности лидирует Аторис (12%). Аторвастатин повышает этот показатель на 10%.
Если сравнивать препараты по возможным побочным эффектам, то статины, относящиеся к препаратам третьего поколения, в отличие от своих предыдущих аналогов, имеют меньший перечень негативных реакций организма. Тем не менее лекарства такого действия не подлежат самостоятельному назначению, поскольку неправильный их прием может иметь самые плохие последствия. Если врач правильно подобрал дозировку, то риск развития побочных эффектов значительно снижается.
Со стороны нервной системы оба препарата могут вызвать следующие негативные эффекты:
- головные боли и головокружения;
- нарушение сна;
- депрессию;
- нарушение чувствительности конечностей;
- нейропатию;
- шум в ушах;
- снижение остроты зрения;
- улучшение памяти.
В случае передозировки препаратами у больного может развиться аритмия и тахикардия, не исключается стенокардия. Может проявиться синдром Рейно. Также от передозировки страдает скелет и мышцы (артрит, судороги, артралгия, рабдомиолиз, полинейропатия). Как и большинство лекарственных средств в таблетированной форме, Аторис и Аторвастатин способны привести к нарушению функционирования пищеварительного тракта.
Это может проявиться в следующем:
- панкреатит и гепатит;
- застой желчи;
- диспепсические явления;
- сухость во рту;
- боль в животе;
- нарушение стула;
- вздутие живота.
У лиц, имеющих хронические патологии системы дыхания, существует риск развития бронхоспазмов. При склонности к аллергическим реакциям на коже могут появиться высыпания в виде крапивницы или эритемы.
Аторис – препарат импортного производства
Наиболее тяжелой аллергической реакцией на эти препараты является отек Квинке. Возможно общее негативное влияние на организм, которое проявляется в чрезмерной усталости, снижении сексуальной активности у женщин и мужчин, изменении показателей глюкозы в крови.
Особые указания
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат может оказать отрицательное влияние на управление транспортом, поэтому от вождения автомобиля нужно отказаться во время проведения терапии.
Назначение Аторвастатина 20 детям
Возраст до 18 лет является противопоказанием, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.
Возраст до 18 лет является противопоказанием, поэтому лекарство не используется в педиатрической практике.
Применение в пожилом возрасте
Медикамент не находится под запретом для пациентов пожилого возраста. Препарат следует принимать в количестве, указанном врачом во время консультации.
Применение при нарушении функции печени
При наличии патологий печени лекарство можно принимать, но с осторожностью, поэтому во время терапии необходимо контролировать уровень трансаминаз. При активных фазах заболеваний органа препарат не используют
