Перинева

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС

Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Перинева – периндоприл (кининаза II), ингибитор АПФ, обладающий гипотензивным, кардиопротективным и вазодилатирующим свойствами. Периндоприл относится к экзопептидазам, благодаря его участию происходит превращение ангиотензина I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также разрушение вазодилататора брадикинина до неактивного гексапептида. Препарат в результате угнетения активности АПФ обеспечивает снижение содержания ангиотензина II, усиление активности ренина в плазме (путем подавления отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и уменьшение выработки альдостерона.

Ингибируя АПФ, инактивирующий брадикинин, периндоприл позволяет повысить активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируя систему простагландинов (ПГ). Терапевтический эффект периндоприла проявляется посредством воздействия его активного метаболита – периндоприлата.

При использовании вещества отмечалось снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положениях стоя и лежа. Периндоприл делает возможным уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), что обуславливает снижение АД. В результате ускоряется периферический кровоток, но при этом не происходит увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Почечный кровоток в большинстве случаев усиливается, тогда как скорость клубочковой фильтрации остается неизмененной.

Максимальное гипотензивное действие отмечается спустя 4–6 часов после однократного перорального приема Периневы. Сохраняется антигипертензивный эффект на протяжении не менее 24 часов. Остаточный эффект по истечении этого периода может составить приблизительно 87–100% от максимального. Для препарата характерно быстрое снижение АД. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается примерно после проведения 1 месяца терапии и сохраняется длительно. Прекращение приема препарата не приводит к развитию синдрома отмены.

Периндоприл содействует уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка. На фоне длительного лечения нормализуется изоферментный профиль миозина, снижается выраженность интерстициального фиброза. Он повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гиперурикемией и обеспечивает снижение концентрации мочевой кислоты.

Благодаря влиянию препарата Перинева устраняются структурные нарушения в мелких артериях и повышается эластичность крупных артерий. Периндоприл путем снижения пред- и постнагрузки обеспечивает нормализацию работы сердца.

При хронической сердечной недостаточности (ХСН) препарат способствует уменьшению ОПСС и давления наполнения в правом и левом желудочках, а также увеличению сердечного выброса и сердечного индекса. При использовании препарата в начальной дозе 2 мг у больных с ХСН I и II функциональных классов по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) по сравнению с плацебо не было отмечено статистически значимого снижения АД.

Фармакокинетика

После перорального приема Периневы периндоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 часа, биодоступность может составлять 65–70%. В активный метаболит периндоприла (периндоприлат) биотрансформируется 20% общего количества абсорбированного препарата. Максимальное содержание периндоприла в плазме (Cmax) наблюдается через 3–4 часа, период полувыведения (T_1/2) из плазмы составляет 1 час.

Для препарата характерна незначительная связь с белками плазмы крови, связь с АПФ – менее 30% (находится в зависимости от концентрации средства). Объем распределения несвязанного периндоприлата – 0,2 л/кг. Прием пищи приводит к уменьшению трансформации периндоприла в периндоприлат, что снижает биодоступность средства.

Периндоприлат экскретируется почками, T_1/2 несвязанной фракции равен приблизительно 3–5 часам, кумуляция не отмечается.

При наличии ХСН и почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов выведение средства замедляется. Препарат удаляется при перитонеальном диализе и гемодиализе (в случае диализа клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин).

При наличии цирроза печени отмечается изменение печеночного клиренса периндоприла, однако общее количество образующегося активного метаболита не изменяется, коррекция дозы препарата не требуется.

Показания к применению

Для терапии артериальной гипертензии лекарственное средство Перинева назначается в качестве монотерапии либо в комбинаторном применении с другими средствами от гипертонии

Таблетки Перинева используются в следующих случаях:

• В профилактических целях для предотвращения инсульта. Применяется в составе комплексной терапии.
• В целях предотвращения осложнений, спровоцированных операциями на сердце и инфарктом.
• Миокардиальная недостаточность.
• Повышенное артериальное давление.

В большинстве случаев препарат назначается для лечения артериальной гипертензии. Его рекомендуют в том случае, когда показатели верхнего систолического давления превышают 140 мм рт. ст., а показатели нижнего диастолического – 90 мм рт. ст.

Таблетки разрешается использовать, когда повышенное давление является симптомом других патологических процессов в организме. Например, при гломерулонефрите или онкологическом поражении надпочечников. Средство может использоваться, если причина повышенного артериального давления не установлена.

Особые указания и рекомендации

При приеме Периневы при высоком давлении необходимо следовать графику. Пить таблетки нужно в одно и то же время. Нельзя ломать, крошить, растворять или жевать таблетки. Их принимают целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды.

При пропуске не нужно принимать сразу две таблетки, так как это может вызвать передозировку.

Другие рекомендации:

1. Проходящая гипертония не будет показанием к прерыванию лечения. Прием таблеток прекращают до нормализации состояния, а затем терапию продолжают по предложенной схеме.
2. Врач корректирует дозировку, если появляются побочные реакции.
3. Врач оценивает пользу и вред препарата у пациентов с ишемией при развитии стенокардии.
4. При возникновении отека Квинке прием таблеток Перинева прекращают и вызывают скорую помощь.
5. При возникновении желтухи прием таблеток прекращают. Пациента отправляют в медучреждение для прохождения комплексного обследования на выявление патологий в работе печени.
6. Прием таблеток от давления Перинева может спровоцировать временное повышение креатинина в крови и уровня мочевины.
7. Пациентам с сахарным диабетом, которые принимают противодиабетические средства или инсулин, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
8. За сутки до предстоящей операции необходимо прекратить прием таблеток Перинева, так как наркоз в комплексе с препаратом могут спровоцировать сильное понижение кровяного давления.

На фоне приема Периневы может появиться кашель, который пройдет с отменой препарата

Механизм действия

Лечит Perineva благодаря присутствию в составе периндоприлата, который является метаболитом. Он снижает верхнее и нижнее давление, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В результате показатели стабилизируются, кровь двигается по сосудам быстрее, а частота пульса остается прежней.

Выравнивается давление через месяц лечения. При этом нет синдрома отмены, когда терапию прекращают. Рассмотрим, как Перинева действует на организм человека.

Сердечно-сосудистая система

1. Стабилизирует АД.
2. Уменьшается мышечный средний слой сердца (миокард).
3. Расширяет сосуды.
4. Уменьшает нагрузку на сердце;
5. Делает артерии более эластичными, улучшает их структуру.
6. Стабилизирует работу миокарда. Снижает давление, создаваемое кровью при наполнении желудочка (преднагрузке) и выходе из него (постнагрузке).
7. При регулярном приеме уменьшает вероятность инфаркта на 8% ежегодно. Повышает скорость перемещения крови.
8. Снижает уровень липопротеинов в сосудах, поэтому препарат оказывает профилактическое действие при атеросклерозе.

Почки

• Восстанавливает движение крови по их сосудам.
• Снижает количество белка в моче.
• Быстрее выводит мочевую кислоту, что принципиально для людей, у которых ее соли откладываются в суставах.

Эндокринная система

Восстанавливает чувствительность организма к инсулину (важно для диабетиков).
Предупреждает осложнения от диабета.
Улучшает обмен веществ.

Фармакологическое действие

Препарат Перинева, относится к оксопептидазам и содержит в составе действенный компонент периндоприл. Разрушая вазодилататор брадикин до неактивного гексапептида, он превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II. Подавление активности АПФ за счет снижения уровня ангиотензина II, снижает секрецию альдестерона, активизируя систему ПГ, повышая активность ренина.

Через 4–6 часов после приема наступает эффективный терапевтический результат. Гипотензивный эффект действует на протяжении суток: систолическое и диастолическое давление понижается, ускоряя периферический кровоток.

Ожидаемый результат при применении средства в течение месяца:

• уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка;
• нормализация изоферментного профиля миозина и работы сердца за счет снижения нагрузки;
• увеличение концентрации ЛПВП;
• понижение концентрации мочевой кислоты;
• восстановление эластичности крупных артерий и структурных изменений в мелких артериях;
• увеличение сердечного выброса и индекса.

Особые указания

Назначать лекарство необходимо осторожно, потому что оно может чрезмерно снизить АД при:

• цереброваскулярных патологиях (заболеваниях церебральных сосудов мозга с нарушением мозгового кровообращения);
• параллельном лечении диуретиками;
• резком уменьшении ионных растворов (солей) в результате бессолевого режима питания, рвоты, расстройства желудка;
• лечении аппаратом «искусственная почка» (гемодиализ);
• сужении просвета клапанов сердца: объем выбрасываемой крови не в состоянии увеличиться, сосуды сопротивляются недостаточно;
• реноваскулярной или артериальной гипертонии;
• длительной декомпенсированной сердечно-сосудистой недостаточности;
• недостаточной работе почек вследствие сужения артерий почек;
• уменьшении количества крови, которая циркулирует (гиповолемии);
• приеме иммунодепрессантов;
• сахарном диабете;
• преклонном возрасте пациентов.

Особые рекомендации при приеме лекарства

1. Пациенты с аутоиммунными заболеваниями, принимающие иммунодепрессанты, рискуют получить инфекционные осложнения.
2. У больных с воспалением верхних дыхательных путей может возникнуть приступ сильного кашля.
3. Если предстоит операция, за день до нее лекарство отменяют.
4. Диабетики должны регулярно проверять показатели глюкозы.
5. Препарат может отрицательно подействовать на скорость психомоторных реакций. Это учитывают, если пациент водит машину, выполняет рискованные для жизни работы.

Побочные эффекты

Что будет, если самостоятельно, не по инструкции по применению, повысить рекомендованную врачом дозу таблеток Перинева? Состав препарата таков, что редко вызывает побочные эффекты, но все же они случаются. Передозировка по инструкции по применению вызывает:

• резкое понижение давления, вплоть до коллапса;
• развития почечной недостаточности;
• нарушение вентиляции легких.

Возможны как брадикардии, так и тахикардии, не исключены кашель, состояние тревожности, головокружение.

Если по какой-то причине произошла передозировка по инструкции по применению больного укладывают с приподнятыми ногами. Далее восполняют объем циркулируемой крови (ОЦК) при помощи растворов, вводимых в вену. Также внутривенно вводят ангиотензин II, если его в наличии нет — катехоламины.

Если пациент принимает эти таблетки, он должен знать, какие у препарата Перинева побочные эффекты:

• сухой кашель, одышка;
• болезненность в области головы, головокружения;
• шум в ушах;
• астения;
• падение АД;
• нарушения диспепсического характера;
• высыпания на коже;
• судороги.

Насколько безопасно применение лекарства Перинева? Побочные действия возникают нечасто и не всегда требуют отмены препарата. Но в случае их возникновения необходима консультация специалиста.