Особые указания
Перед началом приема таблеток Паксил следует внимательно ознакомиться с инструкцией, которая включает ряд особых указаний в отношении применения препарата:
После резкой отмены препарата может развиваться синдром отмены, который заключается в головокружении, шумом в ушах, периодическим развитием ощущения удара электрическим током, тревогой, ажиотацией, нарушением сна, спутанностью сознания
Для предотвращения развития такой симптоматики рекомендуется проводить отмену препарата с постепенным уменьшением его дозировки.
Препарат применяется с осторожностью у лиц с сопутствующим снижением функциональной активности печени и почек.
Достоверных данных о безопасности таблеток Паксил для беременных и кормящих грудью женщин на сегодняшний день нет, поэтому его использование возможно под контролем врача только по строгим медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
Применение препарата для лечения депрессии у детей, подростков и молодых людей может спровоцировать появление суицидальных мыслей (мысли о самоубийстве). Риск развития таких мыслей у лиц с отягощенным суицидальным анамнезом.
Действующее вещество препарата оказывает влияние на функциональную активность коры головного мозга, поэтому во время его применения следует отказаться от деятельности, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Противопоказания
Безусловное, подгруппа аптечных средств антидепрессантов имеет значительное количество ограничений к их приему. Однако, поскольку препарат «Паксил» не является представителем трицеклических антидепрессантов, перечень противопоказаний к его применению намного короче:
- индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента;
- комбинированная фармакотерапия с подгруппой ингибиторов МАО;
- сочетанная терапия с Пимозидом, либо с Тиоридазинов;
- детская категория больных;
- период внутриутробного роста плода;
- лактация.
В случае выявления вышеперечисленных ограничений к приему медикамента, специалистом рассматриваются иные варианты противотревожной терапии.
Меры предосторожности
Резкая отмена антидепрессанта нередко сопровождается неприятными проявлениями:
- ощущения, подобные удару тока;
- возбуждённое состояние;
- позывы к рвоте;
- дрожание пальцев рук;
- помутнение сознания;
- бессонница;
- головная боль;
- жидкий стул.
Чтобы предотвратить синдром отмены рекомендуется за несколько недель до окончания курса лечения снизить дозу к минимуму (10-20 мг).
Если неприятные ощущения всё же присутствуют, тревожиться не стоит, они пройдут самопроизвольно в течение 2-8 недель.
Наличие признаков синдрома отмены не свидетельствует о том, что лекарство вызывает привыкание. В ходе исследований выявлено всего 2% тестируемых, у которых наблюдались подобные проявления после курса лечения Паксилом.
Инструкция по применению
Паксил рекомендуется принимать 1 раз в сутки утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.
Посттравматическое стрессовое расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.
Депрессия
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки.
Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.
Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.
Паническое расстройство
Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.
Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).
Социальная фобия
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта до 50 мг в сутки.
Отмена Паксила
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью.
Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.
Отдельные группы пациентов
У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.
Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.
Передозировка
Передозировка паксила увеличивает риск развития побочных эффектов. При превышении допустимых концентраций высока вероятность развития нарушения сознания вплоть до комы. У некоторых пациентов наблюдаются генерализованные судорожные приступы.
Частые симптомы передозировки: тошнота, рвота, головокружение, мышечная дрожь, повышение или снижение артериального давления, тахи- или брадикардия. В наиболее тяжелых случаях возможно повреждение мышц, острая почечная недостаточность, острая задержка мочи. У ряда пациентов возникает повреждение печени с развитием гепатита и желтухи.
Антидота паксила не существует. Необходимо проводить стандартные дезинтоксикационные мероприятия и госпитализировать больного в отделение реанимации.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Требуется рассмотреть возможность альтернативного лечения и назначать только если потенциальная польза превышает возможный риск. Не рекомендуется во время грудного вскармливания.
В детском возрасте
Детям до 7 лет назначение Паксила не рекомендовано, поскольку исследования в отношении его эффективности и безопасности не проводились. В клинических испытаниях у детей и подростков в возрасте 7–17 лет нежелательные явления, связанные с враждебностью (преимущественно агрессией, гневом, девиантным поведением) и суицидальностью (суицидальными мыслями и поступками), наблюдались чаще, чем у детей, получавших плацебо.
В настоящее время отсутствуют данные о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков в отношении роста, созревания, поведенческого и когнитивного развития.
Согласно инструкции, Паксил запрещен к применению в возрасте до 18 лет при депрессии, до 8 лет – при социальной фобии, до 7 лет – при обсессивно-компульнивном расстройстве.
Аналоги лекарства Паксил
По структуре определяют аналоги:
- Рексетин;
- Апо Пароксетин;
- Пароксетин;
- Адепресс;
- Плизил;
- Актапароксетин;
- Сирестилл.
К антидепрессантам относят аналоги:
- Флуоксетин;
- Лайф 600;
- Эливел;
- Пиразидол;
- Амирол;
- Кломинал;
- Опра;
- Мирацитол;
- Кломипрамин;
- Эфевелон;
- Дулоксетин;
- Циталопрам;
- Иксел;
- Профлузак;
- Велафакс;
- Продеп;
- Негрустин;
- Венлафаксин;
- Миансан;
- Деприм;
- Нейроплант;
- Мирзатен;
- Амизол;
- Триптизол;
- Мирталан;
- Азона;
- Депренон;
- Каликста;
- Коаксил;
- Эфевелон ретард;
- Прозак;
- Ципралекс;
- Доксепин;
- Амиксид;
- Ленуксин;
- Фторацизин;
- Гептрал;
- Адепресс;
- Лайф 900;
- Фрамекс;
- Стимулотон;
- Седопрам;
- Феварин;
- Дапфикс;
- Гептор;
- Ципрамил;
- Азафен;
- Велаксин;
- Ноксибел;
- Алвента;
- Уморап;
- Амитриптилин;
- Ремерон;
- Леривон;
- Депрекс;
- Золофт.
Передозировка
Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для мониторинга состояния пациента, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы у погибших могут быть измерены концентрации Паксила в плазме, сыворотке или крови. Плазменные концентрации Паксила, как правило, лежат в диапазоне 40-400 мкг/л у лиц, получающих ежедневно терапевтические дозы препарата и 200-2000 мкг/л у пациентов с отравлением. Посмертные уровни Паксила в крови при острой передозировке в смертельно опасных ситуациях составляют 1-4 мг/л.
Взаимодействия
GlaxoSmithKline предупреждает, что лекарственные взаимодействия могут создавать или увеличивать специфические риски, в том числе серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром и подобные им реакции:
Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома и подобных им реакций было зарегистрировано при приеме СИОЗСН и СИОЗС по отдельности, включая прием Паксила, а особенно при совместном использовании серотонинергических препаратов (в том числе триптанов) с препаратами, ухудшающими метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами МАО) или с антипсихотическими или другими антагонистами допамина.
В информации о приеме препарата указано, что Паксил «не следует использовать в комбинации с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) или в течение 14 дней после прекращения применения МАО», и не следует сочетать с Пимозидом, Тиоридазином, Триптофаном или Варфарином.
Паксил метаболизируется при помощи цитохрома P450 2D6. Препарат Тамоксифен для лечения рака молочной железы также метаболизируется в активное состояние тем же цитохромом. Пациенты, принимающие Паксил и Тамоксифен, имеют повышенный риск смерти от рака молочной железы (с 24% до 91%), в зависимости от продолжительности совместного применения препаратов.
Формы выпуска и состав препарата
Паксил выпускается в форме овальных таблеток белого цвета, покрытых защитной оболочкой, по центру которых проходит разделительная риска. Фасовка лекарственного препарата осуществляется в пластиковые блистеры по 10 табл. в каждом. Сверху на защитной пленке таблеток находится фирменная гравировка в виде цифры «20».
Основной упаковкой медикамента является картонная пачка, внутри которой находится инструкция по применению Паксила. В 1 коробке лекарственного средства может находиться 1, 3 или 10 блистеров с таблетками в зависимости от комплектации препарата.
Основным компонентом антидепрессанта является пароксетина гидрохлорид гемигидрат с концентрацией 22,8 мг, что соответствует массовой доле чистого пароксетина 20 мг.
Вспомогательными веществами медикамента являются следующие химические соединения:
- стеарат магния с дозировкой 3,5 мг;
- гидрофосфат дигидрат в виде 317,75 мг;
- карбоксиметилкрахмал натрия с массовой долей 5,95 мг.
Наличие защитной оболочки медикамента обеспечивают вспомогательные компоненты в виде гипромеллозы, полисорбата, диоксида титана, макрогола. Все составляющие компоненты Паксила являются полностью безопасными для организма человека, а также не обладают канцерогенными или токсическими свойствами.
«ПАКСИЛ»: инструкция по применению
Дозу лекарства подбирает врач, ориентируясь на возраст, вес пациента, проявления заболевания. Обычно начинают с минимальной для взрослых дозы в 20 мг, детям дают меньше в 2 раза – 10 мг. Если эффекта нет, то раз в неделю можно добавить 10 мг, пока объем не достигнет 50 мг в сутки. Это количество считают максимальным, не вызывающим побочные эффекты. Хотя ограничение установлено в 50 мг, проводились исследования на добровольцах, которые доказали: даже при однократном приеме 2 000 мг вреда здоровью нет.
Как правильно принимать?
Препарат пьют в первой половине дня, лучше утром, одновременно с едой. Таблетку, покрытую оболочкой, надо глотать не жуя, запивая небольшим количеством воды.
Паксил: побочные действия
Исследованиями доказано, что у препарата большой диапазон безопасности. Однако в некоторых случаях могут проявляться побочные действия паксила:
- нарушения работы ЖКТ, в том числе тошнота, рвота, запоры или диарея;
- судороги;
- потливость, сыпь на коже;
- зевота;
- расширение зрачков;
- повышение температуры;
- падение или повышение артериального давления;
- дисфункция половой сферы, утрата влечения.
Если есть симптомы передозировки, побочных эффектов, надо немедленно обратиться к врачу.
Риск суицида
Паксил может увеличивать риск суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков. Из-за того, что до реального самоубийства при приеме препарата доходит довольно редко, трудно оценить влияние Паксила на риски такого рода. Однако некоторые исследования анализируют склонность к суициду, основываясь на данных о суицидальных мыслях и суицидальном поведении пациента. В 2004 году FDA провело статистический анализ клинических испытаний Паксила у детей и подростков, в ходе которого было выявлено увеличение показателей «суицидального поведения» и мыслей по сравнению с плацебо; тенденция к увеличению «суицидального поведения» наблюдалась в исследованиях как депрессии, так и тревожных расстройств. Обзор СИОЗС Университета Северной Каролины показал, что средний риск самоубийств среди подростков составил 4%, по сравнению с 2% в группе плацебо, а среди всех пациентов «наибольший риск нанесения себе увечий наблюдался среди пользователей Паксила».
Состав, форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Активным веществом лекарства Паксил является пароксетина гидрохлорид в количестве 20 мг.
В качестве вспомогательных элементов задействуют стеарат магния, гидрофосфат кальция, диоксид титана.
Химическое строение Паксила и других препаратов из группы тетрациклические и трициклические антидепрессанты отличается.
Фармакологический эффект
Действие препарата Паксил связано с его возможностью способствовать избирательной блокировке захвата обратного захвата серотонина и усиливать серотонинергическое действие в центральной нервной системе, что оказывает антидепрессивное воздействие. Психотропная активность препарата связано с его способностью:
- устранять депрессивные состояния;
- избавлять пациента от чувства тревоги.
Не было выявлено канцерогенного или мутагенного воздействия препарата.
Согласно результатам исследований, препарат может проявлять умеренное активизирующее воздействие в том случае, когда используется в дозировке выше той, которая необходима для ингибирования захвата серотонина. Паксил не способствует оказанию воздействия на сердечно-сосудистую систему, нарушениям психомоторных функций, а также угнетению центральной нервной системы.
При терапии депрессивных состояний Паксил демонстрирует эффективность, которую можно сравнивать с воздействием препаратов из группы трициклические антидепрессанты. Активный компонент лекарства демонстрирует должное лечебное воздействие даже в ходе терапии тех пациентов, которые не реагировали положительно на предшествующее лечение препаратами из группы антидепрессантов.
Если использовать Паксил в утреннее время суток, активный компонент лекарства не оказывает негативное воздействие на длительность сна. Помимо этого, эффективная терапия может улучшить качество сна.
Согласно результатам исследований, у пациентов, которые осуществляли прием препарата Паксил на протяжении 12 месяцев, значительно снижается риск рецидива депрессивных состояний.
Если использовать препарат в ходе терапии панических расстройств в комбинации с медикаментами, способствующими улучшению поведения и когнитивных функций, введение Паксила оказывает более выраженное терапевтическое воздействие, чем моно лечение остальными группами лекарств.
Всасывание активного вещества происходит в области печени, достижение стабильной концентрации в плазме крови наблюдается спустя 1-2 недели регулярного приема таблеток. Выведение активного компонента осуществляется вместе с экскрементами.
Период полувыведения у каждого пациента может отличаться, в среднем занимает от 15-16 часов до суток.
Противопоказания
Паксил не назначают при индивидуальной непереносимости любых компонентов данного препарата, а также при аллергических реакциях на данный препарат.
Кроме того, строго запрещено его одновременное применение с любыми ингибиторами моноаминоксидазы. Рекомендуется назначать паксил через две недели перерыва после отмены ингибиторов моноаминоксидазы.
Еще одно противопоказание к назначению средства — декомпенсированная почечная или печеночная недостаточность. Поскольку лекарственное вещество метаболизируется в печени и выводится почками, его концентрации в крови при этих заболеваниях могут значительно превышать ожидаемые.
Беременность входит в список противопоказаний к применению паксила, поскольку существует риск развития врожденных пороков у плода. О рисках приема этого медикамента во время беременности следует узнать подробнее. Кроме того, паксил способен проникать в молоко в небольших количествах, потому его назначение кормящим также не рекомендуется.
Абсолютным противопоказанием является лечение этим препаратом во время алкогольного опьянения. Особенно это касается лиц, злоупотребляющих спиртными напитками. Риски такого сочетания алкоголя и паксила стоит разобрать отдельно.
Противопоказано применение паксила у детей, возрастом до 15 лет. Исследование влияния препарата на детский организм не проводилось. Однако известно, что в детском и подростковом возрасте он увеличивает риск возникновения суицидальных попыток, агрессивного поведения и ажитации. По данным проводимых исследований, повышенный риск возникновения суицидальных попыток сохраняется до возраста 24 лет, а затем не отличается от такого при применении плацебо. Рекомендуется пациентов молодого возраста лечить в условиях стационара.
Паксил не назначают при наличии у пациента биполярного аффективного расстройства
Важно иметь сведения о предшествующих госпитализациях пациента с аффективной патологией. В случае, если текущий депрессивный эпизод является проявлением биполярного расстройства, сохраняется высокий риск инверсии заболевания в гипоманию или манию
По этой же причине при первом эпизоде депрессии рекомендуется назначать паксил под прикрытием стабилизаторов настроения.
Абсолютно противопоказан паксил пациентам с глаукомой. Данное вещество способно повышать внутриглазное давление и усугублять течение патологии.
Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)
Основная точка приложения активности пароксетина – блокировка способности нейронов всасывать назад из синапса произведенный серотонин. В обычном состоянии нервная клетка производит серотонин, упаковывает его в специальный футляр (везикулу), транспортирует в синаптическую щель (небольшое расстояние между телами двух нейронов). Оттуда серотонин попадает к другим клеткам, мы чувствуем радость, удовлетворение, счастье. При депрессии нейрон начинает из синаптической щели забирать серотонин назад, внутрь себя. И не часть, как в нормальном состоянии, а весь. Пароксетин это прекращает, серотонин остается в синаптической щели, улучшая состояние пациента.
Кроме блока обратного захвата серотонина, пароксетин еще связывается с несколькими типами рецепторов в теле человека:
- норадреналиновыми;
- дофаминовыми;
- гистаминовыми.
За счет такого сочетания препарат быстро уменьшает тревогу, нормализует сон, имеет меньше побочных эффектов. Помогает вылечить пациента от депрессии, убрать суицидальные мысли. У препарата есть особенность: как лекарство от депрессии он неэффективен у детей 7 – 14 лет, но оказывается действенным в этой же возрастной группе при лечении обсессивно-компульсивных расстройств. Нельзя назначать паксил людям, у которых есть аллергия на основной или дополнительные компоненты. Кроме этого, нельзя его использовать одновременно с другой группой антидепрессантов: ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). При одновременном назначении паксила и тиоридазина (лекарства, корректирующего настроение, избавляющего от бреда, галлюцинаций), первый, блокируя ферменты, увеличивает концентрацию второго. Такое сочетание рекомендуют избегать. Действие паксила на плод изучали на животных. Ученые установили, что он не вызывает уродств, выкидышей, прочих осложнений. Все же рекомендуют перед назначением антидепрессанта взвесить потенциально-возможный вред ребенку, пользу для матери. То же самое касается грудного вскармливания, хотя в молоко попадает ультра малое количество лекарства.
Лекарственное взаимодействие
Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с тиоридазином, потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450, повышает концентрацию тиоридазина в плазме.
Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность Дигоксина и Тамоксифена. Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.
«ПАКСИЛ»: аналоги и их стоимость
В аптеках можно найти аналоги Паксила, на основе одного и того же активного вещества:
Пароксетин – македонский препарат, выпускаемый в таблетированной форме по 20 и 30 миллиграмм. Селективный ингибитор, обладающий антидепрессативным действием. Цена – 298 рублей |
|
Адепресс – таблетки, которые выпускает отечественный концерн «Верофарм». Используется в терапии разного рода фобий, депрессий, психозов, неврозов, тревожных состояний. Цена – от 548 рублей. |
|
Плизил – лекарство хорватской фармкомпании на основе paroxetinem Назначается при лечении депрессий, панических расстройств и фобий, а также снятия тревожностей и стрессов. Цена – 364 рубля за 30 таблеток. |
|
Рексетин – венгерский антидепрессант известной компании «Гедеон Рихтер», разработанный на основе гемигидрата гидрохлорида пароксетина. Применяется при лечении разного рода шизофрений, депрессий, маникальных синдромов, посттравматических расстройств психики. Цена – 750 рублей |
Таблетки Паксил
Лекарственный препарат Паксил относится к фармакологической группе антидепрессантов. Применяется для лечения психических расстройств, сопровождающихся депрессией, в том числе реактивной и тяжелой форм, повышенной тревожностью. Назначается в рамках комплексной поддерживающей терапии и в качестве средства профилактики обсессивно-компульсивного расстройства. Может использоваться для лечения детей в возрасте старше семи лет, страдающих:
- паническими расстройствами, в том числе сопровождающихся агорафобией;
- генерализованными тревожными расстройствами;
- посттравматическими расстройствами на фоне стресса.
Состав
Паксил выпускается в форме таблеток для приема внутрь, белого цвета, двояковыпуклой формы, покрытых оболочкой. Содержание активно действующего вещества пароксетина составляет 20 мг на каждую таблетку. Фасуется в блистеры по 10 штук в каждом, одна упаковка содержит 1, 3 или 10 блистеров (то есть 10, 30 или 100 таблеток) и инструкцию по применению препарата. Полный состав лекарственного средства:
Вещество |
Содержание, в мг |
---|---|
Пароксетина гидрохлорид гемигидрат |
22,8 |
Кальция дигидрофосфата дигидрат |
,317,75 |
Карбоксиметил крахмал типа А |
5,95 |
Макрогол |
0,6 |
Диоксид титана |
2,2 |
Гипромеллоза |
4,2 |
Полисорбат 80 |
0,1 |
Механизм действия препарата
Антидепрессивное действие таблеток Паксил основано на механизме специфического угнетения методом обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. Активное действующее вещество пароксетин имеет слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, к дофаминовым , серотониновым, гистаминовым рецепторам. Оно не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами, не угнетает центральную нервную систему (ЦНС), не вызывает артериальной гипотензии.
Прием препарата не оказывает активного влияния на функциональность работы коры головного мозга, не вызывает нарушения психомоторных функций. У здоровых лиц при употреблении средства не наблюдалось скачков артериального давления, изменений показаний электрокардиограммы, нарушений частоты сердечных сокращений. Низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами обуславливает активирующий эффект в дозах, превышающих замедление обратного захвата серотонина. Механизм действия не является амфетаминоподобным.
Фармакокинетические показатели приема Паксила не стабильны, кинетика является нелинейной (пароксетин метаболизируется печенью «при первом прохождении» – в плазму крови попадает меньше вещества, чем усваивается из желудочно-кишечного тракта). После абсорбции распределяется в тканях организма.попадая в структуры ЦНС через гематоэнцефалический барьер. Время полураспада метаболитов составляет 16-20 часов, 64% выводится с мочой, остальное – с калом и в неизмененном виде.
Когда начинает действовать Паксил
Согласно отзывам практикующих врачей, значимое действие препарата Паксил на организм пациента, вызывающее стабильное улучшение его состояния и выраженные положительные жизненные результаты, наступает спустя 14-16 дней после начала терапии. Скорость наступления позитивного эффекта во многом зависит от индивидуальных особенностей организма и дополнительных средств, принимаемых в рамках комплексной терапии. В ряде случаев отмечалось стабильное улучшение состояния спустя неделю после начала приема.
Показания к применению
Антидепрессант Паксил применяется для лечения ряда патологических состояний центральной нервной системы, психотических расстройств у взрослых пациентов и детей старше 7 лет. Основными показаниями к применению являются:
- лечение и профилактика обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР);
- депрессии реактивных и тяжелых форм;
- паническое расстройство;
- генерализированное тревожное расстройство;
- социальные фобии.
Паксил и беременность
Американский колледж акушерства и гинекологии рекомендует беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть, «индивидуальный подход к лечению всеми СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина или обоими типами препаратов во время беременности и по возможности избегать приема Паксила». Согласно аннотации к препарату, «эпидемиологические исследования показали, что дети, рожденные женщинами, принимавшими Паксил в первом триместре беременности, имели повышенный риск сердечно-сосудистых пороков развития, в первую очередь дефектов желудочка и межпредсердной перегородки (ДМЖП и ДМПП). В общем, дефекты перегородки подразделяются на симптоматические, которые могут нуждаться в операции и бессимптомные, которые могут исчезнуть без посторонней помощи. В случае внезапной беременности пациентки, принимающей Паксил, лечащий врач должен предупредить ее о потенциальном вреде препарата для плода. Если польза Паксила для матери не оправдывает продолжения лечения, стоит рассмотреть вопрос о прекращении приема Паксила или переключения на другой антидепрессант. Для женщин, планирующих забеременеть, или для женщин на первом триместре беременности, Паксил следует начинать применять только после рассмотрения других доступных вариантов лечения». Эти выводы подтверждаются несколькими систематическими обзорами и мета-анализами, показавшими, что в среднем применение Паксила во время беременности связано с приблизительно 1.5-1.7-кратным увеличением врожденных дефектов, в частности, пороков сердца. Последний несистематический обзор Сальваторе Жентиль в Журнале клинической психиатрии, обеспеченный материальной или финансовой поддержкой компании GSK (GlaxoSmithKline), приводит к иному выводу: «тератогенный потенциал Паксила, о котором сообщается в некоторых исследованиях, остается недоказанным». Жентиль говорит о необходимости проведения крупных, эпидемиологических проспективных контролируемых исследований «матерей, которые принимают Паксил во время беременности». Другие отзывы по поводу того, перевешивает ли тератогенный риск риск рецидива заболевания при прекращении приема препарата, довольно противоречивы
Некоторые выступают за прекращение приема, в то время как другие говорят о необходимости соблюдения осторожности; и даже в тех случаях, когда обзор антидепрессантов является в общем благоприятным, Паксил выделяется среди прочих как имеющий специфические риски. Использование Паксила во время беременности повышает риск самопроизвольного выкидыша.
Большое исследование 2010 года с использованием данных медицинской регистрации рождений в Швеции с 1 июля 1995 до 2007 года выделило женщин, которые сообщали об использовании антидепрессантов на ранних сроках беременности или которым антидепрессанты были назначены во время беременности в качестве дородовой помощи, показало конкретную связь между использованием Paxil и детскими сердечно-сосудистыми дефектами
В этом исследовании также был сделан вывод о связи между приемом Паксила и гипоспадией, хотя исследователи пришли к выводу, что все еще не ясно, зависят ли эти эффекты от употребления препаратов или от основной патологии.
Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности может привести к серьезным неблагоприятным последствиям.
Описанные выше неонатальные симптомы отмены Паксила наблюдались у матерей, принимавших Paxil во время беременности.
Лекарственное взаимодействие
Категорически запрещен одновременный прием Паксила с лекарственными препаратами следующих фармакологических групп:
- серотонинергические средства (возможно развитие серотонинового синдрома с нарушением функций 5-НТ рецепторов);
- Пимозит (активное вещество Паксила усиливает свойства данного препарата);
- ферменты, которые принимают участие в расщеплении составляющих компонентов лекарственных средств;
- Ритонавир, а также Фосампренавир;
- Проциклидин (происходит повышение концентрации данного препарата в составе плазмы крови);
- противосудорожные медикаменты;
- миорелаксанты (возникают различные нарушения функций нервно-мышечного блока);
- нестероидные противовоспалительные средства на основе ацетилсалициловой кислоты (повышается риск открытия желудочного или кишечного кровотечения, а также язвенного поражения данных органов пищеварения).
Пациенты, которые параллельно принимают другие лекарственные препараты, должны сообщить об этом своему лечащему врачу. В противном случае не исключается возникновение отрицательных реакций организма, спровоцированных взаимодействием медикаментов.
Передозировка
Нарушение правил дозирования препарата влечет за собой развитие общей интоксикации организма, а также возникновение симптоматики, которая была описана в разделе выше. Также у больного может появиться непроизвольный спазм мышечных волокон и лихорадочное состояние.
В случае тяжелой интоксикации не исключается наступление комы с дальнейшим летальным исходом. Лечение передозировки должно осуществляться в условиях токсикологического центра. Терапия больного направлена на промывание желудка, контроль над физиологическими процессами в организме. Пациентам данной категории показан прием препаратов сорбентов.