Омепразол

Описание и состав

При некоторых болезнях повышается кислотность, а, следовательно, агрессивность, желудочного содержимого. Это становится причиной воспаления и даже изъязвления слизистой выстилки ЖКТ.

Для устранения последствий этого явления используются медпрепараты разных фармагрупп. Не последнее место в ряду этих медикаментов занимают ингибиторы Н+-К+-АТФазы или ПП (протонной помпы).

ПП в организме отведена ведущая роль в выработке пристеночными клетками слизистой выстилки желудка кислоты. Благодаря активности ПП в желудок выбрасываются ионы Cl— H+, успешно интегрирующиеся в раствор соляной кислоты. Если данных процесс чрезмерно активизируется, нужно такое ЛС, как Омепразол. Он способен «затормозить» работу ПП, эта позволяет снизить секрецию кислоты:

• базальную (не вызванную внешним раздражителем);
• стимулированную (вызванную приемом, видом, запахом пищи).

Всего 60 минут требуется ЛС, чтобы развилось его действие, в течение следующих 60 минут действие препарат а достигает пиковых характеристик. На этом уровне лекарство действует почти 24 часа. Всего 20 мг данного средства вполне довольно, чтобы до 17 часов поддерживать кислотность среды желудка у пациента с язвенным поражением 12-перстной кишки на уровне, не превышающем три.

Восстановить активность ПП можно за 3 иногда 5 суток, отменив данное лекарство. Выпускается медикамент в кишечнорастворимой желатиновой оболочке (капсуле), каждая капсула содержит 20 мг активного компонента, который легко абсорбируется, быстро проникая в пристеночные (париетальные) клетки выстилки желудка.

Аналоги

Ввиду того, что препарат является очень эффективным и востребованным, с каждым годом можно встретить все больше различных аналогов. Все они имеют разную стоимость – если вы стремитесь купить препарат дешевле, проконсультируйтесь с фармацевтом.

Наиболее известные синонимы Омепразола:

• Гастрозол;
• Омезол;
• Биопразол;
• Омефез;
• Омепразол-Акри;
• Омез;
• Лосек.

Существуют и другие дженерики Омепразола, которые не зарегистрированы на территории России, но используются в Евпропе:

• Прилосек;
• Антра МАПС;
• Ромесек;
• Локит;
• Просептин.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Противопоказания

В числе безусловных противопоказаний для использования омепразола находится повышенная чувствительность к препарату, производным бензимидазолов (например, эзомепразол, лансопразол), или любому другому компоненту фармакологического средства.

Другие противопоказания к омепразолу могут включать в себя:

• атрофический гастрит: долгосрочная терапия усугубляет состояние больного;
• онкологические опухоли – в хорде исследования была выявлена тенденция увеличения размеров новообразований на фоне терапии омепразолом;
• остеопороз и частые переломы костей (в ряде случаев допускается прием омепразола с дополнительным приемом витамина D);
  низкий уровень содержания магния в плазме крови, применение омепразола может спровоцировать вымывание этого элемента.

Перед назначением омепразола необходимо убедится в том, что у пациента отсутствуют следующие состояния:

• злокачественные опухоли желудка: облегчение симптомов не исключает наличие злокачественного новообразования желудка;
• желудочно-кишечные инфекции (например, Salmonella, Campylobacter): использование ингибиторов может увеличить риск развития этих инфекций;
• печеночная недостаточность: увеличение биодоступности может наблюдаться у пациентов с нарушением функции печени; стоит рассмотреть вопрос о сокращении дозы, особенно для лечения эрозивного эзофагита.

У лиц преклонного возраста биологическая доступность омепразола может быть резко увеличена. Это требует тщательного расчета суточной и разовой дозы препарата в индивидуальном порядке с учетом массы тела пациента и его общего состояния.

Фармакологическое действие

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
ФармакокинетикаАбсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается

Противопоказания

Основным противопоказанием к приему Омепразола является гиперчувствительность и аллергия на действующее вещество или другой компонент лекарственного средства. Кроме того, препарат следует избегать во время беременности. Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности может спровоцировать аномалии развития плода. Тем не менее, Омепразол может быть рекомендован, но только в том случае, если ожидаемая выгода перевешивает потенциальный риск. Препарат полноценно и быстро проникает в кровь и грудное молоко, поэтому в период лактации принимать его также не желательно.

Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока; в связи с этим он не подходит при гастритах с пониженной кислотностью, при атрофических гастритах. Омепразол также противопоказан пациентам с предполагаемой онкологической патологией желудка или двенадцатиперстной кишки. В этом случае препарат может маскировать проявившуюся симптоматику и затрудняет окончательное подтверждение диагноза. Есть даже данные о том, что прием Омепразола может стимулировать рост уже имеющегося новообразования.

Другими противопоказаниями являются остеопороз и склонность к спонтанным переломам костей. Омепразол буквально вымывает кальций из костей и поэтому может усилить симптомы остеопороза. При крайней необходимости допускается лечение Омепразолом в комплексе с кальцием и витамином Д. Перед рекомендацией Омепразола для приема, необходимо с уверенностью установить, что пациент не страдает от злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечной инфекции рода сальмонеллеза и пр.- потому что Омепразол может стимулировать размножение патогенов.

Еще одним противопоказанием являются печеночная и почечная недостаточность. При печеночной недостаточности, резко замедляется биотрансформация препарата и начинается воспаление клеток печени. При почечной, выведение отработанного препарата из организма замедляется.

Характеристика свойств и состава препарата

Характеристика свойств и состава препарата

Омепразол в справочниках лекарственных препаратов и в инструкции по применению классифицируют как ингибитор протонной помпы (ИПП) и противоязвенное средство. Преимущество омепразола в том, что его компоненты оказывают избирательное действие только на проблемы ЖКТ, не затрагивая других органов.

Действующим веществом лекарства является Омепразол. К вспомогательным компонентам относятся глицерин, желатин, диоксид титана, лаурилсульфат Na, очищенная вода и ряд других веществ.

Фармакологическое свойство Омепразола — это блокировка последнего этапа формирования соляной кислоты в желудке, если кислая среда превышает нормы содержания и воздействует агрессивно на слизистую органов пищеварения.

Действующее вещество тормозит ферментативный процесс, участвующий в секреции соляной кислоты. Блокировка происходит избирательно, омепразол достигает париетальных клеток желудка, где формируется благотворная среда для действующего вещества лекарства.

Секреция соляной кислоты начинается еще до попадания еды в желудок. Первым стимулом является запах, вид блюда. Но еда в желудок может не поступить, что у некоторых людей приводит к поражению слизистой из-за нарушения процесса нейтрализации кислотности.

Омепразол начинает блокировку ферментов, стимулирующих париетальные клетки на производство кислоты, уже на базальном этапе (до начала трапезы). Выброс кислотной жидкости в полость желудка блокируется.

Омепразол применяется в сфере гастроэнтерологии с целью лечения и профилактики следующих болезней:

• Язвенных образований на слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка.
• Наличие бактерии Хеликобактер пилори, которая приводит к разным стадиям гастрита.
• Деформация сфинктера, — клапана, перекрывающего отверстие между пищеводом и желудком. Возникает заброс соляной кислоты и частиц еды в пищевод, что не является нормой. Дисфункция органов ЖКТ вызывает воспаление слизистой. Состояние классифицируется как рефлюкс — эзофагит.
• Поражение слизистых ЖКТ по причине длительного приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
• При анестезии во время хирургического вмешательства для предотвращения заброса кислой среды из желудка в дыхательные пути.

Если у пациента возникает угроза негативного воздействия соляной кислоты на желудочно-кишечный тракт, гастроэнтеролог назначает Омепразол совместно с другими препаратами.

Как правильно принимать Омепразол

Лекарственное средство обычно выпускается в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих действующее вещество и другие компоненты. Такая форма позволяет доставить действующее вещество именно в желудок, где оболочка капсулы постепенно разрушается, освобождая лечебные компоненты. Микрогранулы начинают действовать на обволакивающие клетки через час после приема Омепразола.

1. Капсулу выпивают до приема пищи или во время трапезы, запивая водой. Нежелательно вскрывать оболочку, если это не относится к ребенку, который не может проглотить большую капсулу. Детям рекомендуется вскрыть оболочку и всыпать содержимое в кисломолочный продукт, который по вкусу малышу. Употребить немедленно в полном объеме.
2. Эффективно употребление рекомендуемой дозы в утренние часы перед завтраком. Пищеварительный процесс только запускается и действующее вещество ингибитора скорректирует уровень соляной кислоты на весь день.
3. Если лечение Омепразолом проводят совместно с терапией других препаратов, необходимо выдерживать интервал не менее часа.
4. Действующее вещество омепразол может назначаться не только в форме капсул, но и внутривенных инъекций, если существуют ограничения для орального приема лекарства. Выполнять назначение может только медсестра в процедурном кабинете или в домашних условиях. Препарат растворяют в специальном растворе и вводят с помощью капельницы в течение 20–30 минут.
5. Если больному назначена для приема дозировка от 80 до 120 мг в сутки, их нужно разделить на два раза (завтрак и ужин).

Не стоит пренебрегать схему приема Омепразола, прописанную врачом. Передозировка действующего вещества в обкладочных клетках желудка может свести вызвать симптомы побочных явлений:

• Сознание нечеткое, спутанное;
• Повышенная сонливость даже после достаточного количества сна;
• Снижение зрения;
• Сухость в ротовой полости;
• Боль в голове;
• Нарушение сердечного ритма;
• Тошнота.

Недостаточная концентрация Омепразола сведет всю терапию на нет, потому что блокировка секреции соляной кислоты будет кратковременной.

Инструкция по применению

Лекарственный препарат Омепразол используется для приёма внутрь. Капсулы рекомендовано принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

У большинства людей возникает вопрос о том, пить лекарство до еды или после неё? Лекарственное средство допустимо принимать во время еды, однако максимальный эффект наблюдается после приёма на голодный желудок.

Официальная инструкция к медикаменту, рекомендует принимать его по такой схеме:

1. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения рефлюкс-эзофагита и медикаментозной язвы, рекомендованная дозировка препарата составляет 20 мг вещества 1 раз в день. При тяжёлом течении рефлюкс-эзофагита, стандартная дозировка увеличивается до 40 мг. Курс лечения язвенной болезни составляет от 2 до 4 недель. При необходимости этот период увеличивается до 5 недель. Рефлюкс-эзофагит и медикаментозная гастропатия нуждается в более длительном лечении (от 4 до 8 недель).
2. Для лечения язвенной болезни у пациентов, не чувствительных к другим противоязвенным медикаментам, используется дозировка 40 мг вещества 1 раз в сутки. Курс лечения составляет от 4 до 8 недель.
3. Для лечения язвенной болезни у пациентов с печеночной недостаточностью, рекомендованная дозировка составляет от 10 до 20 мг 1 раз в сутки. Не рекомендовано увеличивать дозировку свыше 20 мг.
4. Для лечения синдрома Золингера-Элиссона рекомендовано использовать дозировку 60 мг 1 раз в сутки. При тяжёлом течении заболевания, допустимо увеличивать дозировку до 80-120 мг.
5. При гастритах с повышенной кислотностью, а также с целью профилактики язвенной болезни, суточная дозировка составляет 10 мг.
6. Антибактериальная терапия при выявлении Хеликобактер Пилори, заключается в приёме 20 мг вещества 2 раза в сутки.

В некоторых ситуациях, дозировка лекарственно вещества подбирается каждому пациенту в индивидуальном порядке.

Детям

Данный лекарственный препарат широко используется в педиатрической практике. Его назначают детям, старше 5 лет. Если ребёнок младше 5 летнего возраста, то Омепразол допустим к назначению при синдроме Золингера-Элиссона. В данном случае, дозировка лекарственного средства подбирается в индивидуальном порядке.

При расчете дозировки учитывается вес ребёнка:

• До 10 кг — 5 мг вещества;
• От 10 до 20 кг — 10 мг вещества;
• Более 20 кг — 20 мг вещества.

При беременности

Лекарственный препарат Омепразол не рекомендован к применению в период вынашивания ребёнка и кормления грудью. Категорически запрещено употреблять данное вещество в 1 триместре беременности, так как активные компоненты средства могут вызвать нарушения развития плода.

В очень редких случаях средство назначается беременным женщинам. При этом врач тщательно подбирает дозировку.