Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, капсуловидных, белых или почти белых с перламутровым блеском и выбитым символом в виде переплетенных звеньев цепи на одной стороне таблетки (по 4, 5, 6, 8, 10 или 12 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению Нурофен Лонг).
Состав Нурофен Лонг на одну таблетку:
- активные вещества: парацетамол – 500 мг, ибупрофен – 200 мг;
- вспомогательные компоненты (ядро): кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;
- пленочная оболочка (белая часть): титана диоксид, тальк, поливиниловый спирт, макрогол;
- пленочная оболочка (перламутровая часть): тальк, титана диоксид, полисорбат, поливиниловый спирт, калия алюмосиликат, макрогол.
Применение при беременности и лактации
Клинические данные об использовании препарата у беременных женщин отсутствуют. Нурофен Лонг противопоказан в третьем триместре, так как НПВС могут задерживать наступление родов и увеличивать их продолжительность, а также усиливать кровотечение у ребенка и роженицы. До 27-й недели беременности (в первом и втором триместрах) применение препарата возможно после оценки ожидаемой пользы от лечения для матери и возможного риска для плода.
Женщины, которые планируют беременность, должны учитывать, что лекарства из группы НПВС подавляют синтез простагландинов, а это приводит к нарушению овуляции и женской репродуктивной функции (данный эффект обратим).
Ибупрофен и парацетамол секретируются с грудным молоком, но так как их количество в молоке незначительно, какого-либо вредного воздействия на организм ребенка не наблюдалось.
Передозировка
Парацетамол
Симптомы: симптомы передозировки парацетамола в течение первых 24 часов: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Повреждение печени может проявиться через 12-48 часов после приема, поэтому обратиться к врачу необходимо даже при отсутствии симптомов. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать с такими осложнениями, как энцефалопатия, кровоизлияние, гипогликемия, отек головного мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом (определяющимся по боли в пояснице, гематурии и протеинурии) может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Имеются сообщения о нарушении сердечного ритма и панкреатите.
Лечение: необходимо немедленное лечение при передозировке парацетамолом. Несмотря на недостаточность значимых ранних симптомов, пациенты должны быть срочно доставлены в больницу для немедленного медицинского осмотра. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не соответствовать
тяжести передозировки или риску повреждения органов. Повреждение печени может проявиться через 12-48 часов после попадания парацетамола внутрь, поэтому обратиться к врачу необходимо даже при отсутствии симптомов.
Лечение активированным углем следует рассматривать, если чрезмерная доза была принята менее 1 часа назад. Концентрация парацетамола в плазме должна быть измерена через 4 часа или более после приема (более ранние концентрации являются ненадежными). Лечение N-ацетилцистеином может быть проведено до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается спустя около 8 часов после приема препарата. Эффективность антидота постепенно снижается после этого времени. При необходимости вводят внутривенно N-ацетилцистеин в соответствии с установленной схемой применения. Вне больницы, если нет рвоты, можно применить метионин внутрь. Пациентов, обратившихся с серьезной печеночной дисфункцией через 24 часа после приема препарата, необходимо направить к специалисту по отравлениям.
Дополнительная информация об особых группах пациентов
Повышенный риск повреждения печени при передозировке парацетамолом наиболее вероятен у:
- пациентов, длительно получающих лечение фермент-индуцирующими средствами (такими как, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин, примидон, рифампицин и зверобой продырявленный);
- пациентов, употребляющих алкоголь в количествах выше рекомендуемых;
- пациентов с истощением глутатиона (например, пациенты с пищевыми расстройствами, кистозным фиброзом, ВИЧ-инфекцией, кахексией, голодающие).
Ибупрофен
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нурофен Лонг – комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами активных компонентов. Препарат направленно действует против боли, снимает жар и обладает противовоспалительной активностью. Действующие компоненты препарата – парацетамол и ибупрофен, механизмы и место их непосредственного действия в организме отличаются, они взаимно усиливают эффекты друг друга, заметно снижая болевую чувствительность и быстрее устраняя жар, чем делают это по отдельности.
Парацетамол относится к анальгезирующим ненаркотическим средствам. Он обезболивает и снимает жар. Противовоспалительное действие парацетамола выражено незначительно. Эффект проявляется за счет неизбирательного блокирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в основном в центральной нервной системе. Кроме того, парацетамол способен стимулировать активность нисходящих путей, в синапсах которых в качестве медиатора выступает серотонин, в результате чего в спинном мозге купируется передача болевого импульса. На периферии действие парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражено слабо.
Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным средством и относится к производным пропионовой кислоты. Он также обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием и проявляет противовоспалительную и противоотечную активность. Ибупрофен неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к ингибированию синтеза простагландинов. Анальгезирующий эффект обеспечивается торможением медиаторов боли на периферическом уровне, а жаропонижающее действие связано с центральным ингибированием синтеза медиаторов гипертермической реакции в гипоталамусе. Ибупрофен подавляет агрегацию тромбоцитов (обратимо) и тормозит миграцию лейкоцитов к очагу воспаления.
Нурофен Лонг действует быстрее, чем парацетамол и ибупрофен по отдельности. Обезболивающий эффект наступает примерно через 15 минут после приема одной таблетки, а клинически значимое обезболивающее действие отмечается через 40 минут и сохраняется до 8 часов. После приема двух таблеток препарата обезболивание достигается в среднем через 18 минут, клинически значимый эффект наступает спустя 45 минут, а общее анальгезирующее действие сохраняется на протяжении 9 часов.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связь с белками плазмы невысокая (при передозировке незначительно повышается). После приема таблетки натощак парацетамол обнаруживается в плазме уже через 5 минут, а максимальная плазменная концентрация отмечается спустя 30–40 минут. Прием пищи может увеличивать время наступления максимальной концентрации, но степень всасывания парацетамола при этом не меняется.
Метаболизм происходит в печени. Выведение осуществляется почками в виде метаболитов, а также в неизмененной форме (менее 5% от принятой дозы). Период полувыведения составляет 3 часа. Один из метаболитов (гидроксилированный метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин) при передозировке препарата может накапливаться и вызывать повреждения печени.
Ибупрофен активно и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 5 минут после приема таблетки натощак он обнаруживается в плазме. Максимальная плазменная концентрация достигается примерно через 1–2 часа. Прием пищи может уменьшать концентрацию ибупрофена и удлинять время достижения максимальной концентрации. Степень всасывания остается неизменной. Ибупрофен приблизительно на 90% связывается с белками плазмы. Он медленно поступает в суставные полости и накапливается в синовиальной жидкости, где создает высокие (больше, чем в плазме) концентрации. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Ибупрофен метаболизируется в печени, трансформируясь из неактивной формы в активную. Период полувыведения равен 2 часам. Выведение осуществляется почками и в небольших количествах с желчью (в основном выводится в форме метаболитов).
Фармакокинетика парацетамола и ибупрофена у пожилых пациентов существенно не отличается от аналогичных показателей у более молодых людей.
Фармакокинетические параметры и биодоступность обоих действующих веществ, принимаемых совместно в составе одного препарата, не изменяются независимо от кратности применения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Парацетамол
- Противорвотные средства: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном.
- Антикоагулянты: длительное применение препаратов, содержащих парацетамол, может усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и повышать риск кровотечения.
- Колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с колестирамином.
Ибупрофен
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:
- Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
- Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II
В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем
Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Особые указания
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм. Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Пациентам с гипертонией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки.
Информация для женщин, планирующих беременность: данные лекарственные средства подавляют циклооксигеназу и синтез простагландинов, воздействуют на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Способ и особенности применения
При длительном использовании лекарства, зафиксированы показания к быстрому снятию головных болей, мигреней. Оптимальная доза рассчитывается, согласно, инструкции по применению. Взрослым назначается 1 таблетки 3 раза в день. Минимальный интервал между приемами – 6 часов. Лекарство запивается чистой водой.
Для Нурофена Лонга характерен быстрый восстановительный эффект. Средство безопасно для использования пожилыми людьми и не требует дополнительной корректировки
Лекарство используется, с большой осторожностью, пациентами, страдающими почечной, печеночной недостаточностью
Средство влияет на концентрацию внимания и скорость реакции. При частом использовании, не рекомендуется управлять транспортным средством длительное время
Одноразовый прием не требует мер предосторожности
Перед приемом препарата следует внимательно прочитать инструкцию.
Взрослые и дети старше 12 лет – по 1 таблетке до 3 раз/сут, запивая водой. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 ч.
Максимальная разовая доза – 2 таблетки (соответствует 400 мг ибупрофена, 1000 мг парацетамола).
Максимальная суточная доза для взрослых – 6 таблеток (соответствует 1200 мг ибупрофена, 3000 мг парацетамола).
Максимальная суточная доза для детей 12-18 лет – 4 таблетки (соответствует 800 мг ибупрофена, 2000 мг парацетамола).
Рекомендуется продолжительность лечения не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
