Свойства и описание нимесила
Нимесил — это нестероидый (негормональный) противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП), относится к сульфонанилидовой группе (антибактериальный препарат), является селективным конкурентным ингибитором (замедляет процессы) циклооксигеназы-2, которая является ферментом в синтезе простагландинов (отвечающих за чувствительность болевых рецепторов).
Нимесил оказывает
противовоспалительное
выраженное жаропонижающее
анальгезирующее (обезболивающее) действие.
Кроме того, нимесил обладает:
антиоксидантными свойствами
ингибирует образование токсических продуктов распада кислорода
взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами — нимесил их активирует путем фосфориляции, а это, способствует увеличению противовоспалительного эффекта препарата
Противопоказания
Противопоказания:
С осторожностью назначается при следующих патологиях и факторах:
Повышенная чувствительность к действующей основе (нимесулиду) или вспомогательному компоненту препарата.
Гиперергические реакции организма в анамнезе: ринит, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, связанные с приемом любого препарата из группы НПВС, включая нимесулид.
Гепатотоксические реакции организма на нимесулид в анамнезе.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием (особенно из группы НППС).
Воспалительные процессы в кишечнике в фазе обострения (б-нь Крона, неспецифический язвенный колит).
Восстановительные период после аортокоронарного шунтирования.
Лихорадка, сопровождающая простудные заболевания и ОРВИ.
Сочетание бронхиальной астмы, полипоза околоносовых пазух или носа с рецидивирующим течением и непереносимости НПВС в анамнезе;
Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
Язва с кровотечением или перфорацией в анамнезе;
Цереброваскулярные и иные кровотечения в анамнезе;
Заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
Нарушение свертываемости крови тяжелого характера;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Почечная недостаточность в тяжелой степени;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Заболевание печени в острой фазе;
Печеночная недостаточность;
Дети до 12 лет;
Беременность, лактация;
Наркозависимость, алкоголизм.
сердечная недостаточность любой степени;
артериальная гипертензия тяжелой формы;
сахарный диабет 2го типа;
ИБС;
наследственная непереносимость фруктозы;
мальабсорбция глюкозы-галактозы;
недостаточность сахарозы-изомальтозы;
дис- или гиперлипидемия;
цереброваскулярные патологии;
тяжелые соматические болезни;
заболевания артерий (периферических);
инфекция, вызванная Helicobacter pylori;
клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
длительное лечение НПВС;
пожилой возраст;
курение.
Нимесулид в гранулах
Препарат в виде порошка обладает некоторым преимуществом – он быстро абсорбируется организмом, что позволяет быстрее вылечить заболевание. Изначально порошок разбавляется водой в количестве 100 мл (любой температуры) и сразу выпивается. Суточная норма такого лекарства – 200 мг. Для лечения детей младше 12-летнего возраста медикамент не используется.
В аннотации к гранулам описаны следующие побочные эффекты:
- тахикардия, возможно развитие кровотечения;
- в редких случаях появляются высыпания, зуд, гиперемия;
- возможно снижение зрительной функции;
- почечные и печеночные недуги.
Согласно статистике, появление побочных действий наблюдается редко, лишь при неправильном использовании лекарства (превышении дозы, продолжительном приеме и прочее).
Нимесулид в виде порошка обладает некоторыми ограничения к применению. К ним относятся:
беременность и лактационный период;
гиперчувствительность у пожилых людей;
диабетики должны проконсультироваться с доктором, прежде чем приступить к приему лекарства, поскольку оно содержит в составе сахар;
при почечных и печеночных недугах следует с осторожностью пользоваться медикаментом, поскольку он способен воздействовать на имеющуюся болезнь, либо привести к развитию новой.
Лекарство легко абсорбируется желудком, оно накапливается в плазме и начинает действовать уже спустя 2-3 ч.
Данная форма препарата не рекомендована детям, поскольку обладает побочными реакциями.
Такой препарат выпускается в виде светло-желтых гранул со специфическим ароматом, водный раствор обладает тем же запахом и беловатым цветом. При возникновении вопроса, чем лечиться — таблетками либо порошком, доктор отдает предпочтение гранулам, поскольку результат от их влияния наблюдается скорее.
Нимесулид в виде мази
Такая лекарственная форма назначается пациентам для снятия болей и уменьшения отечности, сковывающих передвижения утром. 1% препарата абсорбируется сквозь кожу и осуществляет своё влияние. У такой формы медикамента имеются некоторые плюсы в сравнении с иными:
- Действие осуществляется именно в пораженном участке (наблюдается практически мгновенный результат).
- Довольно безвреден (у мази в меньшем объеме побочные реакции, в сравнении с таблетками).
- Мазью очень легко пользоваться.
Метод использования Нимесулида в форме мази очень простой: тонкий слой средства (приблизительно 3 см) наносится на пораженную область и растирается с помощью круговых движений. Категорически запрещается пользоваться бинтами либо тряпками, чтобы втирать мазь/гель. Продолжительность лечения определяется доктором, обычно она составляет 28 дней.
При постоянном применении мази с нарушением кратности и дозы может появиться головная боль, высыпания и гиперемия, кожа в обработанном участке начнет шелушиться.
Показания
Сфера применения нимесулида широка. Он эффективен при всех патологиях и состояниях, для которых характерны боли, лихорадочное состояние, воспалительные процессы
Важно знать, что нимесулид предназначен исключительно для симптоматической терапии. Он никоим образом не способен повлиять на причину болезни
Его назначают в следующих случаях:
- Патологии суставов и позвоночника (артриты, остеоартроз, остеохондроз, радикулит).
- Артралгии и миалгии различной этиологии.
- Неврологические заболевания (ишиас, люмбаго).
- Посттравматические боли (после ушибов, разрывов, растяжений мышц, сухожилий).
- Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
- Боли в послеоперационном периоде.
- Воспаления сухожилий, суставной сумки.
- Болезненные менструации.
- Суставный и внесуставный ревматизм.
- Боль в горле, обусловленная острыми патологиями верхних дыхательных путей.
- Зубные и головные боли.
- Инфекционные и воспалительные заболевания, для которых характерна высокая температура.
- Боли различной локализации.
Нимесулид может назначаться внешне или внутрь. Наружное или местное использование состоит в обработке болезненного участка мазью или гелем. Перорально принимают таблетированные и порошковые формы медикамента, а также готовые сиропы.
В большинстве случаев нимесулид используют при патологиях позвоночника и суставов. Таблетки и гель назначаются в составе комплексной терапии артрологических заболеваний. Применение медикамента позволяет быстро снять острое состояние и приступить к реабилитации пациента.
Согласно проведенным клиническим испытаниям, назначение нимесулида при болезнях суставов в составе комплексной терапии эффективно в 80% случаев. Он позволяет устранить утреннюю скованность, оказывает противоболевое действие. Есть данные, подтверждающие улучшение функциональности и подвижности суставов и хрящей вследствие приема лекарства.
Нимесулид в форме геля
Средством в виде геля запрещено пользоваться в зоне, где имеются раны либо гнойные кожные болезни. Препаратом разрешается пользоваться лишь после консультации с доктором, поскольку активная составляющая способна спровоцировать развитие побочных реакций. Это лекарство является действенным при лечении шеи, однако оно противопоказано в лактационный период, при наличии бронхиальной астмы и различных аллергий.
Гель Нимесулид-тева быстро поглощается кожей, затем попадает в синовиальную жидкость, где начинает действовать противовоспалительным и болеутоляющим способом. Средство неплохо накапливается подкожными тканями. Следует заметить, что гель либо мазь являются более действенными в сравнении с иными формами, поскольку активная составляющая накапливается синовиальной жидкостью в большем количестве, чем плазмой кровотока.
Есть некоторые причины, из-за которых Нимесулид в виде геля противопоказан:
- наличие чувствительности к активному компоненту лекарства;
- различные кожные инфекции;
- наличие ран в области нанесения средства;
- в детском возрасте младше 12 лет;
- во время беременности и в лактационный период;
- при наличии почечных заболеваний;
- пожилым пациентам.
Этот препарат является прозрачным, либо полупрозрачным гелем с желтоватым оттенком.
Особенности использования у детей
Детям, не достигшим 3 лет, разрешена лишь одна лекарственная форма нимесулида – сироп. Дети возраста 3–12 лет могут принимать суспензию и растворимые таблетки.
Если есть возможность избежать использования нимесулида в педиатрической практике, следует это сделать. Есть сведения, что прием препарата детьми сопряжен с риском развития гепатитов.
Препараты нимесулида детям назначает только врач, тщательно соотнося потенциальную пользу для ребенка и вероятные риски.
Нимесулид часто назначается детям для борьбы с лихорадочным состоянием, возникающим при таких заболеваниях, как ОРВИ, грипп и пр. При этом он является лишь симптоматическим средством, применяемым в составе комплексной терапии. Рекомендуется сперва для понижения температуры применять ибупрофен или парацетамол, и только при отсутствии терапевтического действия этих препаратов давать ребенку нимесулид.
Если давать препарат ребенку в рекомендуемых инструкцией дозировках, он способен сильно понижать температуру. Поэтому прежде чем следовать аннотации, необходимо проконсультироваться с педиатром. Не исключено, что он порекомендует дозировки снизить вдвое.
Снижение дозы приведет к минимизации риска побочных реакций и благотворно скажется на психологическом состоянии родителей.
Инструкция и способ применения
Для эффективного лечения, с минимальной вероятностью побочных проявлений, препарат Нимесил должен приниматься по обязательным правилам:
- минимально эффективная дозировка лекарственного средства;
- минимально короткий период использования лекарственного средства;
- контроль состояния здоровья;
- если положительный эффект не достигнут, препарат следует отменить.
Как развести Нимесил в порошке
В одном саше лекарственного средства Нимесила — одна доза (с основным действующим веществом нимесулидом 100 мг).
Чтобы сделать суспензию, следует взять ½ стакана чистой воды комнатной температуры, всыпать содержимое саше и тщательно размешать.
Нельзя использовать слишком горячую или холодную воду.
На дне стакана не должно оставаться нерастворенных частиц. Суспензия готова к употреблению.
Видео о том как правильно развести Нимесил
В сутки разрешено принимать по 2 суспензии Нимесила, желательно после приема пищи.
Курс лечения лекарственным средством Нимесилом не должен длиться свыше двух недель.
Инструкция по применению таблеток
Нимесил – это лекарственный препарат, который выпускается исключительно в виде гранулята для приготовления суспензии.
Таблетированная форма есть у аналоговых препаратов по определяющему компоненту нимесулиду:
- Апонил – белая, плоская, округлая таблетка, в которой содержится 100 мг основного действующего вещества.
- Найз – белая, с желтоватым оттенком двояковыпуклая круглая таблетка с гладкой поверхностью. Лекарственное средство содержит 100 мг основного действующего вещества.
- Нимулид – таблетка бледно-желтого цвета, двояковыпуклая, округлой формы. Лекарственное средство содержит 100 мг основного действующего вещества.
Фото препаратов:
Нимулид
Апонил
Найз
Все таблетированные формы с нимесулидной основой принимаются после или во время еды, запиваются небольшим количеством чистой воды комнатной температуры. Дозировки, курс лечения у таблеток идентичны Нимесилу грануляту.
Разница между таблетками и гранулятом во времени начала действия. Суспензия на основе гранулята начинает действовать спустя 15-20 минут, а таблетированная форма – через 30-40 минут после приема.
Побочные реакции при приеме Нимесулида в таблетках
Принимая таблетки, следует учитывать, что они обладают побочными действиями. К ним относится:
- анемия, в редких случаях тромбоцитопения – в отношении кровотока;
- повышение чувствительности – в отношении иммунитета;
- гиперкалиемия – в отношении метаболизма;
- бессонница, тревожное состояние – в отношении психического состояния;
- головокружение – в отношении вестибулярного аппарата;
- частое мочевыделение, отечность – в отношении мочеполовых органов;
- нарушение дыхательной функции – в отношении органов дыхания.
Помимо этого в процессе лечения Нимесулидом необходимо вести контроль над функциями почечной и пищеварительной системы
Осторожно следует пользоваться пациентам пожилого и детского возраста. В обязательном порядке следует проконсультироваться с доктором для исключения передозировки либо осложнений во внутренних системах
Прием таблеток может осуществляться лишь с разрешения доктора после определения правильной дозы и продолжительности использования. При приеме в большом количестве лекарства и появлении признаков передозировки необходимо спровоцировать рвотный рефлекс, затем выпить активированный уголь.
Помимо этого следует ознакомиться с взаимодействием Нимесулида и иных таблеток, суспензий. При употреблении медикаментов, содержащих дигоксин, фенитоин и прочих лекарств, относящихся к группе НПВП, в организме конкурирует белковая связь.
Под действием Нимесулида снижается свертываемость кровотока, поэтому одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать кровотечение. Так что такое сочетание противопоказано.
Кроме того Нимесулид в таблетках способен вымывать натрий и калий. По этой причине следует уведомить доктора о тех лекарствах, которые принимаются, чтобы не спровоцировать развитие осложнений.
Фармакология
Нимесулиду присущи три главные свойства НПВС: противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее. Кроме этого, его применение способствует разжижению крови, уменьшает тромбообразование.
Противовоспалительный эффект медикамента достигается не только благодаря блокированию синтеза простагландинов, но также за счет снижения выброса гистамина. Это позволяет снизить спазм бронхов.
Нимесулид также является антиоксидантом, тормозя окисление органических соединений, избавляя организм от свободных радикалов.
Особенно быстрым действием обладает гранулированная форма нимесулида – Нимесил. Порошок во многих случаях предпочтительнее таблеток, мазей и гелей. В отличие от них, он действует эффективнее и дольше, лучше устраняет воспаление.
Аналоги
Аналогичными по составу, с действующим веществом нимесулид, являются следующие лекарственные средства: Немулекс, Актасулид, Апонил, Амеолин, Аулин, Нимесулид, Нимулид, Сулайдин и др. Некоторые из них имеют в разы меньшую стоимость при одинаковой эффективности с Нимесилом. Отличие гранул для приготовления суспензии от таблеток (более дешевых) лишь в том, что эффект наступает немного быстрее, за счет более быстрого всасывания суспензии, а эффективность остается такой же.
100 мг. 20 шт. 70 руб. Нимесулид Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб. |
100 мг. 20 шт. 200 руб. |
гранулы для суспензии 100 мг. 30 шт. 500 руб. |
табл. для рассасывания 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., суспензия 60 мл. 200-300 руб. |
100 мг. 20 шт. 170 руб. |
100 мг. 20 шт. 230 руб. |
Цена нимесулида
Нестероидное средство обладает очень сильным эффектом, поэтому необходимо выбирать только оригинальный препарат. Купить его лучше всего в простой аптеке. Так можно быть уверенным, что не попадешь на подделку. Если хочется сэкономить и приобрести лекарство недорого, то всегда есть возможность заказать его в интернет-аптеке с доставкой. Цена нимесулида там будет немного дешевле, но придется подождать. Стоит помнить, что стоимость препарата зависит от формы выпуска. В таблице представлена более подробная информация.
Форма выпуска |
Цена средства, рублей |
Таблетки |
От 40 |
Порошок |
От 120 |
Мазь |
От 75 |
Гель |
От 110 |
Описание препарата
Согласно фармакологическому рубрикатору, Нимесил принадлежит лекарственным препаратам, применяющимся в терапии болевого синдрома мышц и суставов
Нимесил – один из брендовых препаратов немецкой фармацевтической корпорации «Берлин-Хеми». Право, производство, реализация этого лекарственного препарата принадлежат только этому концерну.
«Берлин-Хеми», известный на мировом фармацевтическом рынке с 1918 г, разработал Нимесил на базе собственных научно-исследовательских испытаний.
Нимесил завоевал фармацевтический рынок, и сегодня он реализуется более чем в 120 странах мира.
На территории постсоветских государств лекарственное средство Нимесил реализуется с 2000 года.
Лекарственный препарат входит в группу частично селективных противовоспалительных препаратов. Для приема внутрь препарат выпускается в сухой лекарственной форме – грануляте.
Нимесулидовая группа принадлежит к лекарственным средствам нового поколения. Сегодня они считаются одними из самых эффективных. У них минимальное количество нежелательных побочных влияний.
Благодаря широкому спектру лечебных свойств нимесулида, есть возможность применять его в самых разных областях медицины: хирургии, травматологии, ревматологии, стоматологии, гинекологии.
Фармакологическое действие
Препарат относится к сульфаниламидам, селективно ингибирующим циклооксигеназу-2, вмешиваясь в метаболические процессы арахидоновой кислоты и уменьшая тем самым синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Это приводит к уменьшению болевого синдрома, отёчности и выраженности воспалительных реакций, а также способствует угнетению синтеза супероксидных анионов.
Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2, Нимесил оказывает сравнительно малое воздействие на ЦОГ-1, которая расположена в базальной мембране желудочно-кишечного тракта, что объясняет низкую вероятность возникновения побочных эффектов в сравнении с некоторыми другими нестероидными ПВС. Помимо жаропонижающего, противовоспалительного и болеутоляющего действия, препарат оказывает следующие эффекты на организм:
- Антиокислительное или антиоксидантное действие.
- Угнетение выработки цитокинов провоспалительной группы.
- Подавление избыточной агрегации тромбоцитов.
- Ингибирование синтеза металлопротеиназ, урокиназы и интерлейкина-6, что способствует предотвращению дегенеративных процессов в хрящевой и костной ткани.
- Снижение уровня имидазолил-2-этиламина (медиатора аллергических реакций) и уменьшение частоты бронхоспазмов.
Приём препарата также способствует улучшению микроциркуляции крови. При этом клинически не зафиксирована кумуляция препарата в организме при приёме терапевтических доз. Нимесулид способен взаимодействовать с глюкокортикоидными рецепторами при помощи фосфорилирования, что оказывает дополнительный противовоспалительный эффект.
Распределение в организме
Нимесил обладает хорошей всасываемостью (абсорбция происходит в ЖКТ). Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается через 2−3 часа после приёма; употребление пищи может замедлить абсорбцию, однако оказываемый терапевтический эффект не зависит от типа пищи либо её количества. Показатели связываемости с белками плазмы составляют 97%.
Действующий компонент быстро проникает в очаг воспаления (степень проникновения — около 40%). Нимесулид также способен проникать в ткани женских половых органов (с тем же показателем в 40%), а также сквозь гистогематические и гемато-энцефалические барьеры. Средний период полувыведения вещества составляет от 3 до 6 часов.
Метаболические процессы происходят, главным образом, в печени (задействованы изоферменты цитохрома P450 CYP2C9). Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид, который относится к активным парагидроксипроизводным нимесулида. Период полувыведения метаболита составляет от 2 до 5 часов. Выведение препарата происходит при помощи почек (более 50%) вместе с мочой; продукты метаболизма также выходят вместе с желчью (около 35%).
Особые группы пациентов
У больных, имеющих в анамнезе почечную недостаточность средней либо тяжёлой степени (при показателях креатиновом клиренсе 30−80 мл/мин), максимальная концентрация нимесулида и продуктов его метаболизма не превышала таковой у пациентов без таких патологий, а также у здоровых добровольцев.
При этом средний период полувыведения, а также площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были больше на 50% у пациентов с почечными заболеваниями. Клинические исследования показали, что для достижения терапевтического эффекта у этой группы больных нет необходимости уменьшать либо увеличивать дозировку. Однако целесообразно, если такие пациенты будут проходить терапию под медицинским наблюдением.
Побочный эффект
Данный препарат в основном хорошо переносится пациентами, но в некоторых ситуациях (например, при больших дозах) могут наблюдаться различные побочные действия. Что касается центральной нервной системы, возможно головокружение, тошнота, нервозность, сонливость, плохой сон. От этих явлений легко избавиться при уменьшении дозы или при аккуратном ее увеличении. Касательно органов ЖКТ, побочные действия наблюдаются редко, но к ним относится тошнота, рвота, диарея, гастрит, запор. Также очень едко может наблюдаться желудочное кровотечение или язва желудка. Со стороны других систем организма могут возникать такие побочные действия, как одышка, тахикардия, кожная сыпь, покраснения, потливость, крапивница, отек, дерматит.
Предостережения
При необходимости проведения длительной терапии нимесулидом (дольше 2 недель) нужно контролировать активность ферментов печени. Если наблюдаются симптомы поражения органа, прием медикамента следует прекратить и проконсультироваться со специалистом.
При приеме высоких доз нимесулида может развиться передозировка. Ее симптомы: эпигастральные боли, тошнота и рвота, кровотечение из ЖКТ, повышение артериального давления, угнетение дыхательной функции, анафилактический шок, кома.
Лечение передозировки общее: промывание желудка, прием адсорбентов, проведение симптоматического лечения.
Условия хранения медикамента идентичны другим лекарственным средствам: в темном, сухом, прохладном месте. Не использовать по истечении срока годности.
Правила использования Нимесулида
В аннотации к препарату описаны определенные нормы предосторожности при лечении. Людям с желудочными болезнями следует очень осторожно принимать это лекарство, поскольку активная составляющая способно привести к обострению уже имеющегося недуга
При лечении этим медикаментом больше 14 дней рекомендуется обследовать почки, поскольку он способен влиять на функции почечной трансаминазы. При нарушении почечных функций может наблюдаться возникновение тошноты, рвоты, болей в животе, изменение цвета мочи. В подобной ситуации следует немедленно отказаться от приема Нимесулида в виде таблеток или гранул и проконсультироваться с доктором. Следует отметить, что выведение лекарства осуществляется через почки, при расстройстве в работе почечной системе доза средства должна быть снижена. В обязательном порядке нужно уведомить доктора об имеющихся болезнях, поскольку Нимесулид – довольно сильный препарат.
Людям с нарушениями в работе сердца и сосудов нужно добросовестно принимать это лекарство, так как оно может ухудшить самочувствие больного. В этом случае следует отказаться от приема таблеток и проконсультироваться со специалистом. При использовании Нимесулида следует прекратить приём болеутоляющих и иных медикаментов, относящихся к группе НПВС.
Относительно отрицательного воздействия на пищеварительную систему, возникновение проблем может наблюдаться:
- При наличии у человека заболеваний в ЖКТ.
- При превышении дозировки лекарства.
При наличии у пациента сахарного диабета так же следует внимательно пользоваться медикаментом из-за содержащихся в составе вредных для диабетиков субстанций.
Существуют определенные требования по использованию Нимесулида
Так как влияние препарата на вождение транспортом еще не изучено, следует осторожно водить машину в течение всей курсовой терапии
При использовании геля следует знать, что нанесение на область глаз и поврежденную кожу категорически запрещено. При использовании средства в поврежденной области может наблюдаться появление жжения, которое проходит через несколько суток. После нанесения геля нельзя трогать чувствительную кожу и дотрагиваться до глаз. Если гель попал в глаза, вымойте их водой в большом объеме.