Нексиум

Фармакокинетические особенности

Сам действующий компонент плохо усваивается в присутствии кислоты, однако оболочка лекарственной формы защищает лекарство от неблагоприятной среды. После усвоения наивысший уровень вещества в кровотоке развивается на протяжении двух часов. Уровень биодоступности по мере приема увеличивается с шестидесяти пяти до восьмидесяти девяти процентов. Практически полностью соединяется с плазменными протеинами. Проглатывание вместе с продуктами питания замедляет развитие эффекта, но не изменяет его степень и характер.

Преобразуется в печеночной ткани с участием цитохромной системы Р450. Образуются разнообразные метаболиты, обнаруживаемые в кровотоке. При однократном применении в сутки вещество удаляется из организма без остатка, не накапливается в тканях. Производные действующего компонента не обладают сходным терапевтическим эффектом. Вещества преимущественно удаляются почками. Незначительно выходят с каловыми массами.

Нексиум инструкция по применению таблетки при гастрите

Нексиум выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой по 20 мг и 40 мг. Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне. Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь способ применения таблеток

Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Пациенты принимающие препарат Нексиум в течение длительного периода особенно более года должны находиться под регулярным наблюдением врача

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива. По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

Особые указания препарата Нексиум

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Нексиум относится к группе ингибиторных медикаментов, сдерживающих продукцию НСl в железах желудка. Угнетая секреторную активность желез, Нексиум эффективно понижает уровень кислотности пищеварительного сока. Поэтому его часто применяют в схемах комплексной лекарственной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, нарушениях структуры слизистых оболочек органов ЖКТ.

С состав Нексиума входит эзомепразол – изомер омепразола, который имеет аналогичную фармакодинамическую активность. Так как эзомепразол проявляет слабоосновные свойства, в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток он начинает активно действовать. В результате происходит торможение базальной секреции соляной кислоты.

Обязательно початайте, что лучше Эзомепразол или Омепразол и какая у них разница.

Биологически активное вещество лекарства начинает эффективнно действовать в течение одного часа после приема таблетки. Всего 20 мг в сутки способны снизить количество хлороводородной кислоты в желудке на 15-20%. А за курс терапии продолжительностью в 6 дней её концентрация уменьшается на 80-90%.

Особые указания

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение. В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов. При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения

Побочные действия

сонливость;
бессонница;
возбуждение;
депрессия;
нечеткость зрения;
галлюцинации;
агрессивное поведение;
реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок);
сыпь;
зуд;
запор;
крапивница;
боль в животе;
интерстициальный нефрит;
гинекомастия;
бронхоспазм;
алопеция;
недомогание;
сухость во рту;
потливость;
дерматит;
периферические отеки;
тошнота, рвота;
фотосенсибилизация;
диарея;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;
головокружение;
токсический эпидермальный некролиз;
нарушение вкуса;
кандидоз ЖКТ;
стоматит;
метеоризм;
многоформная эритема;
головная боль;
энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Что выбрать?

Однозначно ответить на вопрос, какой препарат лучше, может только лечащий врач. Так как каждое средство в определенных условиях может проявлять себя по-разному. Однако если анализировать эффективность лекарственной терапии Нексиумом и Омепразолом, то первый имеет ряд существенных преимуществ перед вторым.

Применение Нексиума дает лучший и более точный прогноз на нормализацию кислотности пищеварительного сока. Процент излечения больных от недугов, связанных с нарушением секреторной способности желудка в течение коротких курсов терапии выше.

Наблюдается быстрое исчезновение симптоматики дефектов слизистых оболочек желудка, 12-перстной кишки и пищевода, что указывает на высокую скорость регенерации поврежденных участков внутренних покровов органов ЖКТ. У большинства пациентов проходят изжога и другая болезненная симптоматика.

А курс Нексиума в комплексе с антибиотическими средствами дает эффект по уничтожению хилокобактер пилори и рубцеванию язвенных нарушений слизистой оболочки желудка всего за неделю. Продолжительность подобного комплексного лечения с Омепразолом – 21 день.

Побочное действие

Органы пищеварения: болезненность в области живота, изменение консистенции стула, задержка стула, тошнота, повышенное газообразование в кишечнике, сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушение деятельности печени, воспаление печеночной ткани, желтуха, повышение уровня ферментных веществ печеночного происхождения, энцефалопатия при наличии патологий печени, воспаление толстой кишки, грибковая инфекция желудка, воспаление слизистой оболочки рта.
Кожа и мягкие ткани: воспаление, высыпания, повышенная чувствительность к ультрафиолету, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лейелла, другие формы аллергии.
Опорно-двигательный аппарат: болезненность в мышцах, суставах, повышенный риск переломов.
Органы ЦНС: цефалгия, нарушение чувствительности, сонливость, головокружение.
Психические нарушения: подавленность, нарушение сознания, возбужденность, агрессия, нарушение сна.
Половая система: разрастание железистой ткани молочных желез.
Система крови: снижение лейкоцитов, тромбоцитов, резкое снижение гранулоцитов и моноцитов, панцитопения.
Иммунитет: лихорадочное состояние, анафилаксия, отек Квинке.
Респираторная система: сужение просвета бронхов на фоне их спазмирования.
Выделительная система: воспаление почечной ткани.
Органы чувств: снижение остроты зрения.
Обмен веществ: снижение уровня натрия, отечность тканей, понижение уровня магния, снижение уровня кальция, понижение уровня калия.
Другие: слабость, повышенное потоотделение.

Аналоги лекарства «Нексиум»

Полным аналогом по активному элементу является Эзомепразол.

К ингибиторам протонного насоса относят препараты:

Цисагаст.
Эпикур.
Зульбекс.
Контролок.
Лоэнзар сановель.
Нольпаза.
Оцид.
Пантаз.
Ультера.
Акриланз.
Веро Омепразол.
Ромесек.
Санпраз.
Улзол.
Пулореф.
Хелицид.
Кросацид.
Ланзабел.
Золсер.
Крисмел.
Рабелок.
Улкозол.
Рабепразол.
Золиспан.
Гастрозол.
Демепразол.
Омез Инста.
Ланзоптол.
Желкизол.
Омепрус.
Онтайм.
Париет.
Омефез.
Зероцид.
Ортанол.
Панум.
Зипантола.
Омезол.
Омипикс.
Ланзап.
Ультоп.
Омепразол.
Лансопразол.
Пептикум.
Хайрабезол.
Омекапс.
Лансофед.
Промез.
Хелол.
Ланцид.
Лосек.
Омез.
Пептазол.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Лекарство покрыто особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку. Таблетку нельзя дробить. Тем пациентам, кто не может проглотить препарат целиком, необходимо растворить его в половине стакана воды без газа и через некоторое время выпить. Для длительного применения лицам после перенесенного эрозивного эзофагита назначают 20 мг средства с целью избегания рецидива. Лекарство стоит принимать один раз в сутки.

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

При язвенных патологиях, связанных с бактерией Хеликобактер Пилори, лекарство используют в составе комплексной терапии по 20 мг в сутки. Дополнительно назначается амоксициллин (1 г) и кларитромицин (500 мг). Комплексная терапия проводится на протяжении десяти дней.

С целью кислоподавляющей терапии для больных, перенесших желудочное кровотечение, средство назначается в дозе 40 мг в день на протяжении одного месяца.

Возможность одновременного приема Омепразола и Нексиума

Препараты одной группы к совместному применению рекомендованы быть не могут. Так как подобная терапия способна привести к резкому увеличению концентрации биологически активных веществ в организме. Это может спровоцировать развитие большого числа побочных эффектов. В том числе привести к нарушениям деятельности органов пищеварения, мочевыделительной и нервной системы. У больных могут наблюдаться сильные аллергические реакции.

Всем, кто принимает препараты, содержащие омепразол и его изомеры, следует систематически консультироваться с врачом на предмет сочетания различных медикаментозных препаратов и схеме их приема. Только такое обращение с лекарствами даст желаемый эффект лечения.

Препарат Нексиум (эзомепразол ) ингибиторы протонного насоса и их эффективное использование

Препараты снижают базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя. Их клиническая эффективность — самая высокая среди противоязвенных средств.
Эти препараты обеспечивают поддержание внутрижелудочного pH на уровне 3,0 и выше в течение 18 часов в сутки, что способствует рубцеванию язвенных дефектов в короткие сроки.

Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной эрадикационной) терапии

Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной (эрадикационной) терапии. Хотя их бактерицидное действие спорно, тем более что все они применяются в гранулах, имеющих специальную оболочку, которая растворяется в тонкой кишке при щелочных значениях рН, и заключены в желатиновую капсулу.

Эзомепразол под названием Нексиум выпускается фирмой Astra. Впервые разрешение на применение этого препарата было получено в марте 2000 г. в Швеции, где начало его продвижения планировалось с августа 2000 года. Данное разрешение также дает право на применение препарата в Норвегии и Исландии. В июле 2000 года Нексиум (эзомепразол) прошел процедуру регистрации и одобрения во всех странах Европейского Союза. В настоящее время препарат зарегистрирован и в России.

Нексиум в дозе 40 мг обеспечивает более эффективный, выраженный, быстрый и продолжительный контроль секреции соляной кислоты в стандартных терапевтических дозах как 20 мг, так и 40 мг, другими препаратами этого класса в стандартных дозах, такими, как пантопразол в дозе 40 мг и ланзопразол в дозе 30 мг.

Другая схема применения Нексиума — проведение тройной терапии в течение одной недели при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Эта схема так же эффективна, как и тройная терапия, включающая омепразол, и проводимая в течение одной недели с последующей монотерапией омепразолом в течение ещё трёх недель. Нексиум имеет сходный с омепразолом профиль безопасности, и наиболее частыми нежелательными эффектами являются головная боль, боль в животе и диарея.

Лечебные свойства препарата

Нексиум входит в перечень ингибиторов протонного насоса, применяется как противоязвенное средство. Основными заболеваниями, при которых показано лечение медикаментом, считают:

гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь;
язвенные проявления;
неблагоприятные реакции организма на применение противовоспалительных нестероидных средств.

Действующим активным веществом препарата Нексиум является эзомепразол. Обеспечивает качественное снижение выделения соляной кислоты. Оригинальное средство, а также его аналоги, применяется как самостоятельный медикамент и в составе комплексного лечения. Нексиум назначается при ГЭРБ для:

лечения пациентов с подтвержденным эрозивным рефлюкс – эзофагитом;
поддерживающей (не основной) продолжительной терапии после его заживления, с целью предотвращения возврата заболевания;
симптоматичного лечения ГЭРБ.

Язвенные проявления у больного, ассоциированные с Helicobacter pylori (Hp) также имеют показания к использованию препарата Нексиум. Он хорошо работает в комбинации с другими медикаментами при лечении:

рефлюксной болезни пищевода;
в схеме поддерживающей продолжительной терапии после его заживления;
профилактики возврата язвы, только ассоциированной с Hp.

Если долговременное употребление противовоспалительных нестероидных препаратов приводит к появлению язвы, или пациент включен в группу риска, то лучше назначить Нексиум. Действие средства в этом случае направлено на предотвращение негативных последствий.

Формы выпуска и рекомендации по применению

Нексиум производится в формах, удобных для различного употребления:

таблетированной (наличие оболочки);
лиофилизата (компонент раствора для парентерального введения);
пеллет (имеют покрытие — кишечнорастворимую оболочку);
гранул (для внутреннего употребления в виде суспензии).

Основное условие для употребления таблетированной формы – пить целиком. Противопоказано таблетки разжевывать и разламывать. При затруднении глотания лучше препарат растворить. Рекомендуется брать негазированную воду. Для одноразового приема достаточно половины стакана жидкости. Также для людей, испытывающих трудности при глотании, и детей предназначены пеллеты и гранулы, которые облегчают прием средства. Дозу назначает врач в соответствии с диагнозом, возрастом пациента и наличием сопутствующих заболеваний.

Когда следует ограничить прием

Лучше заменить Нексиум на его аналоги или другой медикамент при:

повышенной индивидуальной чувствительности к действующему веществу (эзомепразолу);
непереносимости углевода (фруктозы);
тяжелых патологиях почек;
периоде беременности и кормления грудью.

Необходимо внимательно наблюдать за изменениями состояния при комплексной терапии. Врач должен знать о любых необычных проявлениях организма, чтобы вовремя скорректировать лечение.

Беременность и лактация

Применение «Нексиума» во время вынашивания ребенка изучено мало. Его можно назначать только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для будущей матери больше, чем риск для плода. По результатам исследований на животных не было выявлено отрицательного воздействия на эмбрион, которое могло бы спровоцировать уродство или недоразвитие. В период кормления грудью лучше воздержаться от использования лекарства. Препарат попадает в молоко. Если возникает необходимость терапии, желательно отказаться от лактации.

При неправильном приеме лекарства могут развиваться следующие неприятные симптомы:

возникновение аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока;
головокружение;
мигрень;
боль в эпигастрии;
мышечная слабость;
нарушение сна;
мастопатия;
нарушение функции почек.

При наличии побочных симптомов необходимо сообщить об этом врачу. Как принимать «Нексиум», чтобы избежать передозировки, сможет рассказать доктор на приеме.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом

Терапевтический эффект

Представляет собой изомерное производное омепразола, имеющее близкие лекарственные свойства. Уменьшает выработку соляной кислоты, непосредственно влияя на специализированные эпителиальные клетки слизистой оболочки желудка. Эти эпителиоциты переносят ионы водорода и отвечают за финальный этап формирования химического соединения. Лекарство выборочно действует на Н+/К+- АТФазу и не оказывает влияют на другие структуры органа. Понижение кислотности желудочного содержимого происходит независимо от других стимулов.

Вспомогательные свойства

У большинства пациентов, принимающих сорок миллиграммов вещества ежедневно, облегчение состояния при рефлюксной болезни возникает в течение четырех или восьми недель.
Применение этот препарата вместе с противомикробными средствами по назначению врача в течение недели заканчивается успешным излечением хеликобактерной инфекции в большинстве случаев.
Людям, успешно излеченным от острой язвенной патологии с помощью препарата, не нужно вспомогательное лечение для подавления симптомов.
Исследования доказали, что лекарственная терапия очень результативна при возникновении кровоизлияний на фоне изъязвления.
Возможно увеличение уровня гастрина и CgA в кровотоке. Эти показатели влияют на результаты анализов. Нужно уведомить о приеме лекарства врача.
При продолжительном лечении возможно увеличение количества энтерохромаффиноподобных эпителиоцитов, однако это состояние не влияет на самочувствие человека.
Возможно формирование доброкачественных структур в области эпителия желудка на фоне длительного приема. В большинстве случаев не представляют опасности и при отмене терапии пропадают.
Из-за понижения уровня кислоты в содержимом желудка могут появляться различные микроорганизмы, которые обычно присутствуют в пищеварительном тракте. Незначительно увеличивается риск инфицирования.
По сравнению с антисекреторными медикаментами устаревших классов препарат показывает лучшие результаты у пациентов, страдающих от изъязвления желудка и кишечника на фоне приема нестероидных противовоспалительных лекарств.