Налтрексон

Форма выпуска

Препарат Налтрексон выпускается в форме таблеток, капсул, порошка и гелевого импланта.

Есть несколько производителей лекарственного средства, в т.ч. и отечественные. Также существуют импортные аналоги препарата, имеющие идентичный состав, но разные названия.

Лекарство отпускается только по рецепту.

Таблетки

Таблетки Налтрексон содержат по 50 мг действующего вещества. Фасуются в блистеры по 10 штук, существует несколько видов упаковок, в зависимости от количества блистеров внутри, наиболее распространенная – с 1 блистером. На 1 курс лечения понадобится не менее 8 упаковок по 10 таблеток в каждой.

Капсулы

Желатиновые капсулы с Налтрексоном выпускаются в упаковках по 10 или 20 штук. Каждая капсула содержит 50 мг действующего вещества. Для минимального курса лечения понадобится не менее 80 капсул. Капсулы ничем не отличаются от таблеток, кроме производителя и более современной формы препарата.

Порошок

Предназначен для приготовления суспензий для внутримышечных инъекций. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от необходимой длительности эффекта. Порошок не бывает доступен для покупки в аптеке, он используется исключительно в наркологических отделениях больниц и частных клиник для кодирования.

Имплант

Гелевый имплант Налтрексон называется Ревиа (также есть в виде капсул). Как и порошок, имплант применяется для кодирования и не продается в аптеке. Эта форма препарата используется в тех случаях, когда нет уверенности в прохождении больным всего курса лечения при помощи таблеток или капсул, потому как удалить имплант будет невозможно и он гарантирует эффект на протяжении всего срока действия (3-5 месяцев). Антидота от такой блокировки не существует, поэтому, при получении согласия от алкоголика на лечение, это наиболее эффективная форма препарата.

Какая цена препарата

К достоинствам этого средства относится и доступная цена Налтрексон. Кстати, ценовая политика данного медикамента отличается довольно широким размахом. Зависит она от фирмы-изготовителя, наценки определенной аптеки и места жительства больного. В среднем можно говорить о таких ценовых разбросах:

• упаковочка из 10 пилюль: 550—950 рублей;
• порошок-суспензия для инъекций (30 мг): 18 000—22 000 рублей;
• набор для проведения имплантации (800 мг): 6 000—8 000 рублей;
• набор для проведения имплантации (1 600 мг): 11 500—16 500 рублей.

В подавляющем большинстве отзывы об использовании данного средства благоприятные. Налтрексон является довольно эффективным медикаментом для лечения алкозависимости. И, по отзывам это лекарство даже намного результативнее классического кодирования.

Применение

Лекарство Налтрексон в форме таблеток или капсул назначается доктором в основном перед выпиской из диспансера после стационарного лечения. Принимать лекарство следует строго после назначения врача и под его постоянным наблюдением. Если начать прием при наличии в организме опиоидов, возникнет абстинентный синдром (ломка).

Курс лечения составляет 12 недель, после чего эффект сохраняется в течение 6 месяцев. Для каждого больного врач составляет схему приема Налтрексона, учитывая индивидуальные особенности организма.

1. Начальная доза таблеток составляет 25 мг. Если после первого приема в течение 1 часа у пациента не возникли симптомы ломки, ему дают еще 25 мг. В последующие дни суточная дозировка – 50 мг. Одна капсула препарата действует на организм 24 часа, 2 капсулы – 48 часов, однократное применение 3 капсул – 72 часа. Это максимальный эффект, дальнейшее увеличение числа принятых капсул не увеличивает срок действия препарата.
2. Внутримышечные инъекции Налтрексона назначаются в дозировке 380 мг. Проводится манипуляция 1 раз в месяц. Курс лечения может доходить до 6 уколов. Главное преимущество такого метода в снижении нагрузки на желудочно-кишечный тракт, в отличие от ежедневного приема капсул или таблеток.
3. Третий способ применения лекарства от алкоголизма – вшивание под кожу импланта. Процедура проводится в процедурном кабинете, с применением местного обезболивания. Имплант с налтрексоном вшивается под кожу в области лопатки. Терапевтическое действие сохраняется до 6 месяцев.

Любой способ применения Налтрексона для достижения положительного результата должен проводиться при согласии больного и в комплексе с психологической помощью специалистов и близкого окружения.

Инструкция по применению

Перед началом лечения человек должен 7-10 дней воздерживаться от употребления алкоголя, наркотиков и опиоидных анальгетиков. Терапию начинают с анализа мочи на содержание опиоидов. После этого проводят провокациюнную пробу с налоксоном на аллергическую реакцию. Если в течение 30 минут после введения препарата у человека расширились зрачки, появилось возбуждение и другие признаки абстиненции – пробу можно считать положительной. Лечение же можно начинать только при отрицательной пробе.

Разовая доза и кратность приема лекарства определяется наркологом в индивидуальном порядке. Инструкция по применению таблеток Налтрексона рекомендует принимать по 1 таблетке (50 мг) раз в сутки. Иногда лечение начинают с 25 мг и постепенно повышают дозу до 100 мг (в таком случае лекарство принимают 1 раз в 2 дня).

Кодирование

Кодирование Налтрексоном производится при помощи порошка или импланта.

Из порошка готовится суспензия. Внутримышечно Налтрексон назначается по 380 мг ежемесячно. Лечение должно длиться не менее 3-х месяцев.

Вшивание импланта можно провести только в клинике, в таком случае дозировка составляет 765-900 мг на 3 месяца либо 1600-1900 мг на 5 месяцев. Параллельно с медикаментозной терапией рекомендуется пройти курс психотерапии.

Как действует Налтрексон

Чтобы понять, как происходит воздействие на человеческий организм Налтрексона, давайте, рассмотрим его таблетированную форму. Итак, как только лекарство оказывается в ЖКТ, начинается активное всасывания препарата. Оказавшись в печени, Налтрексон расщепляется, продукты распада вместе с кровотоком распространяются по всему организму.

Суть работы препарата

Спустя некоторое время кровоток возвращается остатки метаболитов лекарства обратно в печень, где происходит его дополнительный метаболизм. При этом часть активного составляющего средства практически на сутки задерживается в организме, эффективно на него воздействуя. Но, спустя сутки прием пилюли приходится дублировать.

А вот при использовании инъекционной формы Налтрексона, дублировать укол уже необходимо спустя месяц это объясняется тем, что суспензия-порошок содержит активные вещества в специальных микросферах. Они осуществляют постепенное (дозированное) поступление лекарства в организм человека.

Побочные эффекты

Применение лекарства имеет ряд побочных действий, которые влияют на работу тех или иных органов:

• ЦНС: эйфория, инсульт ишемический, проблемы с концентрацией внимания; раздражительность.
• Органы чувств: конъюнктивит.
• Дыхательная система: инфекция верхних дыхательных путей, гиперемия сосудов носа, проблемы с дыханием.
• Аллергия: крапивница, отёк ангионевротический.
• Кожные покровы: воспаление клетчатки подкожной;
• Нервная система: проблемы со сном, слабость, нервное состояние, звон в ушах, вялость и мигрень.
• ССС: повышенное сердцебиение, флебит, грудные боли;
• Пищеварение: рвота, снижение аппетита, запоры, диарея.
• Реакции местные: зуд, боль и кровоизлияния.
• Мочеполовая система: снижение потенции, частые мочеиспускания, синдром отёчности.
• Синдром отмены: усталость, потливость, зевота, тошнота, ощущение общей слабости.
• Опорно-двигательный аппарат: артрит, спинные боли, спазм конечностей, миалгия.
• Иные: увеличение лимфоузлов, жажда, потеря или увеличение веса.

Применение при лактации и беременности

Налтрексон разрешено применять тогда, когда определена польза для матери. С грудным молоком выделяется Налтрексон, поэтому в период кормления грудью употребление препарата запрещено.

Применение у детей

Лекарственное средство запрещено к употреблению несовершеннолетним детям.

Возможные побочные эффекты и осложнения

На самом деле существует довольно большое количество побочных реакций, к появлению которых может привести прием лекарственного средства «Налтрексон». Отзывы пациентов и врачей свидетельствуют о том, что какие-то серьезные осложнения проявляются крайне редко. Тем не менее они возможны и с их перечнем нужно обязательно ознакомиться.

• Данное лекарство может вызывать некоторые расстройства со стороны пищеварительного тракта. Иногда пациенты жалуются на тошноту, рвоту, боли в животе. Реже возникает анорексия, нарушения стула, метеоризм, повышение аппетита. Также может появиться сухость слизистой оболочки ротовой полости. Возможно усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов, эрозии и язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта.
• Препарат «Налтрексон» иногда воздействует на нервную систему, вызывая повышенную нервозность и беспокойство, повышенную усталость, нарушение сна, ночные кошмары. Реже наблюдаются головные боли, головокружения, спутанность сознания, жжение в глазах, сонливость, галлюцинации, нечеткость зрения. К числу побочных эффектов можно отнести астению, летаргию, вялость, обмороки, дезориентацию во времени и пространстве.
• Данное лекарственное средство может негативно воздействовать на дыхательную систему. Некоторые пациенты отмечают появление одышки, кашля, заложенности носа. Также может повышаться отделение слизистой мокроты из бронхов. К перечню побочных эффектов относят сухость в горле, ринорею, носовые кровотечения, синуситы, фарингиты, восприимчивость к инфекциям дыхательных путей.
• Редко появляются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, включая усиленное сердцебиение, тахикардию, боли в груди, флебиты, повышение артериального давления.
• Иногда наблюдаются расстройства в работе мочеполовой системы, что проявляется дискомфортом во время мочеиспускания, отечностью лица, пальцев, стоп и голеней, учащением позывов к мочеиспусканию. У мужчин также могут появляться расстройства сексуальной сферы, например, снижение потенции или задержка эякуляции.
• К числу прочих побочных эффектов можно отнести кожные аллергические реакции, потницу, облысение, увеличение лимфатических узлов, повышенную жажду, артриты, миалгии, боли в конечностях, подергивание мышц, резкую потерю массы тела, повышенную потливость.

При появлении любых ухудшений самочувствия стоит обратиться за советом к врачу. Возможно, вам нужно подкорректировать дозу, подобрать аналог или же ввести в курс лечения дополнительные препараты для устранения побочных реакций.

Чем можно заменить лекарство

Если врач принимает решение о замене препарата, он подбирает медикамент, действующий по той же схеме. Следует знать, что решение в данном случае о замене Налтрексона принимает исключительно лечащий специалист. Самостоятельное использование подобных средств недопустимо.

Среди аналогов можно подобрать для себя как таблетированные средства, так и препараты, предназначенные для вшивания. Итак, какие аналоги Налтрексон наиболее эффективны и распространены?

Таблетированная форма:

• Антабус;
• Тетурам;
• Эспераль;
• Антаксон;
• Вивитрол.

Средства для имплантирования:

• Радотер;
• Продетоксон.

Преимущества Налтрексона

По мнению врачей-наркологов, лучше все-таки использовать для лечения алкозависимости именно Налтрексон, а не его аналоги. По итогам проведенных исследований и клинических анализов врачи выявили следующие преимущества данного средства:

1. Препарат начинает действовать уже с первых суток его использования.
2. В сравнении с аналогами, Налтрексон отличается боле мягким и щадящим воздействием на организм человека.
3. При проведении инъекционной и имплантационной терапии нет необходимости отслеживать время приема. Поэтому эффективность от лечения возрастает во много раз.
4. Налтрексон отличается хорошей переносимостью, он практически не имеет противопоказаний. Его разрешается применять даже при имеющихся проблемах с печенью.
5. Высокий уровень эффективности. По данным статистики, 80% пациентов после проведенного курса терапии полностью расстались с пагубным пристрастием, а в 20% случаях резко снизили потребление спиртного. У 60% больных отмечалась полная ремиссия (за год).

Судя по отзывам бывших алкоголиков, Налтрексон становится гораздо эффективнее, если лечение с его помощью совмещать с проводимым курсом психокоррекции больного. К терапии следует подключить и профессионального психотерапевта.

Лекарственное средство «Налтрексон»: аналоги и заменители

Иногда пациентам по некоторым причинам не подходит тот или иной препарат. Поэтому многие интересуются вопросом о том, можно ли чем-то заменить «Налтрексон». Аналоги данного лекарства существуют. Но стоит сразу сказать, что заменители может подбирать только лечащий врач — самовольное применение тех или иных лекарств может нанести вред организму и лишь ухудшить ситуацию.

Довольно часто в качестве аналога врачи рекомендуют такие препараты, как «Антаксон» и «Вивитрол». В этих средствах присутствует то же активное вещество, поэтому эффект практически аналогичен.

Есть и функциональные заменители, которые отличны по составу, но обладают теми же свойствами. К этой группе лекарств можно отнести таблетки «Антабус», «Тетурам», «Эспераль». Также можно подобрать средства для вшивания, например, «Продетоксон» или «Радотер».

Налтрексон: инструкция по применению

Препарат, эффективно помогающий в борьбе с алкозависимостью, можно встретить в продаже в трех видах:

1. Таблетки/капсулы, применяемые для ежедневного потребления.
2. Ампулы с растворами. Они предназначены для курса имплантационной терапии.
3. Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения (инъекционное лечение).

Специалисты утверждают, что использование уколов гораздо эффективнее в лечении алкоголизма. По статистике всего 7—8% больных благополучно доходят до конца курса таблетками, которые следует принимать каждый день. Помимо этого, при использовании таблетированной формы препарата, возрастает нагрузка на печень пациентов. Как принимать средство?

Капсулы (таблетки)

Пилюли следует принимать ежедневно по одной штуке. Начало пути к выздоровлению от алкозависимости начинается с приема ½ таблеточки (20 мг). После употребления (желательно принять средство утром) в течение суток наблюдают за состоянием человека. Если не выявляются никакие побочные эффектов, на следующие сутки доза увеличивается и составляет уже 50 мг за один прием. Курс лечения составляет 12 недель.

Капсулы Налтрексона

Подшивание (имплантация)

Данный метод, по мнению наркологов, является наиболее безопасной и эффективной альтернативой таблетированному Налтрексону. Имплантация препарата происходит всего один раз, что совершенно исключает все неудобства, связанные с потреблением пилюль.

Главным условием для лечения с использованием данного средства (независимо от формы выпуска) является трезвость пациента на протяжении недели до начала лечения или проведения процедуры имплантации. Подшивание проводится на 9—10 сутки после воздержания от спиртного.

Налтрексон для подшивания

Данное мероприятие дублируют спустя 2 месяца после вживления первой дозы. Сам стандартный курс лечения рассчитан на полгода. Но врачи советуют продолжать его не менее года для достижения гарантированного результата.

Внутримышечные инъекции

Укол проводится раз в месяц. Но доза лекарства при этом довольно высокая – она составляет порядка 380 мг. Для некоторых пациентов это вполне удобный вид терапии в сравнении с таблетками, которые необходимо глотать ежедневно. Уколы Налтрексона (в сравнении с пилюлями) значительно снижают вредное воздействие на ЖКТ.

Как действует налтрексон?

При приеме налтрексона у человека происходит полная блокада опиоидных рецепторов, которые отвечают за эйфорическое состояние от употребления алкогольных напитков. Во время терапии больной не испытывает желание выпить, что в комплексе с психологическими занятиями формирует стойкую привычку вести трезвый образ жизни.

В случае попадания налтрексона в организм вместе со спиртным, в крови начинается синтез гистамина, который оказывает на организм отравляющее действие.

При одновременном применении с гепатотоксичными препаратами налтрексон усиливает их действие, оказывает отравляющее действие на печень. В сочетании с тиоридазином усиливается сонливость, человек может впасть в летаргический сон.

Преимущества препарата:

• обладает более щадящим действием, чем другие препараты;
• налтрексон не позволяет человеку испытывать удовольствие от алкоголя, но не вызывает непереносимость производных спирта;
• вред, наносимый здоровью человека при приеме средства, незначителен.

Во время терапии препаратом больной не испытывает желание выпить

Побочное действие:

1. Тошнота, рвота, боль в области желудка, в редких случаях – снижение аппетита, анорексия, жидкий стул, вздутие.
2. Раздражительность, нервозность, плохое настроение.
3. Головная боль, головокружения.
4. Бессонница, страшные сны, галлюцинации, спутанное сознание.
5. Иногда встречается затрудненность дыхания, приступы кашля, изменение голоса, насморк.
6. Повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, боль в груди.
7. Боль при частых мочеиспусканиях, отек ног.
8. Аллергические реакции проявляются гиперемией кожных покровов, крапивницей, в редких случаях – отек Квинке.
9. Повышение массы тела, чувство жажды, увеличение лимфоузлов.

Многих побочных действий можно избежать, если проводить лечение у опытного врача-нарколога, который составит схему лечения и подберет дозировку препарата строго индивидуально.

Суть алкогольной зависимости

Чтобы понять, как именно воздействует на больного препарат Налтрексон, необходимо осознать саму суть смертельной алкозависимости. Как формируется алкоголизм, на чем он основан?

Именно дофамин и провоцирует у человека приятные ощущения, которые впоследствии связываются подсознательно именно с приемом алкоголя. Это:

1. Эйфория.
2. Рост самооценки.
3. Улучшение настроения.
4. Повышение уверенности в себе.

Когда спиртное начинает потребляться регулярно, в организме происходит преизбыток и излишнее накопление дофамина. Итогом становится истощение рецепторов, которые продуцируют гормон. Вскоре нейромедиатор прекращает выделяться в необходимых для человека количествах. И это не замедляет сказаться на самочувствии.

Суть алкогольной зависимости

Приятные ощущения уходят, и человеку приходится уже пить для того, чтобы хоть как-то поддерживать выработку дофамина в необходимом для жизнедеятельности количестве. Организм постепенно совсем прекращает продуцирование дофамина, а тот гормон, который выделяется после потребления алкоголя, не успевает усвоиться и моментально распадается. Человеку вновь требуется спиртное.

Начинается порочный круг, базируемый на желании постоянно пить алкоголь. Из такой ситуации очень сложно выйти. Теперь спиртное становится неотъемлемой частью жизни. Этанол активно принимает участие в метаболизме и превращается в единственного поставщика необходимого дофамина. Когда этиловый спирт оказывается в мозгу, он активно стимулирует мощный выброс и иного гормона – эндорфина.

Эндорфины соединяются с опиоидными нейромедиаторами клеточек мозга, что и стимулирует их, заставляя выделять дофамин. Такие изменения биохимических процессов, происходящие под влиянием этанола, невозможно скорректировать и стабилизировать одними лишь методами психокоррекции пациента.

Чтобы помочь человеку справиться с алкозависимостью, необходима помощь медикаментозных средств, которые в силах воздействовать и разрушить годами формировавшийся механизм пристрастия к спиртному. Спасением и становятся препараты, входящие в группу опиоидных. Именно они способны на такие результаты.

Таблетки или капсулы

В первую очередь, важно знать, что лечение алкоголизма любой из форм препарата налтрексон, будь то таблетки от алкогольной зависимости, внутримышечные уколы или имплант, начинают только после провокационной пробы с налоксоном (проба должна быть отрицательной). Этот препарат также используется для лечения от наркотической зависимости, поэтому назначают его после того как купирован абстинентный синдром и проведена дезинтоксикация

Стандартная дозировка таблеток или капсул – 50 мг. Лечение алкоголизма проводят по следующей схеме: по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день, считается, что при курсе приема 12 недель , налтрексон предотвращает рецедивы в течение 6 месяцев. Однако, специалисты отмечают, что успех лечения во многом зависит от согласия больного.

Налтрексон в таблетках имеет ряд противопоказаний – его нельзя применять лицам до 18 лет, беременным и кормящим женщинам, лицам, имеющим нарушения в работе печени (печеночная недостаточность, острый гепатит). И, конечно, его применение запрещено при приеме опиатов, абстинентном синдроме, при положительном тесте на наличие опиоидов в моче. Возможна и индивидуальная гиперчувствительность, непереносимость.    

Препарат дает большую нагрузку на печень, поэтому в период лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз, и нельзя сочетать прием налтрексона с любыми гепатотоксическими средствами. Если на фоне приема препарата Вы заметили пожелтение склер глаз, или потемнение цвета мочи – обязательно обращайтесь к врачу.

Крайне важно знать, что если в период применения налтрексона, пациент начинает употреблять героин или другие наркотики в малых дозах – поначалу он просто не ощущает никакого эффекта от их приема. А вот дальнейшее увеличение дозы приводит к летальному исходу по причине остановки дыхания

В связи с такой опасностью, обязательно предупреждайте любого врача, у которого Вы проходите какой-либо курс лечения, о том, что Вы принимаете налтрексон. Например, если человеку предстоит плановая операция, в ходе которой будет использован наркоз с применением опиоидных анальгетиков, то необходимо отменить прием налтрексона не менее чем за 48 часов до планового хирургического вмешательства.

Отзывы о применении этого препарата именно в форме таблеток или капсул указывают на то, что большое значение имеет собственное решение пациента лечиться. Те, кто все-таки «сорвался» сами говорят о том, что у них не было сознательного желания избавиться от алкоголизма. И напротив, те, кто самостоятельно принял решение о том, что лечение ему необходимо – пишут отзывы о том, что прием налтрексона стал хорошим подспорьем.

Фармакология

Препарат имеет следующее действие:

• устранение побочных действий опиоидов эндогенных;
• снижение эффективности опиоидных анальгетиков.

Лекарственное средство имеет длительный и сильный эффект. Может спровоцировать миоз. При комбинации в большой дозировке с опиоидами возможно увеличение высвобождения гистамина, что приведёт к сыпи, зуду и гиперемии. Проявление приступа абстиненции у пациентов с зависимостью опиоидной. У алкоголиков блокируются эффекты эндорфинов. Понижается тяга к алкоголю и прекращаются рецидивы в течение полугода после четырёх месяцев лечения. Долгое применение препарата не приводит к зависимости и толерантности.

Действие препарата Налтрексон начинается через два часа после приёма. Он снижает физическую зависимость к героину и морфину.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать:

• одновременно с приемом наркотических анальгетиков;
• до детоксикации или преодоления острой физиологической зависимости от опиатов;
• если при алкогольной зависимости пациент не выдержал период детоксикации в пять суток;
• при повышенной чувствительности, аллергической реакции на компоненты препарата;
• при тяжелых нарушениях работы печени.

Если поражения печени легкие или умеренные, прием препарата возможен, коррекция дозировки или плана лечения не требуется.

Решение об использовании Вивитрола в лечении наркотической или алкогольной зависимости должен принимать нарколог на основе анамнеза, данных о состоянии здоровья пациента, выраженности, стадии развития зависимости.

Клинические исследования

В 2002 году для проведения клинических испытаний пригласили людей, которым был поставлен диагноз – алкогольная зависимость. Главным противопоказанием для участия в опыте было наличие в анамнезе печеночной недостаточности, тяжелых психических расстройств и суицидальных наклонностей.

Мужчины и женщины перед началом проведения испытаний налтрексона должны были употреблять алкоголь в течение месяца ежедневно. После следовал период недельного воздержания от спиртных напитков. После соблюдения всех условий пациентам начинали вводить налтрексон внутримышечно. Курс состоял из 6 инъекций за 24 недели с 4недельными интервалами.

Параллельно с применением препарата алкоголики получали психиатрическую помощь от психиатра. Настрой пациента играет важную роль, при нежелании лечения должный эффект может не наступить.

По окончании курса 75% больных отметили значительное снижение тяги к алкоголю. 25% прекратили испытание по собственной воле. С получением первых доз препарата у 99% появлялась слабовыраженная тошнота, после нескольких инъекций у 10% развились побочные эффекты: тошнота, слабость, головная боль.

Оценив результаты эксперимента, следует вывод, что налтрексон является действенным лекарством, которое вызывает минимальное количество побочных эффектов. Оптимальный результат возможен при желании излечиться самого пациента и в комплексе с оказываемой ему психологической помощью.

Налтрексон является действенным препаратом с минимальным количеством побочных эффектов