Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Аналоги
Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить это лекарство. Распространены среди них такие торговые наименования:
- Метозок;
- Метопролол;
- Атенолол;
- Беталок ЗОК;
- Метокор Адифарм;
- Эмзок;
- Лидалок;
- Бравадин;
- Вазокардин;
- Корвитол (50 или 100).
Чем отличается Метопролол Сукцинат от Метопролола
Метопролол — жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей, а сукцинат — это один из видов солей метопролола.
https://youtube.com/watch?v=rmHXoEGFdzE
Чем отличается Метопролола Тартрат от Сукцината
Метопролол Тартрат — это стандартизированная форма выпуска, действие которой сохраняется на протяжении 12 часов, но при этом он относится к быстродействующим лекарствам.
Сукцинат является препаратом пролонгированного действия, который отличается замедленным высвобождением активного компонента, что позволяет продлить эффект от приема таблеток.
Передозировка
При лекарственной интоксикации метопрололом тартратом наблюдаются следующие симптомы:
- аритмия;
- резкое понижение артериального давления;
- чувство тошноты и позывы к рвоте;
- головокружение;
- синусовая брадикардия в тяжелой форме;
- бронхоспазм;
- окраска кожи и слизистых в синий цвет (цианоз);
- головная боль;
- желудочковая экстрасистолия.
В случае крайней степени отравления возможны следующие состояния:
- обморок;
- атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца);
- кардиогенный шок;
- кома;
- кардиалгический синдром.
Мероприятия по терапии:
- прием большого количества сорбентов;
- промывание желудка;
- симптоматическое лечение.
Режим дозирования
Лекарство следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжевывать. Прием препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, начинать лучше утром после завтрака.
При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.
Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 мг лекарства. В случае неэффективности терапии нужно комбинировать с приемом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода.
Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.
Способ применения и дозировка
Метопролол по инструкции принимают один раз в день вместе с едой или сразу после нее, желательно в утреннее время.
Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить, максимально – до 2 таблеток по 100 мг.
Для профилактики возникновения приступов стенокардии лечение начинают с 1 таблетки 50 мг в день (максимально – 200 мг). Также лечение можно сочетать с другими антиангинальными лекарствами.
Для профилактики мигрени принимают по 100-200 мг Метопролола. В таких же дозировках принимают медикамент при лечении функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, и для профилактики аритмии.
Для профилактики инфаркта миокарда (вторичной), как правило, назначают 2 таблетки (по 100 мг) медикамента в день.
На фоне почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, а на фоне печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния, врач может несколько снизить дозу Метопролола.
Передозировка Метопрололом крайне нежелательна, поскольку она может привести к развитию:
- Головокружения;
- Выраженной синусовой брадикардии;
- Обморока;
- AV блокады, которая может вызвать полную поперечную блокаду и остановку сердца;
- Желудочковой экстрасистолии;
- Комы;
- Аритмии;
- Кардиогенного шока;
- Сердечной недостаточности;
- Потери сознания;
- Бронхоспазма;
- Цианоза.
Как правило, начальные признаки передозировки Метопрололом наблюдаются через 0,3-2 часа после приема лекарства.
Во время лечения следует учитывать, что Метопролол по инструкции может скрывать некоторые клинические проявления течения тиреотоксикоза (в частности, тахикардию). Поэтому резко отменять медикамент на фоне тиреотоксикоза не рекомендуется (чтобы не усилить симптоматику).
Побочное действие метопролола
При использовании лекарства возможны следующие нежелательные эффекты:
- неврологические расстройства (головная боль, заторможенность, слабость, нарушение чувствительности в виде мурашек и покалывания, депрессия, нарушение концентрации внимания, расстройство сна, ухудшение памяти, слабость мышц, беспокойство и спутанность сознания);
- зрительные нарушения (сухость глаз, боль, болезненность при прикосновении, шум в ушах, слезотечение, покраснение конъюнктивы и снижение зрения);
- сердечно-сосудистые расстройства (брадикардия, чувство сердцебиения, артериальная гипотензия, ухудшение сократимости сердечной мышцы, отеки, одышка, нарушение сердечного ритма, признаки спазма сосудов, снижение местной температуры, ухудшение периферического артериального кровообращения и нарушение проводимости);
- кожные симптомы (высыпания, кожный зуд, крапивница, повышенная потливость, временное облысение и признаки обострения имеющихся хронических заболеваний);
- признаки дисфункции органов пищеварения (боль в животе, тошнота, рвота, расстройство стула по типу диареи или запора, боль в подреберье, нарушение вкусовой чувствительности);
- респираторные нарушения (экспираторная одышка с затрудненным выдохом и заложенностью носа);
- эндокринные нарушения (развитие гипогликемии, иногда — гипергликемия и снижение выработки тиреоидных гормонов);
- изменение показателей крови в виде снижения уровня лейкоцитов и тромбоцитов, агранулоцитоза и повышения концентрации ферментов печени;
- артралгия (боль в суставах);
- боль в области спины;
- половые расстройства в виде снижения сексуального влечения;
- небольшое увеличение массы тела.
У людей с болезнью Рейно возможны похолодание и изменение цвета конечностей.
Использование лекарств на основе метопролола может негативно повлиять на плод. Имеется риск внутриутробной задержки малыша, поэтому препарат рекомендуется принимать после родоразрешения и окончания периода лактации.
Противопоказания
Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
- Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
- Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
- Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
- Детский возраст до 18 лет.
- Грудное вскармливание.
- Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
- Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
- Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
- Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
- Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности
Инструкция по применению
Метопролол таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
- Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером).
- При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.
- Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Информация о лекарстве
Форма выпуска
Препарат Метопролол выпускается в форме таблеток. Таблетки круглой формы покрыты пленкой. Цвет от белого до желтоватого. На одной из сторон есть гравировка.
Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. в каждом блистере может быть 10 или 14 таблеток. В комплекте с препаратом идет инструкция по применению Метопролола.
Состав таблеток
Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток – метопролола тартрат. В одной таблетке может содержаться 50 или 100 мг активного вещества.
Другие компоненты таблеток:
- кремнезем;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- стеариновокислый магний.
В состав оболочки входят:
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- твин 80;
- тальк.
Таблетки Метопролол
Режим хранения
Таблетки от давления Метопролол рекомендуется хранить в защищенном от детей темном месте с низкой влажностью. Температура хранения – от 15 до 25 градусов.
Срок годности препарата составляет 5 лет с даты производства. По истечении срока годности принимать таблетки нельзя. Их необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Лекарственное взаимодействие
Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.
Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.
Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.
Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.
При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.
Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.
Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.
