Побочные явления
Применение Мелоксикам может вызвать определенные побочные эффекты:
- Аллергические реакции – отек Квинке, анафилактические реакции.
- Со стороны дыхательной системы – бронхоспазм, учащение приступов бронхиальной астмы;
- Со стороны нервной системы – возможно возникновение нервозных состояний и других неврологических расстройств (частые мигрени, сильные головокружения, бессонница, чувство тревоги и беспокойства, вялость, общее недомогание, дезориентация в пространстве, судороги в ночное время, звон в ушах, частые смены настроения и т. д.).
- Со стороны сердца и сосудов – отеки, учащение сердцебиения, ощущение жара в лице, гиперемия кожи;
- Со стороны мочевыделительной системы – повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, развитие интерстициального нефрита, в тяжелых случаях развитие почечной недостаточности;
- Со стороны пищеварительного тракта – довольно часто приём Мелоксикама сопровождается болью в области эпигастрия. Редко случаются обострения язв желудка и 12-перстной кишки. Возможны кровотечения из пищеварительного тракта (желудка, пищевода, кишечника).
- Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, железодефицитная анемия;
- Со стороны кожных покровов – сыпь на коже, крапивница, гиперемия лица, отек, усугубление атопического дерматита, экземы.
Симптомы передозировки: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5–15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы).
Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика. Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Противопоказания
Как и у любого по-настоящему действенного препарата, у мази с мелоксикамом есть ряд противопоказаний, при наличии которых её не назначают вовсе или делают это с осторожностью и строго под наблюдением врачей. Перечень заболеваний и общих состояний организм, при которых не рекомендуется использование Мелоксикама в любых формах, выглядит так:
Перечень заболеваний и общих состояний организм, при которых не рекомендуется использование Мелоксикама в любых формах, выглядит так:
- кровотечения, как мозгового характера, так и в желудочно-кишечном тракте;
- понижение числа тромбоцитов в составе крови;
- недостаточности печень или почек в декомпенсированных формах;
- бронхиальная астма;
- кровяная сыворотка имеет слишком высокое содержание калия;
- повышенная чувствительность к любым компонентам лекарства;
- непереносимость аспирина;
- склонность к аллергическим реакциям при приёме противовоспалительных средств нестероидного типа;
- наличие гастритов, язв и других подобных проблем в пищеварительной системе;
- слишком юный возраст;
- беременность или период лактации.
Мелоксикам, в любой форме выпуска, не только очень эффективен, но и довольно агрессивен относительно влияния на организм пациента. Это требует крайне внимательного подхода при лечении им. В частности, от пациента требует постоянно следить за малейшими изменениями своего самочувствия и при обнаружении негативных — прекратить приём средства, одновременно обратившись к доктору за консультацией. Возобновление курса возможно лишь после того, как специалистом будут выявлены причины тех или иных реакций с последующей возможной корректировкой дозировки.
Употребление алкоголя также стоит отнести к противопоказаниям при использовании Мелоксикама. Он настолько несовместим со спиртами, что специалисты рекомендуют целиком отказаться от употребления горячительных напитков в любых дозах на период курса.
Фармакологические свойства
Активное вещество Мелоксикама является производным эноловой кислоты. При приеме оно оказывает следующее действие:
- противовоспалительное;
- болеутоляющее;
- антипиретическое, то есть способствует снижению температуры тела пациента.
Механизм противовоспалительного действия препарата связан с угнетением выработки простагландинов. Эти биологические вещества выделяются клетками иммунной системы в поврежденных тканях и вызывают боль и отек в этой области. В отличие от других НПВП Мелоксикам оказывает незначительное действие на желудочную и кишечную слизистую оболочку, поэтому его прием редко приводит к развитию гастрита и обострению язвенной болезни.
Побочные действия
Как и в случае большинства эффективных средств, при приёме Мелоксикама не исключено проявления некоторых побочных эффектов. Подобные отрицательные последствия чаще всего наблюдаются при передозировках, наличии аллергии или других осложняющих факторов, не выявленных при назначении препарата. Отдельные негативные эффекты встречаются чаще, а именно — у каждого третьего пациента.
Перечень основных побочных эффектов выглядит так:
- отрицательное воздействие на функционирование нервной системы — бессонница, головная боль, кружится голова, ориентация в пространстве нарушена, частая смена настроения, невнимательность;
- отрицательное воздействие на состав крови — тромбоцитопения, анемия;
- повышение артериального давления и тахикардия;
- аллергические реакции на кожном покрове — зуд, крапивница, покраснения;
- проблемы со зрением или слухом;
- астма;
- появление отеков, как на отдельных участках, так и общих;
- проблемная работа пищеварительной системы, выраженная в тошноте, болях в животе, рвоте, поносе и чувстве тяжесть в желудке;
- повышенная температура.
В отдельных случаях побочным эффектом приёма препарата становятся недостаточность почек и печени. Чаще всего они возникают из-за общей интоксикации организма на фоне употребления алкоголя или приёма других лекарственных средств.
https://youtube.com/watch?v=eGT62HbnX0c
Мелоксикам и другие лекарственные средства
Одно из НПВП, активно используемых в терапии суставных болезней, — «Мелоксикам» мазь. Отзывы о ней встречаются самые разные — от хвалебных до крайне негативных. Мелоксикам является одним из активных компонентов многих лекарственных средств, выпускаемых в различных формах.
Многие фармацевтические компании в линейке НПВП выпускают мазь с мелоксикамом. Названия этих средств различны, например, широко разрекламированный «Амелотекс-гель» или же мазь «Матарен». Во многих препаратах, помимо мелоксикама, содержатся и другие лекарственные вещества. Тот же «Матарен», к примеру, выпускаемый в виде мази, содержит настойку стручкового перца, обладающей разогревающим и болеутоляющим эффектом.
Широко известный и пользующийся популярностью препарат «Хондроксид Форте» является двухкомпонентным. В нем основное действующее вещество — хондропротектор Хондроитина сульфат, а вот мелоксикам — дополнительный компонент, помогающий бороться с болью при заболеваниях суставов.