Препарат мабтера

Форма выпуска и состав

Средство Мабтера в настоящее время выпускается сразу в двух лекарственных формах. Это:

1. Раствор для подкожного введения: чаще прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком;
2. Концентрат для приготовления инфузионного раствора аналогичного цвета и прозрачности.

Оба варианта продаются в стеклянных флаконах объемом 10, 11,7 или 50 мл. Они упаковываются в картонные пачки.

Состав препарата зависит от формы выпуска. Главное действующее вещество медикамента для них получилось общим — это ритуксимаб. Это синтетические антитела мыши/человека, выведенные при помощи генной инженерии. Основой молекулы стал постоянный человеческий сегмент, на который нарастили фрагменты тяжелых и легких цепей антител грызуна.

В каждой из форм содержатся также вспомогательные компоненты. В растворе для подкожного введения это:

• полисорбат 80;
• моногидрат L-гистидина гидрохлорида;
• L-метионин;
• L-гитсидин;
• дигидрат α,α-трегалозы;
• рекомбинантная человеческая гиалуронидаза;
• вода для инъекций.

Состав концентрата для приготовления инфузионного раствора получился несколько иным. В него вошли следующие вспомогательные ингредиенты:

• полисорбат 80;
• дигидрат натрия цитрата;
• хлорид натрия;
• гидроксид натрия или хлористоводородная кислота;
• вода для инъекций.

Именно уникальные дорогостоящие компоненты в составе препарата Мабтера и объясняются его высокую стоимость. Храниться лекарство не дольше 30 месяцев при температуре от +2 до +8 градусов, как и большинство аналогов с похожим составом.

Побочные эффекты

Препарат оказывает неодинаковое воздействие при приеме и во многом ряд побочных эффектов зависит, прежде всего, от вашего организма. За годы использования врачи смогли выделить следующие побочные эффекты после инфузии Мабтеры:

• Лихорадочное состояние или озноб
• Недомогание
• Проблемы с ориентацией в пространстве
• Головные боли
• Снижение сопротивляемости инфекциям
• Высыпания на коже
• Потливость
• Потеря волос
• Запоры, диареи, колики и вздутия
• Насморк
• Зуд
• Отек Квинке
• Скачки давления
• Проблемы сосном
• Головокружение
• Потеря чувствительности конечностей
• Возбужденное или угнетенное состояние
• Затрудненное дыхание, кашель
• Боли в мышцах, суставах
• Опухшие ноги
• Проблемы с сердцем

Стоит отметить, что описанные негативные действия не обязаны проявляться у всех пациентов или в полным перечнем.

Мабтера, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Мабтеру в определенной степени сложна, поэтому перед использованием препарата необходимо тщательно с ней ознакомиться.

Лечение препаратом Мабтера должно проводиться под тщательным наблюдением опытного специалиста здравоохранения. В идеальном варианте введение препарата должно осуществляться при наличии всех условий для реанимации пациентов на случай проявления серьезных побочных реакций. Когда лекарственное средство используется совместно с химиотерапией, инъекции делаются циклично в первый день каждого этапа лечения. Предварительно пациенту необходимо дать антигистаминный препарат (для предотвращения возникновения аллергических реакций) и жаропонижающее средство.

При лечении неходжкинской лимфомы, обычная доза Мабтеры при введении внутривенно составляет 375 мг на единицу площади поверхности тела (рассчитывается по росту пациента и весу). Частота инфузий и их количество зависит от типа лимфомы, подлежащего лечению. Некоторые пациенты, получившие одну полную дозу в виде внутривенной инфузии, могут получить последующие дозы в виде подкожной инъекции. Рекомендуемая доза для подкожной инъекции 1400 мг. Здесь площадь тела не учитывается при дозировке инъекции.

Для лечения ХЛЛ, инфузии препарата делаются шесть раз внутривенно: первая доза составляет 375 мг / м 2 , а затем 500 мг / м 2 для всех остальных доз. Чтобы избежать побочных эффектов, вызванных разрушением раковых лимфоцитов, пациенты должны параллельно принимать лекарства, которые помогают стабилизировать уровень мочевой кислоты.

Для лечения ревматоидного артрита, данный препарат назначается в виде двух внутривенных инфузий по 1000 мг. Перерыв между инфузиями должен быть не менее 14 дней. Пациенты обычно реагируют на лечение от 16 до 24 недель после первичного лечения. После 24 недель, лечение можно повторить в зависимости от реакции пациента.

Схема терапии

Готовить раствор для инфузий нужно соблюдая условия асептики.

В растворе для инфузий не должно быть посторонних включений. Из-за отсутствия консервантов готовить его нужно непосредственно перед вливанием. Готовый инфузионный раствор сохраняет свои физические и химические свойства при комнатной температуре на протяжении 12 часов, при t 2—8 градусов в течение суток.

Вводится лекарственное средство капельно со скоростью 50 мг в час, затем ее можно постепенно увеличивать каждые полчаса на 50 мг в час. Максимальная скорость введения может быть 400 мг в час.

Уменьшать дозировку активного вещества нежелательно.

Запрещено вводить лекарственное средство струйно, так как в этом случае повышается риск развития инфузионных реакций, которые могут привести к гибели пациента.

При ревматоидном артрите перед введением ритуксимаба нужно проводить премедикацию: назначают жаропонижающее и обезболивающее средство, например, Парацетамол, а также противоаллергический препарат, к примеру, Супрастин.

За полчаса до вливания внутривенно вводят 100 мг Метилпреднизолона.

Первый раз медикамент при РА вводят внутривенно в дозировке 1 грамм, 1 раз в 14 дней. Курс лечения составляет 2 инфузии.

При онкологии препарат вводят в дозировке 375 мг/ м2 поверхности тела пациента 1 раз в 7 дней, длительность терапии 4 недели.

При гранулематозе Вегенера и микроскопическом полиартериите препарат прописывать в дозировке 375 мг/м2 поверхности тела больного.

Пациентам старшей возрастной группы корректировка дозировок не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ритуксимаб может вызвать понижение кровяного давления и снизить эффективность лекарственных средств, стабилизирующих его. По этой причине, если пациент принимает лекарства для понижения кровяного давления, специалист должен убедиться в прекращении приема этого препарата минимум за 12 часов до инфузии Мабтеры.

Если данное лекарство назначается для лечения ревматоидного артрита, пациент должен сообщить своему лечащему врачу о сделанных накануне прививках, например, перед посещением экзотических стран. Так как это лекарство атакует В-клетки, которые являются частью иммунной системы, ритуксимаб может снизить производительность антител. Это означает, что вакцины могут быть потенциально менее эффективны во время лечения, а также спровоцировать развитие серьезных инфекций. По этой причине, если пациенту были сделаны какие-либо прививки, инфузии Мабтеры необходимо назначать минимум через четыре недели после последней вакцинации.

Использование этого лекарства в сочетании с другими медикаментозными препаратами для лечения активной формы ревматоидного артрита не изучено (за исключением Метотрексата).

Побочные действия

Шкала оценки частоты побочных эффектов: ≥10% – очень часто, ≥1%- 1 /₂-2 ч от начала первой инфузии появляется лихорадка, сопровождающаяся дрожью или ознобом. Симптомами тяжелых реакций являются понижение АД, ответы со стороны легких, крапивница, ангионевротический отек, тошнота, рвота, слабость, головная боль, ринит, зуд, отек глотки или раздражение языка (сосудистый отек), приливы, боль в очагах заболевания, а также, в некоторых эпизодах, симптомы синдрома быстрого лизиса опухоли.

Инфузионные реакции проходят после прекращения введения препарата и прерывания медикаментозной терапии (включая в/в введение ацетаминофена и дифенгидрамина, 0,9% раствора натрия хлорида, ГКС, бронходилататоров и др.). После полного снятия симптомов, чаще всего, инфузию допускается возобновить, но скорость должна составлять 50% от предшествующей, продолжение лечения в таком случае редко сопровождается возобновлением тяжелых инфузионных реакций. У большинства пациентов с инфузионными реакциями, которые не угрожают жизни, курс терапии Мабтерой удалось завершить полностью.

Учитывая потенциальную возможность развития анафилактических эффектов и иных реакций гиперчувствительности вследствие в/в введения белковых препаратов, необходимы лекарственные средства для их купирования: антигистаминные препараты, адреналин и ГКС.

Особые указания

• За 12 часов до введения ЛС, а также во время инфузии применять антигипертензивные средства строго запрещено. Пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе во время инфузии необходимо тщательное наблюдение.
• В период терапии следует систематически проводить развернутый анализ периферической крови (особенно, определение количества тромбоцитов).
• После применения белковых препаратов возможно развитие анафилактоидных реакций, поэтому при введении ритуксимаба медперсонал должен иметь в наличии средства, немедленно купирующие тяжелые реакции гиперчувствительности (кортикостероиды, антигистаминные средства, норадреналин и проч.).
• При применении других моноклональных антител с лечебной или диагностической целью пациентам, имеющим антихимерные антитела или антитела против протеинов мыши, возможно развитие реакций гиперчувствительности.
• Во время лечения, а также на протяжении 12 месяцев после его окончания женщины детородного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции.

Дозировки, схема лечения

Препарат в форме раствора для подкожных инъекций вводят исключительно в область передней брюшной стенки. Длительность введения составляет — 5 минут. Информация об инъекциях проводимых в другие участки кожи — отсутствует. Доза препарата — 375 мг/м2, частота -1 раз в неделю. Место для инъекции должно иметь ровный кожный покров без видимых дефектов. Стоит избегать инъекции лекарства в места, инъекции других лекарственных препаратов. Если процесс инъекции был прерван, то его можно восстановить спустя время используя то же место или другое подходящее. Данный вид препарата подходит как для первичного использования, так и для вторичного и других раз. Болюсно или в виде внутривенных инъекций препарат вводить строго запрещено. Внутривенную инфузию проводят обязательно через отдельный катетер, начиная с рекомендованной дозы. Оптимальная скорость для первичной инфузии составляет – 50 мг/ч. Спустя полчаса дозу можно увеличить еще на 50 мг/ч и так далее до достижения показателя 400 мг/час. Вторую и последующие введения лекарства начинают с 100 мг/ч и повышают дозировку до 400 мг/ч по 100 мг.

Побочное действие

Побочные эффекты при применении Мабтеры разнятся в зависимости от базового заболевания. Общие сведения говорят о возможности появления таких эффектов в течение года после цикла монотерапии препаратом Мабтера, или в течение месяца после поддерживающей терапии. Возможная симптоматика затрагивает все структуры и системы организма.

Ослабление иммунной системы ведет к:

• Инфекционным и паразитарным заболеваниям, заболеваниям крови и лимфатической системы, дыхательной системы и органов грудной клетки. Часто наблюдаются реакции гиперчувствительности, нарушения обмена веществ и питания, общие нарушения в месте введения препарата. Желудочно-кишечный тракт, сердечно сосудистая система, нервная система и психика также в значительной мере подвергаются рискам осложнений. Кожные покровы, скелетно-мышечная ткань, органы зрения и слуха будут реагировать на угнетение иммунной системы значительным ослаблением или даже временным отказом в работе собственных функций.
• Более чем 50% пациентов, прошедших Мабтеру, отзываются о появлении инфузионных реакций – наиболее часто при первом введении препарата. Сюда входят – озноб, появлени дрожи, хронической слабости, одышки и тошноты, сыпи и перепадах (понижении) артериального давления. Возможны симптомы лихорадки, чувство зуда, рвота, отёк языка, головная боль и бронхоспазмы.

Часто задаваемые вопросы

Что лучше, ацеллбия и мабтера? Однозначно на данный вопрос ответить сложно, ведь действие Ацеллбии еще не изучено до конца. Существующие исследования говорят о том, что препарат эффективен на уровне Мабтеры. Процент воздействия, положительных результатов и ряда других показателей практически одинаковы и от раза к разу отличаются в пределах погрешностей. Тоже можно сказать и по поводу безопасности и ряда эффектов от лекарств на организм, поэтому на данный момент вопрос выбора между двумя лекарствами скорей относится к личному мнению, нежели к фактическим показателям эффективности того или иного лекарства. Единственное видимое преимущество Ацеллбии – низкая стоимость.Лейкеран или мабтера, что лучше? Препарат Лейкеран отличается меньшим количеством побочных эффектов и применим в случае, если необходимо быстро начать терапию на начальных стадиях. В остальных случаях выбор между Лейкераном и Мабтерой обусловлен исключительно заболеванием и его степенью, а также особенностями организма.

Отзывы Order by: Most recentTop scoreMost helpfulWorst score
Show more {{ pageNumber+1 }}

Инструкция по применению Мабтера (способ и дозировка)

Концентрат

Вводится в/в, инфузионно (медленно), через отдельный катетер. Оптимальная доза — 375 мг/м². Частота применения — 1 раз в неделю.

Рекомендуемая начальная скорость инфузии — 50 мг/ч. Затем ее можно увеличивать на 50 мг/ч с интервалом 30 мин. Максимальная скорость — 400 мг/ч. Последующие инфузии разрешается начинать со скорости 100 мг/ч и повышать ее на 100 мг/ч с интервалом 30 мин.

Перед каждой инфузией следует проводить премедикацию. Если ЛС не используется в комбинации с CHOP или CVP химиотерапией, в состав премедикации должны входить кортикостероиды.

• Уменьшать дозу ритуксимаба не желательно. Если ЛС используется одновременно с химиотерапией по схеме СНОР или CVP, понижение дозы химиотерапевтических средств проводят в соответствии со стандартными рекомендациями.
• При неходжкинской лимфоме низкой степени злокачественности монотерапия начинается с доз 375 мг/м². Частота применения препарата — 1 раз в неделю, на протяжении 4 недель.
• В комбинации с CVP: 375 мг/м²— в первый день цикла химиотерапии после в/в введения кортикостероида в качестве компонента схемы CVP; 8 циклов, (цикл — 21 день).
• Повторное использование в случае рецидива: 375 мг/м², 1 раз в неделю, на протяжении 4 недель.
• Поддерживающая терапия: после ответа на индукционную терапию 375 мг/м², 1 раз в 3 месяц, до прогрессирования заболевания или не дольше 2 лет.
• Диффузная В-крупноклеточная неходжкинская лимфома. В сочетании с химиотерапией по схеме СНОР: 375 мг/м² — в первый день каждого цикла химиотерапии, 8 циклов, после в/в введения кортикостероида. Другие компоненты схемы СНОР вводят после назначения ЛС.
• Ревматоидный артрит. Первоначальная терапия начинается с дозы 1000 мг в/в капельно, спустя 30 минут после в/в введения метилпреднизолона в дозе 100 мг, 1 раз в 2 недели. На один курс лечения приходится 2 инфузии. Повторное применение препарата возможно через 6–12 месяцев после первого курса.

Раствор для п/к введения

Раствор для п/к введения 1400 мг предназначен исключительно для лечения неходжкинской лимфомы. Вводят только при наличии необходимых условий для осуществления реанимационных мероприятий под тщательным контролем онколога или гематолога.

Игла для п/к введения присоединяется к шприцу перед введением препарата. Раствор вводят п/к только в переднюю брюшную стенку (по возможности в разные места). Не следует вводить лекарственное средство в места с уплотнениями, гематомы, ткани рубцов, родимые пятна.

После забора раствора в шприц он физически и химически стабилен на протяжении 48 ч при температуре +2…+8 °С или 8 ч при температуре +30 °С и дневном рассеянном свете.

Неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности или фолликулярная: перед каждым использованием ЛС следует проводить премедикацию. Если препарат применяется не в сочетании с химиотерапией, содержащей ГКС, то в состав премедикации также входят ГКС.

В комбинации с химиотерапией: 1 цикл препарата в/в в дозе 375 мг/м². Далее — п/к в фиксированной дозе 1400 мг независимо от площади поверхности тела, в первый день цикла химиотерапии после в/в введения ГКС в качестве компонента терапии, в течение:

• 1 цикл Мабтера в/в в сочетании с CVP + 7 циклов Мабтера п/к в сочетании с СVP (цикл: 21 день).
• 1 цикл Мабтера в/в в сочетании с МСР + 7 циклов Мабтера п/к в сочетании с МСР (цикл: 28 дней).
• 1 цикл Мабтера в/в в сочетании с CHOP + 7 циклов Мабтера п/к в сочетании с CHOP (цикл: 21 день). При достижении полной ремиссии после 4 цикла возможно ограничиться 6 циклами.
• 1 цикл Мабтера в/в в сочетании с CHVP-Interferon + 5 циклов Мабтера п/к в сочетании с CHVP-Interferon (цикл: 21 день).

Поддерживающая терапия (после ответа на индукционную терапию) у ранее нелеченных больных: Мабтера ввожится п/к в фиксированной дозе 1400 мг 1 раз в 2 месяца, не более 2 лет (12 инъекций), независимо от площади поверхности тела. При появлении симптомов прогрессирования заболевания лечение препаратом следует прекратить.

Поддерживающая терапия при химиоустойчивой или рецидивирующей лимфоме: вводится п/к в фиксированной дозе 1400 мг 1 раз в 3 месяца, не более 2 лет, независимо от площади поверхности тела.

Если препарат используется в комбинации с химиотерапией, следует применять стандартные схемы снижения дозы химиотерапевтических ЛС.

Диффузная В-крупноклеточная неходжкинская лимфома: перед каждым применением ЛС рекомендуется проводить премедикацию. Если ЛС используется не в сочетании с химиотерапией, содержащей ГКС, то в состав премедикации также входят ГКС.

Беременность и кормление грудью

Подобные препараты с большой осторожностью назначают для лечения женщин, ожидающих ребенка или кормящих грудью. Но, если специалисты считают, что использование препарата принесет матери пользу, перевешивающую риски для здоровья будущего ребенка, то его применение является целесообразным

Экспертами не установлено, может ли ритуксимаб повлиять на репродуктивную способность или нанести вред плоду при введении препарата во время беременности. Однако, поскольку ритуксимаб потенциально может проникать через плаценту и атаковать В-клетки развивающегося ребенка, препарат не назначается беременным женщинам. Единственным исключением является ситуация, когда очевидная польза в несколько раз больше вероятного риска для здоровья вынашиваемого малыша.

Также данный препарат не назначается для лечения женщин, кормящих грудью. Так как Мабтера вводится внутривенно, некоторая часть препарата попадает в грудное молоко, что может не самым лучшим образом отразиться на здоровье ребенка. Поэтому женщины, которые проходили курс лечения с использованием этого лекарственного средства, не должны кормить грудью как минимум один год после введения последней инфузии.

Побочные действия

Как свидетельствуют отзывы пациентов, на фоне применения Мабтеры могут возникать побочные эффекты, такие как:

• Тошнота, анорексия, диарея, рвота, нарушение вкусовых ощущений, боль в животе, диспепсия, повышение активности лактатдегидрогеназы (со стороны пищеварительной системы);
• Головная боль, гиперестезии, парестезии, слабость, тревога, головокружение, бессонница, сонливость, депрессия, нервозность, боль в ушах, нарушение слезоотделения, возбуждение, неврит (со стороны периферической и центральной нервной системы);
• Тахикардия, периферические отеки, артериальная гипертензия, транзиторная артериальная гипотензия, приливы, брадикардия, аритмия, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, отеки лица, обострение имевшихся заболеваний сердца, в том числе хронической сердечной недостаточности, стенокардии (со стороны сердечно-сосудистой системы);
• Лимфаденопатия, лейкопения, тяжелая анемия, нейтропения или тромбоцитопения (со стороны системы кроветворения);
• Гипокальциемия, гипергликемия, гиперкальциемия, снижение массы тела (со стороны обмена веществ);
• Гиперурикемия, гематурия, дизурия (со стороны мочевыделительной системы);
• Боль в костях, пояснице, грудной клетке и области шеи, миалгия, артралгия, мышечные гипертонус, редко – спонтанные переломы, повышение активности креатинфосфокиназы (со стороны костно-мышечной системы);
• Сухость кожи, усиленное потоотделение, зуд, крапивница, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, усиление кашля, ринит, бронхиальная астма, псевдоларингит (дерматологические и аллергические реакции);
• Общее недомогание, боль в месте инфузии, увеличение живота, боль в месте локализации опухоли, озноб и лихорадка, редко – инфекционные заболевания, нарушения свертывания крови.

Важно отметить, что достоверно не установлено, связано ли появление описанных побочных эффектов именно с применением Мабтеры

МабТера (ритуксимаб)

Бунчук Николай Васильевич

Зарегистрирован: 28.10.2006 Сообщения: 19

Зарегистрирован: 27.01.2011 Сообщения: 10

Вы попросили меня рассказать про мой опыт с мабтерой. у меня РА, поэтому вряд ли я вам буду интересна. Вкратце расскажу: я покупала сама за гораздо меньшие деньги, чем предлагается в аптеках больниц. полный курс обошелся мне в 100 тысяч рублей-это по 1000 мг два раза с интервалом в 14 дней. Анализы сдавала стандартные как и перед всеми биопрепаратами. первая капельница прошла нормально, делали предмедикацию (тавегил, преднизалон и еще что-то). после капельницы пошла домой сразу же. но потом 2 дня мне было нехорошо. лежала дома. головокружение, тошнота и слабость. врач предупреждала, что действие мабтеры начнется только после второй через меяц. однако вопреки всему через 10 дней после 1 — ой я стала бегать. чему все были удивлены. вторая прошла похуже — резко упало давление. но отлежалась я один день. через 2 дня вышла на работу и бегаю пока до сих пор)))) вторая капельница была в прошлую пятницу 1 июля. теперь жду может мне еще лучше станет))))

Нежелательные реакции

При использовании медикаментов на основе ритуксимаба были зафиксированы следующие нежелательные реакции со стороны различных систем организма:

• тошнота, рвота, расстройства желудка, абдоминальные боли, повышение активности лактата, извращение вкуса;
• нарушение сна и чувствительности;
• боль в голове, ушах, локомоторной системе;
• воспаление нервов;
• депрессия;
• вертиго;
• нарушение слезоотделения;
• отек рук, ног, лица;
• чрезмерное потоотделение, особенно во сне;
• падение или повышение давления, урежение и учащение сердцебиение;
• сухость кожи;
• расстройство мочеиспускания, появление крови в моче;
• сильное снижение содержания тромбоцитов, нейтрофилов, гемоглобина, лейкоцитов;
• увеличение лимфоузлов;
• повышение уровня сахара в крови;
• похудение;
• повышение и понижение уровня кальция в крови;
• лихорадка и озноб;
• местные реакции в месте уколы.

Возможна гибель пациента в течение суток после введения медикамента из-за кислородного голодания, нарушений в работе сердца, синдрома респираторного расстройства, почечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде раствора для п/к введения и концентрата для приготовления инфузионного раствора.

Концентрат	1 мл	1 фл.
Ритуксимаб	10 мг	100 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80, натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до pH 6,5), вода д/и.

Концентрат	1 мл	1 фл.
Ритуксимаб	10 мг	500 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, полисорбат 80, натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид (до pH 6,5), вода д/и.

Раствор для п/к введения	1 мл	1 фл.
Ритуксимаб	120 мг	1400 мг
Вспомогательные вещества: рекомбинантная человеческая гиалуронидаза (rHuPH20), L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, α,α-трегалозы дигидрат, L-метионин, полисорбат 80, вода д/и.

Механизм воздействия

1. Стеклянные флаконы по 10 мл.
2. Стеклянные флаконы по 50 мл.

И те, и другие упакованы в картонные коробки.

По своему действию Мабтера является противоопухолевым иммуномодулирующим лекарственным препаратом, в котором содержится большое количество ритуксимаба.

Химерические рекомбинантные моноклональные антитела на клетки человеческого организма оказывают определенное воздействие. Если быть точнее, эти антитела связываются с CD20 трансмембранным антигеном, который находится на В-лимфоцитах и пре-В-лимфоцитах зрелой формы.

Характерная черта трансмембранного антигена CD20 – его отсутствие:

• на гемопоэтических клетках, перемещающихся в небольшом количестве по кровяному руслу;
• на ранних предшественниках белых, ядросодержащих клеток костного мозга;
• на здоровых клетках плазмы.

Отсутствие антигена можно обнаружить и в других тканях. Активное вещество препарата после того, как связывается с антигеном CD20 на В-лимфоцитах, стимулирует возникновение иммунологических реакций и механизм лизиса ядросодержащих белых клеток.

При первом введении препарата Мабтера у больного может отмечаться снижение концентрации белых ядросодержащих кровяных клеток. Примерно через 6 месяцев лечения этот эффект исчезает, и уровень в периферической крови белых ядросодержащих кровяных клеток возвращается к норме.

Теперь о взаимодействии с другими медикаментами. Отзывы о препарате свидетельствуют, что его применение может привести к снижению артериального давления и эффективности препаратов, которые пациент принимает для его стабилизации.

Именно поэтому перед тем как провести инфузию Мабтеры, доктор должен убедиться, что после последнего приема пациентом лекарства для снижения АД прошло не менее 12-ти часов. При назначении терапии ревматоидного артрита Мабтерой, больной должен предупредить своего лечащего врача о сделанных накануне прививках (перед посещением экзотических стран).

Поскольку препарат атакует В-клетки, являющиеся частью иммунитета, производительность антител снижается. В результате этого снижается и эффективность вакцины, что может привести к заражению серьезной инфекцией. Инфузии Мабтеры после каких-либо прививок назначают не ранее, чем через месяц после последней вакцинации.

Добывается активное вещество путем генной инженерии. Оно отличается сродством к CD20 антигену, который находится на здоровых и озлокачественных В-клетках.

Нельзя точно сказать, как долго будет снижаться количество В-клеток у пациентов с ревматоидным артритом. Большинству больных лечение с помощью препаратов ритуксимаба прописывают до тех пор, пока количество В-клеток не придет в норму. У отдельных пациентов количество В-клеток меньше нормы наблюдается еще на протяжении 2-х лет после завершения терапии.

При назначении медикамента при ревматоидном артрите в дозировке 1 грамм период полужизни активного вещества составляет в среднем 20 суток.

Активное вещество способно к кумуляции. После окончания лечения в организме оно обнаруживается еще в течении 3—6 месяцев.

Как показали клинические исследования фармакокинетика у мужчин и женщин схожа. Нет данных о фармакокинетике у пациентов с патологиями печени и почек.

Рекомендации к применению

У взрослых людей лечение Мабтерой начинают при следующих показаниях:

Неходжкинская лимфома — лекарство используется для эффективного лечения фолликулярной лимфомы АГ-III-IV вместе с химиотерапией

Важно отметить, что лекарство назначают больным, у которых не проводились мероприятия, направленные на лечение данной проблемы. Лечение исключительно Мабтерой происходит на III-IV стадиях фолликулярной лимфомы, в случаях рецидивов после проведенной химиотерапии

При подтвержденном диагноза CD20-положительной диффузной крупноклеточной В-клеточной неходжкинской лимфоме лекарство назначают пациентам только в комплексе с ЦДВП химиотерапией. Хронический лимфолейкоз — препарат используют для первых проявлений болезни, при рецидивах и в случае перехода болезни в хроническую форму. Ревматоидный артрит — лекарство Мабтера при ревматоидном артрите рекомендуется к использованию только в случаях с активным заболеванием в тяжелой форме. Принимается в комплексе с Метотрексатом, иначе добиться заметного результата от лечения будет невозможно.

Прогноз после применения

Ряд исследований, а также практическое применение препарата демонстрирует отклик на первое введение лекарства у 95% пациентов. У почти 40% больных отмечают снижение активности раковых клеток с последующим снижением опухолей и прекращением развития недуга.

Показания к применению

Для препарата Мабтера инструкция по применению включает рекомендацию к приему в случае ряда серьёзных заболеваний, среди них:

• Неходжкинская лимфома (рецидивирующая, химиоустойчивая, фолликулярная 3-4 стадии, CD20-положительная диффузная) в комбинации с химиотерапией.
• Хронический лимфолейкоз (рецидивирующий или химиоустойчивый, а также для пациентов ранее не получавших стандартную терапию) в комбинации с химиотерапией.
• Ревматоидный артрит (среднетяжелая и тяжелая формы в активной фазе) для торможения деструкции суставов и в сочетании с метотрексаном.
• Тяжелые формы гранулематоза и гранулематоз с полиангиитом в комбинации с ГКС.

Противопоказания

Помимо показаний, к сожалению, существует длинный список противопоказаний. Игнорировать данный факт не только опасно, но и может привести к летальному исходу

Мабтера с осторожность назначают в таких случаях:

• Множество раковых клеток в крови или ярко выраженная опухолевая активность.
• При раке легких и любой из форм заболевания легочной системы.
• Если пациент ранее был подвержен химиотерапии.
• При малом количестве тромбоцитов в крови.
• При слабой активности иммунной системы человека и неспособности эффективно противостоять инфекциям и другим патогенам.
• При хронических инфекциях.
• Больным гепатитом.

Запрещено использовать медикамент в следующих случаях:

• Активные инфекции.
• С заметно ослабленным иммунитетом.
• При лечении артрита Мабтеру запрещено давать больным с тяжелой формой сердечной недостаточности.
• Детям.
• При любых аллергических реакциях на компоненты препарата.

Фармакологическое действие

Мабтера представляет собой противоопухолевое и иммуномодулирующее лекарственное средство с большим содержанием ритуксимаба — химерических рекомбинантных моноклональных антител, оказывающих определенное воздействие на клетки организма. Антитела специфически связываются с CD20 трансмембранным антигеном, расположенным на пре-В-лимфоцитах и В-лимфоцитах зрелой формы. Особенность трансмембранного антигена CD20 заключается в его отсутствии на клетках, которые в небольшом количестве перемещаются по кровотоку (гемопоэтических). На ранних прогениторах (предшественниках) белых ядросодержащих клеток в костном мозге и плазматических клетках без паталогических нарушений, а также клетках других тканей данный антиген тоже отсутствует.

Действующее вещество Мабтеры стимулирует развитие иммунологических реакций после связывания с антигеном CD20 на В-лимфоцитах, что стимулирует процесс лизиса белых ядросодержащих клеток.

При первичной инфузии данного препарата у пациента может наблюдаться снижение уровня белых ядросодержащих кровяных клеток. Данный эффект исчезает через пол года лечения с использованием препарата и уровень белых ядросодержащих кровяных клеток в периферической крови возвращается к норме. Окончательное восстановление наблюдается примерно через 9 месяцев использования Мабтеры.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Ритуксимаб, входящий в состав Мабтеры, представляет собой антитело, которое вырабатывается иммунными клетками, относящимися к единому клеточному клону. Это значит, что антитело вырабатывается из одной плазматической клетки-предшественницы. Данный тип белка был разработан, чтобы распознавать и прикрепляться к определенной структуре (так называемый антиген), которая находится в определенных клетках организма.

Ритуксимаб прикрепляется к антигену, что приводит к гибели клеток. Это помогает в лечении лимфомы и ХЛЛ (хронический лимфоцитарный лейкоз), так как раковые В-лимфоциты уничтожаются действием активного вещества препарата. При ревматоидном артрите, В-лимфоциты уничтожаются в суставах, что способствует уменьшению воспаления. При хроническом лимфоцитарном лейкозе уничтожение В-лимфоцитов, снижает продуктивность антинейтрофильные цитоплазматических антител.

У людей, которые получали ритуксимаб внутривенно в количествах 125 мг/м2 (м2 – величина измерения поверхности тела), 250 мг/м2 или 375 мг/м2 каждую неделю на протяжении одного месяца, наблюдалось увеличение количества антител в сыворотке крови в зависимости от увеличения дозы действующего вещества.

У пациентов, которые получали Мабтеру дозировкой 375 мг/м2, средний Т1/2 действующего вещества препарата был равен 68.1 ч. Такая реакция наблюдалась сразу после первичного введения препарата. Так же у пациентов Cmax составлял 238.7 мкг/мл. Показатель среднего плазменного клиренса был равен 0.0459 л/ч. Анализ, проведенный после четвертого прокапывания Мабтерой, показал: 189.9 ч, 480.7 мкг/мл и 0.0145 л/ч.

Фармакологическое действие

«Мабтера» – препарат для торможения роста опухолей и иммуномодуляции. Содержит ритуксимаб – химерические моноклональные антитела, поражающие организм на клеточном уровне.

Антитела вступают в связь с антигеном в созревших лимфоцитах. Ритуксимаб ускоряет ответ иммунной системы после контакта с антигеном, ускоряет выработку нормобластов (клеток с ядром).

Во время первого внутривенного вливания у пациента понижается количество белых кровяных телец. Состояние нормализуется спустя шесть месяцев терапии.

Сочетание ритуксимаба с метотрексатом при лечении ревматоидного артрита увеличивает шансы на выздоровление. Показатель эффективности веществ не зависит от пола, возраста, веса пациента и стадии болезни. Ритуксимаб снижает активность ревматоидного фактора на 45-64%. Содержание лейкоцитов и лимфоцитов остается в пределах нормы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Способность ритуксимаба присоединяться к антигену активизирует процесс отмирания раковых клеток, помогает вылечить лимфому и лимфолейкоз, как возникшие впервые, так и хронической формы.

При ревматоидном артрите происходит уничтожение лимфоцитов В-типа в суставах, уменьшается воспалительный процесс.

Побочные эффекты Мабтеры

Описание возможного нежелательного действия данного лекарства занимает, как минимум, половину всей аннотации препарата. Чтобы не заниматься пустым перечислением, которое способно лишь напугать неспециалиста, нужно сказать следующее: действие Мабтеры и прочих противоопухолевых препаратов (например, Авастина) всегда нежелательно – они ослабляют иммунитет, нарушают обмен веществ и прочее, и прочее. То есть, такие средства всегда подрывают здоровье даже тех систем и органов, которые еще не затронуты злокачественным процессом. Но лечение рака как раз и ориентировано на такой эффект, который является, в сравнении с онкологическим заболеванием, «меньшим злом».