Лекарственное взаимодействие
Ввиду возможности развития гипокалиемии увеличивается риск токсического воздействия сердечных гликозидов. При комбинации с Метформином может развиваться молочнокислый ацидоз. Перед применением йодсодержащих рентгенконтрастных препаратов с Нолипрелом нужно провести адекватную гидратацию организма.
Ввиду задержки в организме воды и электролитов при одновременном лечении Нолипрелом и минералокортикоидами, глюкокортикостероидами, стимулирующими слабительными, тетракозактидом, амфотерицином В снижается гипотензивное воздействие и возрастает вероятность гипокалиемии.
При одновременном лечении калийсберегающими диуретиками или лекарствами с калием может возрастать концентрация калия в крови. Такая комбинация рекомендована только при гипокалиемии.
При лечении Нолипрелом и нейролептиками или трициклическими антидепрессантами может развиться ортостатическая гипотензия. Иногда при одновременном лечении Инсулином и Нолипрелом может развиваться гипогликемия.
При комбинировании индапамида с винкамином, бепридилом, сультопридом, галофантрином, а также при одновременном внутривенном введении эритромицина может проявляться аритмия, брадикардия. Одновременное применение солей кальция может спровоцировать гиперкальциемию.
При приеме нестероидных противовоспалительных лекарств угнетаются гипотензивные свойства Нолипрела. При дегидратации такая комбинация лекарств может спровоцировать нарушение работы почек или почечную недостаточность.
Не следует принимать Нолипрел в одно время с препаратами лития. При невозможности отменить один из препаратов следует четко контролировать содержание лития в крови. Одновременное лечение циклоспорином может повыситься уровень креатинина в крови.
Побочные действия
- пищеварительный тракт, печень и желчевыводящие пути: нечасто – рвота, тошнота, анорексия, сухость во рту, нарушение пищеварения, панкреатит, боль в животе, метеоризм, диарея или запор; отдельные случаи – кишечная непроходимость, гепатит; очень редко – ангионевротический отек кишечника вследствие приема ингибиторов АПФ;
- сердечно-сосудистая система: часто – значительное понижение АД вне зависимости от положения тела пациента; нечасто – нарушения ритма сердца, потеря сознания; отдельные случаи – ощущение сердцебиения, боль в груди, тахикардия, стенокардия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, инсульт;
- дыхательная система: часто – кашель (исчезающий после прекращения терапии); нечасто – ринит, синусит, одышка; отдельные случаи – стоматит, бронхоспазм, глоссит, интерстициальная пневмония, отек легких;
- нервная система: часто – системное головокружение, головная боль, утомляемость; нечасто – шум в ушах, изменение вкусового восприятия, повышенная возбудимость, нарушение аккомодации, парестезии, бессонница или сонливость, астения, спутанность сознания, депрессия;
- костно-мышечная система: нечасто – боли в мышцах, мышечные судороги;
- мочеполовая система: нечасто – почечная недостаточность, нарушение потенции, протеинурия, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит;
- кожные покровы: нечасто – сухость кожи, сыпь, зуд; редко – гипергидроз, фотосенсибилизация, ангионевротический отек языка, губ, гортани, голосовой щели, лица и/или конечностей; очень редко – экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса – Джонсона);
- показатели лабораторных исследований: нечасто – гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гиперлипидемия, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина и функциональных проб печени, уменьшение гематокрита, снижение гемоглобина; редко – увеличение концентрации билирубина и активности ферментов печени;
- прочие реакции: подагра, снижение полового влечения, артралгия.
Также во время терапии ингибиторами АПФ описан следующий симптомокомплекс: васкулит, лихорадка, эозинофилия, миозит/миалгия, серозит, лейкоцитоз, артрит/артралгия, увеличение скорости оседания эритроцитов и положительный тест на ANA (антинуклеарные антитела).
Применение
Нолипрел назначается лечащим врачом для эффективного лечения высокого артериального давления. Придерживаясь рекомендации врача и подобранной дозировке, можно не беспокоиться о своем состоянии здоровья. Суточная доза лекарства, принятая до приема пищи, способна достичь в плазме крови максимальной концентрации в течение часа.
Для взрослых
Основной показатель к применению — лечение артериальной гипертензии, независимо от степени тяжести болезни. Правильно подобранная дозировка помогает добиться положительной динамики в короткий срок и избежать побочных эффектов.
Для детей
Лечение пациентов, не достигших совершеннолетия, не осуществляется, в связи с недостатком данных относительно безопасности лекарства.
Прием в период беременности или кормления грудью
Способность входящего в состав вещества проникать сквозь плацентарный барьер в организм женщины не позволяет производить лечение пациенток ожидающих появление ребенка, а также использовать в терапии среди кормящих матерей. Согласно исследованиям использование препарата в период развития плода может привести к патологиям.
При необходимости лекарственной терапии прием препарата можно назначить только после прекращения кормления грудью. В случае попадания Нолипрела с молоком матери в организм ребенка, необходим строгий контроль за состоянием здоровья младенца.
Применение при беременности и лактации
У беременных женщин применение препарата не рекомендуется. При планировании беременности, а также в случае ее наступления в период терапии Берлиприлом плюс лечение следует прекратить как можно раньше. Во втором и третьем триместрах беременности ингибиторы АПФ могут стать причиной заболеваний или гибели развивающегося плода/новорожденного, поскольку препараты данной группы способны вызывать у них почечную недостаточность, повышение АД, гипоплазию костей черепа и/или гиперкалиемию. Из-за нарушений почечной функции у плода возможно развитие маловодия, которое может стать причиной деформации костей черепа, контрактуры конечностей и недоразвития легких.
Беременным женщинам не рекомендуется принимать диуретики, поскольку у новорожденного и плода они могут стать причиной тромбоцитопении, желтухи и других побочных реакций, характерных для взрослых.
Пациентку следует предупредить о возможном риске для плода, а в тех случаях, когда прием Берлиприла плюс считается необходимым, периодически проводить УЗИ для оценки околоплодного пространства. Новорожденные, матери которых принимали препарат, должны быть тщательно обследованы на предмет олигурии, гиперкалиемии и артериальной гипертензии. Для выведения эналаприла из крови новорожденного рекомендуется проведение перитонеального диализа. Теоретически ингибитор АПФ может быть удален путем обменного переливания крови.
Тиазидные диуретики и эналаприл секретируются с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание необходимо приостановить. Тиазиды снижают или подавляют лактацию, вызывают гипокалиемию и повышают чувствительность к производным сульфонамидов.
Передозировка
К симптомам передозировки Берлиприла плюс относятся: брадикардия, значительное снижение АД, почечная недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, ступор и шок. Наиболее часто при интоксикации гидрохлоротиазидом появляются сонливость и тошнота. Избыточное поступление гидрохлоротиазида приводит к потере электролитов (возникает гипохлоремия и гипокалиемия) и дегидратация (из-за увеличенного диуреза). У пациента появляются мышечные судороги (как следствие гипокалиемии), а в случае совместного приема с антиаритмическими средствами и сердечными гликозидами, возможно усугубление течения аритмии.
При передозировке Берлиприла плюс назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Требуется строгий контроль состояния пациента, желательно в стационарных условиях, в том числе в палате интенсивной терапии. Необходимо регулярно определять уровень креатинина и содержание электролитов в сыворотке.
Терапевтические мероприятия зависят от степени тяжести и природы симптомов. В первые 30 минут принимают меры по предотвращению дальнейшей абсорбции препарата из ЖКТ (пациенту промывают желудок, дают кишечные сорбенты и натрия сульфат). При значительном падении АД больного следует уложить в горизонтальное положение со слегка приподнятыми ногами. Также необходимо решить вопрос об использовании препаратов, которые увеличивают объем циркулирующей крови (внутривенное вливание изотонического раствора хлорида натрия). Возможно введение ангиотензина II. Выраженные вагусные реакции и брадикардию устраняют атропином; иногда применяют кардиостимулятор.
Эналаприлат удаляется из системного кровотока с помощью гемодиализа; ингибиторы АПФ также поддаются гемодиализу, но следует избегать использования полиакрилонитриловых высокопроточных мембран.
Механизм воздействия
Прием медпрепарата помогает снизить артериальное давление.
После приема лекарственного препарата отмечается подавление формирования агиотензина II и уменьшение сосудорасширяющего воздействия последнего. Происходит позитивная стимуляция на выработку надпочечниками альдостерона. У пациента, принимающего «Липрил» наблюдается:
- уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
- увеличение минутного кровяного объема;
- уменьшение постнагрузки;
- снижение АД в малом круге обращения крови;
- понижение показателей артериального давления;
- усиление кровотока внутри печени.
Спустя 60 минут после приема средство начинает оказывать воздействие на организм больного. Максимальная концентрация веществ наблюдается по прошествии 6-ти часов. Влияние на организм сохраняется на протяжении суток. Положительным является то, что даже если принимать «Липрил» долгое время, то воздействие на организм не уменьшается.
Правила дозирования и лекарственная совместимость
Как правильно принимать препарат при давлении, указано в инструкции по применению Берлиприл. Но принимать средство нужно в той дозировке, которую назначил доктор.
Обычно специалисты назначают от пяти до двадцати миллиграммов в сутки. Так, при легкой степени гипертонии специалисты обычно назначают прием 5 мг в сутки. Если же лекарство не оказывает нужно эффекта, то дозу повышают до десяти миллиграммов. А при ярко выраженной гипертонии используют медикамент с 20 мг эналаприла.
Степени ГБ
При сердечной недостаточности терапию обычно начинают с 2,5 мг лекарства, на четвертый день переходят на прием пяти миллиграммов средства, а на вторую неделю принимают медикамент с дозировкой десять миллиграммов. За один день нельзя принимать больше 40 мг средства.
Принимать лекарство совместно с алкоголем запрещено. При подобных комбинациях может возникать усиление побочных эффектов.
Важно учитывать лекарственную совместимость препарата:
- При приеме препарата с прочими антигипертензивными медикаментами нужно контролировать давление и снижать дозировку, чтобы не вызвать выраженную гипотензию.
- При совместном приеме с диуретиками необходимо снижать дозу антигипертензивного медикамента.
- Препарат может усиливать гипогликемическое действие лекарств от сахарного диабета.
- Антидепрессанты и нейролептики усиливают действие, снижающее давление.
- А нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут ослабить действие антигипертензивного лекарства.
- Ни в коем случае нельзя допускать лекарственного взаимодействия с Алискиреном.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивный препарат на основе лизиноприла способен изменять действие других медикаментозных средств. Например, он замедляет выведение из организма ионов лития и усиливает их токсическое влияние. Кроме этого, возможно развитие гиперкалиемии при одновременном приеме «Липрила» и калийсберегающих диуретиков, чему особенно подвергаются больные с нарушенной работой почек. Возникает опасность резкого падения давления, при тандеме медсредства с другими диуретиками и гипотензивными медикаментами. Отмечается уменьшение терапевтической активности лизиноприла при его сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами и симпатомиметиками.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные взаимодействия, обусловленные содержанием в составе Берлиприла плюс эналаприла:
- калийсодержащие соли, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон): возможно развитие гиперкалиемии (данная комбинация не рекомендуется);
- петлевые или тиазидные диуретики: в случае предшествующей терапии перечисленными препаратами в начале лечения эналаприлом может снизиться объем циркулирующей крови и возникнуть артериальная гипотензия;
- трициклические антидепрессанты, барбитураты, наркотические препараты, психотропные средства: возможно развитие ортостатической гипотензии;
- циметидин: увеличивается риск возникновения коллапса;
- лекарственные средства для общего наркоза: возможно усугубление ортостатической гипотензии;
- циклоспорин: повышается вероятность нарушения функции почек;
- другие антигипертензивные средства (блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы): возможно суммирование или потенцирование гипотензивного действия;
- гипогликемические препараты: в редких случаях может наблюдаться усиление гипогликемических свойств инсулина или пероральных гипогликемических средств (может потребоваться коррекция их дозы);
- прокаинамид, аллопуринол, иммунодепрессанты и цитостатики: повышается вероятность возникновения реакций гиперчувствительности и лейкопении;
- антацидные средства: снижают биодоступность эналаприла;
- симпатомиметики: возможно ослабление гипотензивного действия Берлиприла плюс;
- ауротиомалат натрия (препарат золота) в инъекционной форме: может возникнуть артериальная гипотензия, тошнота и приливы крови к лицу.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные содержанием в составе Берлиприла плюс гидрохлоротиазида:
- колестипол, колестирамин: уменьшается всасывание лекарственного средства в ЖКТ;
- кортикотропин, карбеноксолон, амфотерицин В (для внутривенного введения), глюкокортикостероиды, лаксантины стимулирующего типа: возможна повышенная потеря электролитов (в частности, гипокалиемия);
- соли кальция: может увеличиваться сывороточная концентрация кальция;
- вазоконстрикторные амины (эпинефрин): возможно незначительное уменьшение реакции на введение эпинефрина;
- недеполяризующие миорелаксанты (хлорид тубокурарина): может повышаться чувствительность к миорелаксантам;
- противоподагрические средства (сульфинпиразон, пробенецид, аллопуринол): вероятно увеличение сывороточной концентрации мочевой кислоты под влиянием гидрохлоротиазида, что может потребовать коррекции дозы перечисленных средств;
- сердечные гликозиды: возможно усиление аритмий вследствие гипомагниемии или гипокалиемии, вызванных тиазидными диуретиками;
- амантадин: повышается вероятность возникновения побочных реакций амантадина.
Другие виды лекарственных взаимодействий Берлиприла плюс:
- препараты лития: увеличивается риск интоксикации литием (такая комбинация не рекомендуется, либо необходимо тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития);
- нестероидные противовоспалительные средства: возможно ослабление гипотензивного действия препарата; повышается вероятность нарушения функции почек;
- этанол: усиливается гипотензивный эффект Берлиприла плюс;
- триметоприм: повышается риск гиперкальциемии.
Особые указания
Перед началом приема таблеток Нолипрел следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату
Необходимо обращать внимание на несколько особых указаний в отношении его применения, к которым относятся:. Для пожилых пациентов старше 65 лет требуется снижение дозировки
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема таблеток Нолипрел А, важно предупредить врача анестезиолога о применении препарата
Для пожилых пациентов старше 65 лет требуется снижение дозировки
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства на фоне приема таблеток Нолипрел А, важно предупредить врача анестезиолога о применении препарата
В случае наличия сопутствующей почечной недостаточности средней степени выраженности требуется коррекция дозировки препарата. Препарат используется в случае неэффективности однокомпонентных антигипертензивных лекарственных средств.
Действующие вещества препарата могут взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении следует предупредить лечащего врача.
На фоне применения препарата следует отказаться от выполнения работы, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций.
Препарат предназначен для длительного применения, что требует периодического контроля лабораторных показателей функциональной активности печени, почек, красного костного мозга и периферической крови.
Препарат не предназначен для применения у детей в возрасте до 18 лет, а также для беременных и кормящих грудью женщин. Для снижения вероятности развития побочных эффектов, препарат следует применять в минимально эффективно терапевтической дозе.
Показания и противопоказания
Лекарственное средство используют для лечения артериальной гипертонии любой степени тяжести (при третьей – только в составе комплексной терапии). Также с его помощью лечится такая болезнь, как сердечная недостаточность. Иногда лекарство можно применять для профилактики такой патологии, как симптоматическая СН у пациентов с бессимптомными дисфункциями левого желудочка.
Противопоказания к использованию Берлиприла
Запрещено лечиться медикаментом в том случае, если есть аллергическая реакция на активный компонент под названием эналаприл или вспомогательные ингредиенты препарата. Также его нельзя использовать в том случае, если когда-то в анамнезе был отек ангионевротического или идиопатического типа. Лекарство не используют для лечения беременных и кормящих грудью женщин. Также медикамент строго запрещено принимать людям, у которых есть проблемы с почками.
Фармакологическое действие
Нолипрел – это комбинированное средство, в составе которого есть периндоприл (ингибитором ангиотензин-конвертирующего фактора) и индапамид (диуретик, который входит в сульфонамидную группу).
Фармакологическое действие лекарства определяется комбинацией некоторых эффектов этих составляющих. В таком сочетании оба компонента взаимно увеличивают действие. Нолипрел — гипотензивный препарат, эффективно понижающий как диастолическое, так и систолическое давление. Степень выраженности влияния зависит от дозы. После приема средства не отмечается учащенного сердцебиения.
Клинический эффект отмечается спустя 1 месяц после того, как было начато лечение. Антигипертензивное воздействие сохраняется на протяжении одних суток. После того, как терапия приостанавливается, у больного не отмечается синдрома отмены. В процессе лечения уменьшается выраженность гипертрофии левого желудочка, снижается степень общей предсердечной и постсердечной нагрузки.
Крупные сосуды становятся более эластичными, стенки небольших сосудов восстанавливаются. На метаболические процессы, которые происходят в организме, лекарство не оказывает влияния.
Периндоприл снижает уровень секреции альдостерона, вследствие чего усиливается активность ренина в крови. Артериальное давление снижается у людей с разным уровнем активности ренина. Под воздействием этого компонента расширяются сосуды.
При приеме препарата снижается вероятность гипокалиемии. Механизм воздействия индапамида схож с тиазидными диуретиками: усилятся мочевыделение и экскреция с мочой ионов натрия, хлора.
Гиперреактивность сосудов при влиянии адреналина снижается. Количество липидов в крови не меняется.
Состав и фармакологическое действие
В составе имеются активные вещества, которые взаимодействуя друг с другом, повышают эффективность лекарства.
Периндоприл аргинин тормозит цепочку ферментативных превращений, в результате:
- уменьшается выработка альдостерона;
- повышается активность ренина;
- активный компонент положительно воздействует на работоспособность сердечной мышцы, создавая сосудорасширяющий эффект на вены, что значительно уменьшает сосудистое сопротивление;
- положительный эффект проявляется в виде понижения давления при наполнении желудочков;
- происходит активизация регионального кровотока;
- увеличивается число сердечного выброса;
- восстанавливается эластичность артерий;
- уменьшается гипертрофия левого желудочка.
Индапамид — позволяет достичь максимального гипотензивного эффекта:
ускоренный вывод ионов Na+ и Cl — позволяет снизить общий объем жидкости, которая циркулирует в организме и уменьшить возможность развития гипокалиемии.
Так как препарат обладает способностью понижать диастолическое и систолическое давление, дозировка препарата подбирается индивидуально. Это позволяет лечащему врачу добиться положительной динамики, несмотря на возраст больного. По истечении 4 часов после приема таблетки, сохраняется максимальный терапевтический эффект, который остается неизменным на протяжении суток.
Форма выпуска
Лекарственное средство «Липрил» выпускается в таблетированном виде по 5, 10 и 20 мг. 5-миллиграммовые таблетки имеют округлую форму и окрашены в белый цвет, на краях присутствует риска. Внешний вид 10-миллиграммовых таблеток немного отличается: пилюля представлена в плоскоцилиндричной форме со скошенными краями, окрашена в бежевый цвет. 20-миллиграммовая таблетка такой же формы, что и 10-ти миллиграммовая, с той лишь разницей, что окрашена в розовый цвет и возможны вкрапления мраморного цвета. Независимо от дозировки таблетированных средств, все они помещены в блистер, в каждом из которых 10 штук. В картонной пачке содержится 3 блистера.
Состав «Липрила»
Основным веществом «Липрила» является лизиноприл, представленный в форме дигидрата. А вот вспомогательные вещества разнятся в зависимости от дозировки медикаментозного средства:
Дозировка | Вспомогательные компоненты |
5 мг |
|
10 мг | Тот же что и в 5-миллиграммовой таблетки + оксид железа желтый. |
20 мг | Идентичный состав 5-миллиграммового препарата с добавлением оксид железа красного. |
Возможные побочные действия
При неправильном применении или чувствительности к компонентам, возможно проявление побочных эффектов.
Самые частотные из них представлены в таблице:
Система организма | Возможное побочное действие |
---|---|
Лабораторные показатели | Иногда у больных при лечении может возникать анемическое состояние, нейтропении, агранулоцитоз. |
Нервная система | У людей, которые принимают лекарство, часто возникают депрессии, головные боли, спутанность сознания, ощущения бессонницы, нервозности. Редко нарушается сон, и беспокоят кошмары. Очень часто больные жалуются на то, что в процессе лечения зрение становится не четким. |
ССС | Может возникнуть головокружение, гипотензия, боли в области грудной клетки, аритмии, тахикардии, стенокардии, синкопе. |
ЛОР — органы | Часто у больных появляется сухой кашель, нарушение дыхания. Редко возникают боли в горле, бронхоспазмы, риниты. |
ЖКТ | Больные часто жалуются на тошноту, диарею, боли в области живота, кишечную непроходимость, сухость во рту, рвоту, диспепсию, запор. Что касается гепатитов, холестазов и желтух, то они возникают крайне редко. |
Аллергические реакции организма | Иногда у людей, которые принимают медикамент, возникают аллергические реакции на медикамент. Они могут проявляться сыпью на коже, ангионевротическим отеком лица, рук или ног, губ, языка. |
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность, в том числе осложненная энцефалопатией;
- тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
- двусторонний стеноз почечных артерий;
- наличие одной функционирующей почки;
- применение гемодиализа;
- гипокалиемия;
- нелеченная декомпенсированная сердечная недостаточность;
- сопутствующая терапия лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
- сочетание с антиаритмическими средствами, способными вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»;
- одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у больных с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин на 1,73 м2 площади поверхности тела);
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия, лактазная недостаточность;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- указание в анамнезе на ангионевротический отек, в том числе на фоне применения ингибиторов АПФ;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- установленная гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или сульфонамидам;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью рекомендуется назначать Нолипрел А форте пациентам с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), стенокардией, реноваскулярной гипертензией, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, угнетением костномозгового кроветворения, сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате приема диуретиков, соблюдения бессолевой диеты, при рвоте, диарее или гемодиализе), цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом, печеночной недостаточностью, системными заболеваниями соединительной ткани (включая склеродермию, системную красную волчанку), при лабильности АД, гиперурикемии (особенно сопровождающейся уратным нефролитиазом и подагрой), в пожилом возрасте, а также профессиональным спортсменам и пациентам негроидной расы. Кроме этого, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении иммунодепрессантов, препаратов лития, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизации, в период перед процедурой афереза ЛПНП, проведением анестезии, после трансплантации почек
Кроме этого, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении иммунодепрессантов, препаратов лития, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизации, в период перед процедурой афереза ЛПНП, проведением анестезии, после трансплантации почек
Инструкция по применению «Липрила» от давления
Препарат “Липрил” принимают внутрь, желательно утром.
Рекомендуется принимать таблетированный препарат в утренние часы, хорошо запивая его водой. В таблице рассмотрены особенности приема при различных заболеваниях:
Отклонение
Дозировка
Особенности приема
Эссенциальная гипертензия
Суточная норма — 10 мг. По прошествии 14—28-ми дней при отсутствии видимого результата дозу повышают, но не более 80 мг в сутки.
Медикамент употребляется в качестве монотерапии или врач рекомендует совмещать «Липрил» вместе с другими средствами, понижающими АД.
Диуретическая терапия
5 мг в день
Перед использованием этого лекарства требуется за 3-е суток приостановить употребление мочегонных препаратов
Во время лечения «Липрилом» необходимо следить за состоянием почек, чтобы не возникло дисфункции, требуется контроль калия в крови.
Недостаточность почек
Индивидуальная дозировка, но не более 40 мг в день
При употреблении пациентам с почечной недостаточностью необходимо брать во внимание показатели клиренса креатинина и артериального давления.
Недостаточность сердца
2,5 мг — стартовая дозировка. Через каждые 14 дней допустимо повышать дозу на 10 мг и так пока дозировка не достигнет максимума — 35 мг.
Для максимального воздействия пациентам с сердечной недостаточностью «Липрил» прописывают совместно со средствами тромболитического типа, ацетилсалициловой кислотой.
Нефропатия при сахарном диабете
10 мг в день
Допускается постепенное повышение до 20 мг.
Рекомендуется перед приемом лекарства принять сидячее положение.
Способ применения и дозы
Таблетку нужно принимать 1 раз/сутки по утрам, независимо от приeма еды, лучше – в одно и то же время.
При артериальной гипертензии назначают 5 mg х1 раз/сутки. При отсутствии лечебного эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 mg до достижения средней терапевтической дозы 20–40 mg/сутки (увеличение дозы свыше 40 mg/сутки обычно не приводит к дальнейшему снижению показателя артериального давления). Максимальная доза – 40 mg в сутки.
Если применение лекарства в максимальной дозе не вызывает достаточного лечебного эффекта, возможно дополнительное применение другого антигипертензивного средства.
У пациентов, получавших диуретики (мочегонные), необходимо их отменить за три дня до начала приема Липрила. При невозможности отменить диуретики применяют начальную дозу не более 5 mg/сутки. B таком случае после приeма первой дозы рекомендован врачебный контроль на прoтяжении нескольких часов, поскольку возможно развитие гипотензии.
При реноваскулярной (при сужении почечной артерии) артериальной гипертензии нaзначают лекарство в начальной дозе 2,5–5 mg/сутки (под контролем функции почек, артериального давления, уровня калия в крови.
Побочное действие препарата
При приеме, препарат может создать опасность возникновения побочного эффекта и незамедлительной отмены лечения. В основном это объясняется физиологическими особенностями больного. Например:
- анемия;
- бессонница, упадок сил, головокружение;
- изменение сердечного ритма, изменение показателей кардиограммы, резкое понижение давления, ортостатическая гипотензия;
- бронхостазм, провоцируемый сухим кашлем;
- расстройство и боль со стороны ЖКТ, сухость во рту;
- кожные высыпания, сопровождающиеся сильным раздражением;
- крапивница, отек языка;
- аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами
Вследствие проявления токсического результата лекарство требует осторожности в сочетании:
- с литийсодержащими средствами;
- с нестероидными противовоспалительными и вазодилататорами;
- антипсихотропными;
- кортикостероидными гормональными и гипогликемическими средствами.
Дополнительные сведения
У людей преклонного возраста, а также, страдающих сердечной недостаточностью и нарушением работы почек применение препарата замедляет вывод активного вещества. В период лечения необходим постоянный контроль за уровнем жизненно важных электролитов, например, таких как калий.
Побочный эффект в виде головокружения, препятствует людям, управляющим транспортным средством в вождении автомобиля на период лечения. Активное вещество индапамид, который входит в состав таблеток может указать положительный результат при прохождении допинг-контроля, проводимый среди спортсменов.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Берлиприл плюс – комбинированное средство, в состав которого входит тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид) и ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) (эналаприл). Данные вещества потенцируют эффекты друг друга, и их антигипертензивное действие суммируется.
Гидрохлоротиазид нарушает обратное всасывание воды, хлора и натрия в канальцах почек. Одновременно он способствует выведению магния, калия и гидрокарбонатов, а также задерживает ионы кальция. Диуретическое действие наступает через 2 часа после перорального применения препарата. Максимальный эффект отмечается через 4 часа и сохраняется до 12 часов включительно. Гидрохлоротиазид уменьшает повышенное АД (артериальное давление).
Эналаприл ингибирует АПФ (фермент, ответственный за превращение ангиотензина I в ангиотензин II). Ангиотензин II представляет собой пептид с вазоконстрикторной активностью, поэтому при замедлении его образования ослабляется вазоконстрикторное действие и уменьшается секреция альдостерона, а это, в свою очередь, способствует увеличению сывороточной концентрации калия и одновременному выведению жидкости и ионов натрия. За счет устранения отрицательного обратного действия ангиотензина II на выработку ренина происходит активация ренина плазмы. Эналаприл снижает АД путем первичного подавления активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы). АПФ является ферментом, идентичным кининазе II, которая катализирует распад пептида брадикинина, обладающего потенциальной вазодилатирующей активностью. Это позволяет эналаприлу дополнительно реализовывать свое гипотензивное действие.
При применении эналаприла у больных с гипертензией происходит снижение АД как в вертикальном, так и в горизонтальном положении пациента (частота сердечных сокращений увеличивается незначительно).
Совместный прием гидрохлоротиазида и эналаприла позволяет снизить потери калия, вызываемые диуретиком, и предотвратить появление гипокалиемии.
Фармакокинетика
Комбинированное применение диуретика и ингибитора АПФ практически не влияет на биодоступность активных компонентов в отдельности.
Гидрохлоротиазид
После приема Берлиприла плюс в системный кровоток всасывается около 60–80% гидрохлоротиазида. Если таблетки принимать одновременно с пищей, абсорбция вещества увеличивается, так как она зависит от длительности продвижения содержимого кишечника. Для достижения максимальной плазменной концентрации гидрохлоротиазида после применения дозы 12,5 мг требуется от 1,5 до 4 часов, после приема дозы 25 мг – от 2 до 5 часов. Плазменная концентрация вещества находится в линейной зависимости относительно принятой дозы, однако взаимосвязь между уровнем гидрохлоротиазида в крови и степенью снижения АД не установлена.
Тиазиды широко распределяются в жидкостях и почти полностью (на 92%) связываются с плазменными белками, в том числе с альбуминами. Этим объясняется более низкий почечный клиренс (в сравнении с исходными формами вещества) и более продолжительное действие. Объем распределения составляет 0,5–1,1 л/кг. Вещество поступает через плаценту к плоду, но не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Более 95% гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде (почками), так как он не метаболизируется в организме. У пожилых больных и пациентов с нарушениями функции почек наблюдается существенное уменьшение клиренса гидрохлоротиазида и значительное повышение его плазменной концентрации. Цирроз печени не влияет на фармакокинетику вещества.
Эналаприл
Эналаприл относится к пролекарствам и проявляет свои терапевтические свойства в форме активного метаболита – эналаприлата. После приема препарата внутрь эналаприл всецело всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Затем он почти полностью превращается в эналаприлат, максимальная сывороточная концентрация которого достигается спустя 3–4 часа после приема Берлиприла плюс. Степень абсорбции вещества не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается менее 50% эналаприлата.
Выведение активного метаболита осуществляется в основном почками. После перорального применения препарата эналаприлат выводится с периодом полувыведения около 11 часов. При нарушениях функции почек элиминация метаболита замедляется.
Эналаприлат удаляется из плазмы при помощи гемодиализа (плазменная концентрация вещества снижается примерно на 46%) и перитонеального диализа.