Специальная информация для медработников
Взаимодействия
По данным фармакологических и фармакокинетических исследований клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.
Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).
Особые указания
Во время применения препарата Тамифлю рекомендуется установить тщательное наблюдение за поведением пациентов для своевременного выявления признаков аномального поведения.
Эффективность препарата при других заболеваниях (кроме гриппа А и В) не установлена.
В одном флаконе Тамифлю в форме порошка содержится 25,713 г сорбитола. При назначении препарата в дозе 45 мг два раза в сутки в организм пациента поступает 2,6 г сорбитола. Это количество сорбитола превышает дневную норму, разрешенную больным с врожденной непереносимостью фруктозы.
Приготовленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре не более 25 °C или в течение 17 дней при температуре +2… +8 °C.
Международное название и принцип действия
Другое название Тамифлю по действующему веществу – осельтамивир – является международным и принятым среди зарубежных коллег-медиков. А вот других торговых названий у препарата нет, иными словами у упаковки Тамифлю нет абсолютно идентичных лекарств-заменителей.
По действию данного лекарства проводились исследования в США в 2009 году, которые оказались довольно убедительными. Согласно данным, он был активен в отношении новых вирусов, у которых была чувствительность к ингибиторам нейраминидазы.
Нейроминидаза – особый фермент, частицы которого покрывают капсулу вируса и способствует его проникновению в клетки человека. Также данный фермент инициирует высвобождение новых вирусных частиц из уже пострадавших клеток организма, способствуя тотальному заражению человека.
Ингибитор в медицине — общее название для многих веществ, которые способны замедлять некий процесс в организме.
Механизм действия
Сам препарат не оказывает действия на вирусы, лечебный эффект проявляет продукт его метаболизма (попросту, переработки) в самом человеке – осельтамивира карбоксилат. Метаболит избирательно блокирует нейроминидазу вирусов гриппа, снижает скорость его размножения и способствует снижению выброса вирусных частиц из организма, тем самым уменьшая заразность человека.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что это такое? Если простыми словами, то:
- фармакодинамика изучает как действует препарат,
- фармакокинетика — как он поступает в организм, как преобразуется в организме и как выводится.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В кишечнике на лекарство воздействуют особые вещества печени и кишечника – эстеразы, благодаря чему уже через 30 минут продукт обмена поступает в кровь. В кровь попадает более 75% активного вещества, чем и объясняется эффективность Тамифлю как противовирусного препарата.
Из организма лекарство выводится через почки.
У детей с 1 года до 12 лет распределение лекарства происходит немного иначе. Из-за более быстрого обмена веществ метаболит Тамифлю выводится из организма быстрее, что вызывает уменьшение количества действующего вещества в теле ребенка. Данная особенность учитывается при подборе верной дозировки препарата.
Тамифлю инструкция
Тамифлю относится к группе противовирусных лекарственных средств, эффективных для лечения гриппа (типа А и В), при этом снижающая тяжесть течения заболевания, а также частоту развития осложнений, а также обладает высокой противовирусной активностью в отношении вирусов, вызывающих птичий и свиной грипп.
Это противовирусный препарат, содержащий в своем составе осельтамивира фосфат, являющийся пролекарством. В основе активного терапевтического действия этого лекарства лежит активация метаболита осельтамивира фосфата — осельтамивира карбоксилата, образующегося в организме человека под действием биологически активных веществ, эффективного и селективного ингибитора нейраминидазы – фермента, обеспечивающего жизнедеятельность вирусов гриппа как типа А, так и типа В. Нейроменидаза является ферментом, катализирующим процессы активного высвобождения образующихся в организме новых вирионов из инфицированных клеток, а также их проникновение в эпителиальные клетки дыхательных путей с дальнейшим распространением вируса в организме. Поэтому ингибирование нейроменидазы вирусов способствует торможению роста и размножение (репликации) вирусов в организме, замедление их патогенности и проникновение в эпителий носоглотки и трахей и уменьшает выделение (элиминацию) из организма, что способствует скорейшему выздоровлению больного и уменьшению его заразности для окружающих.
Фармакокинетика Тамифлю
Всасывание осельтамивира фосфат происходит в верхних отделах пищеварительного тракта, под действием ферментов печени и кишечника (эстераз) он преобразуется в активный метаболит, оказывающий повреждающее действие на вирусы. Концентрация в плазме активного метаболита определяется в пределах получаса с достижением максимальной концентрации активно действующего вещества через два-три часа, при этом Cmax осельтамивира карбоксилат почти в двадцать раз превышает концентрацию средства, принятого внутрь (осельтамивира фосфата). Около 75% дозы препарата попадает в общий кровоток пациента в виде активных метаболитов, меньше 5% — в виде пролекарства (осельтамивира фосфат) неактивного в отношении вирусных клеток. Концентрации пролекарства и его активного метаболита в плазме крови после всасывания из ЖКТ не зависят от приема пищи, но для улучшения переносимости данного противовирусного препарата некоторым категориям больных (детям, лицам пожилого и старческого возраста, ослабленным пациентам) рекомендуется принимать Тамифлю во время еды.
После приема Тамифлю внутрь его активный метаболит обнаруживается во всех очагах инфекции, в концентрациях, которые обеспечивают стойкий противовирусный эффект.
Выведение из организма
Выводится Тамифлю в виде активного метаболита около 90% — почками со средним периодом выведения от 6 до 10 часов (при патологии почек этот период может увеличиваться до 24 часов), поэтому пациентам с заболеваниями почек поводится коррекция дозы под контролем биохимических показателей и состояния клубочковой фильтрации и динамическим наблюдением лечащего врача. Также отмечается выведение активных метаболитов через кишечник.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением ЛС из связывания с белками.
In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. «Фармакокинетика»).
Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин и парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза, но коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторами Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Взаимодействие с другими медикаментами
Препарат можно одновременно назначать пациентам с жаропонижающими средствами на основе Парацетамола и анальгезирующими препаратами. При данном лекарственном взаимодействии не наблюдалось никаких тяжелых побочных эффектов и негативных реакций организма.
Тамифлю не следует сочетать с энтеросорбентами или антацидными препаратами, так как в этом случае существенно снижается терапевтическое действие осельтамивира.
В ходе клинических исследований не было выявлено никаких побочных эффектов и поражений организма при сочетании капсул Тамифлю с такими препаратами, как тиазидные диуретики, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ксантины, ненаркотические анальгетики, кортикостероиды, антибиотики пенициллиновой группы, цефалоспорины, азитромицин, а также ингаляционные бронхолитики.
Сочетается ли Тамифлю с другими лекарствами или пищей?
Данный препарат можно назначать практически со всеми лекарствами, явного взаимодействия с другими препаратами не отмечено. Исследования, проводимые компанией-производителем, охватывали большое количество лекарств, которые наиболее часто принимают пациенты:
- Снижающие артериальное давление из различных группа (диуретики, ингибиторы АТФ и другие);
- Нестероидные противовоспалительные препараты (анальгин);
- Антибактериальные средства (пенициллины, цефалоспорины);
- Антацидные препараты (альмагель, маалокс);
- Бронхолитическими препаратами для купирования приступов бронхиальной астмы (сальбутамол);
- Глюкокортикоиды (преднизолон).
Тамифлю ни с одной из вышеперечисленных групп не показал значимого взаимодействия, поэтому его можно применять, не отменяя постоянную терапию хронических заболеваний.
Тамифлю и еда
Его принимают в любое время, можно с едой, а можно в перерыве между приемами пищи. Но поскольку лекарство изредка вызывает тошноту и рвоту, лучше принять его с едой, это поможет лучше перенести лечение.
Сравнение с Релензой
Оба препарата содержат аналогичные по действию активные вещества – ингибиторы особых ферментов вируса, поэтому показания к применению у них идентичны. Особенность Релензы – форма выпуска, представляющая собой раствор для небулайзера. Проведение ингаляций позволяет активному компоненту быстрее достигнуть клеток вируса, поразивших дыхательные пути, а значит, биодоступность препарата повышается, а нагрузка на печень, желудочно-кишечный тракт и отделы центральной нервной системы становится минимальной.
Но такой способ введения медикамента расширяет список побочных эффектов – увеличивается риск развития отека гортани, спазма бронхов, особенно у людей. Страдающих непереносимостью химических веществ.
Стоимость медикаментов почти не отличается: приобрести Релензу можно дешевле в среднем на 100 рублей.
Противопоказания к Тамифлю
Данный препарат имеет мало противопоказаний, но о них всегда следует помнить:
- Нельзя применять лекарство при наличии индивидуальной непереносимости к его компонентам, поскольку это может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока.
- Учитывая, что Тамифлю выделяется через почки, его применение нецелесообразно у людей с тяжелой почечной недостаточностью. При данной патологии невозможно контролировать количество лекарства, циркулирующего в крови, что может привести к передозировке и нежелательным побочным явлениям.
- Поражение печени с тяжелой печеночной недостаточностью также является противопоказанием. Исходя из фармакодинамики, несложно понять данное ограничение. Отсутствие деятельности ферментов печени приводит к нарушению метаболизма Тамифлю, а значит препарат будет неэффективен.
- Также лекарство запрещено применять у детей до года.
Беременность и период лактации: как применять Тамифлю
Во время беременности и вскармливания организм женщины подвергается огромной гормональной встряске, это снижает иммунитет. Грипп у данного контингента пациентов может привести к развитию наиболее тяжелых осложнений – пневмонии, сепсису, смерти. Использование Тамифлю в такой ситуации необходимо, поскольку жизнь матери и ребенка бесценны, но его назначение следует согласовывать с лечащим врачом и акушером-гинекологом.
Аналоги
Вместо Тамифлю можно применять следующие препараты:
- Кагоцел является заменителем Тамифлю по терапевтической группе. Противовирусное средство выпускается в таблетках, которые можно применять у пациентов старше 3-х лет, за исключением женщин в положении и кормящих грудью.
- Циклоферон относится к противовирусным препаратам и является заменителем Тамифлю по фармакологической группе. Выпускается он в виде линимента, таблеток и инъекционного раствора. Противовирусное средство нельзя назначать детям до 4-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
- Амизон — противовирусный препарат, который является заменителем Тамифлю по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в таблетках, которые противопоказаны пациентам моложе 18 лет, беременным и кормящим.
- Нобазит относится к заменителям Тамифлю по фармакологической группе. Препарат производится в таблетках и капсулах, которые рекомендованы для лечения и профилактики ОРВИ, в том числе и гриппа пациентам старше 18 лет, кроме женщин, ожидающих ребенка и кормящих грудью.
Как принимать препарат
Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Препарат выпускается в виде капсул и порошка, с помощью которого готовят суспензию. Интересно, что людям, которые не могут самостоятельно проглотить капсулу в отсутствии порошка, можно вскрыть ее и, смешав с чем-то сладким (медом, сгущенкой, шоколадным молоком), спокойно выпить.
Необходимо начинать лечение в первые сутки болезни, в этом случае отмечается максимальная эффективность лекарства.
Тамифлю 75 мг
Данная дозировка используется для лечения взрослых и детей с 12 лет. Если ребенок в состоянии проглотить капсулу, можно использовать данную форму препарата уже с 8 лет, при условии, что вес ребенка больше 40 кг.
Лекарство следует употреблять дважды в день в течение 5 дней. Превышение дозировки не вызывает усиления эффективности лекарства, поэтому увеличение дозы нецелесообразно.
Тамифлю по 30 или 45 мг
Данная дозировка рекомендована детям от 2 до 8 лет, способных самостоятельно проглотить таблетки. Таблетки принимают 2р/д 10 дней без перерыва.
Тамифлю в порошке
У детей с 1 года, у детей и взрослых, которые не могут проглотить твердую капсулу, а также у пожилых людей используют форму в порошке, с помощью которой готовят суспензию. Лучше, если ее приготовлением займется фармацевт в аптеке, но можно приготовить раствор самостоятельно, тщательно следуя инструкции. Дозировка Тамифлю в порошке составит 12 мг/мл раствора, в пакетике 1 гр. порошка.
Алгоритм приготовления суспензии для приёма внутрь
1) Кончиком пальца несколько раз стукнуть по флакону, это необходимо для равномерного распределения порошка по дну;
2) В мерный стакан наливаем 52 мл воды и смешиваем ее с порошком во флаконе;
3) Закрываем его колпачком и трясем 15 секунд, чтобы порошок растворился;
4) Колпачок с флакона удаляем и в горлышко вставляем адаптер, с помощью которого можно легко набрать необходимое количества лекарства шприцем.
Шприц идет в комплекте с препаратом и имеет специальные метки с указанием дозировок: 30, 45, 60 мг. Чтобы не допустить истечения срока годности, на этикетке бутылочки пишут дату приготовления лечебного раствора.
Тамифлю с профилактической целью
Взрослые и дети с 8 лет (при весе ребенка больше 40 кг) применяют дозировку по 75 мг один раз в сутки.
Малыши до 8 лет, а также те люди, которые не способны проглотить твердую таблетку, применяют суспензию. Количество необходимого лекарства назначают по весу ребенка.
Вес ребенка (кг) | Дозировка (мг) | Длительность |
| Менее 15 | 30 | 1р/день в течение 10 дней |
| От 15 до 23 | 45 | |
| От 23 до 40 | 60 | |
| Более 40 | Взрослая дозировка (75 мг) |
Фармакологические свойства
Осельтамивир – активный компонент «Тамифлю» – относится к пролекарствам. Карбоксилат осельтамивира, который является его активным метаболитом, представляет собой селективный ингибитор нейраминидазы гриппа А и В.
Данный фермент, активирующий высвобождение вирусов из пораженных ими клеток, провоцирует размножение и распространение вредоносных микроорганизмов по всему организму, включая эпителиальный слой дыхательных путей. При применении осельтамивира тормозятся процессы репликации вирусов, и снижается их патогенность.
Также ингибируется активность выделения и распространения патологических агентов из организма носителя заболевания. «Тамифлю», инструкция по применению подтверждает это, облегчает течение заболевания и сокращает его продолжительность, снижая риск развития таких осложнений, как отит, синусит, бронхит либо пневмония. Клинические исследования доказали, что у детей младше 12 лет продолжительность заболевания в среднем уменьшается на 2 дня.
При приеме в целях профилактики лицами, контактирующими с инфицированными больными, у членов семьи пациента вероятность заболеть каким-либо видом гриппа снижается на 92%. Клинически значимое влияние препарата на интенсивность ответной реакции организма на проникновение в него вируса не обнаружено, антитела вырабатываются таким же образом, как и без применения лекарства. Подтвержденные случаи формирования резистентности к препарату не зарегистрированы.
Побочные эффекты и противопоказания Тамифлю
Из побочных эффектов это лекарство чаще всего вызывает тошноту и жидкий стул. Как правило, такие реакции проявляются в основном у детей.
Кроме того возможны следующие негативные реакции со стороны организма:
- Диспепсические явления,
- Тошнота и рвота,
- Боли в эпигастральной области,
- Кашель,
- Слизистое отделяемое из носа,
- Мигрень,
- Головокружение,
- Кровотечение из носовых ходов,
- Аллергические проявления.
Как правило, данные нежелательные эффекты развиваются в начале терапии, проходят самостоятельно и не требуют отмены осельтамивира.
Передозировка
Побочные реакции, о которых сообщалось при передозировке, были по характеру и видам подобными тем, которые наблюдались при применении терапевтических доз Тамифлю.
Лекарство не имеет специфического антидота.
Противопоказания:
- аллергии на ингредиенты Тамифлю;
- возраст младенцев до полугода (Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике допускается применять только для лечения детей старше 6 месяцев);
- хроническая почечная недостаточность, при Cl креатинина менее 10 мл в минуту.
