Периндоприл

Инструкция по применению, дозировка

Таблетки принимают только внутрь в назначенной специалистом дозировке. Схема применения и доза может отличаться в зависимости от конкретного заболевания.

При любом заболевании схема применения средства может быть изменена в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного.

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы. Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС

Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периндоприл относится к ингибиторам АПФ. Он является пролекарством, которое после биотрансформации в организме человека превращается в периндоприлат (активный метаболит). Механизм действия вещества предположительно связан с конкурентным торможением активности АПФ, в результате чего уменьшается скорость превращения ангиотензина I в мощное сосудосуживающее вещество – ангиотензин II. Из-за снижения концентрации ангиотензина II вторично повышается активность ренина плазмы и напрямую снижается секреция альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему эффекту препарата уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, снижается преднагрузка и сопротивление в сосудах легких; увеличивается минутный объем сердца и устойчивость к нагрузке.

Гипотензивное действие Периндоприла развивается в течение первого часа после приема таблетки, максимальный эффект наблюдается спустя 4–8 часов, а длительность антигипертензивного влияния составляет 24 часа.

Препарат значительно снижает вероятность повторного инсульта и риск смертельных или заканчивающихся инвалидностью инсультов; осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инфаркта); серьезных нарушений когнитивных способностей; деменции вследствие инсульта. Перечисленные терапевтические преимущества отмечались как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у больных с артериальной гипертонией, независимо от пола, возраста, отсутствия или наличия инсульта и сахарного диабета.

Периндоприл применяют в качестве монотерапии и в комбинации с амлодипином или индапамидом.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества быстрая: через 1 час после приема препарата внутрь в крови обнаруживается максимальная концентрация периндоприла, а через 3–4 часа – периндоприлата.

Около 27% абсорбированного в желудочно-кишечном тракте периндоприла превращается в фармакологически активный периндоприлат. В процессе метаболизма образуется еще пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла равен 1 часу, периндоприлата – 3–4 часам.

Прием таблеток вместе с пищей снижает биодоступность препарата.

Около 20% периндоприлата связывается с плазменными белками, уровень связи зависит напрямую от концентрации активного вещества. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л/кг.

Выведение периндоприлата осуществляется почками. Общий период полувыведения свободной фракции составляет 17 часов, благодаря чему в течение 4 суток обеспечивается равновесная системная концентрация вещества.

У пожилых пациентов и лиц с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется. Больным с почечной недостаточностью дозу Периндоприла корректируют в зависимости от степени нарушения функции почек.

Скорость выведения периндоприлата у лиц на диализе составляет 70 мл/мин.

При циррозе печени печеночный клиренс периндоприла снижается в 2 раза, но количество образующегося периндоприлата остается неизменным, поэтому коррекция дозы не требуется.

Периндоприл: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Периндоприл принимают внутрь, до еды, один раз в сутки, предпочтительно в утренние часы. Дозировка подбирается индивидуально после оценки тяжести заболевания и реакции пациента на препарат.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в сутки (утром). Спустя 2 недели можно увеличить дозу до 4 мг в сутки однократно, при этом следует постоянно контролировать артериальное давление. Терапию ХСН с клиническими симптомами, как правило, комбинируют с бета-адреноблокаторами, дигоксином и/или калийнесберегающими диуретиками.

Лечение пациентов с ХСН, со склонностью к гипонатриемии, почечной недостаточностью, а также больных, которые одновременно принимают вазодилататоры и/или диуретики, необходимо начинать под строгим наблюдением врача.

У лиц с высоким риском возникновения клинически выраженной гипотензии до начала приема препарата следует устранить электролитные нарушения и гиповолемию. Также рекомендуется перед применением Периндоприла и на протяжении всего курса контролировать уровень калия в сыворотке, артериальное давление и состояние функции почек.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная доза для терапии артериальной гипертензии составляет 4 мг в сутки однократно (утром).

У некоторых пациентов (с гипонатриемией и/или гиповолемией, тяжелой артериальной гипертензией, реноваскулярной гипертензией, ХСН в стадии декомпенсации) рекомендуется снизить начальную дозу до 2 мг в сутки однократно. Если в течение месяца терапии улучшения отсутствуют, можно увеличить дозу до 8 мг один в раз сутки (при условии хорошей переносимости начальной дозы).

При добавлении Периндоприла пациентам, которые принимают диуретики, возможно развитие артериальной гипотензии

В этом случае лечение следует проводить с осторожностью, отменив, по возможности, диуретики за 2–3 дня до начала терапии периндоприлом и начав прием препарата с минимальной дозы 2 мг в сутки. В дальнейшем, в зависимости от динамики артериального давления, можно увеличить дозу, а также возобновить прием диуретика

Стабильная ишемическая болезнь сердца

Начальная доза Периндоприла составляет 4 мг в сутки однократно. Спустя 2 недели, если препарат хорошо переносится и отсутствуют нарушения функции почек, дозу повышают до 8 мг в сутки однократно.

Профилактика повторного инсульта

Лечение препаратом начинают с дозы 2 мг один раз в сутки и продолжают в течение 2 недель (до начала терапии индапамидом). Затем возможно повышение суточной дозы до 4 мг однократно. Лечение можно начинать через 2 недели после перенесенного инсульта (или в любое время в течение нескольких лет после инсульта).

Для пожилых пациентов начальная суточная доза Периндоприла составляет 2 мг. Через какое-то время ее постепенно увеличивают до 4 мг и, если необходимо, до 8 мг один раз в сутки (при хорошей переносимости предыдущих доз).

У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата корректируют в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина от 60 мл/мин и более суточная доза периндоприла составляет 4 мг, 30–60 мл/мин – 2 мг в сутки, 15–30 мл/мин – 2 мг в сутки через день, менее 15 мл/мин (больные на гемодиализе) – 2 мг в сутки в день диализа (после процедуры).

Лекарственное взаимодействие

Периндоприл не рекомендуется применять одновременно с другими лекарственными средствами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсберегающими диуретиками, гепарином, ингибиторами АПФ, алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, антагонистами рецепторов ангиотензина II, иммунодепрессантами, солями калия, нестероидными противовоспалительными средствами).

Пациентам с нарушениями функции почек или сахарным диабетом комбинация с алискиреном противопоказана, так как у данной группы больных высок риск ухудшения функции почек, гиперкалиемии, возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Двойная блокада (прием ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II) у пациентов с сердечной недостаточностью, установленным атеросклерозом или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней приводит к повышению частоты развития обморока, гипотензии, ухудшению функции почек и гиперкалиемии.

Эстрамустин увеличивает риск такого побочного эффекта, как ангионевротический отек.

Не рекомендуется комбинация Периндоприла с литийсодержащими препаратами (из-за возможного обратимого повышения сывороточной концентрации лития и связанных с этим токсических эффектов).

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств и приводить к развитию гипогликемии.

При одновременном применении с баклофеном повышается гипотензивное действие периндоприла (может потребоваться изменение его дозы).

Диуретики могут дополнительно снижать артериальное давление, особенно в начале лечения препаратом.

Спиронолактон или эплеренон можно применять одновременно с периндоприлом только в случае отсутствия нарушений функции почек и гиперкалиемии. В первый месяц терапии данной комбинацией рекомендуется еженедельно контролировать концентрации калия и креатинина в крови, в дальнейшем – ежемесячно.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Одновременное применение препаратов из данных групп чревато ухудшением функции почек и увеличением уровня калия в крови.

Гипотензивное действие периндоприла усиливается при совместном применении с сосудорасширяющими препаратами и другими антигипертензивными средствами.

Глиптины повышают риск развития ангионевротического отека.

Антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты и препараты для общего наркоза могут усиливать гипотензивный эффект периндоприла, а симпатомиметики – ослаблять его.

Одновременное внутривенное введение препарата золота (натрия ауротиомалата) может приводить к развитию симптомокомплекса, при котором появляется тошнота, рвота, гиперемия кожи лица и снижается артериальное давление.

Форма выпуска и состав

Периндоприл выпускается в форме таблеток и таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 2, 4 и 8 мг.

Описание таблеток, покрытых пленочной оболочкой (производство ООО Изварино Фарма):

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг: двояковыпуклые, круглые, белого или почти белого цвета, на срезе видно белое или почти белое ядро;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-зеленого или зеленого цвета, на срезе видно белое или почти белое ядро;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг: двояковыпуклые, круглые, серо-зеленые или зеленые с сероватым оттенком, на срезе видно белое или почти белое ядро.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, упакованы в блистеры по 10 шт. В картонную пачку помещают 1, 2, 3, 5, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению Периндоприла.

Описание таблеток (производство ООО ПРАНАФАРМ):

• таблетки 2 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, без риски;
• таблетки 4 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, с риской с одной стороны;
• таблетки 8 мг: плоскоцилиндрические, круглые, белые или почти белые, с фаской и риской с одной стороны.

Таблетки Периндоприл производства ООО ПРАНАФАРМ упакованы в блистеры по 7 шт. (в картонной пачке 2, 3 или 4 блистера) или по 10 шт. (в картонной упаковке 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров).

Описание таблеток (производство Ауробиндо Фарма Лтд.):

• таблетки 4 мг: овальные, белые или почти белые, с гравировкой «D» на одной стороне и гравировками «5» и «8», разделенными риской, на другой;
• таблетки 8 мг: двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, с гравировкой «D» на одной стороне и гравировками «5» и «9», разделенными риской, на другой.

Таблетки производства Ауробиндо Фарма Лтд. упакованы в блистеры по 10 шт. Каждые 3 блистера помещают в пакет из ламинированной фольги вместе с силикагелем (влагопоглотителем), а затем 1 пакет вместе с инструкцией упаковывают в пачку из картона.

Таблетки Периндоприл производства ОАО Биохимик выпускаются в дозировке 2 мг, 4 мг и 8 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую форму с фаской, цвет белый или белый с легким кремовым/желтоватым оттенком, допускается небольшая мраморность. Упакованы в блистеры по 10 шт. (в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера) либо в полимерные или стеклянные банки по 20 или 30 шт. (в картонной пачке 1 банка).

Таблетки производства АО Вертекс выпускаются только в дозировке 4 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую круглую форму с фаской, белые или почти белые. Упакованы в блистеры по 10 шт. (в картонной пачке 1 или 3 блистера), 15 шт. (в картонной пачке 2 блистера) или 30 шт. (в картонной пачке 1 блистер), а также в полиэтиленовые банки по 10 или 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• активный компонент: периндоприла эрбумин – 2, 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: Опадрай II белый 85F18422 (дозировка 2 мг), Опадрай II зеленый 85F21738 (дозировка 4 мг), Опадрай II зеленый 85F21867 (дозировка 8 мг).

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: периндоприла эрбумин – 2, 4 или 8 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Инструкция по применению Периндоприл, дозировки

Принимают внутрь, предпочтительнее утром перед приемом пищи, в 1 прием. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально, исходя из тяжести течения болезни и реакции на проводимую терапию. Увеличение дозы проводится только в случаях хорошей переносимости препарата.

Стандартная «стартовая» суточная доза составляет 2 мг (половина таблетки Периндоприл 4мг.). Если терапевтический эффект отсутствует или выражен слабо, пациенту повышают постепенно дозировку.

Поддерживающие дозировки: 2 – 4 мг в сутки при хронической сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

Профилактика инсульта проводится по схеме: 2 мг в стуки на протяжении 2 недель, затем по 4 мг в сутки \ 2 недели.

Лечение стабильной ишемической болезни сердца начинается со стартовой дозы 1 таблетка Периндоприл 4 мг в день в течение 2 недель. По усмотрению врача дозировка может быть увеличена до 8 мг в сутки.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Периндоприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Противопоказания

Противопоказано назначать Периндоприл в следующих случаях:

• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет ввиду отсутствия опыта применения и не доказанной безопасности;
• индивидуальная непереносимость;
• повышенное содержание ионов калия;
• наличие выполненной операции по пересадке почки от донора;
• обезвоживание;
• патологии соединительной ткани аутоиммунного нозологического характера;
• эксикоз;
• недостаточность почечной деятельности любой формы, кроме легкой;
• атеросклероз облитерирующего типа.
• имеющиеся тяжелые аллергические реакции в анамнезе, в частности отек Квинке.

Передозировка

Передозировка вызывает чрезмерное снижение артериального давления. Симптомы передозировки – это шок, сердцебиение, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Чтобы улучшить ток крови к сердцу и мозгу, больного укладывают на спину с приподнятыми ногами. Вызовите скорую помощь!

Рекомендуются внутривенные уколы — 0,9% раствор натрия хлорида, катехоламины. Периндоприлат, активный метаболит периндоприла, может быть удален из организма путем диализа.