Кому нельзя принимать медикамент
Недопустимо принимать лекарственное средство людям с повышенной чувствительностью к основному действующему компоненту. Противопоказан прием «Метотрексата» беременным женщинам и кормящим мамочкам. Не назначают препарат при имеющихся отклонениях в работе печени и почек, при расстройствах гематологического характера (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нельзя начинать лечение медикаментом пациентам, находящимся в острой стадии любых инфекционных заболеваний, страдающих синдромом иммунодефицита. Как российский аналог, так и оригинальный «Метотрексат» (Австрия) недопустимо давать детям до трех лет.
При целом ряде заболеваний препарат назначается с большой осторожностью. К таким проблемам относят язвы желудка и 12-перстной кишки, язвенные колиты, обезвоживание организма
При вирусных, грибковых и бактериальных инфекциях также действовать нужно очень осторожно. К этой же группе проблем относят ранее проведенную лучевую или химиотерапию.
Фармакологические свойства препарата Метотрексат
Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и митоз. Особо чувствительны к действию метотрексата быстро пролиферирующие клетки: злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым оказывает иммунодепрессивное действие.
Биодоступность при пероральном приеме в среднем составляет 50%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1–2 ч, при в/м введении — через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывается около 50% метотрексата. Объем распределения — 0,18 л/ кг. Практически не проникает через ГЭБ, проникает в грудное молоко. После приема внутрь частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного полиглютаминового метаболита. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2–4 ч, в конечной фазе — 3–10 ч при применении в низких дозах, и 8–15 ч — при применении в высоких дозах. При нарушении функции почек период полувыведения существенно удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении в течение 24 ч выводится 80–90% метотрексата), с желчью выводится до 10%.
Уколы
Введение лекарства с помощью инъекций назначается при выраженной реакции со стороны пищеварительного тракта в виде тошноты, рвоты, диареи. Это связано с повреждением клеток слизистых оболочек.
Способы введения: подкожное, внутримышечное или внутривенное. Первоначальная дозировка – 2,5 мг в неделю. Постепенно доза увеличивается до 25-30 миллиграмм.
Эффект от инъекций наступает в среднем через месяц. Длительность курса лечения определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат нельзя резко отменять в связи с высоким риском обострения ревматоидного артрита. Рекомендуется постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. При хорошем контроле над заболеванием при минимальных дозировках лекарственное средство отменяют.
На протяжении терапии необходим контроль над показателями:
- форменных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов);
- гемоглобина (норма у женщин 120-140 грамм в литре, у мужчин 130-150 г/л);
- работы почек (мочевина, креатинин) и печени (АлАТ, АсАТ, щелочная фосфотаза, билирубин).
Для профилактики анемии также рекомендуется прием фолиевой кислоты в дозе пять миллиграммов на следующие сутки после введения Метотрексата.
Побочные эффекты препарата метотрексат
При применении метотрексата для лечения ревматоидного артрита возможно развитие следующих нежелательных реакций со стороны нервной системы и органов чувств:
- Энцефалопатия;
- Головная боль;
- Головокружение;
- Афазия (речевая дисфункция, которая может включать нарушение понимания или выражения слов либо невербальных эквивалентов слов);
- Боль в спине;
- Судороги;
- Ригидность мышц задней части шеи;
- Паралич или гемипарез (частичное нарушение движений конечностями с одной стороны тела).
В отдельных случаях возникает утомление, слабость, спутанность сознания. Может развиться атаксия (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью), тремор (непроизвольное дрожание пальцев рук), раздражительность, кома. У некоторых пациентов определяются признаки конъюнктивита, избыточное слезотечение, светобоязнь. При применении высоких доз препарата может развиться катаракта, корковая слепота.
В периферической крови может снижаться количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, гамма-глобулинов. Вследствие лейкопении у пациентов, принимающих метотрексат, может возникнуть геморрагия, септицемия. Редко регистрируются перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия. Могут развиться тромбоэмболические изменения:
- Артериальный или церебральный тромбоз;
- Тромбоз глубоких вен нижних конечностей или почечной вены;
- Легочная эмболия;
- Тромбофлебит.
Со стороны респираторной системы редко возникает фиброз лёгких, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций. К осложнениям со стороны органов пищеварения относится гингивит, фарингит, язвенный стоматит. У некоторых пациентов возникает анорексия, затруднённое глотание, тошнота, рвота, понос. При изъязвлении слизистой оболочки пищеварительного тракта в кале появляется кровь, развивается желудочно-кишечное кровотечение. У пациентов, которые получают длительную терапию метотрексатом, повышается вероятность развития энтерита, фиброза и цирроза печени.
Иногда возникает цистит, нефропатия, азотемия, в моче появляется кровь. У женщин существует риск развития дисменореи, у мужчин – нестойкой олигоспермии. Редко у пациентов, принимающих метотрексат, нарушается процесс оогенеза и сперматогенеза, развиваются фетальные дефекты.
На коже может возникнуть эритема (покраснение, вызванное расширением капилляров), зуд, редко у пациентов выпадают волосы. Иногда развивается фотосенсибилизация, экхимозы (крупные кровоподтеки), угревидное высыпание, фурункулёз. Может усиливаться или уменьшаться пигментация кожи, образовываться волдыри, телеангиэктазии. Аллергические реакции проявляются лихорадкой, ознобом, сыпью, крапивницей, анафилактическим шоком. Возможно угнетение иммунитета, присоединение оппортунистической инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной). Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подходят к выбору дозы и схемы назначения метотрексата, учитывают степень риска развития нежелательных реакций, проводят мониторинг показателей крови. При развитии осложнений препарат заменяют другим лекарственным средством и проводят симптоматическую терапию.
При случайном приёме высоких доз метотрексата симптомы передозировки отсутствуют. Врачи для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата немедленно вводят внутрь, внутримышечно или внутривенно кальция фолинат. Доза препарата равна дозе метотрексата. Её вводят в течение первого часа. Решение о необходимости дальнейшего введения препарата решают коллегиально. При случайном приёме высоких доз метотрексата во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях проводят ощелачивание мочи.
Показания к применениюпрепарата Метотрексат
Лимфо- и миелобластный лейкоз, нейролейкоз, миеломная болезнь, трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос), рак пищевода, плоскоклеточный (эпидермоидный) рак головы и шеи, рак мочевого пузыря, рак легкого, рак печени, рак молочной железы, рак почки, рак мочеточников, рак предстательной железы, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичника, рак яичка, рак полового члена, ходжкинская и неходжкинская лимфомы (в том числе лимфома Беркитта), грибовидный микоз (местное лечение), неметастатическая остеогенная саркома. Ревматоидный артрит (в том числе синдром Фелти), стероидозависимая БА (при противопоказаниях к применению ГКС), болезнь Крона, хронический неспецифический язвенный колит, красный плоский лишай, псориаз, псориатический артрит, синдром Рейтера, синдром Сезари, рассеянный склероз.
Метотрексат или Арава
Данные клинических испытаний указывают на одинаковую эффективность обоих лекарственных средств. Однако отмечено, что Арава (Лефлуномид) лучше переносится пациентами.
Режим приема Лефлуномида: сто миллиграмм препарата в сутки на протяжении трех дней, затем переходят на поддерживающую дозу двадцать миллиграмм в сутки.
Имеются данные, что Араву предпочтительнее применять у пациентов пожилого возраста, рекомендуемые начальные суточные дозы двадцать-тридцать мг.
Прогноз для качества жизни пациентов лучше при приеме Лефлуномида.
Метотрексат – предпочтительный препарат по причине меньшей стоимости.
Особые указания
При прохождении курса лечения препаратом Метотрексат необходимо соблюдать множество мер безопасности, которые касаются всех сфер деятельности и жизни человека. Рассмотрим их более детально.
В первую очередь необходимо позаботиться о соблюдении наивысшего уровня контрацепции, потому как препарат губительно действует на плод. Мужчинам следует тщательно предохраняться на протяжении трех месяцев после курсового лечения, женщинам стоит не допускать беременности как минимум один менструальный цикл.
Если проводилось курсовое лечение с введением высоких доз лекарственного средства, в целях снижения его токсичности необходимо обязательно принимать кальция фолинат. Непосредственно перед каждым приемом препарата нужно тщательно осматривать ротовую полость на предмет обнаружения изъявлений.
Если у пациента развилась диарея или стоматит с формированием открытых язв, приме Метотрексата прекращают. Это обусловлено высокой вероятностью возникновения при таких условиях геморрагического энтерита и прободения стенки кишечника. Такие состояния могут закончиться летальным исходом для больного.
Инструкция по применению указывает на то, что условно препарат способен спровоцировать развитие симптоматики гепатотоксичности в острой или хронической форме, может развиться цирроз или фиброз печени. Чаще всего подобные состояния возникают при прохождении длительного курса терапии Метотрексатом (от двух и более лет).
Также подобные состояния могут возникнуть при достижении общей дозы в 1,5 грамма, что приведет к неблагоприятному исходу. Помимо этого гепатотоксический эффект развивается на фоне следующих сопутствующий состояний у больного: сахарный диабет, алкоголизм, ожирение, пожилой возраст.
Для стабилизации и контроля работы функции печени, рекомендуется проводить оценку биохимических параметров органа и сделать биопсию до начала терапевтического курса, либо же не позднее четырех месяцев с момента первого приема лекарства. Такая же процедура рекомендуется при достижении общей дозы в организме, равной 1,5 граммам.
Если в процессе диагностики был выявлен цирроз или фиброз печени, лечебный процесс с использованием этого средства останавливают. Если была выявлена легкая степень фиброза печени, тогда рекомендуется повторное проведение биопсии спустя полгода.
Когда пациент только начинает терапию Метотрексатом, могут наблюдаться несущественные изменения в гистологических показателях печени (портальный воспалительный процесс и отложение жиров)
Такие состояния не могут являться причиной отмены препарата или подбора аналогов, но при этом врачи должны соблюдать особую осторожность в процессе терапии такого больного.
В процессе терапии пациентам не рекомендуется продолжительное время находиться под воздействием сильных ультрафиолетовых лучей. Это может спровоцировать возникновение такой реакции как фотосенсибилизация.
В течение 3-12 месяцев после терапии следует отказаться от любых видов вакцинаций, но только если они не порекомендованы ведущим специалистом
Всем членам семьи, которые проживают вместе с больным, необходимо также отказаться от пероральной вакцины против полиомиелита, не следует контактировать с людьми, которые недавно получили эту вакцину. Либо же придется носить защитную медицинскую повязку, скрывающую ротовую и носовую полость.
Показания для терапии
Инструкция по применению Метотрексата предполагает его назначение после тщательного обследования. Как правило, препарат используют в следующих случаях:
- нейролейкемия тяжелой формы;
- лимфосаркома;
- саркома костей и мягких тканей;
- опухоли желудка, мочевого пузыря, почек, легких, пищевода, молочных желез, половых органов;
- поражение кожи;
- тяжелые грибковые поражения;
- запущенная стадия псориаза с угрозой перехода в злокачественную патологию;
- дерматомиозит;
- красная волчанка.
- нейролейкемия тяжелой формы;
- лимфосаркома;
- саркома костей и мягких тканей;
- опухоли желудка, мочевого пузыря, почек, легких, пищевода, молочных желез, половых органов;
- поражение кожи;
- тяжелые грибковые поражения;
- запущенная стадия псориаза с угрозой перехода в злокачественную патологию;
- дерматомиозит;
- красная волчанка.
Побочные действия Метотрексата
Использование препарата вызывает множественные негативные реакции со стороны разных органов и систем:
- кроветворение – анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов;
- нервная система – быстрая утомляемость, резкая смена настроения, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, депрессивные состояния, ощущение металлического привкуса во рту, паралич;
- органы зрения – конъюнктивит, раздражение слизистой;
- органы дыхания – легочный фиброз, бронхиальная астма, отек легких, сухой кашель;
- пищеварительный тракт – стоматит, рвота, анорексия, диарея;
- мочевыводящая система – воспаление мочевого пузыря, нарушение функций почек, анурия или олигурия;
- кожные покровы – зуд, васкулит, некроз тканей, язвы, опоясывающий лишай, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, фурункулез;
- сердечно-сосудистая система – кровотечения, тампонада сердца, васкулит;
- репродуктивная система – импотенция, воспаления влагалища, язвы, нарушение менструального цикла, снижение либидо, выделения из влагалища;
- другие проявления – боли в мышцах, лихорадка, диабет, нарушения мозжечковых функций, обострение хронических инфекций.
Химический состав и форма выпуска
Рассматриваемый препарат изготавливается в двух лекарственных формах, таблетках и растворах для приготовления инъекций. Инъекции Метотрексата можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно.
В роли активного компонента в Метотрексате выступает одноименный химический компонент. Среди дополнительных компонентов инъекционного раствора следует выделить пропилпарабен и метилпарабен. Дополнительными компонентами таблеток выступают диоксид кремния, кукурузный крахмал и целлюлоза.
Метотрексат должен храниться в температуре от пятнадцати до двадцати градусов Цельсия, в месте недоступном для детей
Также очень важно, чтобы препарат находился вдали от досягаемости лучей солнечного света
Этот фармацевтический продукт изготовляется многими зарубежными производителями. В зависимости от фармацевтической компании, различаются добавки и стабилизаторы, использующиеся при создании препарата. Основываясь на этом факте, специалисты говорят о том, что побочные действия состава могут значительно различаться. Однако на эффективность медикамента подобные отличия не оказывают воздействия.
Метотрексат выпускается в Австрии, компанией Ebewe Pharma. Австрийский фармацевтический гигант, поставляет свой продукт на рынок в виде таблеток, ампул и концентрата для приготовления инъекционного раствора. Немецкое фармацевтическое предприятие Medac GmbH поставляет Метотрексат в виде готового раствора, разлитого в шприцы. На территории России, производством Метотрексата занимаются компании «Озон» и «Валента Фармацевтика».
Аналоги и стоимость
Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.
Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.
Существуют и аналоги Метотрексата:
- Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
- Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
- Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).
Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.
Замена Метотрексата
Несмотря на то, что Метотрексат относится к «золотому стандарту» лечения ревматоидного артрита, существуют случаи, когда его необходимо сменить на другое лекарство.
Препарат заменяют при:
- недостаточной эффективности;
- возникновении неконтролируемых побочных эффектов;
- тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
- непереносимости.
Вопрос о смене лекарства решается индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний, аллергии, материальной обеспеченности.
При плохой переносимости Метотрексата ревматологи рекомендуют Лефлуномид (Араву).
Также разработаны новейшие лекарственные средства для лечения ревматоидного артрита. К ним относятся биопрепараты, созданные с помощью генной инженерии. Лекарственные средства (Инфликсимаб, Ремикейд) действуют точечно на звенья патогенеза болезни. После терапии пациенты отмечают быстрое наступление положительного эффекта. Биологические средства назначаются при плохо контролируемом течении ревматоидного артрита, наличии его осложнений. К минусам относится высокая стоимость биопрепаратов.
Также рекомендуем к прочтению:
- Филготиниб эффективен при ревматоидном артрите
- Новый препарат от ревматоидного артрита Упадацитиниб прошел испытание фазы III
- Метипред при ревматоидном артрите
- Помогает ли глюкозамин при артрозе и ревматоидном артрите?
- Сульфасалазин при ревматоидном артрите инструкция по применению и отзывы врачей и пациентов
Противопоказания для приема
Лекарство относится к группе сильнодействующих, и применение его в некоторых случаях может нанести вред здоровью. Есть несколько противопоказаний, которые станут препятствием для включения средства в курс терапии:
- гиперчувствительность к компонентам препарата или склонность к аллергическим проявлениям;
- период вынашивания малыша и грудного вскармливания по причине сильного токсического воздействия;
- тяжелые нарушения со стороны органов мочевыделительной системы;
- запущенная форма туберкулеза, ВИЧ-инфекция на разной стадии;
- введение живых вакцин;
- инфекционные патологии: корь, ветряная оспа, краснуха;
- стоматит, язвы ротовой полости;
- хронический алкоголизм;
- язвенная болезнь желудка с угрозой перфорации стенки органа;
- печеночная недостаточность или цирроз печени;
- опоясывающий лишай в острой стадии;
- нарушения со стороны системы кроветворения в острой или хронической стадии.
Детский возраст не считается противопоказанием для терапии, но использовать препарат следует только под наблюдением специалиста и в указанной дозировке. Любое отклонение от инструкции провоцирует тяжелые осложнения со стороны органов и систем.
С особой осторожностью медикамент назначается пациентам преклонного возраста с сахарным диабетом, ожирением, вирусными патологиями, сердечной недостаточностью, в остром периоде инфаркта миокарда, при обезвоживании организма, диарее, асците, тяжелой форме артериальной гипертензии
При терапии препаратом не рекомендовано употреблять алкогольные напитки в любом количестве. Это может спровоцировать тяжелые осложнения со стороны печени. Противопоказано одновременно употреблять препараты из группы салицилатов, нестероидные противовоспалительные, поскольку значительно повышается риск развития внутренних кровотечений и поражения пищеварительного тракта.
Не стоит сочетать лечение Метотрексатом с радиотерапией, поскольку повышается риск некроза тканей. В период вакцинации возможны тяжелые осложнения, связанные с угнетением иммунного ответа на сыворотки и вакцины. Настоятельно не рекомендуется принимать лекарство одновременно с противовирусными средствами, так как возможно развитие неврологических патологий.
Противопоказания
Перед тем как приступить к курсу терапии, следует внимательно ознакомиться с составом препарата и убедиться в отсутствии повышенной чувствительности к активному компоненту Метотрексата. При наличии аллергической реакции на любой из компонентов этого лекарственного средства, использовать препарата запрещается.
Также следует уведомить лечащего врача о принимаемых медикаментах, биологически активных добавках и витаминах. Необходимость этого шага объясняется тем, что состав препарата в комбинации с некоторыми медикаментами может стать причиной негативных реакций со стороны внутренних органов.
Не рекомендуется использовать препараты из группы пенициллиновых и хлорамфениловых антибактериальных средств в сочетании с Метотрексатом. Помимо этого, специалисты настоятельно не рекомендуют использовать медикамент в комбинации с фенитоином, пробенецидом, эзомепразолом, сальфаниламидами и пантопразолом. Для получения более широкого списка препаратов рекомендуется проконсультироваться со специалистом или посетить интернет сайт производителя.
При первичной консультации и назначении Метотрексата необходимо составить список всех принимаемых медикаментов, для того чтобы правильно подобрать дозировку и получить возможность контроля побочных действий препарата. Помимо данных сведений, специалисту может понадобиться информация об уровне фолиевой кислоты в составе крови.
На протяжении всего курса лечения рекомендуется использовать барьерные средства контрацепции. Метотрексат имеет огромное негативное влияние на развитие плода. Принятие препарата во время беременности может спровоцировать преждевременные роды. Также специалисты рекомендуют отказаться от грудного вскармливания, на время лечения и восстановительного периода.
Метотрексат Эбеве, инструкция по применению:
Использование препарата может стать причиной появления чувства сонливости и головокружения. На протяжении всего курса терапии не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
На протяжении всего курса терапии требуется избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами. Выходя на улицу рекомендуется одевать одежду с длинными рукавами и использовать солнцезащитные очки. В пик солнечной активности необходимо использовать специальные косметические кремы с защитой от воздействия на кожу ультрафиолетового излучения. Длительное использование Метотрексата повышает чувствительность поверхности кожных покровов к прямому солнечному свету.
Наиболее чувствительны к медикаменту активно делящиеся клетки опухолей
Как использовать Метотрексат
Метотрексат выпускается в виде таблеток для перорального приема и раствора для внутривенного (внутримышечного) введения. Использовать таблетки Метотрексат следует всего один раз в неделю, так как состав медикамента является токсичными. Необходимая дозировка рассчитывается индивидуально, на основе таких показателей, как вес и площадь поверхности кожных покровов.
При случайной передозировке метотрексата рекомендуется использовать специфический антидот— кальция фолинат
Инструкция по применению раствора
При трофобластических опухолях препарат используется пять дней в дозировке от пятнадцати до тридцати миллиграммов. После прохождения первого цикла лечения, необходимо сделать перерыв длительностью в одну неделю. Данная схема приема может быть изменена, а дозировка препарата увеличена. Но в такой ситуации перерыв между циклами лечения должен быть не менее одного месяца.
При лейкозе, Метотрексат используется один раз в четырнадцать дней. Дозировка может достигать до пяти тысяч миллиграммов в расчёте на один квадратный метр поверхности тела. Раствор вводится при помощи капельницы.
При терапии вышеописанных заболеваний у детей, дозировка рассчитывается на основе возраста. Перед тем как приступить к терапии, может потребоваться удаление спинномозговой жидкости в объеме равном будущей дозе лекарства.
Инструкция по применению таблеток
Схема приема таблеток рассчитывается на основе индивидуальных особенностей организма и степени тяжести заболевания. Метотрексат в терапии лейкоза, выступает в роли основы комплексного лечения. Большинство специалистов рекомендуют использовать препарат в сочетании с преднизолоном. По достижению необходимого результата, дозировка медикамента постепенно снижается.
При лечении псориаза дозировка медикамента увеличивается поэтапно. После того как необходимый эффект будет достигнут, рекомендуется начать снижение дозы. При грибковых заболеваниях таблетки используются дважды в неделю в количестве двадцати пяти миллиграммов
При отмене медикамента очень важно учитывать реакцию организма и контролировать показатели крови
Метотрексат инструкция по применению при ревматоидном артрите:
Принимать препарат необходимо один раз в течение семи дней, в дозировке равной семи с половиной миллиграммов. Принять препарат можно как сразу, так и разделив дозу недельную дозу на три части. Принимать лекарство следует, соблюдая промежуток, равный двенадцати часам. При ювенильной форме хронического артрита у детей, недельная дозировка рассчитывается исходя из следующих пропорций: один миллиграмм препарата на один килограмм веса.
Принимать таблетки лучше всего за один час до еды. В случае пропуска необходимого времени, принять лекарство можно спустя полтора часа после приема пищи. На начальных этапах лечения среднее количество дозы варьируется от семи с половиной до шестнадцати миллиграммов лекарства. В случае с запущенными заболеваниями, данную дозу можно увеличить.
Применение метотрексата противопоказано при беременности и в период кормления грудью
МЕТОТРЕКСАТ-ЭБЕВЕ ДОЗИРОВКА
Метотрексат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Метотрексат-Эбеве для инъекций может вводиться в/м, в/в, в/а или интратекально. Таблетки Метотрексат-Эбеве следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.
При трофобластических опухолях — по 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом в ≥1 неделю (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом ≥1 месяц. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.
При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю.
При лейкозах или лимфомах — по 200-500 мг/м2 путем в/в инфузии 1 раз в 2-4 недели.
При нейролейкемии — по 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 сек 1 или 2 раза в неделю.
При лечении детей дозу подбирают в зависимости от возраста: детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг, детям в возрасте 1 года — 8 мг, детям в возрасте 2 лет — 10 мг, детям старше 3 лет — 12 мг.
Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.
При применении высокодозной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.
При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь — по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Дня достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.
При псориазе внутрь, в/м или в/в струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.
При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг/сут в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.
Применение
По отзывам, «Метотрексат» при ревматоидном артрите чаще всего находит применение.
Он может приниматься в форме таблеток или инъекций, при этом объем дозы колеблется от семи с половиной миллиграммов до двадцати пяти миллиграммов. Как правило, сначала назначают дозу-минимум, после чего на протяжении нескольких недель производят её увеличение до тех пор, пока не появится нужный клинический эффект (или же наблюдают проявление непереносимости препарата).
В дальнейшем следуют уже определенной дозировке, прием данного лекарства зачастую проводится один раз в неделю. Иногда рекомендуют принимать препарат по частям, в несколько приемов, с разрывом в двенадцать часов.
Основываясь на опыте, можно достичь максимального эффекта, но это будет не мгновенно — только приблизительно через шесть месяцев приема таблеток «Метотрексат», но первые положительные моменты заметны уже через пять-шесть недель. Первостепенным условием является прием лекарственного препарата строго в назначенное время, то есть сперва определяется день, когда вы будете его принимать (например — вторник), и в период последующего лечения препарат следует принимать именно во вторник. Помимо этого, в день приема препарата требуется исключить употребление противовоспалительных препаратов, а в остальные дни их использование не воспрещается. Это относится и к средству «Метотрексат» в ампулах.
Для лечения заболевания соединительной ткани применяют небольшую дозировку, поэтому побочных действий практически не наблюдается. Препарат показывает высокую эффективность в лечении заболеваний, связанных с соединительной тканью. В частности, доказано полезное действие этого лекарства при терапии ревматоидного артрита.
Еще раз следует обратить внимание на то, что «Метотрексат» характеризуется как мощный препарат, может в разной степени воздействовать на организм больного, поэтому по своему усмотрению запрещено его принимать, делать это необходимо только после врачебных консультаций. Как уже было сказано, в период терапии «Метотрексатом» в обязательном порядке делается анализ мочи и крови для контроля состояния больного
Как уже было сказано, в период терапии «Метотрексатом» в обязательном порядке делается анализ мочи и крови для контроля состояния больного.
Побочные эффекты
Лекарственное средство довольно часто провоцирует побочные реакции со стороны внутренних органов, особенно при неправильном использовании. Первым симптомом является головная боль и головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти и снижение умственной работоспособности, депрессивное состояние.
Есть отрицательные реакции со стороны системы кроветворения, которые проявляются в виде анемии, уменьшения количества тромбоцитов. Иногда нарушается функционирование костного мозга, что также отрицательно влияет на процесс образования красных кровяных телец.
Пищеварительная система при нарушении инструкции также страдает. Наблюдается вкус металла во рту, тошнота, приступы рвоты, снижение или полное отсутствие аппетита, метеоризм, вздутие живота, изжога, нарушение переваривания пищи, диарея или стойкий запор, спазмы гладкой мускулатуры кишечника. В некоторых случаях, особенно при длительном приеме, у человека развивается цирроз печени.
Наиболее тяжелым осложнением со стороны органов дыхательной системы считается отек легких. Может также развиваться бронхиальная астма, пневмония или плеврит. Иногда временно ухудшается зрение и появляются симптомы конъюнктивита. Состояние сосудов может ухудшаться, есть признаки сбоя сердечного ритма.
Аллергия на препарат может проявляться резко или постепенно и без ярко выраженных симптомов. В первом случае развивается крапивница, или отек Квинке, во втором — зуд, шелушение, раздражение, гиперемия, отечность эпидермиса. В случае передозировки все симптомы обостряются, появляются парезы или параличи, иногда судороги, бронхоспазм, нарушение сознания, лихорадка. В тяжелых случаях возможен летальный исход, но это происходит очень редко.
При появлении любых побочных реакций пациенту требуется квалифицированная помощь. Это связано с тем, что лекарство накапливается в тканях и отмена его не устранит серьезные нарушения.
