Фармакологическое действие
Медикамент позволяет стабилизировать ритм сердечных сокращений, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Фармакологические свойства основаны на подавлении активности бета-адренорецепторов сердца. В результате происходит угнетение проводимости нервных импульсов в миокарде, уменьшается возбудимость и частота сокращений сердца (ЧСС).
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности кардиомиоцитов в кислороде. Это происходит в результате снижения ЧСС и восприимчивости миокарда к импульсам симпатической нервной системы. Наблюдается увеличение резистентности миокарда к физическим нагрузкам, снижается степень выраженности и частота приступов стенокардии.
Давление снижается на фоне лекарственной терапии вследствие уменьшения минутного объема крови и усиления выработки ренина. Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 часов и не ослабляется от стрессовых условий, физической активности.
В отличие от неселективных бета1-адреноблокаторов, Метопролол не оказывает сильного влияния на углеводный обмен и не подавляет действие бета2-адренорецепторов. При регулярном приеме в течение 1-5 лет может наблюдаться снижение плазменной концентрации холестерина.
Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло.
Лекарство на 95% абсорбируется в микроворсинки тонкого кишечника, откуда попадает в артериальное русло. При первом прохождении через клетки печени биодоступность снижается до 50%, в то время как метопролол подвергается интенсивной трансформации с образованием 2 активных метаболитов. При приеме повторной дозы биодоступность поднимается до 70%. Сукцинат метопролола достигает максимальных значений в сыворотке крови в течение 6-12 часов. Параллельный прием пищи повышает биодоступность на 25-40%.
Наблюдается низкая степень связывания с плазменными белками — 10%. Период полувыведения длится от 3,5 до 7 часов. Препарат выводится через почки.
Противопоказания
Прием таблеток Метопролол противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:
- Синдром слабости синусового узла, характеризующийся выработкой импульса в предсердном узле недостаточной силы.
- Декомпенсированная острая или хроническая сердечная недостаточность.
- Кардиогенный шок – тяжелая сердечная недостаточность с критическим снижением его насосной функции развитием полиорганной недостаточности.
- Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени – нарушение прохождения сердечного импульса через нервный узел, который локализуется между предсердиями и желудочками.
- Детский возраст до 18 лет.
- Грудное вскармливание.
- Стенокардия Принцметала – редкая форма ишемии (недостаточное питание и поступление кислорода в сердечную мышцу) миокарда, которая развивается на ранней стадии атеросклеротического поражения коронарных (сердечных) сосудов вследствие их спазма.
- Выраженное снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
- Одновременное введение верапамила (ингибитор кальциевых каналов) или применение ингибиторов МАО (моноаминооксидаза).
- Артериальная гипотония (снижение уровня системного артериального давления ниже нормы).
- Индивидуальная непереносимость метопролола тартрата или вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности
Форма выпуска состав и упаковка
Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:
- метилцеллюлоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- магния стеарат;
- гипромеллоза;
- глицерол;
- крахмал кукурузный;
- титана диоксид.
Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол.
Лекарственное средство выпускается в 3 формах:
- Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
- Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
- Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.
Применение препарата Метопролол
Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол–КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50–100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению
Пероральная форма
Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.
Инструкция по применению уколов
Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.
Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний
Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.
Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство
Показания к применению включают следующие состояния и патологии:
- инфаркт миокарда;
- артериальную гипертензию;
- нестабильную, напряженную стенокардию;
- ишемию;
- гипертонию.
От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:
- желудочковой экстрасистолии;
- суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
- предсердной, синусовой тахикардии;
- трепетании предсердий;
- тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
- абстиненции;
- треморе;
- мигрени;
- акатизии.
Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.
Инструкция по применению
Лекарство следует принимать во время приема пищи или после нее. Лекарство должно проглатываться целиком.
Если Метопролол используется как средство от артериальной гипертензии, то необходимая дозировка составляет 100 мг за одни сутки, в 2 приема.
В некоторых случаях, по назначению врача, доза повышается до 200 мг. В случае стенокардии, тахикардии или гиперкинетического кардиального синдрома препарат принимают 2-3 раза в сутки по 50 мг.
Часто лекарство применяют при инфаркте миокарда, начиная с госпитализации. Однако, при этом требуется постоянный контроль АД, пульса и активности сердца. Первоначально Метопролол вводят по 5 мг раз в 2 минуты вплоть до 15 мг. Введение препарата обычно производят болюсно.
Если человек показывает хорошую переносимость, то через 15 минут лекарство вводят внутрь, с дозировкой 30 – 50 мг раз в 6 часов на протяжении 2 дней.
Если Метопролол переносится плохо, то дозу следует уменьшить в 2 раза.
При поддержке текущего состояния используется дозировка 200 мг в 2 приема.
Длительность терапии составляет от нескольких месяцев до 3 лет. Пожилым людям необходимо выбирать начальную дозировку 50 мг.
Таблетку Метопролола можно разделить на несколько частей, но нельзя жевать или запивать.