Дозировка
Дозировка, если врач не назначит иначе, не более 3 таблеток (150 мг) в сутки. Пить лекарство Итомед следует по предписанию врача, соблюдая график приема. Во избежание осложнений, проходя курс лечения, следует периодически посещать доктора. При малейших отклонениях в состоянии здоровья, специалист отменяет либо приостанавливает прием препарата.
Людям пожилого возраста пить таблетки необходимо в меньших дозах. Функции печени и почек снижаются в зрелом возрасте, поэтому прием лекарства должен быть более щадящим.
Если пропущен прием требуемой дозы препарата, не стоит слепо соблюдать инструкцию к лекарству Итомед, и пить 2 таблетки в следующий прием. Необходимо придерживаться графика и продолжать принимать по 1 таблетке.
Пожилым людям принимать лекарство следует в дозировке, сниженной вдвое
Фармакокинетические свойства
Активное вещество отлично усваивается органами пищеварения. Параметр относительной биодоступности средства составляет 60 %. Предельные значения в плазме – 0,28 мкг/мл.
Длительность достижения предельного уровня в плазме после употребления 50 мг лекарства – 30-45 минут. При повторном применении 50-200 мг вещества трижды в сутки на протяжении 7 дней фармакокинетические свойства являются линейными. Кумуляция вещества находится на минимальном уровне.
На 96 % итоприд вступает в связь с белковыми компонентами плазмы – это прежде всего касается альбумина. Меньше чем на 15 % средство взаимодействует с α1-кислым гликопротеином. Вещество хорошо распределяется в организме. В повышенных концентрациях его можно выявить в печени, тонкой кишке, надпочечниках. Также средство накапливается в почках и желудке. Показатель распределения – 6,1 л/кг.
Метаболизм итоприда происходит в печени. Это наблюдается под воздействием флавинзависимой монооксигеназы. Из 3 выявленных метаболитов лишь один отличается небольшой активностью. Это соответствует 2-3 % активности вещества.
Побочные эффекты
- тремор (дрожание рук);
- головные боли различной интенсивности;
- головокружение;
- нарушения сна;
- всплески раздражительности.
К побочным эффектам в системе пищеварения относятся:
- тошнота;
- боли в эпигастрии;
- нарушения стула;
- повышенное слюноотделение;
- желтуха (окрашивание кожи в желтый цвет из-за повышения концентрации билирубина в крови).
- лейкопения – снижение количества лейкоцитов;
- тромбоцитопения – снижение количества тромбоцитов.
Возможные аллергические реакции:
- отек Квинке;
- крапивница;
- анафилактический шок.
- гиперпролактинемия – повышение количества пролактина (синтезируемого гипофизом вещества);
- гинекомастия – увеличение в размерах молочных желез у мужчин.
Проявление хотя бы одного из перечисленных выше побочных эффектов должно стать основанием для немедленного прекращения приема препарата и консультации с лечащим врачом.
Особые указания
Если возникают проявления галактореи или гинекомастии, нужно полностью отменить или на время приостановить лечение. При терапии первичного билиарного цирроза есть вероятность появления декомпенсации цирроза печени преходящего характера. После прекращения приема лекарства данный эффект исчезает.
Во время терапии лучше отказаться от управления транспортом или занятий опасными видами деятельности, которые нуждаются в высокой концентрации внимания и хорошей скорости реакций.
При беременности лекарство не применяют. Употребление терапевтических доз итоприда приводит к незначительному проникновению вещества в материнское молоко. Потому во время лактации лекарство лучше не принимать.
Побочные эффекты
Основные побочные действия итомеда включают следующее:
- При поражении органов кроветворной системы развивается тромбоцитопения и лейкопения;
- Нарушение функционирования эндокринной системы грозит появлением симптомов гиперпролактинемии, гинекомастии;
- Со стороны органов пищеварения наблюдается чрезмерная выработка слюны, нарушения стула, тошнота, желтуха. Также препарат способен провоцировать болевые ощущения в районе эпигастрия;
- При поражении нервной системы наблюдаются головные боли, повышенная раздражительность, тремор конечностей. Нередко люди сталкиваются с нарушениями сна, головокружением;
- Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы. В сложных ситуациях есть риск развития анафилактического шока.
Также препарат способен менять лабораторные показатели. После применения итомеда существует вероятность увеличения активности ACT, ГГТ, АЛТ. Также есть риск развития гипербилирубинемии.
Режим дозирования
- Итомед рекомендовано принимать по одной таблетке трижды в сутки через равные промежутки времени. Таблетка не разжёвывается и запивается большим количеством жидкости.
- Суточная дозировка препарата Итомед не должна превышать 3 таблеток.
- Для пациентов, у которых наблюдается слабое общее состояние, рекомендовано, дозировку снижать по усмотрению лечащего врача.
- Длительность терапии с препаратов Итомед может составлять до 8 недель. При необходимости повторного курса лечения рекомендовано сделать перерыв не менее 30 дней.
Применение при беременности и лактации
- Лекарственное средство Итомед противопоказано в период вынашивания ребенка, так как имеет свойство проникать в мягкие ткани и негативно отражаться на состоянии плода.
- В период грудного вскармливания при острой необходимости проведения терапии ребенка следует перевести на сухую смесь, так как активное вещество Итомед имеет свойство передаваться с грудным молоком.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов преклонного возраста лекарственное средство Итомед применяется в сниженных дозировках. Связано это с возрастными изменениями, которые негативно отражаются на состоянии внутренних органов человека и могут снижать их функционирование.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственный препарат Итомед выпускается в форме белых таблеток выпуклой формы с пленочной оболочкой, оснащенных насечкой, облегчающей их разделение на части. Таблетки пакуются в стандартные полимерные блистеры, по 20 штук в каждом. Блистеры пакуются в упаковку из картона, по штуки. Картонная пачка белого цвета, с розовой и фиолетовой полосой, на ней напечатано название препарата и основного действующего компонента, информация о производителе, адрес его производственных мощностей, срок годности, и другие важные данные. В каждую пачку вложена официальная инструкция, которую необходимо изучить перед началом лечения. Данное описание не является официальным документом. Оно размещено с ознакомительной целью, содержащаяся в нем информация не может служить поводом для самостоятельного назначения препарата Итомед, или его аналогов. Данное лекарство следует принимать, предварительно проконсультировавшись с врачом. Самолечение способно нанести непоправимый вред здоровью пациента. Аптека Вер. Ру. предлагает покупателям возможность через интернет приобрести Итомед по выгодной цене. На сайте можно уточнить наличие препарата, заказать его доставку, получить консультацию фармацевта, и ознакомиться с отзывами на Итомед, оставленными пациентами и медицинскими работниками. В каждой таблетке препарата содержится 50 мг активного действующего вещества – гидрохлорида итоприда. Так же в составе лекарственного препарата содержатся следующие вспомогательные вещества: • Молочный сахар; • Крахмал кукурузный; • Карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль трехмерная; • Соли магния и стеариновой кислоты; • Полисорб. Отдельно необходимо перечислить состав защитной пленки. В нее входят: • Полиэтанол; • Краситель Е171; • Макрогол 4000; • Тальк. Покрывать таблетки защитной оболочкой необходимо, так как это обеспечивает ее растворение в той части желудочно-кишечного тракта, где это принесет максимальную пользу.
Фармакологическое действие
Гидрохлорид итоприда имеет свойство стимулировать сократительную активность всех видов мускулатуры желудка и кишечника, в частности – пропульсивную. Активное вещество стимулирует высвобождение в организме укснокислый этил хлорина, и замедляет процесс его распада, угнетая действия специфического фермента, и являясь рецепторным антагонистом для дофаминовых рецепторов D2. Благодаря последнему свойству, Итмоед позволяет облегчить тошноту. Кроме того, препарат помогает ускорить прохождение пищи через желудок и кишечник, и облегчить процесс их опорожнения. Активное действующее вещество быстро и эффективно абсорбируется стенками желудка и кишечника. В системный кровоток пациента поступает около 60% гидрохлорид итоприда. Оставшиеся сорок процентов перерабатываются печенью еще до поступления в кровь, благодаря процессу метаболизма первого прохождения. Максимальная концентрация активного вещества достигается через полчаса после приема 1 таблетки препарата Итомед. В процессе клинических испытаний активное вещество не продемонстрировало способности проникать сквозь физиологичные защитные барьеры организма, отделяющие кровоток от нервной системы. При продолжительном приеме препарата его кумулятивный эффект минимален. Попав в кровоток, практически весь гидрохлорид итоприда вступает в реакцию с белками плазмы, в частности – с альбумином. Клинические испытания показали, что препарат хорошо накапливается в различных органах – кишечнике, почечной, печеночной и желудочной тканях, надпочечниках. Исключение составляют такни, составляющие центральную нервную систему – в них наблюдалась минимальная концентрация активного вещества. Исследования на животных выявили способность гидрохлорид итоприда выделяться с грудным молоком. Процесс метаболизма основного активного вещества проходит в печени. На данный момент известно о трех метаболитах, на которые раскладыватся гидрохлорид итоприда. Два из них инертны, третий демонстрирует слабую активность, не имеющую терапевтического или фармакологического значения. Период полувыведения у здорового человека составляет 6 часов. Это число значительно увеличивается для людей, страдающих от «синдрома рыбного запаха» – состояния, при котором в организме выделяется избыточное количества триметиламинов. Метаболиты выводятся из организма, в основном, с мочой, через почки. Доля других каналов выведения в данном случае минимальна.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Прокинетик, который оказывает действие на моторную функцию ЖКТ. Препятствует антиперистальтическим сокращениям мускулатуры. Имеет комбинированный механизм действия, который заключается во взаимодействии с D2-дофаминовыми рецепторами и блокировании ацетилхолинэстеразы. Препятствует разрушению ацетилхолина и активирует его высвобождение. Это вызывает усиление моторики ЖКТ на протяжении всего пищеварительного канала: ускоряет прохождение пищи по желудку и кишечнику, улучшает их опорожнение.
Противорвотный эффект связан с взаимодействием итоприда с D2-рецепторами, которые находятся в триггерной зоне (дно четвертого желудочка мозга). Подавляет рвоту, которая вызвана апоморфином и этот эффект имеет дозозависимый характер.
Достоинством является низкая способность проникать через ГЭБ, в связи с этим отсутствуют экстрапирамидные и нейроэндокринные эффекты. Не изменяет концентрации гормона гастрина в сыворотке.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность 60%. Пища не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация — через 0,5 часа. При повторных приемах в течение 7 дней кумуляция минимальна.
На 96% связывается с белками. Хорошо распределяется в тканях и в высоких концентрациях обнаруживается в тонком кишечнике, желудке, почках, печени и надпочечниках. Незначительно проникает в головной мозг.
Метаболизируется в печени до 3-х метаболитов, один проявляет незначительную активность. Итоприд не оказывает действия на CYP2C19 и CYP2E1. Период полувыведения 6 часов. Выводится почками.
Принцип действия лекарства
Что представляют собой таблетки «Итомед»? Инструкция по применению информирует нас о том, что рассматриваемое средство способно повышать тонус и усиливать моторику органов ЖКТ. Происходит это благодаря антагонизму с D2-допаминовыми рецепторами, а также ингибированию ацетилхолинэстеразы.
Данный препарат является стимулятором высвобождения ацетилхолина (подавляет его разрушение). Помимо этого, медикамент обладает противорвотными свойствами за счет взаимодействия с D2-рецепторами, которые находятся в триггерной зоне (он вызывает дозозависимое подавление чувства рвоты).
Какими еще свойствами обладает лекарство «Итомед»? Инструкция по применению говорит о том, что препарат способен активировать пропульсивную моторику желудка, а также оказывать специфическое воздействие на верхние отделы ЖКТ, ускорять транзит по желудку и улучшать его опорожнение.
Нельзя не отметить и тот факт, что рассматриваемые таблетки не оказывают никакого влияния на концентрацию гастрина.
Принцип действия
Средство приводит к усилению моторики пищеварительной системы. Это достигается благодаря ингибированию ацетилхолинэстеразы
Также немаловажное значение имеет антагонизм с D2-рецепторами дофамина. В результате данных процессов стимулируется выработка ацетилхолина и прекращается его повреждение
Лекарство производит противорвотное воздействие, связанное с взаимодействием с D2-рецепторами, которые размешаются в триггерной области. Итоприд провоцирует подавление рвоты, которая спровоцирована апоморфином. Также вещество стимулирует пропульсивную моторику органов пищеварения в результате антагонизма с дофаминовыми D2-рецепторами. Также за этот процесс отвечает ингибирование активности ацетилхолинэстеразы.
Аналоги
У «Итомеда» имеются аналоги, которые следует применять только с разрешения врача. Одним из таких средств является «Ганатон». В своем составе «Ганатон» имеет такое же активное вещество — итоприда гидрохлорида.
«Ганатон» хорошо переноситься больными и имеет возможность применяться достаточно длительное время, не вызывая побочных явлений со стороны крови. Показания такие же, как и у «Итомеда».
«Ганатон» стоит около 400–750 рублей, в зависимости от производителя и количество препарата в упаковке.
Еще одним аналогом является «Мотилиум». Препарат удобен тем, что выпускается в нескольких формах: суспензия, таблетки для приема внутрь, и таблетки для рассасывания. Еще одним плюсом «Мотилиума» являются показания к применению его у детей.
Активным веществом «Мотилиума» является домперидон. Цена на препарат варьируется и составляет для лингвальных таблеток – от 400 до 600 рублей, для суспензии 100 мл от 600 до 680 рублей, и для обычных таблеток от 700 рублей.
Какие аналоги лучше, «Ганатон» или «Мотилиум», может подсказать только лечащий врач. Не стоит самостоятельно заменять препараты без согласования с врачом.
Аналоги «Мотилиум» и «Ганатон» не назначаются кормящим мамам и беременным.
Применение препарата
Показания
Показаниями к приему Итомеда могут быть следующие отклонения, диагностированные специалистом:
- изжога;
- показания при гастралгии (интенсивных болях в желудке);
- ощущение тошноты и рвота;
- общее ухудшение состояния на фоне болей в желудке и кишечнике;
- метеоризм;
- анорексия.
Многие болезни желудка имеют симптомы, которые благополучно лечатся Итомедом
Продолжительность курса может варьироваться от нескольких дней до месяцев. Это зависит от того, какова клиническая картина и насколько хорошо организм воспринимает лечение этим препаратом. Длительные по времени приемы должны в обязательном порядке согласовываться с врачом и проходить под его постоянным контролем. Если у специалиста возникнет подозрение на один из побочных эффектов, он отменит препарат Итомед и либо назначит аналоги, либо предпишет симптоматическое лечение.
Противопоказания
- беременность;
- кровотечения любого характера в желудочно-кишечном тракте;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- перфорация и механическая обструкция (непроходимость) желудочно-кишечного тракта;
- дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 16 лет;
- пониженная функция печени и почек у людей в пожилом возрасте;
- индивидуальная непереносимость к активному компоненту или вспомогательным веществам.
Аналоги
При необходимости пациенты могут воспользоваться следующими препаратами аналогического воздействия на организм:
- Зирид – препарат для повышения моторики желудка. Обладает схожим составом с Итомед, применяется в комплексной терапии при различных заболеваниях органов ЖКТ. Стоимость 240 рублей .
- Итопра – препарат в форме таблеток применяется при нарушении процесса пищеварения и неприятных симптомах тошноты и рвоты. Вещество способствует быстрому движению продуктов питания в пищеварительном тракте и улучшает процесс дефекации. Цена от 360 рублей .
- Праймер – вещество стимулирует работу гладких мышц в области органов пищеварения и улучшает моторику желудка. Назначается с возраста 12 лет. Стоимость 670 рублей .
- Ганатон – применяется при первых симптомах гастрита. Снижает симптомы рвоты и тошноты, облегчает процесс пищеварения. Цена 620 рублей .
- Алмол – вещество в форме суспензии обладает быстрым воздействием на органы пищеварения и снижает неприятные симптомы. Перед началом применения рекомендовано проконсультироваться с врачом. Стоимость 520 рублей .
- Мотилиум – вещество широкого спектра действия, обладает свойством снижать рвотные позывы и улучшать процесс пищеварения. Действие препарата позволяет снизить уровень выделение газа и облегчает процесс дефекации. Стоимость 360 рублей .
Особенности взаимодействия
Итомед ускоряет усвоение остальных лекарств. Данное воздействие достигается за счет усиления желудочной моторики. Эта особенность обязательно должна учитываться при назначении медикаментозных средств, которые приводят к замедлению высвобождения активного компонента или имеют невысокую биодоступность.
При сочетании с м-холиноблокаторами, такими как гастроцепин, гастрил или гиосцин, уменьшается эффективность итоприда. Вещества, которые снижают кислотность желудочного сока, никоим образом не сказываются на активности лекарства.
Противоязвенные препаратыне производят влияния на прокинетическое действие итоприда. К ним относят цетраксат, циметидин, ранитидин. При сочетании средства с нифедипином, варфарином связывание с белковыми элементами не меняется. Это же касается комбинации с диклофенаком.