Показания препарата. При каком давлении назначают повышенном или пониженном
Физиотенз доктора назначают пациентам с гипертонией. У многих больных возникает вопрос, при каком давлении нужно принимать это лекарство. Физиотенз является универсальным препаратом. Поэтому его можно использовать в лечении гипертензии любой степени.
На начальной стадии болезни, когда давление повышается до , медикамент применяется в качестве монотерапии.
В запущенных случаях, когда цифры тонометра превышают значение 180/110 мм.рт.ст, Физиотенз назначают в составе комплексного лечения.
Обычно данное лекарство доктора выписывают при стойком повышении давления, спровоцированного следующими заболеваниями:
- ожирение;
- сахарный диабет инсулинозависимого вида.
Гипертония способна приводить к инфарктам, инсультам, почечной недостаточности, сердечным патологиям. Эти заболевания нередко заканчиваются летально. Поэтому нужно начинать лечение как можно раньше.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена до максимальной — 400 мкг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 300 мкг — для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Клинические данные о применении Физиотенза у беременных отсутствуют.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует назначать в период кормления грудью. При необходимости применения Физиотенза в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Побочные эффекты
Как указывает инструкция по применению, лекарство «Физиотенз», как и все медикаменты гипотензивного воздействия, имеет достаточно большое количество побочных эффектов. Это вовсе не значит, что лекарство крайне плохо переносится и необходимо искать аналоги. Большая часть побочных реакций пропадает после адаптации организма к активному веществу данного препарата. На начальном этапе лечения этим средством возможны симптомы в виде сонливости, выраженного и резкого снижения артериального давления, головокружений и головных болей, астении, обморочных состояний и пересыхания слизистой рта.
Помимо этого может наблюдаться ортостатическая гипотензия наряду с брадикардией, кожной сыпью по типу крапивницы, тошнотой и приступами рвоты, кишечными расстройствами, зудом и ангионевротическим отеком, а также повышенной возбудимостью. Помимо всего прочего у пациентов, принимающих этот препарат, может возникать вон в ушах, болевые ощущения в районе спины, шеи и поясницы, а кроме того, отеки нижних и верхних конечностей.
Это подтверждают к таблеткам «Физиотенз» инструкция по применению и отзывы.
Активное вещество
Моксонидин, который является основным активным компонентом лекарства «Физиотенз», производит гипотензивный эффект при повышенном давлении. Он избирательно действует на имидазолин-чувствительные рецепторы, которые расположены в продолговатом мозге и отвечают за рефлекторную и тоническую регулировку работы нервной системы. Процесс стимуляции имидазолиновых рецепторов понижает сопротивляемость периферических сосудов, а кроме того, нормализует давление. В отзывах при сравнении с другими аналогами, также снижающими давление при наличии гипертонии, люди советуют останавливаться именно этом лекарстве.
В соответствии с инструкцией по применению «Физиотенз» эффективно снижает давление, но не оказывает седативного эффекта и не вызывает пересыхания слизистой во рту. Помимо этого, согласно исследованиям и подтверждающим их отзывам, «Физиотенз» может повысить на двадцать процентов чувствительность к инсулину у пациентов, которые страдают артериальной гипертензией, сопровождающейся инсулинорезистентностью и ожирением.
Дозировка
Принимать физиотенз следует только после очной консультации со специалистом и необходимых диагностических мероприятий. Разовая доза средства подбирается индивидуально.
Производятся таблетки, покрытые оболочкой, и содержащие активное вещество в количестве 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг. Для удобства на каждой таблетке имеется маркировка с указанием концентрации моксонидина. Кроме того, таблетки окрашены различными красителями.
Наиболее часто кардиолог рекомендует принимать 1 таблетку 0,2 мг однократно в сутки. Если по-прежнему регистрируется повышенный уровень давления, дозировку увеличивают. Допустимо принимать до 0,6 мг на протяжении суток (по 0,3 мг дважды в день).
Лицам с почечными патологиями и находящимся на гемодиализе необходимо снизить дозу до 0,4 мг в сутки.
Для купирования признаков гипертонического криза кардиолог может порекомендовать прием 0,4 мг лекарственного средства. Согласно данным исследований, физиотенз эффективен приблизительно как каптоприл, а действие его сохраняется значительно дольше.
Уменьшение симптомов гипертонии начинается примерно спустя час после приема.
Совместимость с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
- Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
- Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
- Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
- Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
- Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Побочное действие
Как и большинство медикаментов, таблетки «Физиотенз» (отзывы свидетельствуют об этом) вызывает негативные реакции со стороны организма. Обычно это происходит при использовании средства в максимальных количествах, в течение длительного периода или при индивидуальной непереносимости активного компонента.
Нервная система на использование препарата реагирует головной болью, сонливостью или бессонницей, головокружением. Данные симптомы наблюдаются достаточно часто. Со стороны сердечной и сосудистой системы отрицательные реакции возникают в редких случаях, проявляются резким падением давления, ортостатической гипотензией. Кроме этого, пациенты после приема лекарства испытывают сухость во рту, тошноту, у них могут наблюдаться дерматологические реакции в виде ангионевротического отека, зуда или кожной сыпи. При наличии побочных эффектов прием медикамента отменять не следует, негативные симптомы после трехнедельного использования, как правило, исчезают. Однако к специалисту обратиться все же необходимо.
Противопоказания
По инструкции Физиотенз не назначается при:
- хронической и острой сердечной недостаточности;
- повышенной чувствительности к основному действующему веществу препарата и другим его компонентам;
- синдроме слабости синусового узла;
- выраженной брадикардии;
- наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы, дефиците лактазы;
- AV-блокаде второй или третьей степени;
а также во время кормления грудью и в возрасте до 18 лет.
Физиотенз следует осторожно назначать при:
- наличии у пациентов AV-блокады первой степени;
- тяжелых заболеваниях коронарных сосудов и нестабильной стенокардии;
- почечной недостаточности.
Не рекомендуется резко прекращать принимать Физиотенз. Необходимо постепенно уменьшать его дозировку в течение двух недель.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Побочные действия
При приеме этого лекарства могут возникать и побочные действия. Проявляются они в двух случаях — если имеются скрытые противопоказания, либо при нарушении инструкции.
Прием лекарства Физиотенз побочные действия может вызвать следующие:
- нарушения со стороны нервной системы (повышенная раздражительность, бессонница);
- шум в ушах;
- резкое падение АД;
- низкий пульс;
- кожный зуд;
- крапивница;
- мышечные боли;
- отеки.
Если перечисленные симптомы выражены умеренно, появляются нерегулярно, прием лекарства можно продолжать. К доктору следует обратиться, когда подобные проявления нарастают в течение нескольких дней
Применение Физиотенза с побочными явлениями – нестандартная ситуация, чтобы избежать ее, нужно всегда ставить доктора в известность о сопутствующих заболеваниях, точно соблюдать правила приема.
Противопоказания
— СССУ;
— выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
— AV-блокада II или III степени;
— острая и хроническая сердечная недостаточность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
— повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
1 таб. | |
моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
1 таб. | |
моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Симптомы, указывающие на передозировку средства
На прием избыточного количества моксонидина могут указывать следующие клинические признаки:
- головная боль;
- повышенная сонливость;
- седативный эффект;
- очень низкий уровень артериального давления;
- сильная тошнота и рвота;
- значительное замедление сердечных сокращений;
- сильное ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости;
- повышенная усталость;
- болезненность в области желудка;
- сильное головокружение;
- не исключены такие кратковременные эффекты как учащение сокращений сердца, повышение уровня давления, высокий уровень глюкозы крови.
Антидота не разработано, для облегчения симптоматики используются такие средства как допамин и атропин. Показано введение жидкости. При повышении давления врач назначает альфа-адреноблокаторы.