Противопоказания
Выделяется ряд патологических и физиологических состояний, при которых исключается применение лекарственного средства:
- Тяжелая хроническая обструктивная патология легких.
- Атриовентрикулярная блокада сердца 2-3 степени тяжести.
- Кардиогенный шок.
- Дистрофические процессы, которые протекают в роговице.
- Беременность на любом сроке течения и период лактации.
- Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
- Бронхиальная астма, в том числе перенесенная в прошлом.
- Синусовая брадикардия.
- Выраженная недостаточность функциональной активности сердца.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Детский и подростковый возраст менее 18-ти лет.
Капли для глаз Косопт – принцип работы
Противоглаукомное действие лекарства основывается на работе активных веществ в его составе. У тимолола малеата и дорзоламида гидрохлорида хорошие возможности значительно уменьшать секрецию жидкого вещества внутри глаз. Так удается нормализовать давление и улучшить зрение. Компоненты способны работать как вместе, так и по отдельности, но при совместном действии отмечается значительное уменьшение этого параметра.
У дорзоламида гидрохлорида действие базируется на ингибировании карбоангидразы, которая относится ко второму типу. При замедлившейся деятельности фермента заметно уменьшается секреция внутриглазной жидкости. Этот результат связан с понижением образования ионов бикарбонатов, меньшим перемещением ионов воды и натрия.
По окончании процедуры введения препарат компонент проникает в систему кровообращения. Если такое соединение используется в течение длительного срока, его молекулы начинают скапливаться в эритроцитарных клеточных образованиях. Такой подход связан с селективным взаимодействием карбоангидразы и дорзоламида гидрохлоридом, итогом чего становится уменьшение присутствия вещества в свободном состоянии в плазме крови. У дорзоламида метаболит – производное с меньшей выраженностью возможностей блокировать вещество карбоангидразу 2 типа, чем при начальной форме. Может произойти ингибирование компонента 1 типа.
Метаболит понемногу скапливается в эритроцитарных клетках, будучи связанным с карбоангидразой 1 типа.
Примерно треть молекул дорзоламида сливаются с кровяными альбуминами. Вывод активного компонента из организма вместе с метаболитом производится вместе с мочой. При отмене лекарства начинается нелинейное выведение активного компонента из эритроцитарных кровяных клеток. Когда лечение только начинается, количество дорзоламида начинает быстро уменьшаться, но по прошествии некоторого времени снижается выход активного компонента из эритроцитов. Полувывод составит как минимум четыре месяца – это указано и в инструкции к каплям Косопт.
Описание
Препарат выпускается в виде глазных капель как комбинированный противоглаукомный медикамент, предназначенный для снижения внутриглазного давления путем уменьшение выделения секрета жидкости в органе.
Будучи сложными по рецептуре, капли «Косопт» в своем составе имеют два действующих вещества. Одно из них, дорзоламида гидрохлорид, присутствует в количестве 22,26 мг на 1 мл, что эквивалентно 20 мг основания дорзоламида. Вторым активным компонентом является тимолола малеат в количестве 6,83 мг в 1 мл, что приравнивается к 5 мг основания тимолола. Для создания стабильного раствора используют дополнительные вещества, обеспечивающие хранение препарата в течение заявленного срока хранения. К ним относят: 50% раствор хлорида бензалкония, цитрат натрия, маннит, гидроксиэтилцеллюлозу, раствор гидроксида натрия, дистиллированную воду для инъекций.
Препарат «Косопт», капли глазные, представляет собой прозрачную, бесцветную или почти бесцветную, слегка вязкую жидкость. Выпускается в пластиковых флаконах по 5 мл.
Особенности использования
Назначая капли «Косопт», врач заранее должен удостовериться в отсутствии недостаточности сердечной мышцы. Пациенты, имеющие тяжелые патологии миокарда в прошлом и признаки недостаточности в настоящий момент, во время лечения таким медикаментом должны периодически наблюдаться у кардиолога и контролировать частоту сердечных сокращений. Ухудшение состояния работы сердца требует незамедлительной отмены лекарственного средства.
Имеются случаи смертельного исхода от бронхиального спазма, вызванного тимолола малеатом капель «Косопт» у пациентов, имеющих бронхиальную астму и сердечную недостаточность.
Влияние препарата на людей, имеющих печеночную недостаточность, не изучено, поэтому нужна осторожность при лечении противоглаукомными средствами. Нарушение кислотно-щелочного равновесия вызвано применением ингибиторов карбоангидразного фермента, что приводит к уролитиазу, который чаще развивается у пациентов, имеющих мочекаменную болезнь в прошлом
Нарушение кислотно-щелочного равновесия вызвано применением ингибиторов карбоангидразного фермента, что приводит к уролитиазу, который чаще развивается у пациентов, имеющих мочекаменную болезнь в прошлом.
При лечении бета-адреноблокаторами людей, имеющих сахарный диабет или гипогликемию, происходит искажение некоторых симптомов, характерных для гипогликемии.
Прием бета-адреноблокаторов сглаживает симптомы гиперфункции щитовидной железы, а отмена данного средства может ухудшить состояние.
Перед предстоящим оперативным вмешательством с использованием общего наркоза производят отмену глазных капель за двое суток до назначенной процедуры, чтобы снизить действие тимолола на миорелаксанты и общие анестетики.
В составе капель «Косопт» имеется бензалкония хлорид, выполняющий роль консерванта, что может вызывать раздражение слизистой оболочки глаз. При использовании контактных линз совместно с препаратом их необходимо заранее снять и надевать спустя 15 минут после введения раствора. Действие бензалкония хлорида может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз.
Побочные эффекты использования препарата затрудняют вождение автомобиля или управление сложными механизмами.
Инструкция по применению
Раствор назначают по одной капле в каждое пространство между веком и яблоком глаза 2 раза в день.
При этом следует отменить за сутки до начала лечения другой офтальмологический препарат против глаукомы.
Если нужно сочетать два лекарства, то Косопт закапывают через 10 минут после предыдущего медикамента.
Усиление эффекта достигается при закрытии век на 2 минуты после применения препарата.
Есть определенные правила пользования флаконом, которые подразумевают следующий порядок действий:
- После покупки капель надо удостовериться, что у флакона не повреждена наружная защитная полоса.
- Чтобы открыть колпачок, надо удалить эту полоску, а затем открутить крышку по указанию направления стрелочек.
- Далее необходимо запрокинуть голову и немного оттянуть веко так, чтобы между ним и глазом возникло пространство.
- После нужно перевернуть флакон и слегка нажать на него при помощи указательного и большого пальцев. Одна капля должна попасть в глаз.
- Нельзя касаться поверхности глазного яблока кончиком флакона, иначе есть риск инфекционного повреждения органа.
- Затем следует закрыть глаза и нажать пальцем на внутренний уголок органа. Через 2 минуты можно открывать веко.
- При необходимости надо повторить эти действия с другим глазом.
- После закапывания нужно закрыть колпачок, плотно закрутив его.
Производитель не указывает, в какое конкретное время необходимо использовать раствор.
Общепринятые часы для процедуры:
- 9:00-10:00;
- 21:00-22:00.
Это объясняется тем, что пик повышения давления приходится на утро и вечер.
Если нет возможности закапать раствор в эти часы, то следует соблюдать интервал в 12 часов между закапыванием препарата. Так концентрация состава в крови всегда будет одинаковой.
Есть и другие важные сведения, касающиеся инструкции по применению:
- В случае планируемой операции с использованием общего анестетика следует отменить Косопт за 2 дня до хирургического вмешательства. Тимолол повышает эффект обезболивающего.
- Нельзя самостоятельно увеличивать в дозаторном наконечнике отверстие для выхода раствора.
- Не нужно слишком сильно закручивать флакон, иначе есть риск его повреждения.
- Перед закапыванием следует удалять цветные контактные линзы во избежание их обесцвечивания.
- У ряда пациентов Косопт способен вызывать трудности в управлении автомобилем.
- Усиление брадикардии наблюдается при сочетании Косопта с системными блокаторами каналов кальция, антиаритмическими медикаментами.
- Если использовать капли вместе с ингибиторами CYP2D6, возможно развитие депрессивного состояния и снижение частоты пульса.
- При лечении раствором зрачок расширяется незначительно.
Химическое действие
Что представляет собой глаукома
Дорзоламид
Любой закапанный в глаз медикамент, содержащий дорзоламид, оказывается в системном кровотоке. Если использовать такое средство долго, эритроциты его накапливают, ведь происходит селективное связывание с карбоангидразой II типа. Тем самым они сводят к минимуму количество свободного вещества в крови. Обмен веществ данного компонента ведет к тому, что вырабатывается всего один N-десэтильный метаболит. Он воздействует на карбоангидразу второго типа менее эффективно, чем начальная форма, зато замедляет ферментативную реакцию карбоангидразы первого типа. Она тоже скапливается в эритроцитах. Там она связывается в основном с карбоангидразой первого типа. Приблизительно третья часть дорзаломида связывается с кровяными белками. Из организма дорзаломид выходит с мочой в обоих состояниях. Стоит человеку перестать использовать медикамент, содержащий это вещество, и оно нелинейно выходит из организма. Поначалу его содержание стремительно падает, после этот процесс замедляется. Он занимает около третьей части года.
При длительном применении средства дорзоламид полностью выводится из организма за 3-4 месяца
Когда пациенты принимали «Косопт» внутрь, чтобы моделировать наибольшее системное воздействие при местном приеме, их состояние стабилизировалось через три месяца. В крови совершенно не оказалось свободного вещества, равно как и промежуточных продуктов его обмена. Замедление ферментативной реакции карбоангидразы эритроцитов при этом слабо для серьезного воздействия на дыхание или почки. Примерно то же самое было при долговременном приеме лекарства. А вот у части недостаточно молодых людей, имеющих почечную недостаточность, содержание метаболита в эритроцитах оказалось повыше. Но не настолько, чтобы оказаться поводом для беспокойства.
Долговременное применение глазных капель
Малеат тимолола
Это вещество при закапывании данного препарата в глаз попадает в кровоток системы. В исследованиях количества тимомола в плазме принимали участие шесть пациентов. Им дважды в день капали 0,5% капли малеата тимолола. Наивысшее содержание после утреннего закапывания было равно 0,46 нг/мл, а после дневного равнялось 0,35 нг/мл. Средство воздействует через 20 минут после того, как было принято. Пик эффекта наблюдается спустя пару часов, держась потом минимум сутки.
Побочные эффекты
Нежелательные побочные реакции организма на применение глазных капель отмечаются редко, часто появляется ощущение жжения и зуда в глазах, нарушение четкости зрения, обильное слезотечение, перемена вкусовых предпочтений. После операций в области глаза могут развиться отеки оболочек или изъявления роговицы. Компоненты в совместном действии редко вызывают побочные явления, в общих исследованиях было выявлено, что реакции имеют слабое течение и не требуют замены препарата аналогами.
К возможным нежелательным проявлениям при использовании в лечении Косопта относят действие дорзоламида, который вызывает симптомы кратковременного снижения зрения, беспричинной утомляемости, гиперемию глазного века, головную боль, сухость слизистой оболочки рта, бронхоспазм, иридоциклит, отек в носу и горле, псевдопаралитическую миастению.
Малеат тимолола при местном применении способствует появлению следующих побочных эффектов:
- конъюнктивита, диплопии, птита, блефарита, кератита, ухудшения зрения, сухости слизистой оболочки глаза;
- нарушения ритма биения сердца, других изменений работы сердца и сосудов, снижения давления, аритмии, отеков, парестезии, снижения температуры конечностей, остановки сердца;
- поноса, диспепсии, сухости в ротовой полости;
- головокружения и головной боли, бессонницы, симптомы миастении, беспричинной депрессии, кошмаров в ночной период, ослабления памяти;
- высыпаний на коже общего и локального характера, анафилаксии, крапивницы, ангионевротических отеков;
- спазма бронхов и кашля;
- боли в области груди, постоянного чувства усталости, заболевания Пейрони, красной волчанки системного течения, астении.
Малеат тимолола при системном использовании вызывает нежелательные проявления:
- постоянной сонливости и слабости, неприятных болей в руках и ногах, осложнений стенокардии, снижении внимания, головокружения, пурпуры, импотенции, артралгии;
- нарушения мочеиспускания, артериальной недостаточности, чесотки;
- со стороны лабораторных анализов редко наблюдаются изменения в показателях, проявляющиеся снижением уровня гемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП, повышением мочевой кислоты, азота, триглицеридов, калия;
- указанные изменения в лабораторных анализах клинически себя не проявляли и тенденция к прогрессированию не наблюдалась.
Особенности применения глазных капель Косопт
Врач, назначая лекарственное средство, должен опросить пациента и выявить болезни, служащие противопоказанием к использованию в лечении именно этого препарата, даже если они были в анамнезе. Это может послужить поводом к замене Косопта на его аналоги.
Если в процессе лечения наблюдаются симптомы ухудшения работы сердца или сосудов, то капли незамедлительно отменяют и переходят на аналоги бета — адреноблокаторов, так как известны случаи летального исхода после лечения пациентов с сердечной недостаточностью и астмой.
Использование препарата у больных с гиперфункцией щитовидки может временно убрать все симптомы болезни, но после отмены глазных капель наступает обострение и осложнение состояния. Перед операцией с применением общего наркоза нужно прекратить лечение Косоптом за два дня до процедуры, так как тимол оказывает нежелательное действие на анестетики и миорелаксанты.
Иногда раздражение слизистой оболочки глаза вызывает вспомогательный компонент в составе Косопта — хлорид бензалкония, это же вещество обесцвечивает мягкие контактные линзы. Водителям и другим специальностям, требующим особого внимания, нужно ответственно относиться к своему состоянию, так как побочные эффекты, связанные со зрением, могут проявиться в ответственный момент.
Как использовать флакон с каплями?
Вынуть флакон и убедиться в отсутствии повреждений, так как при попадании воздуха капли могут потерять лечебные свойства. Гарантией целостности служит полоска для защиты вокруг основания колпачка, если она не повреждена, значит, качество препарата обеспечено. Если есть зазор или полоска повреждена, то такие капли нельзя применять для лечения.
Следует удалить защитную полоску, постепенно отрывая ее, взявшись за выступавший конец. Колпачок откручивается в сторону, указанную стрелкой на нем. Лучше, если закапывание делает кто-то другой, но если такого человека рядом нет, то сам пациент отклоняет голову глубоко назад и пальцами левой руки слегка оттягивает нижнее веко.
Правой рукой флакон переворачивают капельницей вниз, подносят к глазу и надавливают на него в районе специального обозначения. После попадания капли в глаз процедуру повторяют с другим органом зрения, если требуется лечение для двух глаз.
Похожие средства
Если возникает нужда в отмене «Косопта», лучше всего заменить его следующими средствами.
Таблица. Аналоги «Косопта»
Название | Описание |
---|---|
«Дорзопт Плюс» | Капли от глаукомы. Понижают внутриглазное давление. По виду — прозрачные, почти либо совсем бесцветные. Немного вязкие. Аналогично содержит тимолол и дорзоламид. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Противопоказания: бронхиальная астма, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет, сердечная недостаточность. |
«Дорзотимол» | Глазные капли. Раствор на основе тимолола и дорзоламида — оба компонента способствуют понижению внутриглазного давления. Закапывать по 1 капле дважды в сутки. Противопоказания: нарушения функции почек, синусовая брадикардия, возраст до 18 лет, ХОБЛ, бронхиальная астма. |
«Мардозия» | Раствор для лечения глаукомы. Прозрачный, а также бесцветный, немного вязкий. Закапывать по одной капле в каждый глаз два раза в день. Противопоказания: беременность, период лактации, нарушения функции почек, болезни легких. |
«Азарга» | Раствор от глаукомы. Однородная суспензия. По оттенку — светлая, в спектре от желтого до оранжевого. Суточная доза должна быть не больше 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут. Противопоказания: закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, почечная недостаточность, кардиогенный шок. |
«Ганфорт» | Препарат от глаукомы. Комбинированные капли для глаз. Содержат тимотол и биматопрост. Использовать по одной капле каждый вечер перед сном. Противопоказания: ХОБЛ, беременность, период лактации, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. |
«Траватан» | Препарат, помогающий снизить внутриглазное давление. Капли в виде прозрачного раствора со слабо-желтым оттенком. Закапывают по одной капле в каждый глаз раз в сутки, желательно – перед сном. Противопоказания: детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Стоит учесть, что препарат может вызывать некоторое изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке глаза. |
«Фотил» | Глазные капли, помогающие при глаукоме, в виде прозрачного бесцветного раствора. «Фотил» необходимо закапывать по одной капле в каждый глаз дважды в сутки. Противопоказания: передний увеит, ХОБЛ, бронхиальная астма, кардиогенный шок, заболевания глаз, при которых нежелательно сужение зрачка. |
Наиболее «популярным» аналогом данного средства являются глазные капли «Азопт».
«Азопт»
Аналоги
Румынским фармацевтическим предприятием «К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.» был разработан аналог «Косопта», повторяющий качественный и количественный состав активных компонентов оригинала. Оба препарата производятся в виде глазных капель с точным содержанием в растворе дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, но имеется небольшое различие во вспомогательных компонентах. Выпускается аналог «Косопта» под торговым названием «Дорзопт Плюс». Действие оригинального препарата и дженерика направлено на снижение внутриглазного давления приглаукоме, а значит, они взаимозаменяемы, и при отсутствии в продаже одного из них можно купить лекарственное средство, имеющееся в аптеке.
Еще один аналог глазных капель «Косопт» выпускается хорватской компанией «Ядран Галенская Лаборатория д.д.» под названием «Дорзотимол». В составе данного дженерика также присутствуют дорзоламида гидрохлорид в количестве 22,26 мг и 6,84 мг тимолола малеата, кроме того, дополнительные компоненты у них совпадают. По фармакотерапевтическому действию препараты подобны, поэтому дженерик может быть альтернативой каплям «Косопт». Инструкция по применению аналоги объединяет в одну фармацевтическую группу — «противоглаукомные препараты». Показания, способ применения, дозировки, побочные реакции и передозировка (симптомы) у всех трех медикаментов должны совпадать. Производитель может внести свои нюансы в руководство по использованию глазных капель.
У препарата «Косопт» (глазные капли) аналоги могут быть как комбинированными, так и монопрепаратами, иметь в своем составе либо дорзоламида гидрохлорид, либо тимолола малеат. В случае комбинированных аналогов второе действующее вещество не входит в состав оригинального лекарственного средства и это вызывает различия в их эффективности, побочных эффектах и взаимодействиях с другими медикаментами.
Монопрепарат «Тимолол» в виде глазных капель по 0,25% и 0,5% − аналог «Косопта» на основе тимолола малеата производства индийской компании «Дженом Биотек Пвт. Лтд.». В составе 1 мл раствора данного средства содержится тимолола малеата (эквивалентного тимололу) 2,5 мг и 5 мг.
Еще одним индийским аналогом является препарат «Окумед», глазные капли в двух дозировках — по 0,25% и 0,5%. Производителем данного средства является «Промед Экспортс Пвт. Лтд.», Индия. В составе 1 мл раствора «Окумед», как и в препарате «Тимолол», содержится активного вещества тимолола малеата 2,5 и 5 мг (эквивалентного тимололу).
Немецким аналогом глазных капель «Косопт» является медикамент «Арутимол», в двух дозах — по 0,25% и 0,5%, который выпускается компанией «Шовен анкерфарм ГмбХ». В составе капель, как и у предыдущих синонимов, содержится тимолола малеата 2,5 мг и 5 мг (эквивалентного тимололу).
В 2008 году на рынке Российской Федерации появился, подобный препарату «Косопт» аналог российский «Тимолол-АКОС», производства фармацевтического завода «Синтез ОАО». Выпускается в виде прозрачных бесцветных глазных капель 0,25%. В состав данного средства входит 2,5 мг тимолола (в форме малеата).
У препарата «Косопт» аналоги двухкомпонентные имеют общее действующее вещество тимолола малеат в количестве 5 мг. К ним относят капли «Азарга» совместного производства Бельгии и Великобритании предприятия «Алкон Лабораториз (ОК) Лтд». В состав данного раствора входит еще активный компонент бринзоламид.
Другой аналогичный препарат — «Фотил», производства «Сантэн АО» (Финляндия) в составе капель содержит пилокарпина гидрохлорид по 20 и 40 мг и тимолола малеата 5 мг.
Еще один аналог «Косопта» — монопрепарат «Трусопт», производства «Мерк Шарп и Доум Б.В.». В составе капель содержится дорзоламида гидрохлорид в количестве 2%.
Как применять?
Данный медикамент стерилен
Принимая, важно в точности соблюдать алгоритм:. убедиться в том, что целостность защитной полоски на бутылочке не нарушена, что между бутылочкой и колпачком нет зазоров;
убедиться в том, что целостность защитной полоски на бутылочке не нарушена, что между бутылочкой и колпачком нет зазоров;
Методика закапывания капель
убрать защитную полоску;
открутить колпачок, ориентируясь по стрелкам на верхней части колпачка, и снять его;
запрокинуть голову. Чуть оттянуть нижнее веко: под ним должно оказаться пустое пространство;
перевернуть бутылочку с препаратом так, чтобы не касаться кончиком флакона никаких поверхностей
Осторожно, ничего не повредив, нажать большим/указательным пальцем, в результате чего в глазу должна оказаться одна капля;
при наличии врачебной рекомендации проделать два предыдущих пункта для обоих глаз;
закрывая флакон, плотно закрутить колпачок.
Необходимо правильно использовать средство – это позволит избежать попадания инфекции
Показания к применению
Капли Косопт уменьшают внутриглазное давление при:
- открытоугольной глаукоме;
- псевдоэксфолиативной глаукоме с недостаточной эффективностью монотерапии.
Открытоугольная форма заболевания наблюдается у 90% пациентов, страдающих глаукомой. Это хроническое заболевание, прогрессирующее со временем. Пациент не обращает внимания на то, что поле его зрения сужается и замечает наличие болезни, когда один глаз видит, а другой практически ослеп
Поэтому важно вовремя начать лечение и приостановить развитие болезни
Симптомы открытоугольной глаукомы:
- ощущение напряжения в глазах;
- болевые ощущения;
- слезливость глаз;
- покраснение;
- ухудшение зрения в темноте;
- затуманивание зрение;
- светочувствительность;
- повышение внутриглазного давления.
Глаукома бывает врожденной или приобретенной. На появление глаукомы влияют следующие факторы:
- миопия;
- пожилой возраст старше 60 лет;
- сахарный диабет;
- низкое артериальное давление;
- эндокринные заболевания щитовидной железы.