Противопоказания
Отзывы о Кордипине и результаты клинических исследований послужили основанием для включения в инструкцию к Кордипину следующих противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- кардиогенный шок (острая недостаточность деятельности левого желудочка со снижением сократительной способности сердечной мышцы);
- выраженное сужение просвета аорты;
- порфирия (нарушения процессов биосинтеза гема — небелковой красящей части гемоглобина);
- обострение ишемической болезни сердца (острый период инфаркта);
- нестабильная стенокардия (впервые возникшая или прогрессирующая);
- пониженное кровяное давление;
- сердечная недостаточность средней или тяжелой степени;
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст.
Лекарственное взаимодействие
- Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами и трициклическими антидепрессантами.
- При комбинировании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие.
- Одновременную терапию нифедипином и блокаторами бета-адренорецепторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, так как она может обусловить слишком выраженное снижение давления, в некоторых случаях наблюдается также усугубление явлений сердечной недостаточности.
- Не рекомендуется одновременно проводить внутривенную терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение Нифедипина. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение.
- Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Нифедипин может обусловить повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем в ряде случаев следует мониторировать клинический эффект и/или уровень дигоксина и теофиллина в плазме крови.
- Циметидин и, в меньшей степени, другие Н2-гистаминоблокаторы в сочетании с нифедипином могут привести к повышению его уровня в плазме крови и, соответственно, к усилению его действия.
- В инфузионном растворе Нифедипин в качестве растворителя использован спирт, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с алкоголем.
- Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с другими препаратами.
Способ применения и дозировка Кордипина
Таблетки Кордипин, по инструкции, принимают внутрь между приемами пищи. Конкретную дозировку и длительность лечения устанавливает лечащий врач с учетом вида заболевания и тяжести его течения. Начальная разовая доза, как правило, составляет 10 мг три или четыре раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 20 мг, в особо тяжелых случаях (при чрезмерном повышении артериального давления или вариантной стенокардии) – до 30 мг.
С целью купирования приступа стенокардии и гипертонического криза можно применять 1 таблетку (10 или 20 мг) сублингвально.
Кордипин ХЛ обычно назначают по 1 таблетке однократно в сутки, при необходимости увеличивают до 2 табл. за один или два приема.
Противопоказания
Согласно аннотации к препарату, применение Кордипина противопоказано при:
- Декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
- Выраженном стенозе аортального клапана;
- Остром инфаркте миокарда (в течение четырех недель после него);
- Кардиогенном шоке;
- Порфирии;
- Дефиците лактазы, синдроме мальабсорбции и галактоземии;
- Наличии повышенной чувствительности к нифедипину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата, а также к другим производным дигидропиридина.
Противопоказан препарат беременным в первом триместре и кормящим грудью женщинам, детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения Кордипина).
По «жизненным» показаниям медикамент назначают, но с большой осторожностью и под постоянным медицинским наблюдением людям преклонного возраста, пациентам, находящимся на гемодиализе, беременным женщинам во втором и третьем триместре, одновременно с сердечными гликозидами, бета-адреноблокаторами и рифампицином, а также пациентам с:
- Выраженным стенозом устья аорты или митрального клапана;
- Синдромом слабости синусового узла;
- Инфарктом миокарда, сопровождающимся левожелудочковой недостаточностью;
- Гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- Выраженной брадикардией или тахикардией;
- Злокачественной артериальной гипертензией;
- Хронической сердечной недостаточностью;
- Нестабильной стенокардией;
- Тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения;
- Артериальной гипотензией легкой и умеренной степени;
- Нарушениями функции почек/печени.
Режим дозирования
При стенокардии напряжения
Рекомендуется начинать терапию с 10 мг три раза в сутки с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.
- При вазоспастической стенокардии — в дозе от 80 мг.
- При нестабильной стенокардии препарат применяют только в сочетании с бета-блокаторами в дозе от 80 мг.
При мягкой или умеренной артериальной гипертензии
10-20 мг три раза в сутки. Пролонгированные формы назначают в дозе от 20 мг один раз в сутки с последующим увеличением дозы через 5-7 дней.
При гипертонической кризе
10 мг нифедипина — сублингвально через каждые 30 мин (в суммарной дозе 100 мг) под тщательным контролем артериального давления. В такой же дозировке препарат используется для купирования отека легких в комбинации с диуретиками (в данном случае нифедипин не является препаратом выбора!). После приема препарата рекомендуется находится в лежачем положении в течение 30-60 мин.
При гипотонии
Применяют в меньших дозах (по 0.01 г 3 раза в день) под контролем артериального давления. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной дозы.
При нарушении функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза препарата должна быть уменьшена.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения
Применяют по 10-20 мг 3 раза в день, при вазоспастической стенокардии препарат эффективен в дозе от 80 мг в сутки.
При мягкой или умеренной артериальной гипертензии
Дозы составляют 10-20 мг три раза в сутки. Время наступления клинического эффекта: 20 мин при оральном приеме, 5 мин при сублингвальном, длительность клинического эффекта: 4-6 ч для таблеток и капсул, 12-24 ч для пролонгированных форм.
При спазме коронарных сосудов
Вводят внутрикоронарно 1 — 2 мл нифедипин для внутрикоронарного введения (0.1 мг — 0.2 мг нифедипина).
Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии
Терапию следует начинать с дозы 0.5 мл — 1 мл (0.05 мг — 0.1 мг нифедипина), соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг нифедипина (6 отдельных доз по 0.2 мг) в течение 3 ч
Продолжительность действия препарата составляет 5 — 15 мин.
Правила введения лекарства
Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90 — 120 сек.
При наличии обтурации двух сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, так как обычно небольшое отрицательное инотропное действие препарата в данном случае может вызвать серьезные осложнения.
Перед введением необходимо вынуть шприц из упаковки, удалить защитную этикетку и снять защитный конус. С помощью колпачка продвинуть стеклянный цилиндр до упора вперед, чтобы короткий шприц канюли погрузился в раствор. Повернуть защитный конус другой стороной, вставить его резьбовую часть в резиновую пробку и завернуть, так, что бы защитный конус служил поршнем шприца. На стерильный фильтр (защитный колпачок с него нужно удалить легкими вращательными движениями, придерживая при этом фильтр), одевается насадка коронарного катетера или инъекционная игла.
Держа шприц вертикально, необходимо выпустить из него воздух, после чего можно начинать введение.
Нифедипин для внутривенных инфузий: Скорость проведения инфузий должна составлять 6-12 мл/ч (0.6-1.2 мг/ч); максимальная суточная доза 30 мг в день. срок лечения — 2-3 суток.
Для продолжения терапии рекомендуется назначать оральные формы препарата.
Черная окраска прилагаемого набора для вливаний (Нифедипин для вливаний) предназначена для защиты от света (серый оригинальный шприц Инъектомат С, изготовитель АО Фрезениус).
Дозу следует подбирать индивидуально в каждом случае, в зависимости от тяжести заболевания и восприимчивости пациента с учетом исходного уровня артериального давления и частоты сердечного ритма.
Особые указания
При сердечной недостаточности нифедипин, благодаря периферическому вазодилататорному действию, повышают фракцию выброса левого желудочка, способствуют уменьшению размеров сердца, но при этом наблюдается активация симпато-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем, что ведет к повышению ЧСС и увеличению потребности миокарда в кислороде. Поэтому эффективность препарата в данном случае подвергается сомнению, кроме случаев артериальной гипертензии при сердечной недостаточности.
При отеке легких с повышенным артериальным давлением сублингвальный прием нифедипина ведет к быстрому снижению постнагрузки в условиях повышенного периферического сопротивления сосудов, поэтому препарат может быть применен в комплексной терапии с диуретиками.
При нефрогенной гипертензии нифедипин замедляет прогрессирование почечной дисфункции.
При стенокардии напряжения эффективность препарата выше среди некурящих.
При нестабильной стенокардии применять препарат без добавления бета-блокаторов не рекомендуется
С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами. Препарат назначают под строгим наблюдением врача при инфаркте миокарда или сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальной гипотонии, тяжелых нарушениях церебрального кровообращения
С осторожностью назначают препарат при тяжелых нарушениях функции печени (необходим врачебный контроль). При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за уровнем сахара и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Катехоламины при недостаточности кровообращения следует применять только по строгим показаниям.
Критерии контроля эффективности:
- При артериальной гипертензии — снижение артериального давления в первые 5-7 дней.
- При стенокардии — снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке или метод парных нагрузочных проб через 5-7 дней после начала приема.
- Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.
- В связи с плохой растворимостью нифедипина в водных растворах не следует превышать испытанные концентрации растворов.
- Черная окраска прилагаемых трубок предназначена для защиты от света. При использовании готового инфузионного набора потери нифедипина через материал трубки не происходит, кроме того обеспечивается большая точность дозирования препарата. Готовый к применению раствор весьма светочувствителен; поэтому упаковку с содержащимся в нем шприцем или флаконом следует доставать раскрывать лишь непосредственно перед употреблением. При хранении шприца в блистере при дневном свете свойства раствора сохраняются в течение 7 дней, без блистера при дневном свете — 1 ч, при искусственном освещении — 6 ч.
Кордипин — аналоги
Аналогами медицинского средства являются препараты, в составе которых одно и то же активное вещество. А также они входят в одну фармакологическую группу.
Кордипин принадлежит к фармагруппе блокаторов кальциевых каналов. У Кордипина основным компонентом является Нифедипин. В аптеках эта группа представлена широким ассортиментом лекарственных препаратов.
Одним из наиболее популярных, доступных и абсолютно идентичных аналогов Кордипина является Нифедипин – таблетка по 10 мг. Нифедипин имеет более низкую цену. Но производится только в обычной таблетированной форме. Эффекты пролонгированного действия и модифицированного высвобождения отсутствуют. Стоимость привлекательная – от 30 до 45 руб. Упаковка — 50 таблеток, по 0,1г или 0,2г.
Украина производит еще один аналог – Фенигидин. Выпускается в таблетках, где Нифедипина – 0,1г. Упакован в картонную коробку по 50 штук (10 штук на блистер, 5 блистеров). Таблетки без специального воздействия, но их цена очень небольшая (20-25 руб.)
Также Германия выпускает более дорогие аналоги Кордипина:
Коринфар УНО – таблетки по 0,4г, в пленочной оболочке, пролонгированного действия. В упаковке из картона 20, 50 или 100 штук. Цена зависит от объема упаковки – от 100 руб. и выше.
Помимо описанных препаратов, в этой фармакологической группе есть еще немало аналогов Кордипина – Кордафлекс, Нифедипин, Нифедикор и др. Особенностью каждой из лекарственных форм является наличие или отсутствие пролонгированного действия и модифицированного высвобождения.
Таким образом, Кордипин можно легко заменить на подобный. Схемы комплексной терапии менять при этом не придется и влияния на здоровье пациента оказано не будет.
Особые указания
В случае пропуска очередной дозы Кордипина удваивать ее при следующем приеме запрещено.
Для ускорения развития эффекта препарата таблетку можно разжевать.
В начале лечения Кордипином рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем необходимость ограничений определяется с учетом индивидуальной переносимости нифедипина.
При одновременном применении Кордипина с другими препаратами возможно развитие самых разных негативных реакций, поэтому запрещено принимать какие-либо еще медикаменты без согласования с лечащим врачом.
Фармакодинамика
Блокада медленных кальциевых каналов L-типа. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при гипертензии.
Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активизирует функционирование коллатералей.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
По сравнению с верапамилом почти не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы.
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию.
Гипотензивный, антиангинальный, коронаролитический препарат.