Как не сделать ошибку
Если пациент принадлежит к группе риска, необходимо регулярно отслеживать жизненно важные показатели организма в течение первого полугодия использования «Конвулекса». В общем случае производитель рекомендует практиковать такой подход и при терапии тех лиц, к группе риска которые не относятся, но врач ориентируется по ситуации, оценивая возможность такого постоянного контроля
Особенно важно отслеживать состояние печени. Проверка функциональности уровня предполагает выявление всех основных показателей и анализ отклонения от нормы
Известно, что на начальном этапе использования «Конвулекса» может несколько возрасти уровень аминоферазы – эта реакция считается нормальной, если повышение незначительное, вскоре проходит.
Если исследование на биохимию показало нестандартные ответы организма, необходимо пройти повторную диагностику с целью предупреждения врачебной ошибки, а также проверку печеночной функциональности. На основании результатов доктор принимает решение о корректировке дозировки. В любом из вариантов больного ставят на учет для анализа работы печени, пока все параметры не придут в норму. В некоторых случаях врач принимает решение о прекращении лечения.
Что касается отзывов, как уже упоминалось выше, препарат получает их, в основном, в положительном ключе. Пациенты остаются довольны в большинстве случаев. И лишь некоторые случаи применения медикамента (при побочных явлениях) не удовлетворяют больных.
Все и сразу
Производитель обращает внимание на то, что «Конвулекс» сочетается далеко не со всеми продуктами фармацевтической промышленности, а комбинация с некоторыми средствами требует корректировки дозировки. Особенное внимание необходимо в ситуации, когда больной принимает этанол либо медикаменты, оказывающие негативное воздействие на ЦНС
Сюда относятся некоторые группы антидепрессантов, нейролептики. Под комплексным влиянием (с учетом «Конвулекса») возможно сильное угнетение ЦНС. Все токсичные для печени препараты, влияя на больного одновременно с «Конвулексом», могут стать причиной печеночных поражений. МАО, трициклические антидепрессанты, нейролептические препараты, понижающие порог, при котором вероятно возникновение судорожного состояния, делают вальпроевую кислоту менее результативной.
Влияние «Конвулекс» может оказать и на тиреоидные гормональные соединения. Точки связи этих компонентов с плазменными белками могут подвергаться деструктивному влиянию, когда «Конвулекс» заменяет гормон. Также активизируется метаболизм, что становится (при проведении специфического исследования) причиной ложного диагноза
При выявлении гипотиреоза важно предупредить доктора о проводимой терапии «Конвулексом» для правильной интерпретации результатов исследования
Особые указания
- Вальпроевая кислота может вызывать тяжелые и летальные случаи пеценочной недостаточности и панкреатита. Поэтому следует учитывать, что в группу риска входят младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией. Нарушения развиваются в первые 6 месяцев приема. Случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста. При недостаточности функции печени и панкреатите риск летального исхода выше.
- При появлении астении, анорексии, крайней усталости, сонливости, рвоты и болей в животе, рецидива эпилептических припадков стоит обратиться к врачу для обследования и анализа функции печени. Тщательный контроль требуется в первые 6 месяцев терапии.
- Перевод на вальпроевую кислоту с других противоэпилептических средств стоит проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель. При отсутствии лечения противоэпилептическими препаратами можно довести дозу до эффективной через 1 неделю.
- Резкая отмена может привести к учащению эпилептических припадков.
- В период лечение следует воздержаться от употребления этанола, управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Противопоказания
- печеночная недостаточность;
- острый/хронический гепатит (воспалительное заболевание печени);
- нарушение нормального функционирования поджелудочной железы;
- нарушение обмена мочевины;
- геморрагический диатез (сопровождается повышенной кровоточивостью);
- выраженная тромбоцитопения (пониженное содержание в крови тромбоцитов);
- порфирия (нарушение пигментного обмена);
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте, ее солям и другим компонентам, входящим в состав.
С особой осторожностью назначается при следующих заболеваниях:
- умственная отсталость у детей;
- почечная недостаточность;
- врожденная ферментопатия (стойкая функциональная недостаточность ферментных систем);
- лейкопения (пониженное содержание в крови лейкоцитов);
- анемия (пониженное содержание в крови красных клеток);
- гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в плазме крови);
- органические заболевания головного мозга.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные сочетания
Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.
Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
Нерекомендуемые сочетания
Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.
Сочетания, требующие особых предосторожностей
Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.
Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.
Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.
Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.
Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.
Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.
Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.
Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
Сочетания, которые следует принимать во внимание
Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.
Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.
Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.
Прочие сочетания
Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.
Инструкция по применению Конвулекс способ и дозировка
Применяют до трех раз в день во время или после еды (пероральный прием капсул, таблеток, капель).
Рекомендуемая начальная доза данного препарата для взрослых составляет 600 мг. Со временем дозировку необходимо увеличивать, а именно повышать на 200-250 мг один раз в три дня, пока полностью не исчезнут припадки.
В случае если проводится монотерапия, максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 г.
- Если препарат используется в качестве одного из средств комплексной терапии, его дозировка рассчитывается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от массы тела (10–30 мг/кг веса). Повышение дозировки в данном случае осуществляется один раз в неделю на 5–10 мг/кг веса.
- При внутривенном или капельном введении раствора рекомендуемая суточная доза составляет 5–10 мг/кг массы тела. Переход с перорального приема данного препарата на его внутривенное введение не требует дополнительного подбора дозировки.
Капельное/внутривенное введение раствора должно быть проведено не ранее 12 часов после последнего приема данного препарата внутрь.
Для детей специалисты рекомендуют сироп, при этом его начальная суточная дозировка не должна превышать 300 мг в сутки. Со временем она может быть увеличена для обеспечения полного исчезновения эпилептических припадков.
Резкое прекращение приема препарата может привести к учащению припадков.
Форма выпуска и состав
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочно оболочкой | 1 таб. |
вальпроат натрия | 300 мг |
500 мг | |
Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, этилцеллюлоза, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D), тальк , кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D), триэтилцитрат, кармеллоза натрия, титана диоксид, тальк, ванилин. |
Капсулы кишечнорастворимые | 1 таб. |
вальпроат натрия | 150 мг |
300 мг | |
500 мг | |
Состав тела капсулы: карион 83 (маннитол 2-4%, сорбитол 27-32%, крахмал гидрогенизированный 61-71%), глицерол 85%, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), хлористоводородная кислота 25% — 0.57 мг. Состав кишечнорастворимой оболочки: 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) сухая (натрия лаурилсульфат 0.7%, полисорбат-80 2.3%), триэтилцитрат, макрогол 6000, глицерил моностеарат 45-55 тип II. Состав чернил маркировки капсулы: шеллак 47.5%, титана диоксид, краситель оксид железа черный, бутанол, вода, пропиленгликоль, этанол денатурированный (спирт метилированный), изопропанол. |
Также выпускается в виде сиропа и капель для приема внутрь.
Фармакологические свойства препарата Конвулекс сироп для детей
Фармакодинамика. Натрия вальпроат повышает содержание ГАМК в головном мозге, что соответственно приводит к повышению содержания ГАМК в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на транспорт ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного влияния является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Натрия вальпроат обладает противосудорожной активностью при разных типах эпилепсии. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектом, а также не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр. Не оказывает негативного влияния на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.Фармакокинетика. Активное вещество препарата абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность практически полная (100%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. В зависимости от интервала между приемами и дозы равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 дней. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме крови у пациентов с эпилепсией составляет 40–100 мг/л (278–694 мкмоль/л).
Максимальная степень связывания с белками плазмы крови составляет 80–95%. При уровне в плазме крови 100 мг/л несвязанная фракция препарата увеличивается. Концентрация в СМЖ достигает концентрации несвязанной фракции в плазме крови.
Проникает через плаценту и в грудное молоко (от 1 до 10% общей концентрации в плазме крови). Метаболизируется в печени, в основном путем глюкуронирования. Экскретируется преимущественно с мочой в форме глюкуронидов. Период полувыведения — 10–15 ч, у детей он значительно короче, приблизительно 6–10 ч.
Негативные последствия
Как и при любой терапии с использованием продуктов фармацевтической промышленности, при применении «Конвулекса» есть вероятность возникновения побочных эффектов. Все возможные негативные реакции перечислены в сопроводительной документации к продукции. Как видно из инструкции, «Конвулекс» в ампулах, каплях, таблетках и прочих формах может спровоцировать приблизительно одинаковые негативные явления, связанные с особенностями основного активного компонента. Медицинская статистика позволяет уверенно заявлять, что переносимость, в целом, высокая, хотя в редких случаях возможны побочные эффекты.
Среди относительно часто наблюдаемых неприятных явлений при приеме «Конвулекса» (инструкция по применению капель, капсул, других форм содержит упоминание этого факта) – желудочные, кишечные расстройства, изменение аппетита, нарушение стула. Некоторые пациенты отмечали появление перед глазами мушек, анемию и иные расстройства деятельности кроветворных органов. Возможна непредсказуемая корректировка массы тела, изменение деятельности почек, некоторые проблемы женской репродуктивной системы (аменорея, дисменорея, молочные железы могут стать несколько объемнее). У некоторых пациентов отмечалось выпадение волос, в детском возрасте возможно недержание мочи. Известны ситуации, когда прием «Конвулекса» провоцировал васкулит, парестезию.
Таблетки как пользоваться
Все правила четко прописаны в инструкции «Конвулекса». Средство предназначено для перорального приема один раз в сутки или дважды в день. Капсулу не нужно разжевывать. Оптимально проглатывать средство во время трапезы или сразу после, запивая жидкостью в разумных объемах. Длительность терапевтического курса выбирает врач, оценивая состояние больного и ответ организма на медикамент.
При терапии взрослого пациента при выборе «Конвулекса» как единственного средства необходимо начинать с дозировки от 5 мг в расчете на каждый килограмм веса пациента до 15 мг. Такой объем рассчитывают на каждые сутки. Если «Конвулекс» комбинируется с другими средствами, тогда на каждый день назначают 10-30 мг на каждый килограмм массы пациента. Наблюдая за ответом организма, врач постепенно увеличивает концентрацию. В норме, повышение достигает 10 мг/кг за одну неделю лечения. В среднем, суточная норма, рекомендованная в инструкции «Конвулекса» – 20-30 мг на каждый килограмм веса больного. В некоторых случаях показатель повышают до 30 мг/кг, но только в условиях, когда есть возможность регулярно проверять качество плазменных кровяных белков, оценивая концентрацию активного компонента в организме.
Побочное действие
В целом, Конвулекс хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.
Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Инструкция по применению
Согласно инструкции, использовать Конвулекс необходимо следующим образом:
- Раствор для внутривенного введения применяется в виде уколов или инфузий (капельниц). Дозировка за сутки – от 5 до 10 мг на кг веса пациента. Инфузия проводится в режиме 0,5-1 мг лекарства на кг веса за час. Внутривенное введение является крайней мерой, его при первой возможности следует заменить пероральным приемом.
-
Сироп специально разработан для детей. Его принимают внутрь вместе с едой, разделив суточную дозу на два приема. Для удобства вместе с лекарством в упаковке содержится специальный мерный шприц. Дозировка за сутки зависит от возраста ребенка и составляет:
- от рождения до 12 лет – 30 мг активного компонента на 1 кг веса;
-
с 12 до 18 лет – 20 или 30 мг на кг веса.
- Капсулы принимают внутрь (лучше вместе с приемом пищи), глотая их целиком и запивая водой. Для взрослых начальная доза составляет 5-15 мг на кг веса в сутки, далее ее повышают до оптимальной – около 25 мг\кг (не более 60 мг на кг). Детям, масса тела которых выше 25 кг, в начале лечения назначают по 300 мг в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 1000-1500 мг. Пожилым людям требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
-
Капли принимают взрослые и дети весом более 25 кг. Режим дозирования капель совпадает с дозировкой таблеток.
Лекарство принимают, начиная с минимальной дозы, которую увеличивают каждые три дня до достижения терапевтической концентрации вальпроата в плазме крови. Препарат принимают длительно, в течение года и даже больше. Дозировка и длительность курса подбираются индивидуально для каждого пациента его лечащим врачом.
Особые указания по применению препарата Конвулекс сироп для детей
До начала терапии вальпроатом натрия следует провести оценку функционального состояния печени, после чего контролировать соответствующие показатели на протяжении первых 6 мес терапии у пациентов с повышенным риском развития печеночной недостаточности. При применении натрия вальпроата следует регулярно контролировать протромбиновое время, уровень трансаминаз, билирубина, амилазы, количество тромбоцитов в крови. У пациентов с биохимическими отклонениями необходимо повторное проведение печеночных проб (включая протромбиновое время), а также контроль на протяжении лечения.
Дисфункция печени, включая печеночную недостаточность, на фоне применения вальпроата натрия может привести к летальным исходам. Риск максимален у детей в возрасте младше 3 лет с врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями, органическим заболеванием мозга или частыми сильными приступами, которые ассоциируются с задержкой умственного развития. Большинство случаев произошло на протяжении первых 6 мес применения препарата, особенно на протяжении первых 2–12 нед, преимущественно при использовании комбинированной терапии. Пациентам группы риска по возможности следует назначать монотерапию.
До начала терапии, а также перед оперативными вмешательствами необходимо провести коагулограмму для определения вероятности возможных геморрагических осложнений.
Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечениями в послеоперационный период у больных, получающих вальпроат натрия. При длительном его применении возможно развитие гематом и кровотечений. В таких случаях применение вальпроата натрия следует немедленно прекратить.
Применение вальпроата натрия обычно сопровождается увеличением массы тела у пациентов, о чем они должны быть проинформированы до начала терапии. Следует проконсультироваться с диетологом относительно мероприятий, направленных на уменьшение массы тела в период лечения вальпроатом натрия.
Препарат выделяется преимущественно через почки в виде кетоновых тел, что может давать ложноположительные результаты при анализе мочи при сахарном диабете.
Прекращать терапию вальпроатом натрия следует постепенно, контролируя ЭЭГ, параметры которой не должны ухудшаться при отмене препарата. При снижении дозы у детей следует учитывать массу тела и возрастные особенности.
Назначение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности применение вальпроата натрия не должно прерываться без наличия четких медицинских показаний, поскольку внезапное прекращение применения или резкое снижение дозы препарата может вызвать эпилептические припадки у беременной, способные нанести значительный ущерб матери и плоду.
Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости применения контрацептивных мер до начала терапии вальпроатом.
Получены сообщения о развитии геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали вальпроат на протяжении периода беременности. Развитие синдрома связано с гипофибриногенемией, способной приводить к снижению свертываемости крови. Следует дифференцировать данный синдром с дефицитом фолиевой кислоты.
Необходимо контролировать тромбоцитарный индекс, уровень фибриногена и факторов свертывания крови у новорожденных, матери которых принимали вальпроат.
Вальпроат проникает через плацентарный барьер и достигает более высоких концентраций в эмбриональной крови, чем в материнской.
Натрия вальпроат выделяется в грудное молоко. В состоянии динамического равновесия концентрация вальпроата в грудном молоке составляет приблизительно 10% концентрации в сыворотке крови
Рекомендуется прекратить кормление грудью при применении вальпроата натрия.
Натрия вальпроат ослабляет внимание и обладает легким седативным эффектом, поэтому следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и воздержаться от управления транспортными средствами в период лечения.
Натрия вальпроат используют с осторожностью у детей, нуждающихся в дополнительном применении противоэпилептических средств; у детей и подростков с сопутствующими заболеваниями и психическими нарушениями; при поражении костного мозга; при энзимопатии: при гипопротеинемии; при системной красной волчанке
Побочные реакции, симптомы передозировки
Пет хорошую переносимость. Но в некоторых случаях (при превышении доз или неправильном сочетании с другими противоэпилептическими средствами) возникают такие побочные явления:
- сбой работы пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, ухудшение или повышение аппетита);
- развитие панкреатита (иногда со смертельным исходом);
- гепатит;
- проблемы со зрением, мелькание мушек;
- нарушение слуха, звон в ушах;
- подергивание глаза;
- тремор конечностей;
- нарушение координации, двигательное беспокойство;
- слабость, утомляемость, апатия, ступор;
- цефалгии;
- гиперактивность, раздражительность, излишнее возбуждение, агрессия;
- галлюцинации;
- депрессивные состояния, психозы;
- энцефалопатия;
- коматозное состояние;
- нарушение сознания, изменение поведения и перепады настроения;
- недержание мочи;
- угнетение кроветворения (малокровие, лейкопения, тромбоцитопения);
- кровотечения, кровоподтеки, гематомы;
-
потеря или увеличение веса;
- ухудшение состояния и выпадение волос;
- периферические отеки;
- нарушение менструального цикла у женщин, увеличение молочных желез;
- бесплодие у мужчин;
- аллергические реакции на коже (зуд, жжение, сыпь, крапивница, эритема, токсическое поражение эпидермиса);
- фотосенсибилизация;
- ангионевротический отек.
В случае приема слишком высокой дозы препарата развиваются симптомы передозировки:
- коматозное состояние;
- нарушение рефлексии;
- сужение зрачков;
- угнетение дыхательного центра;
- метаболический ацидоз;
- понижение мышечного тонуса;
- признаки отравления (рвота, диарея).
При таких признаках больного следует срочно доставить в медицинское учреждение. В первые 12 часов после принятия высокой дозы лекарства целесообразно делать промывание желудка и принимать сорбенты. В тяжелых случаях показан форсированный диурез, гемодиализ
При этом важно поддерживать активность сердца и дыхательную функцию
Общая информация
Все представленные в продаже формы – средства для борьбы с эпилепсией. Активный компонент (упомянутая ранее кислота) представляет собой производное жирных кислот. Если выбрать из всех форм выпуска вариант капсул (например, с дозировкой активного компонента 300), инструкция по применению «Конвулекса» позволит проверить правильность наполнения бокса. Если в упаковке присутствует верное средство, капсулы внутри наполнены жидким содержимым, не имеющим цвета или окрашенным в легкий желтоватый оттенок. Кислоте характерен своеобразный запах.
Так как оболочка препарата полностью растворяется при попадании в кишечник, происходит высвобождение активного соединения. Процесс локализован строго в тонкой кишке, через стенки которой происходит всасывание полезного вещества. Кислота всасывается быстро, биологическая доступность соединения достигает ста процентов, а качество всасывания не зависит от факта трапезы. Вскоре препарат поступает в кровеносную систему, где в плазме присутствует в максимальной концентрации уже через пару часов после поступления в пищу. Об этом указано в инструкции к таблеткам «Конвулекс». Приблизительно к третьим суткам стабильной терапии наблюдается равновесная концентрация в кровеносной системе. Срок может быть немного короче или длиннее на сутки, это определяется выбранным форматом приема, частотой употребления медикамента.
Описание и инструкция препарата Конвулекс
Конвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота. Этот препарат может купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.
Применяется Конвулекс при:
- Эпилепсии;
- Конвульсивных припадках, связанных с заболеваниями и поражениями мозга;
- Судорогах, которые возникают у детей, в связи с высокой температурой (фебрильные судороги);
- Поведенческих расстройствах у пациентов с эпилепсией;
- Маниакально-депрессивном синдроме (если другие лекарства оказываются неэффективны).
Формы выпуска Конвулекса разнообразны – это и таблетки, и капсулы, и капли, и сироп. Инструкция препарата содержит таблицу, в которую сведены его суточные дозы в расчете на массу тела больного. Все фармакологические формы Конвулекса принимаются несколько раз в день. Пока осуществляется прием данного лекарства, следует контролировать функции печени, состояние формулы крови, проводя биохимические исследования. Взрослые пациенты ни в коем случае не должны пить алкогольные напитки, параллельно с противосудорожной терапией.
Противопоказан Конвулекс при:
- Геморрагическом диатезе;
- Выраженных патологиях печени, крови (тромбоцитопения), поджелудочной железы;
- Порфирии;
- Беременности, лактации и в возрасте до трех лет (для таблетированных форм).
Побочные эффекты и передозировка Конвулексом
Как отмечают производители, нежелательные эффекты препарата наблюдаются при приеме высоких доз и комбинированном лечении. Тогда проявляется системное действие Конвулекса. Пищеварение пациента может расстроиться, иногда возникают тяжелые поражения поджелудочной железы. Нервная система способна отреагировать изменением поведения, сознания, даже комой. Также, «под ударом» находятся системы кроветворения, эндокринная, органы чувств. У больного может колебаться вес, выпадать волосы, появляться отеки.
Передозировка Конвулексом приводит к тяжелым состояниям – диспепсии. Рвоте, нарушениям дыхания, снижению мышечного тонуса, коме. После проведения мероприятий по очистке пищеварительного тракта от избытка препарата, проводится гемодиализ, назначаются мочегонные. Специалисты должны контролировать дыхательную функцию и работу сердечно-сосудистой системы пациента.
Особенности внутренних реакций
Как следует из инструкции по применению таблеток «Конвулекс», терапевтическая доза активного соединения в кровеносной системе (в плазме) – от 40 до 100 мг в расчете на литр жидкости. Соединение вступает в реакцию с плазменными белками, связывается, контактируя с исключительно высоким процентом биологических соединений. Если плазма относительно общего объема крови оценивается концентрацией в 50 мг/л, тогда связывание достигает 95%. Несколько меньше показатели (до 85%), если плазменная концентрация оценивается выше упомянутой границы, но менее 100 мг/л. Существенно понижается показатель связываемости, если пациент страдает циррозом, уремией, гипопротеинемией.
Дополнительные исследования проводились с целью оценки концентрации активного соединения в жидкости спинного мозга. Как показали медицинские эксперименты (это отражено в инструкции «Конвулекса»), показатель зависит от процента кислоты, не вступившей в реакцию с плазменными белками. Вальпроевая кислота способна проникнуть через плаценту. При обследовании кормящих женщин следы препарата обнаружились в грудном молоке, параметр достигает одной десятой доли количества кислоты в плазменной составляющей крови пациентки.