Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Клопидогреля с варфарином наблюдается значительное усиление интенсивности кровотечений.
Пациентам, предрасположенным к развитию различных кровотечений (при различных патологиях, травмах или оперативных вмешательствах) следует соблюдать осторожность при одновременном употреблении блокаторов IIb/IIIa-рецепторов. Сочетание Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать усиление влияния последней на коллаген-индуцируемое склеивание (агрегацию) тромбоцитов
Сочетание Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой может спровоцировать усиление влияния последней на коллаген-индуцируемое склеивание (агрегацию) тромбоцитов.
Параллельное применение Гепарина увеличивает риск развития различных кровотечений.
Побочные действия Клопидогрела 75
При использовании антиагрегантного средства могут возникать следующие негативные последствия:
- неврологические проблемы (хроническая усталость, головные боли, головокружение, судорожный синдром, поражение периферических нервных окончаний);
- сердечно-сосудистые реакции (застойная сердечная недостаточность, отечность ног и лица, тахикардия, повышение артериального давления);
- нарушение функций кроветворной системы (апластическая анемия, изменение количественного состава крови, желудочно-кишечные и носовые кровотечения, кровоизлияния в суставную полость, кровотечения из операционных ран, кровоизлияния в сетчатку глаза);
- пищеварительные расстройства (боли в области желудка, жидкий стул, тошнота, приступы рвоты, изменение вкусового восприятия, повышение уровня билирубина в крови, воспалительные процессы в печени, воспаление слизистых оболочек желудка, изъязвление стенок кишечника, панкреатит);
- признаки поражения опорно-двигательной системы (боли в позвоночнике, деформация сочленений, суставные и мышечные боли);
- проблемы с дыханием (воспаление слизистых оболочек носа, одышка, насморк, бронхит, воспаление легких, сухой кашель);
- признаки поражения мочеполовых органов (воспаление почек и мочевого пузыря, нарушение менструального цикла);
- кожные реакции (эритематозные высыпания, мокнущие язвы, буллезная сыпь, крапивница);
- иные негативные последствия (астенический синдром, боли за грудиной, уремический синдром, отек лица и гортани, анафилактоидные реакции).
Таблетки Клопидогрел
Нездоровый образ жизни, несбалансированное питание приводят к развитию атеросклероза – болезни, имеющей крайне тяжелые последствия. Для снижения риска атеросклеротических изменений назначаются таблетки Клопидогрел, угнетающие процесс концентрации тромбоцитов. Дополнительное преимущество препарата в том, что его можно включать в состав комплексной противотромботической терапии у пациентов, нуждающихся в длительных курсах приема антикоагулянтных пероральных средств. К этой категории относятся больные с протезированными сердечными клапанами.
Состав
Состав | Вес, в мг |
клопидогрела гидросульфит | 97,875 |
Вспомогательные вещества | |
крахмал прежелатинизированный | 27 |
лактоза безводная | 63,125 |
макрогол | 8 |
магния стеарат | 1 |
целлюлоза микрокристаллическая | 40 |
масло касторовое гидрогенизированное | 3 |
Состав оболочки | |
опадрай розовый | 9 |
гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза, кроскармеллоза натрия) | 2,52 |
лактозы моногидрат | 3,6 |
титана диоксид | 2,0484 |
триацетин | 0,72 |
краситель красный очаровательный | 0,108 |
краситель индигокармин | 0,0036 |
Медикамент активно подавляет процесс агрегации тромбоцитов и выборочно снижает связывание аденозиндифосфата (АДФ) тромбоцитными рецепторами, а также понижает способность к активации рецепторов гликопротеина под аденозиндифосфатным действием. Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ. Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.
Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания.
Препарат назначается для лечения и профилактики атеросклеротических заболеваний и связанных с ними осложнений:
- Профилактика образования тромбов у больных с инфарктом миокарда, окклюзивной болезнью периферических артерий или ишемическим инсультом.
- Предотвращение атеротромбических последствий у больных с острым коронарным синдромом:
- Без повышения участка ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные после стентирования при чрескожной коронарной операции.
- С повышением участка ST (острый инфаркт миокарда) при лечении медицинскими препаратами и при доступности осуществления тромболизиса.
Противопоказания
Производителем в прилагаемой инструкции указывается, что повышенная чувствительность как к основным, так и к вспомогательным веществам медикамента «Клопидогрел» – это основное ограничение к его приему.
Помимо этого, противопоказаниями являются:
- тяжелые сбои в функционировании клеток печени, а также почек;
- желтушный синдром;
- холестаз;
- присутствие мальабсорбции в организме;
- наследственный дефицит лактозы;
- острое профузное либо обширное кровотечение;
- язвенные дефекты петель кишечника, склонные к кровоточивости;
- внутричерепное кровоизлияние;
- период внутриутробного формирования плода;
- лактация.
В случае диагностики хотя бы одного из вышеперечисленных противопоказаний, специалистом подбирается иная форма антиагрегантной терапии.
Инструкция по применению Клопидогрел 75мг, дозировки
Препарат принимают перорально, независимо от режима питания.
Стандартная дозировка по инструкции для взрослых и людей пожилого возраста – 1 таблетка Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки.
Терапию необходимо начинать с 1-го по 35-й день после перенесенного инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST назначают по 1 таблетке 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с тромболитиками (или без тромболитиков) и АСК.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг. Согласно инструкции по применению, далее продолжают в дозе Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки (с АСК – 75-325 мг/сутки).
Так как применение АСК в высоких дозах обусловлено большим риском кровотечений, максимальная рекомендуемая доза – не более 100 мг. При этом максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Длительность курса терапии составляет около 1 года.
Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Клопидогрел:
Противопоказания
Противопоказано назначать Клопидогрел 75мг в следующих случаях:
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
- редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.
С осторожностью:
- умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);
- почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);
- травма, хирургические вмешательства;
- заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);
- одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2;
- одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;
Передозировка
Передозировка может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию.
Антидоты, нивелирующие специфическую активность препарата, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.
Форма выпуска и состав
В каком виде можно приобрести лекарство «Клопидогрел»? Инструкция информирует, что выпускается данный медикамент в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. В одной ячейковой упаковке содержится 14 штук, в банке – 14 или 28, в картонной пачке — 1 или 2 пластинки с лекарством. Основным действующим веществом является клопидогрел в форме гидросульфата. К вспомогательным компонентам, содержащимся в лекарственном препарате, относят безводную лактозу, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, полиэтиленгликоль 6000 и микрокристаллическую целлюлозу. Пленочная оболочка, которой покрыты таблетки, состоит из диоксида титана, гипромеллозы, алюминиевого лака (за основу взят краситель Понсо 4 R) и полиэтиленгликоля 400 и 6000. Реализуется медикамент «Клопидогрел» (цена будет указана ниже) через сеть аптек, но только при наличии рецепта.
Действие препарата
Тромбоциты – вид клеток крови, отвечающий за образование ее сгустка при повреждениях сосудистой стенки. В этом случае для предотвращения кровопотери они склеиваются, образуя плотный тромб. В процессе свертывания участвуют и растворенные в крови белки, но Клопидогрел на них не действует.
Действующее вещество препарата блокирует рецепторы на поверхности тромбоцитов, отвечающие за их активацию и агрегацию (склеивание). Таким образом, он предупреждает тромбообразование в сосуде.
При ишемической болезни сердца (ИБС) на сосудистой стенке изнутри имеются микроповреждения, вызванные атеросклерозом. Они являются причиной образования тромбов. Как следствие, повышается риск инфаркта.
Чтобы не допустить этого, врачи при некоторых формах ИБС или заболеваниях артерий назначают Клопидогрел.
Это вещество необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов на все время их существования (около недели). Поэтому после прекращения приема средства через 7 дней в крови уже будут циркулировать молодые тромбоциты, способные к активной агрегации. В связи с этим при необходимости лекарство назначают в течение длительного времени.
А здесь подробнее о лечении после инфаркта миокарда.
Побочные эффекты
Как любое лекарство, Клопидогрел может вызвать не только нужный врачу, но и неблагоприятные побочные эффекты. Частота их развития разная.
Более чем у 10% больных появляется боль в желудке, изжога, жидкий стул или обострение язвенной болезни с кровотечением.
Частые побочные эффекты (1 – 10%):
- кровотечения (носовые, десневые, геморроидальные);
- подкожные кровоизлияния;
- кровотечение после взятия анализов крови.
Нечастые эффекты, развивающиеся у одного из 100 — 1000 больных:
- удлинение времени кровотечения;
- развитие язвенной болезни, запор, вздутие живота, тошнота, рвота;
- снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови;
- головокружение, нарушение чувствительности (парестезия), кровоизлияние в полость черепа, головная боль;
- кровоизлияние в ткань глаза;
- появление крови в моче.
Редко, то есть в одном случае из 1000 — 10 тысяч пациентов, возникают:
- кровоизлияние за брюшину;
- снижение количества нейтрофильных лейкоцитов в крови.
Наконец, есть отдельные случаи таких серьезных осложнений, как:
- кровотечение из стенки желудка, кишечника, за брюшину с летальным исходом;
- воспаление поджелудочной железы, кишечника, слизистой оболочки рта;
- гепатит и недостаточность печеночных функций;
- тромбоцитопения или анемия, аплазия костного мозга;
- галлюцинации, изменение ощущений вкуса;
- васкулиты, снижение давления;
- легочное или бронхиальное кровотечение, спазм бронхов;
- сывороточная болезнь и анафилактоидные (подобные аллергии) реакции;
- синдром Лайелла, буллезный дерматит, уртикарная сыпь, экзема, розацеа;
- кровоизлияния и боли в мышцах, суставах;
- нарушение работы почек;
- высокая температура тела.