«кетонал дуо»: инструкция по применению, эффективность, отзывы

Особые указания

Инструкция по применению «Кетонала ДУО» (150 мг) указывает, что длительный прием препарата оказывает сильное влияние на организм. Поэтому пациентам, употребляющим капсулы дольше двух недель, необходимо регулярно следить за состоянием крови. Также врачи должны контролировать работу почек и печени, так как именно эти органы отвечают за метаболизм препарата и его выведение из организма. В группе риска находятся пациенты старше 65 лет. У больных, страдающих от артериальной гипертензии и других патологий сердечно-сосудистой системы, следует контролировать давление, не допуская его повышения.

Кетопрофен оказывает не только обезболивающее, но и противовоспалительное действие. Поэтому при постоянном приеме он может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, развивающихся в организме.

Пациентам, принимающим капсулы, разрешено управлять транспортными средствами и заниматься работой, требующей высокой умственной концентрации. Однако при появлении побочных эффектов, например, головокружения, от данных занятий лучше всего отказаться.

Кетонал ДУО показания к применению

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартроз;
• болевой синдром:
• головная боль;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний, которых следует придерживаться при использовании в лечении перпарата Кетонал ДУО.

Кетопрофен способен значимо взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, в частности, препарат может ослабляет эффекты диуретиков и ряда гипотензивных средств, усилвая в то же время гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов для перорального приема, а также ряда противосудорожных препаратов (фенитоин).

Одновременное использование с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, другими НПВП, триметопримом, гепаринами низкомолекулярных фракций, циклоспорином, такролимусом повышает риск формирования у пациента гиперкалиемии.

Кетонал повышает плазменные концентрации сердечных гликозидов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, солей лития, циклоспорина, метотрексата и дигоксина. Препарат также способствует увеличению токсичности метотрексата и нефротоксичности циклоспорина.

Одновременный прием с пробенецидом значимо уменьшает клиренс кетопрофена в плазме крови.

Все НПВП способны уменьшать эффективность мифепристона

Поэтому прием НПВП важно начинать не ранее, чем через 1-2 недели после отмены последнего

Не следует сочетать прием Кетонала ДУО с другими ингибиторами циклооксигеназы

При длительном курсе лечения НПВП следует систематически оценивать состояние общей картины анализов крови, функции почек и печени, что имеет особенную роль у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), также важно несколько раз за длительный курс лечения (более года) проводить анализ кала на скрытую кровь

При выявлении любых нарушений со стороны органов зрения, связанных с терапией препаратом, прием Кетонала ДУО следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВП, Кетонал способен смазывать клиническую картину инфекционно-воспалительных заболеваний. Если за время применения кетопрофена были отмечены признаки инфекции или ухудшения самочувствия необходимо незамедлительно же обратиться к врачу.

Применение кетопрофена способно оказывать влияние на женскую фертильность, в силу этого, пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) принимать препарат не рекомендуется.

Данных о негативном влиянии Кетонал ДУО в терапевтических дозах на способность к управлению автомобилем или работе со сложными механизмами нет

При этом необходимо соблюдать осторожность, так как препарат способен вызывать головокружение, а также ряд других побочных проявлений

Лекарственное взаимодействие

Комбинированное лечение Кетоналом ДУО с другими НПВС, салицилатами, этанолом или глюкокортикостероидами увеличивает вероятность возникновения нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кетопрофен может снижать терапевтические эффекты гипотензивных препаратов и диуретиков, повышать активность некоторых противосудорожных средств (фенитоина) и гипогликемических препаратов для приема внутрь.

При одновременном применении с антиагрегантами, тромболитиками и антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений.

Кетопрофен повышает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, сердечных гликозидов (в том числе дигоксина), метотрексата, циклоспорина и препаратов лития.

Вероятность возникновения гиперкалиемии увеличивается в случае одновременного применения Кетонала ДУО с калийсберегающими диуретиками, солями калия, другими НПВС, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, триметопримом, такролимусом или циклоспорином. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина и токсическое действие метотрексата.

В комбинации с пробенецидом значительно снижается плазменный клиренс кетопрофена.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона, поэтому прием Кетонала ДУО можно начинать не ранее, чем рез 8–12 суток после прекращения терапии мифепристоном.

Совместный прием с глюкокортикостероидами и другими НПВС (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2) повышает риск развития нежелательных побочных явлений, в частности, со стороны пищеварительной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

Капсулы Кетонал Дуо представлены в новой лекарственной форме, отличающейся от обычных капсул особым высвобождением активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обуславливает сочетание быстрого и пролонгированного действия.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь.

Биодоступность кетопрофена в форме обычных капсул и капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. После приема внутрь кетопрофена в дозе 150 мг в форме капсул с модифицированным высвобождением Cmax в плазме крови составляет 9036.64 нг/мл в течение 1.76 ч.

Распределение

Связывание кетопрофена с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 99%. Vd — 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где достигает 30% плазменной концентрации. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. T1/2 — менее 2 ч.

Приблизительно 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронида кетопрофена (более 90%). Около 10% выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью, плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно вследствие гипоальбуминемии и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью снижается клиренс кетопрофена, что требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедлены, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен является производным пропионовой кислоты. Он обладает анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия кетопрофена связан с блокированием ферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклоксигеназы-2), и частично фермента липооксигеназы. Ингибирование перечисленных ферментов приводит к подавлению синтеза ПГ (простагландинов), в том числе в центральной нервной системе, и, в частности, в гипоталамусе.

In vivo и in vitro кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом, а в высоких концентрациях подавляет продукцию лейкотриенов и брадикинина.

Препарат не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань суставов.

Фармакокинетика

Кетонал ДУО – принципиально новая лекарственная форма, которая отличается от обычных капсул Кетонала способом высвобождения действующего вещества. В капсулах с модифицированным высвобождением содержится два типа пеллет: желтые (покрыты оболочкой, около 40% от общего количества пеллет) и белые (без оболочки, около 60% от общего количества пеллет). Из белых пеллет кетопрофен высвобождается быстро, а из желтых – медленно. Этим обуславливается сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

После приема внутрь кетопрофен хорошо всасывается. Его биодоступность и в форме обычных капсул, и в виде капсул с модифицированным высвобождением – около 90%. Общая биодоступность препарата не зависит от приема пищи, однако, если капсулы принимают после еды, снижается скорость всасывания активного компонента. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме после приема препарата внутрь в дозе 150 мг составляет 9036,64 нг/мл и достигается в течение 1,76 часа.

Вещество активно связывается с белками плазмы (на 99%); объем распределения равен 0,1–0,2 л/кг. В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 30% от его концентрации в плазме крови. Кетопрофен до 30 часов сохраняется в синовиальной жидкости в терапевтически значимых концентрациях, уменьшая тем самым болевой синдром и скованность в суставах на длительное время.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется при активном участии микросомальных ферментов печени, связывается с глюкуроновой кислотой. Образующиеся метаболиты (глюкурониды) неактивны. Период полувыведения составляет менее 2 часов. Более 80% препарата выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов. Еще примерно 10% выводится с каловыми массами.

При тяжелой почечной недостаточности повышается выведение Кетонала ДУО через кишечник (до 40%). Увеличивается печеночный клиренс. Коррекция дозы требуется только в случае выраженной почечной недостаточности тяжелой степени.

У больных с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме повышается в 2 раза, поэтому таким пациентам Кетонал ДУО назначают в минимальных терапевтических дозах.

У людей пожилого возраста замедляется метаболизм и выведение кетопрофена, однако данный факт имеет значение только для случаев тяжелой почечной недостаточности.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с модифицированным высвобождением с прозрачным корпусом и синей крышкой; размер №1; содержимое капсул — пеллеты белого и желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80.

Состав оболочки пеллет: эудрагит RS 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1)), эудрагит RL 30D (сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.2)), триэтилцитрат, полисорбат 80, тальк, железа (III) оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный.Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин (Е132), титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.