Фармакокинетика
Инструкция «Кетонала ДУО» (150 мг) тоже называет данный препарат усовершенствованной версией обычных капсул. Главное различие — это способ высвобождения из них действующего вещества. В усовершенствованных капсулах содержатся сразу два вида пеллет: стандартные белые и покрытые специальной оболочкой желтые. Первые высвобождают кетопрофен в течение короткого срока после приема капсулы. Желтые пеллеты начинают действовать только через некоторые время. Таким образом, с их помощью препарат остается эффективным в течение долгого срока. Поэтому эти капсулы можно употреблять всего 1 раз в день, чтобы не чувствовать боль.
Препарат хорошо всасывается и имеет высокую биодоступность, примерно 90 %. Прием пищи может сказаться на скорости всасывания препарата, замедляя ее. Соответственно, капсулы в этом случае подействуют не так быстро. Выводится препарат с помощью почек. Они обрабатывают примерно 90 % действующего вещества. Еще 10% выводится из организма через кишечник.
Есть ли у препарата противопоказания?
Избавиться от сильной боли с помощью препарата «Кетонал ДУО» смогут далеко не все пациенты, так как он имеет внушительный список противопоказаний. Чтобы не усугубить свое состояние бесконтрольным приемом, лучше всего перед употреблением капсул проконсультироваться с врачом. Некоторые специалисты в своих отзывах и вовсе рекомендуют сначала пройти тщательное обследование, чтобы не навредить пациенту.
В первую очередь запрещено принимать препарат людям, страдающим от повышенной чувствительности к кетопрофену и другим вспомогательным компонентам, входящим в состав капсул. Также следует отказаться от лекарства, если у пациента в анамнезе есть бронхиальная астма, одновременно сочетающаяся с рецидивирующим полипозом носовых пазух. Стоит подобрать другое средство и людям, у которых имеется аллергия на ацетилсалициловую кислоту.
Инструкция «Кетонал ДУО» указывает, что нельзя принимать при эрозивных и язвенных поражениях желудка, находящихся в стадии обострения. Прием капсул в этом случае может спровоцировать начало кровотечения. Из-за этого препарат нельзя употреблять пациентам, имеющим следующие заболевания органов ЖКТ:
- язвенный колит;
- дивертикулит;
- болезнь Крона;
- хроническая диспепсия;
- желудочно-кишечные кровотечения или любое подозрение на них.
По этой же причине не рекомендуется употреблять капсулы людям, имеющим в анамнезе гемофилию и любые другие патологии, вызывающие нарушение свертываемости крови.
Так как препарат метаболизируется в печени и выводится через почки, то именно на эти органы оказывается дополнительная нагрузка при его приеме. Поэтому не рекомендуется употреблять капсулы пациентам, которые страдают от тяжелой почечной недостаточности или любого прогрессивного заболевания печени и почек. Прием препарата может только усугубить состояние больного.
Нельзя назначать средство детям и подросткам младше 15 лет, так как употребление капсул может негативно сказаться на растущем организме. Из-за наличия в составе препарата лактозы его не следует применять людям, страдающим от ее непереносимости.
Аналоги препарата
На фармацевтическом рынке существует масса нестероидных противовоспалительных препаратов, обладающих таким же принципом действия, как и «Кетонал ДУО». «Кетанов», например, нередко считают аналогом данных капсул из-за похожего названия, однако действующее вещество у них разное. Впрочем, они оба оказывают противовоспалительное и обезболивающее воздействие. Но у «Кетонала ДУО» есть и аналоги, которые также содержат в себе кетопрофен. Перечислим наиболее популярные из них:
- «Артрокол» — выпускается в виде раствора для инъекций;
- капсулы «Кетопрофен»;
- таблетки «Ультрафастин»;
- «Фламакс» — выпускается в виде капсул, таблеток и раствора.
И хотя данные препараты являются аналогами капсул, заменить их можно только после консультации со специалистом. Ведь каждое средство имеет свои противопоказания и побочные эффекты, которые следует учитывать при назначении.
Кроме того, в аптеках пациенты могут приобрести обычный «Кетонал» без соответствующей приставки. В своем составе он имеет аналогичное действующее вещество. Однако препарат не обладает длительным сроком действия, поэтому его придется принимать несколько раз в день. Выпускают «Кетонал» в таблетках, капсулах, свечах. Также продается мазь и крем.
Противопоказания
Противопоказанием может служить гиперчувствительность к активному, либо к любому другому элементу препарата, а также к салицилатам и другим противовоспалительным препаратам нестероидной природы.
Также противопоказан Кетонал ДУО в следующих клинических ситуациях:
- Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и его пазух.
- При наличии язвенной болезни желудка или ДПК в стадии обострения, болезни Крона, а также при воспалительных заболеваниях кишечника в стадии обострения, хронической диспепсии, язвенном колите.
- При гемофилии в анамнезе, а также любых иных нарушениях свертываемости крови.
- При желудочно-кишечных, цереброваскулярных и других кровотечениях (или подозрении на кровотечения).
- В педиатрической практике до 15 лет.
- При наличии тяжелой почечной (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях почек; декомпенсированной сердечной недостаточности.
- В послеоперационном периоде после проведения аортокоронарного шунтирования.
- При наличии дефициат лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбции.
С осторожностью следует применять Кетонал ДУО в случаях, когда в анамнезе присутствуют данные о язвенной болезни, бронхиальной астме, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях и заболеваниях периферических артерий; гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени. Также с осторожностью используют при почечной недостаточности с клиренсом креатинина в интервале 30-60 мл/мин, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, сахарном диабете, при терапии антикоагулянтами (в частности, варфарином), антиагрегантами (в частности аспирином в малых дозах), глюкокортикостероидами для внутреннего приема (включая преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессанты, в частности эсциталопрам, сертралин и т.д.), длительном применение НПВП
Также с осторожностью используют при почечной недостаточности с клиренсом креатинина в интервале 30-60 мл/мин, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, сахарном диабете, при терапии антикоагулянтами (в частности, варфарином), антиагрегантами (в частности аспирином в малых дозах), глюкокортикостероидами для внутреннего приема (включая преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессанты, в частности эсциталопрам, сертралин и т.д.), длительном применение НПВП. А также если присутствует инфекция Helicobacter pylori, обезвоживание, курение, пожилой возраст
А также если присутствует инфекция Helicobacter pylori, обезвоживание, курение, пожилой возраст.
Противопоказано применение кетопрофена беременным женщинам в последний триместр беременности в силу высокой вероятности существует развития слабости родовой активности, а также преждевременного закрытия артериального протока. Также следует помнить о возможном увеличении времени послеродового кровотечения.
Нет данных о проникновении и накоплении кетопрофена в грудном молоке, поэтому при необходимости приема
Кетонала кормящей матерью, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Побочные эффекты при использовании препарата могут наблюдаться со стороны разных систем организма.
Например, при нарушениях со стороны кроветворной и лимфатической системы, могут возникать (редко): геморрагическая анемия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
При нарушениях нервной системы нечасто могут возникнуть: головная боль, головокружение либо сонливость; редко: парестезии; мышечные сокращения, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения психического состояния могут проявиться в эмоциональной лабильности.
Редко проявляются нечеткость зрения, шум в ушах.
Побочные проявления относительно сердечно-сосудистой системы такие как сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.
Могут наблюдаться нарушения дыхательной системы (редко): обострение бронхиальной астмы; бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Довольно часты нарушения со стороны ЖКТ – часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота; реже – запор, диарея, вздутие, гастрит; редко: пептическая язва, стоматит. Очень редко: обострение язвенного колита или болезни
Крона, желудочно-кишечное кровотечение, прободение.
Нарушения со стороны желчевыводящих путей и печени встречаются редко: гепатит, повышение активности трансаминаз печени и концентрации билирубина.
Также редко встречаются нарушения со стороны кожного покрова: кожная сыпь (в том числе буллезная) и зуд; фотосенсибилизация, ангионевротический отек, алопеция, крапивница, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический некролиз эпидермиса.
Могут возникнуть нарушения в мочевыделительной системе, такие как интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефритический и нефротический синдромы, нефротический синдром, отклонения в показателях функции почек.
Возможно возникновение отеков, увеличение массы тела, повышение утомляемости.
Передозировка
В случае передозировки кетопрофена возможно развитие тошноты вплоть до развития рвоты, боли в животе, мелена, нарушение сознания в сочетании с угнетением функции дыхания, судороги, развитие рвоты с кровью, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Показано промывание желудка, следует принять активированный уголь.
Лечение проводят исходя из симптомов; воздействие кетопрофена на ж-к т можно уменьшить при помощи гистаминоблокаторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов.
Кетонал ДУО противопоказания
- гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, болезнь Крона в фазе обострения, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- детский возраст (до 15 лет);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- хроническая диспепсия;
- III триместр беременности;
- период лактации.
С осторожностью
Язвенная болезнь в анамнезе, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30 — 60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертрапин), длительное применение НПВП, наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (-1-1,5 %).
Назначать препарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода.
Противопоказано применение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременности из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока, возможного увеличения времени кровотечения, маловодия и почечной недостаточности.
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Прием препарата во время беременности и лактации
Далеко не все пациенты хорошо переносят прием обезболивающих капсул «Кетонал ДОУ». Поэтому врачи не рекомендуют принимать его детям до 15 лет, а также пожилым людям. Беременные женщины тоже находятся в группе риска. На плод в утробе будущей матери негативно влияет ингибирование синтеза простагландинов. Ученые провели исследование, доказывающее, что прием препарата на ранних сроках может спровоцировать выкидыш. Также при употреблении препарата во время беременности повышается риск развития порока сердца у ребенка.
Поэтому принимать капсулы во время первого и второго триместра не рекомендуется. Их назначают только в том случае, если вероятная польза от приема будет существенно выше возможных рисков появления осложнений. В третьем триместре употребление капсул строго противопоказано. Дело в том, что их действующее вещество может спровоцировать ослабление родовой активности матки. Оно же в редких случаях вызывает преждевременное закрытие артериального протока.
Исследований, доказывающих безопасность приема «Кетонала ДУО» во время грудного вскармливания, не проводилось. Врачи пока не могут точно сказать, выделяется ли кетопрофен вместе с молоком матери. Поэтому во время лактации рекомендуется отказаться от употребления капсул. Если же вы все же решили принимать препарат, то необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.
КЕТОНАЛ ДУО: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как очень распространенные (>10%), распространенные (>1% 0.1% 0.01%
Со стороны ЦНС: распространенные — головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, нервозность, кошмарные сновидения; редкие — мигрень, периферическая полиневропатия; очень редкие — галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редкие — шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит.
Со стороны системы кроветворения: снижение агрегации тромбоцитов; редкие — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура.
Аллергические реакции: распространенные — кожные реакции (зуд, крапивница); нераспространенные — ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Прочие: редкие — кровохарканье, менометроррагия.
Особые указания
При длительном применении НПВП необходимо контролировать состояние крови, а также функции почек и печени, особенно у больных пожилого возраста (старше 65 лет).
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме. Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонал Дуо в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет
Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме Кетонал Дуо, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Капсулы Кетонал ДУО состав
1 капсула содержит:
ядро пеллет:
действующее вещество: кетопрофен — 150,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 34.0 мг; лактозы моногидрат — 20,00 мг; повидон — 5,00 мг; кроскармеллоза натрия — 10,00 мг; полисорбат 80 — 1,00 мг; оболочка пеллет1: эудрагит RS 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ) — 4,908 мг; эудрагит RL 30 D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер ) — 4,908мг; триэтилцитрат — 0,880 мг; полисорбат 80 — 0,008 мг; тальк — 1,760 мг; железа (III) оксид желтый (Е 172) — 0,080 мг; тальк2 — 0,200 мг; кремния диоксид коллоидный2 — 0,200 мг; капсула: капсула 1 L 970/53.051: 1 шт\ желатин — до 100 %; индигокармин (Е 132) — 0,4 %; титана диоксид (Е 171) — 0,9 %.
1-в капсуле только 40 % пеллет покрыты оболочкой.
2-количества талька (0,200 мг) и кремния диоксида коллоидного не принимаются в расчет массы содержимого капсулы.
Описание
Капсула № 1 с прозрачным корпусом и синей крышкой. Содержимое капсулы представляет собой белые и желтые пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX: М01АЕ03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента цикпооксигеназы 1 и 2 (ЦОП и ЦОГг) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
Кетонал ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет: белые (около 60 % от общего количества) и желтые (40 % от общего количества, покрытые
оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова, и составляет 90 %.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.
После приема внутрь кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг максимальная плазменная концентрация (Стах) — 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.
Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией.
Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.
Метаболизм и выведение
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении препарата в дозировке 100 мг и более выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть препарата выделяется через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % препарата.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии, и вследствие этого высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует снижения дозировки.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для пациентов с пониженной функцией почек.
