Бета-1-адреноблокаторы – медикаментозные средства, у которых механизм действия основан на торможении секреции ренина и ангиотензина II, а также блокаде бета-рецепторов сосудов. Сегодня ЛС данной группы широко используются при лечении различных заболеваний ССС.
Достоверно известно, что бета-1-адреноблокаторы снижают вероятность развития ИБС, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности. Широкое применение они получили и при лечении резистентных форм гипертонической болезни.
В список лучших бета-блокаторов входит ЛС под названием Карведилол. Средство обладает высокими показателями эффективности, помогает предупредить развитие гипертонических кризов и инфарктов, и при этом стоит относительно недорого.
Карведилол выпускается только в виде таблеток. В одной таблетке может содержаться 12,5 или 25 мг активного компонента. В аптеках гипотензивное средство стоит 60-200 рублей, в зависимости от дозировки и производителя. Выпускают медикамент компании Тева, Озон, Вертекс, Польфарма. Отпуск в аптечных пунктах осуществляется без рецепта.
Состав и фармакологическое действие Карведилола
Высокая заболеваемость сердечно-сосудистыми патологиями обусловлена современным образом жизни. Стрессы, недоедание, сидячий образ жизни, злоупотребление алкоголем, курение – все эти факторы предрасполагают к развитию гипертонии и иных заболеваний ССС.
Бета-1-адреноблокаторы уже много лет являются препаратами выбора. Исследования неоднократно доказывали, что при помощи этих ЛС можно существенно продлить жизнь пациента, и улучшить ее качество.
Карведилол – средство, которое пользуется спросом еще с 80-х годов прошлого века. Несмотря на свой возраст, ЛС не утратило актуальность. Рассмотрим подробнее, как оно действует. Но для начала обозначим, что действующим веществом таблеток является одноименное вещество карведилол. Также в медикаменте содержатся вспомогательные вещества, не обладающие фармакологической активностью.
- Антиаритмическое.
- Антиангинальное.
- Вазодилатирующее.
Помимо этого, при употреблении таблеток восстанавливается инотропный отклик по отношению к кальцию в свободных радикалах в миокарде. Конечно, при этом снижается содержание активных индуцированых радикалов в саркоплазматическом ретикулуме АТФазы. Таким образом, Карведилол значительно улучшает состояние пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Доказано, что при длительном приеме таблеток гораздо снижается вероятность дальнейшего прогрессирования сердечной недостаточности. Еще Карведилол помогает предупредить развитие инфаркта миокарда и гипертрофии миокарда. Именно поэтому данное ЛС часто назначается пациентам, которые в недавнем времени перенесли инфаркт, либо имеют предрасположенность к данной болезни.
Интересно, что у пациентов с артериальной гипертензией понижение артериального давления не сопровождается увеличением ОПСС и уменьшением периферического кровотока, ЧСС хоть и снижается, но в незначительной мере. У больных с ИБС Карведилол оказывает антиангинальное действие. А если у пациента есть нарушение функции левого желудочка или недостаточность кровообращения, то прием таблеток позволит повысить фракцию выброса левого желудочка и значительно улучшить гемодинамические показатели.
Что касается фармакокинетики, то активный компонент таблеток достаточно быстро всасывается. При этом биодоступность карведилола не очень высокая – порядка 25-35%. Кстати, на биодоступность совершенно не оказывает влияния пища, хотя, исследования показали, что жирная пища может несколько замедлить всасывание активного компонента. Связывание с белками плазмы практически абсолютное – около 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выведение метаболитов осуществляется вместе с желчью.
Еще стоит упомянуть, что у пожилых пациентов в возрасте от 65 лет концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушениях в работе гепатобилиарной системы биодоступность составляет 80%.
Активный компонент таблеток способен проникать через плацентарный барьер, и даже проникать в грудное молоко, поэтому беременным и кормящим женщинам данный медикамент не назначается.
Pros
- Быстрое наступление терапевтического действия
- Эффективность при резистентной гипертонии
- Препарат предупреждает инфаркт миокарда
- Нормально сочетается с другими гипотензивными средствами
- Относительно невысокая стоимость
Cons
- Синдром отмены
- Часто вызывает сухой кашель, головокружение, головные боли
- Провоцирует повышение уровня сахара в крови
- На ранних этапах лечения вызывает ортостатическую гипотензию
Инструкция по применению препарата
Показания
Карведилол имеет много показаний к применению. В основном данное средство используется при лечении неосложненной сердечной недостаточности, которая имеет кардиомиопатическое или ишемическое происхождение. При острой или декомпенсированной сердечной недостаточности ЛС категорически противопоказано.
Помимо ХСН, показаниями к применению являются стенокардия, ишемическая болезнь сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда. Допускается применение Карведилола при артериальной гипертензии.
Можно совмещать ЛС с другими гипотензивными средствами, либо же применять в качестве монотерапии. Карведилол может использоваться даже при резистентной форме АГ, так как он очень эффективен.
Способ применения
В инструкции по применению сказано, что таблетки Карведилол желательно принимать после еды. Запивать жидкостью. Нельзя таблетки разжевывать или рассасывать. При артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности рекомендуется в день принимать от 12,5 до 25 мг. По усмотрению врача суточная доза может быть разделена на два приема.
Во время восстановления после инфаркта миокарда, а также для профилактики инфаркта рекомендуется принимать 12,5 мг в сутки. Предпочтительно суточную дозу разбивать на два приема, то есть пить половину таблетки утром, а вторую половину вечером.
Что касается стенокардии, то тут дозировочный режим изменяется. В аннотации к препарату упоминается, что пациентам со стабильной стенокардией желательно пить по 25 мг в сутки, предпочтительнее утром после завтрака. Если пациент не чувствует улучшений, то доза может через несколько недель быть удвоена.
Длительность приема Карведилола будет зависеть от степени тяжести конкретной патологии. Иногда достаточно пропить таблетки курсом в 4-6 недель, а иногда более целесообразен пожизненный прием. К примеру, при артериальной АГ резистентного типа таблетки лучше пить пожизненно, ведь эффект не будет сохранен после отмены ЛС.
Противопоказания
Как и у любого гипотензивного препарата, у Карведилола есть ряд противопоказаний к использованию. Во-первых, данное ЛС не назначается людям с повышенной чувствительностью к основному или вспомогательным компонентам.
Также строгими противопоказаниями к использованию являются беременность и лактация, так как действующее вещество медикамента способно проникать в грудное молоко и преодолевать плацентарный барьер. Если у кормящей женщины есть острая необходимость в данном препарате, то на время терапии ей нужно прервать кормление грудью.
- Хронические обструктивные заболевания легких.
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Выраженная брадикардия. Под данным термином подразумевают заболевание, при котором частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
- Синдром слабости синусового узла.
- AV-блокада 2 или 3 степени тяжести.
- Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
- Кардиогенный шок.
- Легочная гипертензия.
- Несовершеннолетний возраст.
Побочные эффекты
Бета-адреноблокаторы плохи тем, что они достаточно часто вызывают побочные эффекты. К примеру, Карведилол у многих пациентов вызывает нежелательные реакции в виде повышения уровня сахара в крови, сухого кашля, помутнения зрения.
Также пациенты часто жалуются на повышенную жажду, частое мочеиспускание, слабость и другие явления, которые свойственны для гипергликемии – состояния, которое сопровождается резким повышением сахара в крови.
- Боли в суставах.
- Нарушения со стороны центральной и периферической нервных систем. Так, в инструкции говорится о том, что Карведилол способен спровоцировать головокружение, мигрени, синкопальные состояния, мышечную слабость, нарушение сна, депрессивные состояния, парестезии и даже уменьшение секреции слезной жидкости.
- Брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия. Редко – нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
- Заложенность носа, одышка, бронхоспазм.
- Диспепсические расстройства. В аннотации сообщается о том, что ЛС может спровоцировать тошноту, сухость во рту, рвота, абдоминальные боли, диарею, запор и даже повышение активности печеночных трансаминаз.
- Обострение псориаза.
- Аллергические реакции.
- Боли в конечностях.
- Увеличение массы тела.
- Гриппоподобные состояния.
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Любые гипотензивные препараты по-особому взаимодействуют с иными ЛС. Например, Карведилол усиливает эффект гипогликемических препаратов, и обладает способностью к повышению концентрации дигоксина в крови.
Эффект от данного медикамента усиливается, если одновременно с ним пациент употребляет гипотензивные средства, ингибиторы МАО, симпатолитики, сердечные гликоды, другие бета-адреноблокаторы.
Циметидин повышает концентрацию активного компонента в крови, а вот Рифампицин и Фенобарбитал напротив – снижают ее. Одновременное применение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
- С осторожностью следует принимать Карведилол водителям и людям, чья профессия тесно связана с потенциально опасными механизмами, так как препарат достаточно часто вызывает головокружение и головные боли.
- Во время терапии категорически противопоказаны спиртные напитки.
- В начале лечения возможны ортостатическая гипотензия и головокружение. Нередко встречаются обморочные состояния.
- У пациентов с почечной недостаточностью должен быть повышенный контроль функции почек.
- Если есть необходимость в отмене препарата, то надо делать это постепенно, так как ЛС обладает синдромом отмены.
Отзывы о препарате Карведилол
Люди, принимающие Карведилол, отзываются о средстве диаметрально противоположно. Некоторые утверждают, что данное лекарство действительно помогает, и даже не провоцирует появление каких-либо побочных действий.
Отзыв пациентаДругие – считают, что Карведилол не очень эффективен при резистентной форме гипертонии, и жалуются на то, что препарат вызывает сильный сухой кашель, головокружение, мигрень, спутанность сознания и нарушения сна. Также очень много пациентов жалуются на то, что прием лекарства провоцирует скачки сахара в крови.
Врачи оставляют о таблетках Карведилол тоже разные отзывы. Некоторые считают, что препарат морально устарел, и сегодня гораздо целесообразнее лечить гипертонию и ХСН при помощи сартанов или же ингибиторов АПФ. Ряд кардиологов придерживаются мнения, что Карведилол гораздо эффективнее даже современных сартанов, и при резистентной АГ он должен быть препаратом выбора.
Аналоги медикамента
Если по каким-либо причинам Карведилол не подходит, можно воспользоваться другими гипотензивными препаратами. Благо, сегодня их ассортимент по-настоящему огромен, и можно подобрать даже медикамент с «мягким» действием. Интересно будет ознакомиться со статье о препарате Небиволол от давления. Лучшие заменители рассмотрены в таблице.
Название. | Описание. | Ориентировочная стоимость в аптечных пунктах. |
Бисопролол. | Бисопролол – один из самых известных бета-1-адреноблокаторов. По своему действию он схож с Карведилолом. Однако Бисопролол действует несколько мягче, и он более эффективен при злокачественной артериальной гипертензии. Активным компонентом ЛС является одноименное вещество. Бисопролол широко используется при лечении таких заболеваний, как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, стабильная стенокардия. Также допускается применение таблеток в период реабилитации после инфаркта миокарда. | От 80 до 200 рублей, в зависимости от производителя. |
Блоктран. | Блоктран не является бета-адреноблокатором. Данный медикамент относится к группе сартанов. Эти лекарства широко начали использоваться только в 90-х годах прошлого века, но сегодня они являются препаратами выбора. Блоктран оказывает гипотензивное действие за счет блокировки рецепторов ангиотензина II. Средство отличается быстродействием, длительным эффектом и тем, что у него отсутствует синдром отмены. Показаниями к применению Блоктрана являются гипертоническая болезнь, АГ, хроническая сердечная недостаточность. Иногда сартан назначается для профилактики инфаркта миокарда. | Цена препарата стартует от 400 рублей за упаковку. |
Энам. | Энам – ингибитор АПФ, который часто назначается вместо бета-1-адреноблокаторов. Действующее вещество средства воздействует на специализированный фермент, за счет чего блокируется переход ангиотензина I в ангиотензин II, и происходит стабилизация АД и ЧСС. Также Энам помогает предупредить гипертрофию миокарда, и значительно снижает сердечно-сосудистые риски. Показаниями к применению ЛС служат гипертония, вторичная АГ, хроническая сердечная недостаточность. | Одна упаковка стоит 250-320 рублей. |