Гонадорелин

Гонадорелин (Gonadorelin) – описание и применение

В сфере бодибилдинга и фитнеса Гонадорелин является одним из самых распространенных препаратов, и, тем не менее, далеко не все атлеты умеют правильно его применять. Также о нем существует немало заблуждений, которые не только сводят на нет все усилия атлетов, но и могут вызвать крайне нежелательные побочные эффекты. В частности, речь идет о главном свойстве препарата – повышении уровня тестостерона. Итак, что же такое Gonadorelin и почему он столь популярен?

Как известно, Гонадорелин – естественный пептид, он усиливает секрецию гонадотропинов (ФСГ, ЛГ), которые повышают выработку собственного тестостерона. В бодибилдинге и других видах спорта повышение тестостерона обеспечивает набор мышечной массы, рост силы, похудение. Проще говоря, именно тестостерон позволяет естественным путем прогрессировать в любом виде спорта, потому повышение уровня гормона является основной задачей для атлетов.

Часто Гонадорелин в бодибилдинге используется в виде замены хорионического гонадотропина, хотя исследования показывают, что он не имеет над ним существенных преимуществ. В медицине с помощью препарата удается лечить бесплодие и рак простаты. Также в бодибилдинге нередко применяются синтетические аналоги гормона.

Гонадорелин является одним из тех веществ, которые производятся гипоталамусом. В свою очередь, высвобожденный Гонадорелин воздействует на переднюю долю гипофиза, стимулируя ее вырабатывать гонадотропины, которые регулируют выработку мужских половых гормонов. Процесс происходит пульсирующими волнами, приблизительно 1-2 раза за 60 минут.

Синтетическая форма Гонадорелина также способна стимулировать выработку гормонов передней доли гипофиза, что также улучшает выработку тестостерона. Так как Гонадорелин практически не абсорбируется в желудке и кишечнике, препарат принято употреблять в виде инъекций. Период полураспада довольно небольшой, от 10 до 40 минут.

Эффект от приема препарата зависит от формы приема: пульсирующей или непрерывной. Пульсирующий прием позволяет увеличить секрецию тестостерона, в свою очередь при непрерывном курсе происходит существенное подавление выработки собственного гормона. Нередко это используют для снижения половой функции и либидо у мужчин, например, при принудительном лечении педофилов. Частично этот способ можно сравнить с химической кастрацией.

Побочные эффекты Гонадорелина уже давно известны и в большей степени они зависят от способа его приема. При неправильном употреблении происходит подавление оси гипоталамус-гипофиз яички. Из-за этого выработка собственного гормона может существенно снижаться что приведет к понижению потенции и либидо. Также во время приема может отмечаться тошнота, головная боль, боли в костях, болезненные ощущения в грудных железах пр. С точки зрения потенции, могут происходить как приливы, так и снижение.

Несмотря на такие побочные явления, прием Gonadorelin’а в бодибилдинге достаточно распространен. Благодаря правильному построению курса можно свести на нет любые побочки, получая гарантированный эффект в виде выработки тестостерона. Тем не менее, именно в плане приема Гонадорелина в бодибилдинге существует масса заблуждений и самое первое из них – прием во время послекурсовой терапии.

Обычно, Гонадорелин принято употреблять во время завершения курса или начала ПКТ. Тем не менее, это может быть такие побочные эффекты, как длительное подавление выработки собственного тестостерона, потому последние исследования доказывают, что такой прием крайне неэффективен. Тем не менее, при применении Гонадорелина курсом, можно ожидать следующий эффект:

Повышение уровня тестостерона;
Существенный рост мышечной массы;
Снижение жировой прослойки;
Повышение выносливости;
Улучшение половой жизни и нормализация потенции.

В целом, препарат относительно безопасен и крайне эффективен с точки зрения результатов от его приема. При избегании постоянного употребления (максимум 4 недели) можно рассчитывать на довольно мощный прирост силовых показателей и мышечной массы.

Практические советы к использованию пептидов

использовать инсулиновый шприц на 100 инсулиновых единиц U100;
не путать инсулиновые единицы с делениями;
четко следовать дозировке и рекомендациям этой статьи;
повысить количество белков в дневном рационе до 3 грамм на 1 кг веса;
ведите дневник инъекций, что бы не забыть что и когда колоть;
делайте инъекции в одной и той же последовательности. (что бы не перепутать препараты и не вколоть 2 раза одно и тоже);
в области живота есть места где инъекция безболезненна и напротив;
постарайтесь избежать инъекций в сосуды;
после инъекции шприц не вытаскивать 5-10 секунд, что бы исключить вытекание препарата;
инъекцию проводить чистыми руками;
протереть спиртом горлышко ампулы с пептидом перед эксплуатацией;
протереть спиртом место инъекции. (можно пренебречь, так как риск заражения слишком мал, если использовать инсулиновые шприцы);
исключить прикасание иглы с не стерильными поверхностями;
исключить попадание воздуха в шприц;
шприц используется только 1 раз. (в целях экономии можно дневную дозу 1 препарата набирать в отдельный шприц).

Активность гонадорелина

В детстве ГнРГ-активность очень низка, она увеличивается в период полового созревания или подростковом возрасте. Во время репродуктивного периода ГнРГ-активность имеет решающее значение для успешной репродуктивной функции. Во время беременности, однако, ГнРГ-активность не требуется. Пульсация активности может быть нарушена гипоталамо-гипофизарной болезнью, либо дисфункцией (например, подавление гипоталамуса) или органическими поражениями (травмы, опухоли). Повышенный уровень пролактина уменьшает активность ГнРГ. И наоборот, гиперинсулинемия увеличивает пульсацию активности, что ведет к беспорядочной активности гормонов ЛГ и ФСГ, что проявляется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ). Отсутствие ГнРГ-образования является врожденным дефектом при синдроме Кальмана.
ГнРГ-нейроны регулируются множеством различных афферентных нейронов с помощью различных датчиков (в том числе норадреналина, гамма-аминомасляной кислоты, глутамата). Например, дофамин проявляется как стимулятор высвобождения ЛГ (через ГнРГ) у эстроген-прогестерон-производящих женщин; дофамин может ингибировать высвобождение ЛГ в яичниках женщины. Кисспептин является важным регулятором высвобождения ГнРГ. Высвобождение ГнРГ может также регулироваться эстрогеном. Известно о существовании нейронов, производящих кисспептин, которые также выражают альфа-рецепторы эстрогена.
ГнРГ находится в органах за пределами гипоталамуса и гипофиза, и его роль в других процессах жизнедеятельности еще плохо изучена. Например, вероятно, ГнРГ1 играет важную роль в деятельности плаценты и половых желез. ГнРГ- и ГнРГ- рецепторы были найдены также в случаях рака молочной железы, яичника, предстательной железы и эндометрия.

Gonadorelin – Часто задаваемые вопросы

Разрешено ли управлять тяжелым промышленным оборудованием во время приема данного препарата? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Gonadorelin, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Gonadorelin. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
Возможно ли прекратить прием моментально, или мне нужно постепенно снижать дозировку? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Описание Гонадорелина

Физиологическая форма

Уровень секреции мужских половых гормонов зависит от других веществ. Например, эстрогены, тестостерон или же прием анаболических стероидов способны снижать выработку собственного гормона.

Фармакологическая форма

Способ применения

Дозировки подбираются строго индивидуально и зависят от текущей массы тела человека. Чтобы не вызвать побочные действия, идеальной считается дозировка от 1-2 мкг на килограмм массы тела атлета. Например, если вы весите 100 килограммов, оптимальная рабочая доза будет находиться в районе от 100 до 200 мкг.

Оптимальной частотой приема препарата считается не более четырех раз в день. Частое введение не повысит результативности действия, однако риск возникновения побочных действий может возрасти.

Курс приема Гонадорелина длится на протяжении тридцати дней. Увеличивать длительность нет смысла: подобное действие вызовет привыкание рецепторов к препарату и сведет его эффективность в нулевую фазу. После прохождения курса необходимо сделать паузу, продолжительность которой должна быть две недели.

Для взрослых: Индивидуальный, зависит от пола пациента, показаний и схемы лечения. Вводят п/к или в/в.

Применение в бодибилдинге

Часто предлагается применять гонадолиберин в бодибилдинге, как компонент PCT после курса анаболических стероидов по схеме в течение 2 недель, вместо гонадотропина, с введением каждые 1,5 или 3 часа в течение 2-4 недель. Однако с фармакологической точки зрения эта схема ошибочна, поскольку гонадолиберин может вызвать длительное и глубокое подавление собственного тестостерона после отмены.

В медицине гонадорелин (гонадорелина ацетат) используют при нарушениях репродуктивной функции, связанных с дефицитом гонадолиберина. Препарат вводят в/в с помощью специального инфузионного насоса в импульсном режиме, имитирующем физиологическую секрецию, 2,5 мкг каждые 60—90 мин. (Hayes et al., 1998).

У мужчин с помощью гонадорелина можно добиться роста яичек, нормальной секреции половых гормонов и сперматогенеза. Однако метод относительно дорог и требует постоянного ношения инфузионного насоса. К тому же гонадорелин не одобрен FDA для лечения мужского бесплодия. Поэтому обычно предпочтение отдают гонадотропным гормонам.

Кому больше подойдёт

Препарат стоит использовать спортсменам. Если атлет используют ААС, то Gonadorelin лучше применять вместо Гонадотропина на мощных курсах и во время ПКТ (после курсовая терапия) для ускорения восстановления организма. Натуральным бодибилдерам препарат также не противопоказан и может применяться в сочетании с другими пептидами для улучшения спортивных показателей.

Более подробно о курсах с пептидами и о том, как правильно делать инъекции пептидов, вы можете ознакомиться на нашем дружественном форуме moretesto.

Оцените материал: оценить

Нашли ошибку в статье? Выделите её мышкой и нажмите Ctrl + Enter. И мы её исправим!

ПОДЕЛИТЕСЬ	ПОДПИШИТЕСЬ

Индивидуальный подбор комплекса упражнений
Программа тренировок для новичков — девушки
Тренировки в домашних условиях, или — как накачаться дома
Счётчик потребления калорий
План тренировок для новичков — мужчины
Калькулятор расхода калорий за сутки
Комплекс упражнений для похудения
Женская диета для похудения
Программа упражнений на похудение для мужчин
Тренировки для девушек на рельеф с упором на бёдра и ягодицы

Действие конкретных пептидов на практике
Что такое пептиды и их применение в бодибилдинге
Механический Фактор Роста: практические советы по применению
Провирон: боремся с ароматизацией
Лечение суставов гормоном роста

Хранение

сухой порошок рекомендуется хранить в обычной холодильной камере при температуре около 2-8°С – (срок хранения в таком случае составляет несколько лет, или по истечению срока годности указанного на флаконе);
при температуре минус 18-20°С порошок можно хранить вплоть до нескольких лет;
свет может разрушать порошок, также как и кислород, хотя влиянию последнего пептиды подвержены не в одинаковой степени. В любом случае, не следует нарушать герметичность упаковки – попавший внутрь воздух будет медленно приводить к разрушению пептида;
в случае использования бактериостатической воды или воды для инъекций раствор остается стабильным на протяжении недели (честно говоря, этого для гонадорелина более чем достаточно); если же для приготовления использовался физ раствор, то полученную субстанцию можно замораживать на срок до одного месяца.

Гонадорелин как нейрогормон

ГнРГ считается нейрогормоном, гормоном, вырабатываемым в конкретных нейронных клетках и высвобождаемым в своём нейронном окончании. Основная область воспроизводства ГнРГ — преоптическая область гипоталамуса, содержащая большую часть ГнРГ-секретирующих нейронов. ГнРГ-нейроны продуцируются в носу, откуда они мигрируют в мозг, где рассыпаются по всей медиальной перегородке и гипоталамусу и связываются очень длинными, более одного миллиметра длиной, дендритами. Эти связи нужны для того, чтобы у нейронов был общий синаптический вход, что позволяло бы им синхронизировать высвобождение гормона ГнРГ.
ГнРГ секретируется в гипофизарном портале кровеносной системы на срединном возвышении. Кровеностный портал переносит ГнРГ в гипофиз, который содержит D-базофильный аденоцит клетки, где ГнРГ активирует свой рецептор, гонадотропин-рилизинг-гормон-рецептор (ГнРГR) и семь трансмембранных G-белковых рецепторов, что стимулирует бета-изоформы фосфоинозитидного фосфолипаза С, идущего на мобилизацию кальция и протеинкиназы С. Это приводит к активации белков, вовлеченных в синтез и секрецию гонадотропинов лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). ГнРГ разлагается при протеолизе в течение нескольких минут.

Фармакология

Синтетическая форма гонадолиберина также стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции у женщин, сперматогенеза и секреции тестостерона у мужчин.

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ, поэтому вводится инъекционно, либо в виде интраназального спрея. После инъекции период полураспада составляет примерно 10-40 минут. Гидролизуется (распадается) в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Эффекты гонадолиберина будут зависеть от схемы применения:

Пульсирующая схема (прерывистая) будет приводить к повышению уровня тестостерона.
Непрерывный курс приводит к обратному эффекту. Это происходит за счет быстрого развития толерантности (снижается чувствительность рецепторов гипофиза). По этому данная схема используется даже в принудительном лечении педофилов, с целью подавления половой функции и либидо. Фактически, это способ химической кастрации.

Приготовление раствора для инъекций

Следует остудить флакон до комнатной температуры, затем ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать плавными вращающими движениями (не трясти) или дать постоять в холодильнике. Раствор является довольно стабильным. Причем, стабильность в данном случае не зависит от типа растворителя (бактериостатическая вода или вода для инъекций).

Пример:

Gonadorelin (2 мг = 2000 мкг);
Применяем инсулиновые шприцы 1 мл имеющие именно 100 делений, в них одно деление — 0.01 мл.

Использовать стерильную воду для инъекций, добавить 2 мл воды во флакон с Gonadorelin 2 мг, перед этим протереть спиртом резиновую крышку на флаконе. Для инсулинового шприца на 100 делений в одном делении получится 10 мкг Gonadorelin.

Очень важно соблюдать стерильность во время инъекций и во время приготовления раствора, потому что при проникновении бактерий они просто съедят пептид