Габапентин-ника капсулы инструкция по применению

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты габапентина у взрослых пациентов включают головокружение, усталость, сонливость, увеличение веса и периферические отеки конечностей. Габапентин может также провоцировать половую дисфункцию у некоторых пациентов, симптомы которой могут включать потерю либидо, неспособность достичь оргазма и эректильную дисфункцию

Габапентин следует использовать осторожно у больных с почечной недостаточностью из-за возможного накопления в организме и развития токсичности вследствие этого

Некоторые исследования отмечают увеличение массы аденокарциномы в течении доклинических испытаний. Однако, клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Габапентин также способен индуцировать поджелудочную карциному на основе ацинарных клеток. Механизм такого феномена достаточно не изучен, возможно это происходит путем стимуляции синтеза ДНК. Данная разновидность опухоли не влияет на продолжительность жизни пациентов и не метастазирует.

В 2009 году международными медицинскими сообществами были выпущены предупреждения о повышенной опасности развития депрессии, суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами. A мета-анализ 2010 года подтвердил повышенный риск самоубийства, связанного с применением габапентина.

Нейротин

«Нейротин» – это аналог «Габапентина», который также является противоэпилептическим средством. Действующее вещество аналогичное – габапентин. Отличие состоит в том, что вместо капсул предлагаются потребителю таблетки.

У «Нейротина» аналогично все «Габапентину»: показания, противопоказания, меры предосторожности, ограничения. Может входить в качестве составляющего средства в комплексную терапию эпилепсии или невропатии

Для приобретения средства в аптеке потребуется выписанный врачом рецепт. Этот медикамент довольно дорогостоящий, цена его составляет порядка 1500-3000 рублей, это гораздо дороже, чем «Габапентин». Аналоги дешевле найти можно. Об этом ниже.

Режим дозирования

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Габапентина согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Фармакологические свойства препарата Габапентин

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако, механизм его действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). В терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами: ГАМК А и В, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными. В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность не пропорциональна дозе — при увеличении дозы снижается и составляет: при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,02 мкг/мл, при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл, при дозе 400 мг. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных эпилепсией минимальная концентрация габапентина в СМЖ составляет примерно 20% таковой в плазме. Связь с белками плазмы — очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется. Выводится почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (в дозе 300 мг — 5,2 ч, в дозе 400 мг — 6,1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и больных с нарушением функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не меняется.

Медицинские применения

Как уже отмечалось, габапентин применяется, в основном, для лечения судорог и нейропатической боли. Его также часто назначают при многих диагнозах не по прямому назначению, таких как лечение тревожных расстройств, бессонницы и биполярного расстройства. Однако существуют опасения относительно качества проведенных исследований и доказательств в этой области, особенно при использовании в качестве стабилизатора настроения у пациентов, страдающих биполярным расстройством. Препарат назначают в следующих случаях.

Боли.

Существуют слабые доказательства того, что габапентин обеспечивает облегчение боли у 10% пациентов, которые принимают его при фибромиалгии и хронической нейропатической боли. Гораздо более сильный эффект препарата достигается при постгерпетической невралгии и диабетической невропатии. Такой подход может снизить количество опиоидных применений в постоперационный период, а также — может быть полезно при сильных болевых синдромах вследствие раковых заболеваний и их специфической терапии.

Габапентин не снижает качество и силу хронической боли у ВИЧ-ассоциированной сенсорной нейропатии. При использовании в этих целях, препарат не превосходит эффект карбамазепина. Кроме того, нет доказательств того, что габапентин полезен в качестве профилактики мигрени.

Судороги.

Габапентин одобрен для лечения координационных судорог, эпилептическом треморе и смешанных приступах. Существует недостаточно доказательств для его использования при генерализованной эпилепсии.

Тревожные расстройства.

Габапентин эффективен при социальной тревожности, паническом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве.

• Габапентин может быть полезным в лечении сопутствующего тревожного состояния при биполярном расстройстве, но не способен купировать биполярное состояние.
• Препарат может быть эффективным в случае приобретенного маятникового нистагма и детского нистагма, но абсолютно бесполезен в качестве основного средства при периодическом переменном нистагме.
• Габпентин эффективен в случае приливов, в качестве средства, повышающего болевой порог и снижающего силу спастичности при рассеянном склерозе.
• Габапентин может уменьшить симптомы алкогольной абстиненции, однако его нельзя применять в случае проявления судорожного состояния.
• В качестве поддерживающего средства при попытках бросить курить габапентин показывает весьма противоречивые результаты.
• Габапентин эффективен в облегчении зуда при почечной недостаточности — уремический зуд, а также зуда другой этиологии.
• Препарат показал хороший эффект в лечении синдрома усталых ног. Пролекарственная форма габапентина — энакрбил, также эффективен в этом случае.
• Габапентин эффективен при бессоннице.

Габапентин не является эффективным средством, если его назначать в одиночку в качестве лечения для стабилизации настроения при биполярном расстройстве. Существует достаточно доказательств, чтобы рекомендовать его использование в случае обсессивно-компульсивного расстройства и лечения резистентной депрессии.

Особые указания по применению препарата Габапентин

Отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, снижая дозы в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/м2). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять в период кормления грудью следует только в том случае, если польза для матери явно превешивает риск для ребенка. В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность назначения габапентина у детей до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь C_max Габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Синонимы лекарственного средства

Несмотря на отмеченное специалистами высокое качество препарата, в медицинской практике применим большой перечень лекарств подобного влияния на организм больных эпилепсией людей.

Для медикамента «Габапентин» аналог можно подобрать из группы препаратов, также содержащих в своем составе вещество габапентин. К таковым можно отнести капсулы немецкого производства «Габагамма» (900 рублей), «Нейронтин» (1400 рублей), российского выпуска капсулы «Гапентек» (460 рублей), «Конвалис» (500 рублей), препарат венгерского производства «Тебантин» (1600 рублей), отечественное лекарство «Топиромат» (600 рублей), хорватские капсулы «Катэна» (800 рублей).

эпилептические припадки.льготным лекарством,

Более дорогие препараты венгерского и немецкого выпуска также заслуживают внимания, их влияние наиболее эффективно, они вызывают меньше побочных явлений, но все же от их приема чаще отказываются за счет высокой цены, предпочитая более доступные средства для лечения.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Форма выпуска, описание, упаковка препарата и его состав

В каком виде продается медикамент «Габапентин»? Отзывы пациентов сообщают, что это лекарство можно приобрести в аптеке в форме твердых желатиновых капсул белого цвета. Их содержимое представляет собой белый или желтоватый лекарственный порошок.

Действующим ингредиентом данного средства является габапентин. Также в его состав входят дополнительные вещества в виде карбоксиметилкрахмала натрия, кальция стеарата и целлюлозы микрокристаллической. Что касается капсул, то они содержат в себе желатин и титана диоксид.

В какой упаковке продается препарат «Габапентин»? Отзывы потребителей гласят, что на полках аптек данный медикамент можно встретить в картонных пачках, куда помещены либо полимерные банки с капсулами, либо контурные ячейки.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Формы выпуска

Габапентин поставляется в виде:

• 100 мг, 300 мг и 400 мг — капсулы;
• 300 мг, 600 мг, 800 мг — таблетки;
• 250 мг / 5 мл пероральное (через рот) жидкое решение.

Неактивные ингредиенты в капсулах включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк. Кроме того:

• Оболочка капсулы 100 мг содержит также: желатин и диоксид титана.
• Оболочка капсулы 300 мг содержит: желатин, диоксид титана и желтый оксид железа.
• Оболочка капсулы 400 мг содержит: желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа.

Неактивные ингредиенты в таблетках, включают полоксамер-407, сополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду.

Неактивные ингредиенты в пероральном растворе включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.