Состав и действующие вещества
Форма выпуска – овальные (реже округлые) белые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В картонной коробке – 1-4 блистера. Основной компонент – флувоксамин. Вещество представлено в разной концентрации: 50 мг или 100 мг.
Добавочные элементы:
- крахмал растительный (кукурузный) – 40\80 мг;
- шестивалентный спирт (маннол) – 152/303 мг;
- кремнезем (оксид кремния) – 0,8/1,5 мг;
- натрия фумарат (кислота фумариновая) – 1,8/3,5 мг;
- альфа-крахмал (прежелатинизированный) – 6/12 мг.
Состав легкорастворимой оболочки:
- двуокись титана (добавка Е171) – 1,5/2,1 мг;
- минеральный тальк (добавка Е553b) – 0,3/0,4 мг;
- гидропропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) – 4,1/5,6 МГ;
- полимер этиленгликоля – 1,5/2 мг.
Лекарственная форма также содержит сахар и лактозу в небольших количествах.
Взаимодействие с другими лекарствами
Флувоксамин и структурные аналоги не назначают в комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы. Прием медикамента можно начинать только спустя две недели после отмены таких средств. Перед началом приема Флувоксамина необходимо снизить дозировку нейролептиков (клозапина, оланзапина) и трицикличных антидепрессантов (кломипрамина, имипрамина, амитриптилина).
У пациентов, которые употребляют антикоагулянты препарат, может вызвать кровотечение, потому нужно тщательным образом следить за состоянием таких больных. Во время лечения Флувоксамином и другими психотропными средствами, пациентам запрещено употреблять алкоголь.
Передозировка
Известно достаточно много случаев передозировки феварина. Наиболее часто при этом наблюдаются симптомы со стороны головного мозга — повышенная сонливость, нестерпимая головная боль, головокружения, известны случаи комы. Кроме того, страдает сердечно-сосудистая системы, возможно развитие как брадиаритмий, так и тахиаритмий, а также наблюдается резкое падение артериального давления. Рефлекторно возникают нарушения в пищеварительной системе — боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
В большинстве случаев передозировка феварина является умышленной и может быть расценена как акт суицида. Летальных исходов не наблюдалось. Максимально принятая доза феварина — 12г, после оказанной медицинской помощи пациент выжил.
Данных о том, что причиной суицида является прием феварина, нет. Скорее всего, эти действия связаны с изначальным состоянием больных и неправильно подобранной терапией.
Специфического антидота феварина не существует. При появлении симптомов передозировки, необходимо вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Проводится стандартная дезинтоксикационная терапия — промывание желудка, назначение сорбентов, инфузионная терапия растворов, симптоматическая коррекция нарушений. Такие пациенты подлежат госпитализации в стационар реанимационного отделения.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами. После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на фармакокинетику флувоксамина. Css в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 80% (in vitro). Vd — 25 л/кг. Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные — фармакологически неактивны. Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом. Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2, умеренно ингибирует цитохромы Р450 2С и Р450 3А4, и незначительно — цитохром Р450 2D6. После приема однократной дозы средний T1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч. Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов. Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени. Установившиеся концентрации в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.
