Финлепсин: инструкция по применению, цена, отзывы, показания, побочные действия, рлс, совместимость с алкоголем

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, однако полная (прием пищи значительно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 32 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Css лекарства в плазме достигаются через 1–2 нед (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция иными, одновременно применяемыми, ЛС), а также от состояния пациента, дозировки лекарства и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства заболевших эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55–59%, у взрослых — 70–80%. Кажущийся Vd — 0,8–1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, в основном по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов — активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, считается цитохром Р450 (CYPЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидроксиметил-10- карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T1/2 после приема внутрь разовой дозировки составляет 60–100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозировки выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозировки выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.

Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов приклонного возраста, нет.

Общие сведения

Препарат относится к большой лекарственной группе – противоэпилептические препараты, производные карбоксамида. Они обладают способностью устранять эпилептические приступы и судорожные состояния у детей и взрослых. Также он может использоваться в неврологии и терапевтической практике. Международное непатентованное наименование – Карбамазепин.

Фармакологическая форма, стоимость

На аптечных прилавках препарат представлен в таблетированном виде. Таблетки имеют форму листа клевера и белый или слегка желтоватый цвет. Их пакуют в пластиковые блистеры по 10 штук. В пачке из картона содержится 5 таких блистеров (50 таблеток).

Стоимость может отличаться от места приобретения препарата. Вот примеры цен за упаковку 50 таблеток в разных аптеках крупных российских городов:

Намного удобнее и дешевле приобретать препараты в интернет-аптеках. Многие из них обеспечивают круглосуточную доставку.

Отличия от Финлепсина

Многих пациентов волнует вопрос, чем отличается Финлепсин от Финлепсина Ретард? Отличий немного. Оба препарата выпускаются фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). В их составе одно и то же активное вещество. Финлепсин Ретард – это разновидность одноименного препарата, но для него характерно пролонгированное действие.

Также таблетки отличаются по форме – это микрокапсулы с постепенным высвобождением, которые также имеют несколько иные вспомогательные компоненты. Эти особенности позволяют добиться того, что препарат вызывает меньшее количество негативных реакций.

Состав и фармакосвойства

В составе лекарства имеется активное вещество – карбамазепин. В 1 таблетке его может быть 200 или 400 мг. Дополнительно содержаться вспомогательные компоненты – целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, триацетин и сополимеры метакрилата.

Общие сведения о препарате

Фармакодинамические свойства определяются действием карбамазепина. Это вещество способствует торможению синаптической передачи возбуждения нервных окончаний, что приводит к снижению распространения припадков судорог. Кроме противосудорожного и противоэпилептического, оказывает также нейро- и психотропное действие. Имеет способность снимать болевые ощущения невралгического характера в области тройничного нерва.

Фармакокинетические особенности:

• быстрое и полное всасывание действующего вещества в пищеварительном тракте;
• у пролонгированных таблеток более низкая концентрация карбамазепина, своего максимума она достигает в течение 2-8 суток регулярного приема;
• терапевтический эффект наблюдается при достижении уровня карбамазепина 4-12 мкг\мл;
• вещество на 80% связывается с белками крови;
• 33% проникает в спинномозговую жидкость;
• выводится в виде метаболитов и в неизменной форме преимущественно почками (более 70%), а также вместе с калом.

Механизм действия Финлепсина

Карбамазепин имеет способность проникать через плаценту и в грудное молоко. Это следует учитывать перед назначением препарата беременным женщинам и кормящим матерям.

Побочные явления и симптомы передозировки

Чаще всего побочные явления возникают при комбинировании Финлепсина с другими противосудорожными средствами. При этом наблюдается:

• повышенная утомляемость;
• общее ослабление, сонливость, подавленность;
• головные боли и головокружение;
• нарушение двигательной активности;
• галлюцинации;
• аллергические поражения кожи (зуд, жжение, крапивница, эритема, некроз поверхностного слоя, высыпания);

• депрессивные состояния;

• агрессивность;
• тремор конечностей;
• подергивание глаза, звон в ухе;
• непроизвольные движения лицевых мышц (гримасы);
• нарушение речевой активности;
• ухудшение вкусового восприятия;
• нарушение чувствительности нижних конечностей;
• ухудшение зрения;
• боли в суставах, спазм мышц;
• ухудшение состояния волос, их выпадение;
• повышенная потливость;
• лихорадка;
• лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, малокровие;
• воспаление слизистых оболочек носоглотки;
• боль в животе, тошнота и рвота, запор или диарея;
• ухудшение аппетита;
• желтуха, разные формы гепатита;
• панкреатит;
• нарушение работы щитовидной железы;
• гинекомастия;
• размягчение костей (вследствие снижения уровня кальция);
• антидиуретический эффект;
• отеки;
• одышка, воспаление легких;
• почечные нарушения;
• задержка мочи;
• сердечные патологии (замедление частоты сокращений сердца, нарушение его ритма);
• повышение или снижение кровяного давления;
• васкулит;
• тромбоэмболия;
• снижение сексуального влечения, импотенция у мужчин.

При передозировке наблюдаются признаки поражения сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы. При этом возникает:

• угнетение дыхания;
• коматозное состояние;
• спутанность сознания, нарушение речи;
• понижение температуры тела;
• снижение АД;
• тахикардия, остановка сердца;
• метаболический ацидоз;
• судороги.

Метаболический ацидоз

При появлении таких аномалий больного следует доставить в медицинское учреждение. Там ему промывают желудок, дают сорбенты, после чего назначается симптоматическая терапия. При этом следует контролировать сердечную и дыхательную активность. В случае необходимости проводят реанимационные действия.

Аналогичные лекарства

Заменить лекарство способны его структурные аналоги, которые обладают схожим составом и механизмом действия. Самые известные из них:

1. Карбалекс Ретард. Содержит более высокую концентрацию карбамазепина в 1 таблетке (300 и 600 мг). Это эффективное, но достаточно дорогое лекарство, которое производит компания «Фарма» (Австрия).
2. Тегретол. Это противоэпилептическое лекарство выпускается в виде таблеток фармацевтической компанией «Новартис». Хорошее качество по доступной цене.
3. Карбамазепин. Это самое доступное и дешевое лекарство от эпилепсии, которое производится в разных странах.

Назначать то или иное противоэпилептическое средство может только лечащий врач. Он определяет оптимальный режим дозирования и длительность курса терапии.

Показания и ограничения

Перед применением Фенлипсин ретард важно четко понимать, для чего принимаются эти таблетки. Показаниями к его применению являются:

• Эпилепсия. Препарат используют для купирования разных видов эпилептических припадков:

  • фокальных;
  • симптоматических;
  • психомоторных;

  • генерализованных. Также он помогает при обширных приступах (диффузные, припадки во время сна) и малых припадках.

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

• Судорожные состояния. Назначается препарат при:

  • судорогах на фоне рассеянного склероза (спазм мышц лица, невралгия тройничного нерва);
  • застывании конечностей в согнутом положении (тонические судороги);
  • приступах нарушения речи и тонуса мышц;
  • пароксизмальных парестезиях.

• Болевой синдром невралгического характера. С помощью медикамента купируют боль при:

  • невралгии тройничного нерва;
  • воспалении периферических нервов вследствие сахарного диабета;
  • глоссофарингеальной невралгии (боль со стороны корня языка, глотки и неба).

• Профилактика возникновения судорог на фоне алкогольного абстинентного синдрома (синдром отмены или ломка). При этом препарат применяется в стационарных условиях.

• Неврологические патологии (психозы). Это могут быть аффективные состояния, шизофрения, маниакально-депрессивные расстройства, ипохондрические депрессии.

Категорически запрещено принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

• непереносимость карбамазепина или вспомогательных веществ;
• склонность к негативным реакциям на фоне приема трициклических антидепрессантов;
• проблемы с костномозговым кроветворением;
• порфирическая болезнь;
• нарушение проведения сердечного возбуждения.

Финлепсин также не следует сочетать с препаратами лития (повышается их отравляющее действие) и ингибиторами МАО

С особой осторожностью назначают его при гематологических заболеваниях, патологиях сердечно-сосудистой системы, печени или почек, в случае нарушения натриевого обмена

Преимущества Финлепсина

Препарат может назначаться детям старше 5 лет. Для них подбирается особая дозировка, которая учитывает возраст, вес и особенности ребенка.

Лекарство проникает через плаценту и вызывает пороки развития нервной трубки плода. Тем не менее беременным женщинам может назначаться данный препарат

При этом следует соблюдать некоторые меры предосторожности:

• в 1 триместре применяется минимально допустимая доза, которую разделяют на несколько приемов;
• следует контролировать концентрацию карбамазепина в крови;
• избегать сочетания с другими противоэпилептическими средствами;
• на поздних сроках можно вводить матери витамина К в качестве профилактики геморрагических патологий у плода.

Активное вещество в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Поэтому прекращать лактацию не следует (при хорошей прибавке веса ребенка и отсутствии у него седативного эффекта).

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (10% и более); часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки лекарства или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (в частности тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (в частности дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль лекарства в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), могут также вовлекаться и другие органы (в частности легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше реакций использование лекарства должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в нечастых случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (зачастую не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) возможно изначально растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в день.

Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 1600 мг.

Эпилепсия

В тех случаях, когда это вероятно, Финлепсин ретард надлежит назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозировки, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Финлепсина ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии надлежит проводить постепенно, при этом дозировки применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если пациент забыл своевременно принять очередную дозу лекарства, надлежит принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом запрещено принимать двойную дозу лекарства.

Взрослые. Начальная дозировка — 200–400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая дозировка — 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в сутки.

Дети. Начальная дозировка для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозировки для детей 6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (в 2 приема).

Предлогается следующая схема дозирования:

Продолжительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Способность снижения дозировки лекарства или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозу лекарства в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозировки лекарства надлежит учитывать увеличение массы тела с возрастом.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия

Начальная дозировка составляет 200–400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг/сут. После этого у определенной части заболевших лечение возможно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.

Больным приклонного возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин ретард прописывают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.

Боли при диабетической нейропатии

Средняя суточная дозировка — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард возможно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.

Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара

Средняя суточная дозировка — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу возможно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.

При необходимости Финлепсин ретард возможно комбинировать с иными веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.

В ходе лечения нужно регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.

В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе

Средняя суточная дозировка — 200–400 мг 2 раза в сутки.

Лечение и профилактика психозов

Начальная и поддерживающая дозировки, в основном, одинаковы — 200–400 мг/сут. При необходимости дозу возможно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.