Эзетимиб

Аналоги Эзетрола

К полным аналогам – средствам с тем же действующим веществом – относятся Отрио и Липобон. У них те же показания, противопоказания и дозировка. Их также не рекомендуется принимать совместно с фибратами, хотя Отрио иногда назначают с Фенофибратом или Гемфиброзилом. Максимальное количество таблеток Отрио в упаковке – 30 штук, а вот Липобон можно найти в количестве даже 90 штук в одной пачке.

К нозологическим аналогам – заменителям при отсутствии Эзетрола – относятся как таблетированные формы (Полиспонин), так и желатиновые капсулы на основе Омега-3 (Омакор, Океанол), растворы для приема внутрь (Атероклефит) или инъекций (Репата). Есть в этой группе лекарственных средств и препараты растительного происхождения (Ревайтл Чесночные жемчужины, Трибестан, тот же Атероклефит). Их также комбинируют с секвестрантами желчных кислот или статинами, в связи с чем гиполипидемический эффект усиливается. Среди нозологических аналогов можно выбрать лекарства дешевле Эзетрола, но что все-таки лучше – решает доктор.

Аналоги Симвастатина

На фармацевтическом рынке у Симвастатина есть целая группа полных аналогов – дженериков под другими торговыми названиями. К ним относятся Вазилип, Овенкор, Алкалоид, Симло, Симвастатин С3, Симгал, Вертекс, Симвастол, Зокор. Эти препараты синонимы и могут быть назначены в зависимости от индивидуальных предпочтений доктора, финансовой состоятельности пациента и индивидуальных особенности действия препарата на конкретного больного.

Что лучше Симвастатин или Аторвастатин

Симвастатин и Аторвастатин – это не одно и то же. Эти медикаменты принадлежат к разным поколениям статинов: Аторвастатин – первое, Симвастатин – третье. Отличаются они действующими веществами, показаниями, противопоказаниями, особенностью взаимодействия с другими медицинскими средствами.

Каждый препарат имеет свою терапевтическую нишу и свои преимущества, поэтому сравнивать их неуместно. Аторвастатин – более активные и быстродействующий препарат с более стойким эффектом. Поэтому при необходимости быстро получить положительные изменения преимущество отдается ему. Однако Симвастатин, в свою очередь, – более мягкий препарат, который дает меньше побочных действий и разрешен к применению при легких стадиях патологий почек и печени, в отличие от Аторвастатина.

Чем отличается Симвастатин от Розувастатина

Между Симвастатином и Розувастатином есть разница в действующих веществах, профиле эффективности, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах и ценовом диапазоне. Розувастатин используется чаще с профилактической точки зрения у пациентов с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистой системе.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство необходимо принимать перрорально, независимо от времени суток и еды

Во время терапевтического курса и важно соблюдать липидопонижающую диету

Согласно инструкции дозировка Эзетимиба составляет 10 мг периодичностью приема один раз в день. Дозировка остается прежней независимо от того, проводится монотерапия или же комплексное лечение.

При рекомендации сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот, прием таблеток следует осуществлять в дозировке по 10 мг один раз в сутки не менее, чем за два часа до приема других лекарственных средств или же не ранее четырех часов после приема этих препаратов.

В случае назначения лекарства людям пожилого возраста либо пациентам, в анамнезе которых нарушение работы почек, не требуется никакой индивидуальной коррекции дозировки. Такая необходимость отсутствует и при лечении людей, страдающих печеночной недостаточностью умеренной степени.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.

Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.

Инструкция по применению. Дозы и режим приема

Ни в коем случае нельзя использовать подобные лекарства самостоятельно. Только специалист после тщательной диагностики сможет составить правильную схему терапии с использованием препарата «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что максимально эффективным и безопасным является прием 10 мг эзетимиба в сутки.

В данном случае время приема пищи не имеет никакого значения. Коррекция дозы для пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется. Если терапия включает в себя применение секвестрантов желчных кислот, то таблетку «Эзетрола» нужно принять либо за два часа до, либо спустя четыре часа после использоваться секвестрантов.

Длительность терапии определяется лечащим врачом, так как здесь много зависит от состояния пациента, степени выраженности проблемы и прочих факторов. Не требуется коррекция дозы для пожилых пациентов в детей (детям препарат назначают лишь в случае генетических заболеваний, связанных с нарушением обмена холестерина). Медикаментозное лечение обязательно должно дополняться правильной липидоснижающей диетой — подобных принципов питания нужно придерживаться в течение терапии и еще некоторое время после ее завершения.

Особые указания

При совмещении Эзетимиба со статинами перед началом терапии осуществляется контроль над ферментами печени. В дальнейшем необходимо регулярно сдавать анализы, чтобы не допустить критичного превышения показателей.

Лечение прекращается в том случае, если АЛТ и АСТ превышают норму больше, чем в 3 раза. Для повышения эффективности лечения требуется соблюдать гиполипидемическую диету.

Препарат способен остановить развитие патологии на любом этапе.

Такие факторы, как возраст старше 65 лет, почечные заболевания, гипотиреоз и повышенная дозировка статина, повышают риск токсичного воздействия на скелетную мускулатуру. При появлении признаков рабдомиолиза или миопатии лечение Эзетимибом необходимо прекратить.

При беременности и кормлении грудью

В РЛС лекарственное средство относят к категории FDA – C. Это значит, что прием препарата при беременности несет потенциальную угрозу ребенку. Если во время лечения произошло зачатие, прием Эзетимиба необходимо прекратить.

Данных о возможности выделения лекарственного средства в грудное молоко, нет. Но врачи не рекомендуют принимать Эзетимиб кормящим женщинам. При возникновении острой необходимости использования препарата следует проконсультироваться со специалистом.

При нарушениях функции печени

Согласно клиническим испытаниям, у пациентов с легкой формой почечной недостаточности показатель AUC увеличивается в 1,7 раз, по сравнению со здоровыми людьми. Это не считается слишком критичным. Поэтому принимать препарат разрешается только после консультации с врачом.

При тяжелых патологиях печени показатель AUC увеличивается в 4 раза. В этом случае от использования препарата необходимо отказаться.

При нарушениях функции почек

Однократный прием лекарственного средства в дозировке 10 мг не наносит вреда пациентам, страдающим заболеваниями почек. Но при длительном применении препарата увеличивается риск развития осложнений. Решение о возможности приема Эзетимиба врач принимает после изучения клинической картины заболевания.

Применение у пожилых пациентов

Людям зрелого возраста следует проявлять осторожность во время использования препарата. Исследования выявили, что ежедневный прием медикамента в дозировке 10 мг на протяжении 10 дней приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в 2 раза

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение противомикотических средств наподобие кетоконазола, итраконазола, применение эритромицина, цитостатиков, больших доз Витамина РР (никотиновой кислоты), являются противопоказанием к назначению Симвастатина. Все эти лекарственные средства имеют в побочных действиях высокую частоту развития миопатий и других мышечных осложнений. При синхронном назначении, их мышечная токсичность суммируется, тем самым почти вдвое увеличивая частоту эпизодов рабдомиолиза.

При параллельном назначении Симвастатина с противосвертывающими лекарствами (варфарин, фенпрокумон), необходимо регулярно контролировать коагулограмму крови, так как статины усиливают влияние антикоагулянтов. Изменение дозировки или отмена препарата проводится после контроля МНО.

Настоятельно не рекомендуется во время курса гиполипидемического лечения статинами употреблять грейпфрутовый сок. Разрешенный максимум – до 250 мл в сутки. Этот свежий напиток содержит в своем составе белок-ингибитор CYP3А4, из-за чего изменяется фармакодинамика и фармакокинетика Симвастатина.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо с осторожностью относиться к комбинациям с другими гиполипидемическими лекарствами. При одновременном применении нескольких статинов может возникать разрушение мышечных волокон

Запрещено примать с фибратами и циклоспорином. Имеется риск возникновения миопатий. Известны случаи возникновения рабдомиолиза, разрушения мышц, из-за одновременного употребления Флуконазола и Инеджи. Препарат Гемфиброзил повышает концентрацию симвастатина почти в два раза. Поэтому комбинация с этим препаратом не рекомендуется.

Амиодарон в комбинации с высокими дозами симвастатина/ эзетимиба провоцирует заболевания мышц. Предельно допустимая доза при сочетании с Амиодароном 10/20 мг в день. Большинство препаратов из группы блокаторов кальциевых каналов не рекомендованы для совместного применения с Инеджи. Слишком высок риск разрушения мышечных волокон.

Рифампицин, который применяется при лечении туберкулеза, может подавлять действие симвастатина. Не пейте во время терапии грейпфрутовый сок, так как он подавляет цитохром Р450 3А4. В связи с этим блокируется фармакологическое действие препарата.

Описание возможных побочных реакций

Статистические исследования говорят о том, что большинство людей хорошо переносят терапию с применением препарата «Эзетрол» — отзывы пациентов это подтверждают. Тем не менее, всегда существует вероятность развития осложнений, и с их перечнем стоит ознакомиться еще до начала терапии.

• Если речь идет о монотерапии, то наиболее распространенным побочным эффектом является боль в животе, связанная со скоплением газов, а также диарея. Часто пациенты жалуются на сильную беспричинную усталость. К перечню возможных осложнений можно отнести также кашель, тошноту, боли в шее, вызванные мышечными спазмами. Возможно снижение аппетита, повышение артериального давления, боли в груди, правда, подобные побочные реакции наблюдаются крайне редко.

• Как уже упоминалось, во многих случаях принимаются статины в комбинации с препаратом «Эзетрол» (10 мг). Отзывы свидетельствуют о том, что в таких случаях терапия наиболее часто сопряжена с развитием миалгии, появление головных болей и повышением уровня аланинаминотрансферазы. Кроме того, возможно появление кожных высыпаний, в том числе и крапивницы. Пациенты жалуются на сухость во рту, боли в мышцах (в частности, боли в спине и конечностях), появление периферических отеков.

• Если речь идет об одновременном применении «Эзетрола» и фенофибрата, то терапия довольно часто сопряжена с появлением интенсивных, абдоминальных болей.

Еще раз стоит отметить, что побочные реакции весьма редко развиваются на фоне использования таблеток «Эзетрол». Отзывы свидетельствуют о том, что в большинстве случаев небольшая корректировка дозы помогает устранить все проблемы. Тем не менее, иногда прием препарата приходится отметить. В любом случае при появлении каких-то неприятных симптомов или ухудшений состояния нужно обратиться к специалисту.

Когда нужно принимать таблетки Перечень основных показаний

В каких случаях врачи рекомендуют прием лекарственного средства «Эзетрол»? Отзывы врачей свидетельствуют о том, что существует множество ситуаций, в которых данный препарат может действительно помочь.

• Лекарство применяется для лечения первичных форм гиперхолестеринемии — состояния, которое сопровождается резким повышением уровня холестерина в крови. Препарат используется как для монотерапии, так и в качестве вспомогательного средства в комбинации со статинами и, разумеется, соответствующей диетой.
• Показанием к применению является и так называемая гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — врожденная патология, которая также связана с повышением уровня холестерина в организме. Опять же, «Эзетрол» применяется в комплексе со статинами.
• Есть и еще одно заболевание, при котором эффективным является «Эзетрол». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат необходим для лечения гомозиготной фитостеролемии. Это патологическое состояние сопровождается повышением уровня растительных стеролов в крови (при этом уровень холестерина может быть как нормальным, так и повышенным).
• К показаниям относят и ситостеролемию, которая сопровождается повышением уровня кампестерола и ситостерола.

Разумеется, только врач принимает решение о том, целесообразно ли принимать лекарство в том или ином случае.

Показания к применению

Таблетки Эзетрол показаны при повышении концентрации общего и холестерина липопротеидов низкой плотности или при понижении уровня высокоплотных липопротеидов. Это может быть как наследственная гиперхолестеринемия, так и приобретенная. Причем в зависимости от ее степени Эзетрол назначают:

• в виде монотерапии в дополнение к диете;
• в комплексе со статинами;
• вместо статинов при их непереносимости.

Почему необходимо корректировать уровень холестерина? Потому что вместе с факторами, повреждающими внутреннюю выстилку сосудов эластического и мышечно-эластического типа, гиперхолестеринемия приводит к развитию атеросклероза. И, учитывая, что микротрещины в стенке аорты, ее ветвей и церебральных артерий образуются в результате действия инфекционных агентов, токсинов, скачков артериального давления, основным контингентом, которым прописывают гиполипидемические средства, являются люди старшего возраста, перенесшие в прошлом разные заболевания.

Клинические исследования доказали, что при совместном приеме Эзетрол повышает эффективность статинов и секвестрантов желчных кислот на 20–25%. Следовательно, при высоких цифрах холестерина он должен быть обязательно включен в схему коррекции, что снизит риск развития острого и хронического нарушения кровообращения. Эзетрол, как и остальные гиполипидемические препараты, не помогает полностью избавиться от атеросклеротических бляшек, но предотвращает появление новых и останавливает рост старых. Поэтому его прием показан после инфаркта миокарда, инсульта, гангрены для профилактики рецидива.

Показания к применению

Лекарство Симвастатин назначается для лечения следующих состояний и заболеваний:

• Гиперхолестеринемия IIА и IIB типов согласно классификации Фредриксона. Статины назначаются в том случае, если корректировка диеты, образа жизни и другие немедикаментозные меры не принесли ожидаемого терапевтического эффекта. Они помогают от стойких высоких цифр холестерина при риске развития ИБС на фоне атеросклероза сосудов сердца и образования бляшек.
• Их применение оправдано при высоких значениях не только холестериновых фракций, но и триглицеридов. Благодаря механизму действия Симвастатина, удается снизить концентрацию ТГ (триглицеридов) крови почти на 25%.
• Симвастатин назначается в комплексе поддерживающей терапии для профилактики сосудистых и сердечных осложнений – инсультов, инфарктов, атеросклероза. На фоне применения данного лекарства, уровень холестерина постепенно возвращается к норме.

Все препараты от холестерина имеют строго специальные показания, обширный перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому могут быть выписаны только доктором в виде рецепта на латинском языке.

Цена препарата

Стоимость лекарства зависит от страны-производителя и продающей аптеки. На Украине самое дорогое – американское (около 2500 грн. за 28 таблеток по 10 мг), в 2 раза дешевле – бельгийское и английское, среднюю позицию занимает швейцарское. В России диапазон цен разнообразнее: можно найти Эзетрол по одинаковой стоимости производства США и Бельгии (около 2000 руб. за 28 таблеток), а можно купить американский и за 3000 руб. Такая высокая цена диктует форму выпуска: таблеток в упаковке хватает на 1–4 недели лечения. Пачка, рассчитанная на длительный курс терапии, была бы многим не по карману.

Побочные эффекты

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта могут быть абдоминальные боли, функциональные диспепсические синдромы, тошнота, рвота, нарушения стула. Применение препарата активно может повлиять на печень – согласно инструкции, возможно временное повышение показателей печеночных ферментов (трансаминаз крови).

Центральная и периферическая нервная система на применение Симвастатина может отреагировать развитием астено-вегетативного синдрома с эпизодами цефалгии, усталости, разбитости, перепадов настроения, бессонница, головокружений. К более серьезные побочным действиям Симвастатина относят мышечные подергивания (фасцикуляции), нарушения периферической чувствительности, сенсорные изменения.

При высокой индивидуальной чувствительности к действующему или вспомогательным веществам данного лекарства, могут развиться аллергические реакции. Видов их проявления множество, но согласно статистике чаще всего могут развиваться крапивница, эозинофилия, аллергический артрит, ангионевротический отек и полимиалгия ревматоидного генеза.

Кожные проявления побочных реакций могут быть в виде красной мелкоточечной эритематозной сыпи, зуда, дерматозов. Гиполипидемические средства токсичны для мышечной ткани, поэтому при ряде индивидуальных особенностей или высоких дозировках, возможно появление миопатий, мышечных болей, воспалительных процессов в мышцах, их слабость и быстрая утомляемость. В очень редких случаях развивается рабдомиолиз.

Лекарственное взаимодействие

Использование лекарственного средства в рамках комбинированной терапии требует особой осторожности. При совмещении с циклоспорином необходима корректировка дозировки, поскольку увеличивается экспозиция обоих лекарственных средств

В этом случае необходимо контролировать концентрацию действующих веществ. У пациентов с почечной недостаточностью показатели способны превышать критические отметки.

Степень безопасности совместного приема Эзетимиба с фибратами не установлена. Фибраты способны повышать выделение холестерина с желчью, что увеличивает риск развития желчнокаменной болезни.

Совместное использование Эзетимиба со статинами, в частности – в рамках комбинированного лечения розувастином, перед началом терапии проводится обследование печени. В последующем требуется регулярно сдавать анализы, определяющие уровень АЛТ и АСТ. Если показатели увеличиваются более чем в 3 раза, рассматривается вопрос о прекращении лечения.

Фенофибрат не совместим с Эзетимибом при предрасположенности к желчекаменной болезни. В этом случае требуется провести глубокое обследование желчного пузыря и прибегнуть к помощи других лекарственных препаратов.

При необходимости приема Эзетимиба вместе с варфарином необходимо контролировать протромбиновое  время, поскольку свертываемость крови может меняться.

Одновременное использование препарата с колестирамином уменьшает среднюю AUC суммарного действующего вещества в среднем на 55%. Дополнительное уменьшение количества холестерина ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено таким взаимодействием.

На фармакокинетику глипизида, дигоксина, мидазолама и пероральных контрацептивов препарат влияния не оказывает. Применение антацидов не влияет на биодоступность лекарственного средства, но понижает скорость всасывания его активных компонентов.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, у Симвастатина есть ряд строгих противопоказаний, при которых от его применения следует воздержаться. К таким состояниям относятся:

• Активная стадия патологий гепато-билиарной системы, а также длительное некупируемое повышение печеночных трансаминаз неизвестного генеза.
• Миопатические заболевания. Из-за миотоксичности, Симвастатин может усугубить течение болезней мышечной системы, спровоцировать рабдомиолиз и почечную недостаточность вслед за ним.
• Детский возраст. В педиатрической практике нет опыта применения этого препарата. В науке отсутствуют данные о профиле эффективности и безопасности Симвастатина для больных до 18 лет.
• Беременность и грудное вскармливание – в эти периоды не применяется от холестерина ни один статин.

С большой осторожностью Симвастатин назначается людям, злоупотребляющим спиртными напитками – совместимость с алкоголем у статинов низкая, может очень быстро развиться почечная и печеночная недостаточности

Инструкция по применению

Производитель рекомендует комбинировать терапию Инеджи с правильным питанием и физическими упражнениями. Употреблять таблетки можно отдельно от еды. Не измельчайте таблетку, а запивайте водой целиком. При легкой форме гиперлипидемии назначается минимальная доза 10/20 мг один раз в день. Самая высокая дозировка 10/80 мг показана только пациентам с прогрессирующей атеросклеротической болезнью и очень высокими цифрами холестерина.

Для каждого случая врач подбирает индивидуальную дозировку медикамента. При необходимости доза увеличивается, если через месяц нет эффективного снижения уровня холестерина. Наличие в анамнезе ишемической болезни сердца – прямая индикация к назначению средней дозы 10/40 мг в день. Таблетку необходимо принимать вечером, за пару часов до сна. Именно ночью фармакологическое действие совпадает с метаболическими процессами в организме.

Использование во время беременности не рекомендуется. Лекарство также не выписывают детям, так как нет экспериментальных данных воздействия препарата на детский организм.

Существуют ли противопоказания

Мы уже изучили основные свойства данного препарата и спектр его применения. Но всегда ли целесообразно использовать лекарственное средство «Эзетрол»? Инструкция по применению, отзывы специалистов содержат информацию о наличии противопоказаний. Обязательно стоит изучить список ограничений еще до начала проведения терапии.

• Разумеется, подобное средство ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от повышенной чувствительности как к активному компоненту, так и к любому другому составляющему веществу таблеток.
• К перечню противопоказаний относят умеренные и тяжелые формы печеночной недостаточности. Препарат также не назначают во время острой стадии любого заболевания печени.
• Также не стоит принимать данное лекарственное средство в комбинации с фибратами и циклоспоринами, так как степень безопасности в данном случае не установления.
• К противопоказаниям относится и период беременности. Дело в том, что лабораторные испытания на данной группе пациенток не проводились, поэтому нельзя точно сказать, воздействует ли активное вещество лекарства на процессы развития плода.
• Клинические испытания показали, что активный компонент и его метаболиты выделяются вместе с грудным молоком, поэтому новоиспеченным матерям в период лактации препарат не назначают. Если все же необходимость в проведении терапии существует, то стоит на время прекратить грудное кормление, так как это может негативно повлиять на состояние новорожденного.
• Также лекарственное средство не назначают детям и пациентам, не достигшим 18 лет. Исследования с участием представителей этой возрастной группы не проводились, поэтому нет информации о том, как препарат может повлиять на растущий организм.

Помните, что обо всех принимаемых лекарствах нужно обязательно сообщить врачу, так как всегда существует вероятность неблагоприятного взаимодействия.

Фармакологическое действие

Благодаря содержанию эзетемиба, препарат оказывает гиполипидемическое воздействие на организм. Он препятсвует всасываемости холестерина растительного и животного происхождения. В отличие от препаратов группы статинов, Эзетимиб не способствует ингибированию холестерина в клетках печени. Он также не оказывает влияние на экскрецию желчных кислот.

Повышение общего холестерина и нарушение баланса между липопротеидами низкой и высокой плотности приводят к развитию атеросклероза. В этом случае холестерин откладывается на сосудистых стенках, не успевая расщепляться.

Со временем в полости сосудов образуются бляшки, мешающие оттоку крови. Такое состояние опасно развитием ишемической болезни, тромбоза и инфаркта. Прием Эзетимиба препятсвует увеличению холестерина, не позволяя атеросклерозу развиваться.

Существуют случаи, когда «Эзетимиб» не дает положительного результата из-за индивидуальной реакции человеческого организма на вводимое лекарство.

Молекулярной мишенью эффекта эзетимиба выступает белок-транспортер ХС и фитостеролов в энтероцитах. За счет снижения абсорбции ХС в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление ХС в печень. Статины угнетают процесс синтезирования ХС в клетках печени.

За счет двух различных принципов воздействия препараты этих двух категорий при совместном применении обеспечивают дополнительное понижение количества ХС.

Эзетимиб, назначаемый в тандеме со статинами, снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, полипопротеина В и триглицеридов, а также повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности у пациентов с гиперхолестеринемией в большей степени, чем эзетимиб или симвастатин, назначаемые по отдельности.

В целях выявления селективности эзетимиба в отношении ингибирования абсорбции холестерина была проведено множество доклинических исследований.

Эзетимиб ингибировал поглощение 14С-холестерина, но не оказывал воздействия на процесс всасывания триглицеридов, желчных кислот, жирных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, а также жирорастворимых витаминов А и D.

Состав и лекарственная форма

Медикамент Инеджи выпускается в виде таблеток. В аптеках отпускаются упаковки по 30 и 60 таблеток. Для покупки этого препарата врач должен выписать вам рецепт. Инеджи состоит из двух основных компонентов. Первое действующее вещество – симвастатин, а второе – эзетимиб. Препарат содержит 10 мг эзетимиба. А вот дозировка симвастатина может отличаться – 10, 20, 40, 80 мг.

Симвастатин относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Тем самым угнетая образование мевалоната, который участвует в синтезе эндогенного холестерина. Эзетимиб является избирательным ингибитором абсорбции холестерола. Он противодействует всасыванию холестерина стенками тонкого кишечника и его накоплению в клетках печени.

Состав и лекарственная форма

Активным веществом лекарственного средства выступает эзетимиб (международное непатентованное название препарата). В каждой таблетке его содержится 10 мг. Этой суточной дозы достаточно, чтобы через 2 недели лечения активно связывалась еще в тонкой кишке и выводилась половина поступающего с пищей холестерина. Эзетрол работает только в просвете кишечника в непосредственной близости с ворсинами слизистой оболочки. На клетки печени он не действует, это – не статин. Впрочем, как и не действует на желчевыделение, т. е. это – не секвестрант желчных кислот. В реестре лекарственных средств (РЛС) Эзетрол числится в разделе гиполипидемических средств, ингибиторов абсорбции холестерина.

Дополнительные вещества (кроскармелоза и лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон) служат для придания нужной консистенции и цвета препарату, а также для обеспечения длительной сохранности. Эзетрол – это таблетки капсулообразной формы, белого цвета, на одной из сторон которых нанесена цифровая надпись 414. В одном блистере по 7 или 10 таблеток, в упаковке – от 1 до 4 блистеров.

Механизм гипохолестеринового действия Эзетрола объясняется тем, что его активное вещество замедляет всасывание холестерина. Т. е. большая его часть выводится из кишечника транзитом. Но такой эффект достигается не сразу, т. к. происходит это благодаря рециркуляции эзетимиба. После переработки в печени всосавшегося из тонкой кишки препарата продукты его метаболизма выводятся с желчными кислотами, а затем частично всасываются назад в кровь. Получается, что с каждой принятой таблеткой концентрация эзетимиба в кишечнике и крови увеличивается. Ведь через 22 часа из плазмы выводится только половина лекарственного средства. В результате к третьей неделе лечения уровень холестерина крови падает уже на 54%.

Отпускается препарат только по рецепту, независимо государственная или частная это аптека. Особых условий хранения он не требует, разве что его необходимо прятать от детей, ну и не нагревать выше 30°C. Срок годности зависит от страны-производителя: в одних случаях он составляет 2 года, в других – 3. Главное – соблюдать эти сроки и не использовать средство после их окончания. А чтобы не высчитывать, на упаковке числится «годен до».