Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток и концентрата для приготовления инфузионного раствора.
Таблетки реализуются в блистерах (по 10, 25 и 30 табл.), помещенных в картонные упаковки по 1, 3, 4, 6 и 10 шт.
Концентрат реализуется в стеклянных ампулах (по 12 и 24 мл препарата), помещенных в пластиковые поддоны по 5 амп. и картонные пачки.
| Эспа-Липон, таблетки | 1 таб. |
| Тиоктовая (α-липоевая) кислота | 200 мг |
| 600 мг | |
| Вспомогательные вещества: повидон, порошок целлюлозы, моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, диоксид кремния коллоидный. | |
| Состав оболочки: диоксид титана (Е171), макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, хинолиновый желтый (Е104). |
| Эспа-Липон, концентрат для приготовления инфузионного раствора | 1 мл | 1 амп. |
| Этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты | 32,3 мг | 775,2 мн |
| тиоктовая (α-липоевая) кислота | 25 мг | 600 мг |
| Вспомогательное вещество: вода для инъекций. |
Противопоказания к использованию
Не следует назначать «Эспа-Липон» пациентам, которые страдают от хронической формы алкогольной зависимости, синдрома глюкозно-галактозной мальабсорбции, дефицита лактазы.
Необходимо проявлять осторожность при использовании «Эспа-Липона» пациентами с сахарным диабетом. Кроме того, в этом случае необходима коррекция дозировки гипогликемизирующих лекарств
Недопустимым является использование препарата в возрасте до 18 лет, так как клиническая практика не располагает достаточным количеством данных, подтверждающих безопасность лекарства по отношению к пациентам данной возрастной группы. Если имеются важные показания, то допускается применение препарата у таких пациентов, однако при этом необходима индивидуальная коррекция дозировки и постоянное наблюдение специалиста.
Также не доказана безопасность лекарства для плода, если средство применяется во время беременности. Если требуется использование «Эспа-Липона» в лактационном периоде, женщине рекомендуют временно отказаться от естественного вскармливания.
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузийсм. также:Эспа-Липон; капсулы, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Беременность (опыт применения отсутствует), период лактации (неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко).
Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок). Тошнота и изжога (при приеме внутрь, значительно реже – при использовании трометамоловой соли).
При в/в введении – точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия, внутричерепная гипертензия.
Применение и дозировка
Внутрь, в/в (струйно, капельно).
Внутрь, в дозе 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг 3 раза в день менее эффективно.
При тяжелых формах полиневропатий – в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (взрослым – 600-1200 мг/сут, подросткам – 200-600 мг/сут) в течение 3 мес. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения – не менее 12 мин).
При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата должна не превышать 50 мг.
Особые указания
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Взаимодействие
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Этанол и его метаболиты усиливают риск возникновения побочных эффектов.
Инструкция по применению
Медикамент в форме таблеток показан для перорального приема. Лекарство следует запивать большим количеством жидкости и не разжевывать. Медицинское средство нужно принимать на голодный желудок, приблизительно за полчаса до еды. Дневная доза — 500−600 мг. Средняя продолжительность терапии — 3 месяца (в некоторых ситуациях назначают более долгое лечение).
Инъекционную форму медикамента вводят внутривенно. Лекарственный препарат должен быть разведен в изотоническом растворе натрия хлорида заранее. При острых заболеваниях единожды в день вводят 300−600 мг в форме капельной внутривенной инфузии (на протяжении часа).
Продолжительность процедур — от 3 до 4 недель. После завершения этого периода пациенту назначают пероральное применение медикамента длительностью не менее 3 месяцев.
При сахарном диабете необходим непрерывный контроль за количеством глюкозы в крови, особенно на ранних этапах использования медикамента.
В некоторых ситуациях во избежание появления гипогликемии доктор может понизить дозировку перорального гипогликемического вещества или инсулина. В период терапии от приема спиртного необходимо отказаться, так как оно влияет на снижение лечебного эффекта действующего компонента.
Ампулы с концентратом доставать из картонной пачки рекомендуется непременно перед использованием, это связано со светочувствительностью действующего элемента. В период проведения инфузии флакон с веществом лучше защищать от солнечных лучей. Максимальная продолжительность хранения приготовленного раствора составляет 5 часов.
Тиоктовая кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (к примеру, с цисплатином), особенно при параллельном использовании. После применения медикамента нельзя использовать препараты магния, железа. Рекомендуется снизить потребление молочных продуктов из-за содержания кальция.
«Тиоктацид»
По своему фармакологическому воздействию аналог «Эспа-Липона» является метаболическим средством. Главным активным веществом в «Тиоктациде» является кислота тиоктовая. Выпускается лекарство в таблетированной и инъекционной форме.
Основными показаниями к использованию являются следующие.
- Полинейропатия, спровоцированная употреблением алкоголя.
- Диабетическая полинейропатия сенсорно-моторного типа.
Основным противопоказанием к использованию является наличие индивидуальной чувствительности к веществам в составе лекарства. В силу того, что клинических данных о безопасности применения препарата при беременности и в лактационном периоде не имеется, специалисты рекомендуют в таких случаях отказаться от его использования.
Прием аналога «Эспа-Липона» может спровоцировать развитие следующих негативных симптомов.
- Негативные явления со стороны органов пищеварительного тракта (рвота, понос, тошнота, боль).
- Проявления аллергического характера – крапивница, кожный зуд, высыпания.
При внутривенном использовании медикамента:
- Нарушения зрения, незначительные кровоизлияния, кровотечения, судороги.
- Затруднение дыхания, резкие скачки внутричерепного давления.
- Анафилактический шок, зуд, кожная сыпь.
Принимать «Тиоктацид» перорально следует натощак, не менее, чем за полчаса до приема еды, однократно в сутки, по 600 мг. Применение инъекционной формы предполагает введение в сутки 600 мг препарата, по истечении месяца дозировка может быть сокращена вдвое.
Какие еще аналоги «Эспа-Липона» 600 мг можно найти в продаже?
Фармакологическое воздействие
В соответствии с аннотацией производителя, «Эспа-Липон» характеризуется гепатопротекторной, гипохолестеринемической, гипогликемической, дезинтоксикационной активностью, способен регулировать обменные процессы. Находящаяся в составе медикамента тиоктовая кислота принимает участие в реакциях окисления пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, способствует улучшению функционального состояния печени, стимулирует холестериновый обмен.
По характеру своего воздействия тиоктовая кислота напоминает витамины группы В. На фоне применения «Эспа-Липона» увеличивается количество гликогена в печеночных клетках, снижается концентрация глюкозы в кровяной плазме, устраняются нарушения чувствительности клеток к влиянию инсулина. Медикамент позволяет выводить токсины из организма, защищать клеточные структуры печени от влияния токсинов, защитить орган, если происходит интоксикация солями тяжелых металлов.
«Эспа-Липон» оказывает нейропротекторное действие, заключающееся в ингибировании перекисных окислений жиров в нервных тканях, облегчении процессов нервноимпульсного проведения по клеткам, активизации эндоневрального кровообращения.
В соответствии с отзывами, использование лекарственного средства у пациентов с моторной нейропатией приводит к появлению в мышцах больших количеств макроэргических соединений.
«Эспа-Липон» при пероральном применении быстро и хорошо абсорбируется в пищеварительных органах. Стоит отметить, что при одновременном приеме с пищей качество и скорость абсорбции существенно снижаются.
Метаболизируется активное вещество лекарства путем конъюгации, а также окисления боковых цепей. Элиминация действующего компонента осуществляется в виде метаболитов совместно с мочой. Период полуэлиминации препарата достигает 20 минут.
Для «Эспа-Липона» характерно «первое прохождение» через ткани печени. Это значит, что активные свойства медикамента несколько снижаются, так как на них действуют естественные защитные силы организма.
Фото «Эспа-Липона» и аналогов также представлены.
Лекарственное взаимодействие
Прием Эспа-Липона одновременно с инсулином и гипогликемическими пероральными препаратами может привести к усилению гипогликемического эффекта – увеличению чувствительности периферических тканей к инсулину.
По инструкции к Эспа-Липону применение препарата одновременно с этиловым спиртом способствует уменьшению активности тиоктовой кислоты. Во время терапии препаратом не следует употреблять алкогольные напитки и принимать средства, содержащие этанол.
Помимо этого, известна активность тиоктовой кислоты к процессу связывания металлов. По этой причине между приемом Эспа-Липона и лекарственных средств, содержащих ионы железа, магния, кальция, необходимо соблюдение двухчасового интервала.
При приеме Эспа-Липона вместе с цисплатином происходит снижение лекарственной эффективности последнего.
Побочные действия
При правильном использовании препарата согласно инструкции по применению снижается риск развития побочных эффектов. В редких случаях возникали следующие негативные реакции:
- снижение плазменной концентрации сахара;
- аллергические реакции, проявляющиеся на кожном покрове в виде экземы или крапивницы;
- повышенное потоотделение;
- развитие анафилактического шока и появление гематом.
При высокой скорости введения лекарственного средства возможно появление мышечных судорог, диплопии, головной боли, ощущения тяжести в висках, затруднения дыхании.
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат не оказывает угнетающего действия на функциональную активность центральной и периферической нервной системы
Ввиду возможного развития негативных реакций (судорог, головокружения) необходимо соблюдать осторожность при управлении сложными устройствами и автомобилем, потому как такая деятельность требует быстроты реакции и сосредоточенности
«Берлитион»
Является очередным аналогом «Эспа-Липона». Производителем выпускается в таблетированной и капсульной формах, также существует концентрат, предназначенный для изготовления инъекционного раствора. Главным действующим компонентом является кислота тиоктовая.
По своему фармакологическому воздействию «Берлитион» является гипогликемическим, гиполипидемическим, гепатопротекторным, гипохолестеринемическим препаратом.
Основные показания к использованию «Берлитиона» (аналога и заменителя «Эспа-Липона») — полинейропатия диабетического и алкогольного типа.
Использование лекарства противопоказано в детском возрасте, при наличии гиперчувствительности к составляющим медикамента, при беременности, в лактационном периоде. Таблетированный «Берлитион» не следует использовать при наследственной непереносимости сахаров. Подобный запрет обусловлен наличием в составе препарата лактозы.
На фоне применения «Берлитиона» в любой фармакологической форме может развиваться следующая негативная симптоматика.
- Анафилактический шок (редко).
- Аллергические проявления (уртикарная сыпь, зуд, другие реакции).
- Головные боли, гипергидроз, головокружение, нарушение зрения, гипогликемия.
- Снижение в крови уровня глюкозы.
- Нарушение вкуса.
Как указывает инструкция по применению к аналогу «Эспа-Липона», использование парентеральных форм может стать причиной:
- Скачка внутричерепного давления, затрудненного дыхания.
- Пурпуры.
- Тромбоцитопатии.
- Судорог.
- Жжения в месте введения лекарства.
- Диплопии.
- Рвоты, тошноты.
- Абдоминальной боли.
- Диареи.
Если препарат вводится инфузионно, то следует использовать дозировки 300-600 мг. Такое количество лекарства вводят однократно в сутки на протяжении получаса.
Таблетированный или капсульный «Берлитион» показано принимать однократно в сутки по 1 штуке. Не следует допускать разжевывания лекарственных единиц. Прием следует осуществлять натощак, минимум за полчаса до еды.
