Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в однократной дозе 2.5 мг S(-) амлодипин абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию S(-) амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Cmax в сыворотке крови (8.30±1.071 нг/мл) наблюдается через 2.73±0.88 ч.
Распределение
Cssmax достигается после 7 дней терапии.
Связывание с белками плазмы крови — 93%.
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела: большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая — в крови.
Метаболизм
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. S(-) амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
После однократного приема внутрь T1/2варьирует от 14.62 до 68.88 ч. При повторном назначении T1/2составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов; в неизменном виде — 10%, с грудным молоком и калом — 20-25%. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет выведениеS(-) амлодипина замедлено (T1/2 около65 ч) по сравнению с пациентами молодого возраста, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику S(-) амлодипина.
Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Фармакологические свойства
S (-) амлодипин – это фармакологически активный изомер амлодипина.
Фармакодинамика. Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Время наступления эффекта – 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика. После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S(-)амлодипин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 +/- 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 +/- 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93%), связывается с белками плазмы крови. S (-)амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема период полувыведения (Т½) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении Т½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс S(-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т½ 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т½ у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т½ до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-)амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Показания к употреблению данного медпрепарата следующие: монотерапия (средство важно, когда речь заходит про лечение повышенного артериального давления низкой степени тяжкости) и комплексная терапия (совместно с другими гипотензивными лекарствами). Инструкция по применению дает не только основные назначения у заболеваний, но и противопоказания
Эскорди Кор не прописывается детям до восемнадцати лет, беременным и лактирующим женщинам. Запрещен медикамент для пациентов с кардиогенным шоком, с запущенной стадией гипертензии, со стенокардией Принцметала
Инструкция по применению дает не только основные назначения у заболеваний, но и противопоказания. Эскорди Кор не прописывается детям до восемнадцати лет, беременным и лактирующим женщинам. Запрещен медикамент для пациентов с кардиогенным шоком, с запущенной стадией гипертензии, со стенокардией Принцметала.
Противопоказанный также при коллапсе.
Таблетки противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам данного лекарства.
Противопоказаны при тахикардии, печеночной дисфункции, брадикардии, стенозе (митральном и аортальном), гипертензии и других заболеваний.
Препарат не рекомендуется давать людям пожилого возраста.
Осторожно следует применять Эскорди Кор пациентам с нарушениями функций печени, выраженными формами брадикардии, тахикардии, при сердечной недостаточности, средней тяжести гипертензии, аортальном и митральном стенозе
Инструкция по применению
Фармакологическое действие
Гипотензивное действие лекарства объясняется прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Ишемия миокарда снижается за счет уменьшения постнагрузки, расширения периферических и коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных участках миокарда, снижения потребности миокарда в кислороде и ОПСС.
Оказывает дозозависимый и длительный гипотензивный эффект. У пациентов с гипертонией прием разовой суточной дозы приводит к клинически значимому снижению АД в течение суток (в положении лежа и стоя).
У лиц с сердечно-сосудистыми патологиями, перенесших чрезкожную транслюминальную ангиопластику артерий коронарных, ИМ или людей со стенокардией, прием лекарства снижает частоту вмешательств, необходимых для восстановления коронарного кровотока; предотвращает утолщение интимы-медии артерий сонных; снижает число госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии; снижает летальность от аорто-коронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики, инсульта, ИМ.
Не снижает фракции выброса ЛЖ и толерантности к физ. нагрузке, не вызывает внезапного снижения АД. Уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ. Не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, повышает скорость фильтрации клубочковой, тормозит агрегацию тромбоцитов, обладает слабо выраженным натрийуретическим действием.
У пациентов с нефропатией диабетической выраженность микроальбуминурии не увеличивает. Неблагоприятных влияний на липиды плазмы и обмен веществ не оказывает.
Время наступления эффекта варьируется от двух до четырех часов. Препарат действует на протяжении суток.
Показания к применению
«Корди Кор» назначается людям с:
- гипертонической болезнью (в комбинации с иными гипотензивными лекарствами либо в виде монотерапии);
- вазоспастической стенокардией и стабильной стенокардией напряжения (монотерапия либо в сочетании с прочими антиангинальными ЛС).
Способ применения
Назначается внутрь. Лечение стенокардии и гипертонической болезни начинают с минимальной дозы, равной 5 мг 1 раз/день. С течением времени дозу можно увеличить до 10 мг, принимаемых также 1 раз/сутки. При гипертонии поддерживающая доза может составлять 5 мг/сут.
Лицам с вазоспастической стенокардией (стенокардией напряжения) назначают от 5 до 10 мг 1 раз/день.
Люди с почечной недостаточностью в изменении дозы не нуждаются. То же самое касается пациентов, практикующих параллельное применение ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков.
Состав, форма выпуска
К дополнительным составляющим относят стеарат магния, целлюлозу микрокристаллическую, натрия карбоксиметилкрахмал и кальция гидрофосфата дигидрат.
Также существуют таблетки с маркировкой «АВ10», содержащие 10 миллиграммов активного компонента. Что касается вспомогательных веществ, то они аналогичны вышеперечисленным.
Препарат продается в картонных упаковках, внутри которых находятся блистеры (3 блистера в коробке, 10 таблеток в блистере).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Фенигидин
При одновременном использовании медикамента с трициклическими антидепрессантами, а также мочегонными и «Ранитидином», повышается вероятность появления негативных реакций со стороны сердца и сосудов. При одновременном использовании препаратов с нитратами увеличивается вероятность появления тахикардии у больного и понижения кровяного давления.
При необходимости сочетания «Фенигидина» с бета-адреноблокаторами необходимо соблюдать особенную осторожность, поскольку такое взаимодействие повышает риск возникновения артериальной гипотензии и острой сосудистой недостаточности. Пациентам младше восемнадцати лет запрещено использовать «Фенигидин»
Во время терапии лекарством не рекомендуется принимать спиртные напитки, поскольку одновременное употребление препарата с этиловым спиртом повышает вероятность возникновения тяжелых побочных реакций со стороны сердца, сосудов и нервной системы
Пациентам младше восемнадцати лет запрещено использовать «Фенигидин». Во время терапии лекарством не рекомендуется принимать спиртные напитки, поскольку одновременное употребление препарата с этиловым спиртом повышает вероятность возникновения тяжелых побочных реакций со стороны сердца, сосудов и нервной системы.
Во время лечения «Фенигидином» необходимо отказаться от вождения автотранспорта из-за возможных резких головокружений, а также сонливости.
Аналоги
К аналогичным ЛС относят следующие медикаменты: Амлодипин, Калчек, Амлодигамма, Корвадил, Амлодипин-Биоком, Норвадин, Амлонорм, Веро-Амлодипин, Амлодипин Зентива, Стамло, Амлотоп, Амлодил, Кардилопин, Акридипин, Амлодипин-Тева, Омелар Кардио, Амлодипин-Аджио, Амлорус, Амлодипин-Боримед, Аген, Стамло М, Амлодипин-ЗТ, Амло, Амлодипин Алкалоид, Кармагип, Амлодипина безилат, Тенокс, Амлодипина малеат, Норваск, Амлонг, Амлокард-Сановель, Амлодипина бесилат, Амлодипин-Чайкафарма, Амловас, Амлодак, Нормодипин, Амлодипин-Прана, Адипин, Амлодипин Сандоз, Амлодифарм, Амлодипин Кардио.
Особенности применения
В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами.
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение
При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами
Побочные действия
| ССС | часто – сердцебиение, отеки периферические (отекают стопы, лодыжки); нечасто – васкулит, гипотензия ортостатическая, сильное снижение давления; редко – ухудшение либо развитие СН (сердечная недостаточность); крайне редко – инфаркт миокарда, мигрень, нарушения ритма (тахикардия желудочковая, брадикардия, мерцание предсердий), боли в грудной клетке. |
| Пищеварительный тракт | часто – боль абдоминальная, тошнота; нечасто – изменение режима дефекации (включая запоры и метеоризм), рвота, диарея, сухость во рту, диспепсия, анорексия, жажда; редко – повышение аппетита, увеличение десен; крайне редко – панкреатит, желтуха (как правило, холестатическая), гастрит, гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз печени. |
| Нервная система | часто – постоянная сонливость, боли головные, утомляемость повышенная, головокружения; нечасто – обморок, гипестезия, нейропатия периферическая, бессонница, необычные сновидения, депрессия, недомогание, тревога, астения, парестезии, тремор, эмоциональная лабильность, нервозность; редко – ажитация, апатия, судороги; крайне редко – амнезия, атаксия. |
| Мочеполовая система | нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, импотенция, поллакиурия, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия. |
| Органы кроветворения | крайне редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура. |
| Респираторная система | нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель. |
| Опорно-двигательный аппарат | нечасто – артроз, мышечные судороги, артралгия, боли в спине, миалгия; редко – миастения. |
| Аллергические реакции на составляющие препарата | нечасто – зуд кожи, сыпь; крайне редко – эритема мультиформная, крапивница, отек ангионевротический. |
| Иные | нечасто – облысение, снижение/повышение массы тела, диплопия, ксерофтальмия, шумы в ушах, нарушение зрения, гинекомастия, нарушение аккомодации, боли в глазах, озноб, повышенное потоотделение, конъюнктивит, извращение вкуса, носовые кровотечения; крайне редко – липкий холодный пот, гипергликемия, нарушение пигментации кожи, паросмия. |
Передозировка
Для устранения данных симптомов рекомендуется промывание желудка, прием угля активированного, поддержание функции ССС, наблюдение за показателями функции легких и сердца, придание конечностям возвышенного положения, наблюдение за диурезом и объемом циркулирующей крови.
Тонус сосудов восстанавливается с помощью сосудосуживающих средств (если отсутствуют противопоказания к их приему); последствия блокады кальциевых каналов убираются с помощью введения в вену глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Побочные реакции
Лекарственное средство “ЭсКордикор” провоцирует определенные негативные проявления, например:
- мигрень;
- головокружение;
- сонливость;
- недомогание;
- тремор;
- потеря сна;
- астеническое состояние;
- спазмы;
- парестезии;
- депрессивные расстройства;
- потеря сознания;
- апатичность;
- потеря памяти;
- атаксия;
- гиперемия;
- сердцебиение;
- васкулит.
Препарат, согласно отзывам врачей и пациентов, дополнительно может вызывать еще ряд отрицательных эффектов:
- дистрофическое изменение суставного хряща невоспалительного характера;
- артралгия;
- мышечные боли;
- состояние, при котором днем наблюдается частое мочеиспускание;
- ухудшение потенции;
- нарушение процесса мочеиспускания;
- рвотные позывы;
- сухость в ротовой полости;
- вздутие живота;
- нарушение вкусовых ощущений;
- воспалительные и дистрофические изменения слизистой оболочки желудка;
- высыпания;
- потеря волос;
- жажда;
- конъюнктивит;
- повышенное потоотделение;
- боль в спине.
Леркамен
Препарат используется для понижения уровня кровяного давления при гипертонии либо другим заболеванием сердца, которые сопровождаются артериальной гипертензией.
“Леркамен” ведет к расширению просвета артериального русла и понижению уровня общего артериального давления. медикамент не оказывает никакого воздействия на функционирование сердца и частоту его сокращений.
После употребления лекарства действующее вещество быстро и полностью абсорбируется в кровоток. Оно равномерно распространяется в тканях организма. Лерканидипина гидрохлорид метаболизируется в печени с формированием неактивных продуктов распада, которые устраняются почками и кишечником в равной пропорции.
Перед началом употребления медикамента “Леркамен” нужно внимательно ознакомиться с инструкцией
Существует несколько особенностей, на которые следует обратить внимание:
Медикамент может взаимодействовать с огромным количеством лекарств из других фармакологических групп, поэтому при их употреблении об этом необходимо предупредить доктора.
С особой осторожностью “Леркамен” может использоваться при заболевании печени и почек.
Запрещено одновременное применение спиртных напитков и препарата, поскольку это может привести к сильной сонливости.
Таблетки в аптеке отпускаются по рецепту медицинского специалиста. Стоимость лекарства варьируется от 300 до 1400 рублей.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки светло-желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «2.5» — на другой.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки желтого цвета, плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, с надписью «A» на одной стороне и «5» — на другой.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Лекарственное взаимодействие
- альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики, эстрогены (задержка натрия): ослабляется гипотензивное действие;
- хинидин, прокаинамид и другие лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT: увеличивается отрицательный инотропный эффект и может усиливаться угроза значительного удлинения интервала QT;
- ингибиторы микросомального окисления: возрастает уровень амлодипина в плазме и усугубляется риск возникновения побочных эффектов;
- бета-адреноблокаторы, тиазидные и петлевые диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты: усиливаются гипотензивный и антиангинальный эффекты;
- индукторы микросомальных ферментов печени: снижается риск развития нежелательных реакций, вследствие снижения плазменной концентрации амлодипина в крови;
- препараты лития: возрастает угроза проявления нейротоксичности данных средств (атаксия, тошнота, диарея, рвота, шум в ушах, тремор);
- дигоксин, варфарин: не отмечается влияния на их фармакокинетические параметры;
- препараты кальция: ослабляется эффект БМКК;
- альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, нейролептики, БМКК: усиливается гипотензивное действие;
- циметидин: не наблюдается изменения фармакокинетики амлодипина;
- грейпфрутовый сок: уменьшатся концентрация амлодипина в плазме, но при этом не фиксируются значимые изменения его эффективности.
Источники
- https://drugchoice.vrachirf.ru/kordi-kor-r
- https://www.webapteka.ru/drugbase/name18817.html
- https://www.neboleem.net/jeskordi-kor.php
- https://www.webapteka.ru/drugbase/name19469.html
- https://Elixir.farm/lekarstva/eskordi-kor/
- https://upheart.org/lechenie/tabletki/kordi-kor-pomoshchnik-v-lechenii-gipertonicheskoj-bolezni.html
- https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/blokatory/eskordikor/
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36530.htm
- http://fb.ru/article/456973/eskordikor-analogi-i-instruktsiya-po-primeneniyu
Итог
«Корди Кор» показан при гипертонической болезни и ИБС.
Беременным женщинам, кормящим пациенткам, подросткам и детям лекарство не назначается.
Тем, кто принимает препарат, нужно наблюдаться у стоматолога (с целью профилактики увеличения, кровоточивости, болезненности десен), а также контролировать массу тела.
На плазменные концентрации глюкозы, калия, холестерина общего, ТГ, мочевой кислоты, ЛПНП, креатинина и азота мочевины «Корди Кор» не влияет.
Резкая отмена ЛС может ухудшить течение стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.
При гипертоническом кризе препарат лучше не принимать.
Женщинам детородного возраста нужно пользоваться надежными методами контрацепции во время терапии.
Управлять транспортом и выполнять иную потенциально опасную работу во время лечения нужно с осторожностью.
Источники
- https://medistok.ru/je/2997-jeskordi-kor-instrukcija-po-primeneniju.html
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36530.htm
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34916.htm
- https://www.medsovet.info/herb/23425
- http://upheart.org/lechenie/tabletki/kordi-kor-pomoshchnik-v-lechenii-gipertonicheskoj-bolezni.html
