Эбрантил (урапидил)

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.

Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.

Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.

Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.

Стоимость и аналоги

На препарат «Эбрантил» цена довольно высокая, поэтому он доступен не каждому пациенту. За упаковку капсул придется заплатить примерно 1000-1200 рублей в зависимости от региона продаж и аптеки. Ампулы с раствором также стоит дорого.

Абсолютные аналоги «Эбрантила» подобрать не так просто. Подходит только такое средство как «Тахибен». Он обладает тем же составом, поэтому и терапевтический эффект такой же. Но можно подобрать лекарства с другим активным веществом, но схожим действием. К примеру, доктор может назначить «Доксазозин», «Кардура».

Таким образом, препарат «Эбрантил» – эффективное средство против гипертонии пролонгированного действия. Лекарство отпускается только по рецепту лечащего врача, потому что имеет свои особенности приема.

Лекарственное взаимодействие

Эбрантил с осторожностью назначается для одновременного приема с другими лекарствами от гипертонии во избежание потенцирования антигипертензивного эффекта и развития гипотензии. Если пациент ранее длительно принимал какой-либо препарат для снижения давления, терапия Эбрантилом начинается спустя время, достаточное для снижения остаточного терапевтического действия этого лекарства

На время приема препарата следует отказаться от употребления алкоголя, так как спиртные напитки усиливают действие Эбрантила, что может приводить к сильному снижению давления.

Не рекомендуется одновременный прием с Циметидином.

Дозировка и способы применения

Перед началом приема препарата консультация с лечащим врачом обязательна

Режим дозирования и схема приема лекарства зависят от нескольких факторов:

• величина артериального давления;
• форма выпуска лекарства;
• возраст пациента;
• наличие сопутствующих заболеваний.

Дозировки должны подбираться врачом в индивидуальном порядке. Инструкция по применению содержит описание схемы дозирования препарата Эбрантил, однако принимать лекарство по такой схеме можно лишь после предварительного согласования с врачом. Например, при нарушениях в работе печени и почек необходимо снизить дозировку, а пациенты пожилого возраста чаще сталкиваются с побочными эффектами, поэтому режим дозирования должен подбираться индивидуально.

Схема приема капсул

Препарат отличается пролонгированным действием и снижает давление постепенно, помогая избежать резких скачков. Для контроля давления при гипертензии рекомендуется начинать терапию с приема 30 мг Эбрантила дважды в сутки. Следует выдерживать одинаковый временной интервал между приемом капсул, поэтому препарат нужно принимать ежедневно в одно и то же время.

При необходимости стремительного снижения артериального давления таблетки Эбрантил принимаются в дозировке 60 мг дважды в сутки.

По мере привыкания организма к действию лекарственного средства дозировку можно постепенно увеличивать до 180 мг в сутки. Терапия высокими дозами лекарства должна быть согласована с лечащим врачом.

При почечной или печеночной недостаточности рекомендованная доза Эбрантил – 30 мг препарата дважды в сутки.

Особенности применения раствора

Показания к применению раствора Эбрантил – это тяжелая форма гипертонии и гипертонический криз. Как профилактическое средство или лекарство для регулярного применения раствор не назначается.

При гипертоническом кризе показано введение от 10 до 50 мг действующего вещества в течение нескольких минут. Все это время необходимо постоянно отслеживать колебания артериального давления. Как правило, снижение давления отмечается через 5-7 минут после инъекции.

Также препарат может применяться для медленного капельного внутривенного введения, но такое лечение осуществляется только в стационаре.

Максимальная длительность применения раствора не должна превышать 7 дней.

Таблетки Эбрантил могут применяться длительными курсами, но при условии отсутствия побочных эффектов и нормальной переносимости препарата. Применение таблеток Эбрантил в течение длительного времени обязывает регулярно проходить комплексное обследование у лечащего врача.

Противопоказания

Препарат «Эбрантил» не разрешается применять в следующих случаях:

1. Аортальный стеноз.
2. Открытая форма боталлова протока.
3. Артериовенозная фистула.
4. Несовершеннолетний возраст.
5. Грудное вскармливание.
6. Индивидуальная непереносимость компонентов медикамента.

При аортальном стенозе прием Эбрантила запрещен

С особой осторожностью необходимо принимать средство людям, которые:

• Находятся в пожилом возрасте.
• Страдают патологиями печени, почек.
• Имеют гиповолемию.
• Болеют сердечной недостаточностью, которая возникла вследствие сбоя механической функции.
• Страдают эмболией артерии легкого.

Нельзя применять «Эбрантил» совместно с циметидином и ингибиторами АПФ.

В связи с наличием противопоказаний требуется консультироваться со специалистом перед тем, как использовать лекарство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах – в капсулах и в виде раствора для инъекций.

Капсулы реализуются во флаконах по 50 и 100 штук.

Раствор для внутривенных инъекций выпускается в ампулах объемом 5 и 10 мл. В упаковке – 5, 10 или 50 ампул.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) остается практически неизменной. Сердечный выброс не изменяется; снижение сердечного выброса возникает вследствие увеличения пост нагрузки.

Механизм действия. Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидила блокирует, в основном, постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидила модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает увеличение тонуса симпатической нервной системы и снижает тонус сосудистого русла.

Фармакокинетика. После перорального применения Эбрантил 80 — 90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Связывание с белками плазмы крови урапидила составляет примерно 80%, а объем распределения — 0,77 л / кг массы тела.

Основная часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не имеет антигипертензивной активности. О-диметилированные метаболит образуется в очень небольших количествах и практически имеет такую ​​же активность, что и урапидила.

Наибольшей концентрации в плазме достигается через 4 — 6 часов после применения. Период папиввиведення составляет примерно 4,7 часов (3,3 — 7,6 часов).

50 — 70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного соединения) выводится с мочой, остаток — с калом.

У пациентов пожилого возраста, а также с печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения — увеличивается.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по примененного раствора для инъекций составляет 72 (63 — 80)%.

Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по отношению к перорально примененного раствора составляет 92 (83 — 103)%.