Фармакодинамика и фармакокинетика
Производное антрахинолина и реина быстро метаболизируется и снижает активность интерлейкина – вещества, которое участвует в процессе деградации хрящей при остеоартрозе и влияет на развитие воспалительного процесса. Активность продолжается на протяжении 2-4 недель. Применение капсулы совместно с пищей увеличивает биодоступность компонентов на 25. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, наибольшая концентрация достигается в течение полутора часов. Выводится с помощью почек.
Эффект от приема препарата проявляется медленно, но при этом продолжается длительное время. Он необходим для замедления развития остеоартроза и стабилизацию хряща. Результат сохраняется на 1-3 месяцев, но боль после отмены средства может вернуться. В таком случае рекомендуют подобрать обезболивающие медикаменты.
Побочные действия
При негативной реакции организма возможно появление побочных эффектов. К ним относятся:
- общее недомогание;
- боли в желудке;
- анафилактический шок;
- токсический гепатит;
- отек Квинке;
- зуд;
- кожная сыпь;
- бронхоспазмы.
Во время лечения нередко изменяется цвет мочи: он становится насыщенно желтым или темно-коричневым, в зависимости от pH. Клинического значения это явление не имеет и обычно незначительно сказывается на функциональности мочевого пузыря.
Пачка «Диацереина»
Некоторые пациенты, которые принимают «Диацереин» на протяжении продолжительного времени, жалуются на давление и боль в области печени и отечность нижних конечностей. При появлении подобных нарушений необходимо обращаться к специалисту.
Фармакологические свойства
Диацереин представляет собой производное двух компонентов: реина и антрахинолина. В процессе биологической трансформации вещества преобразуются в промежуточные элементы, угнетающие активность интерлейкина-1. Это вещество из группы цитокинов — прямой виновник воспалительного процесса и поражения ткани хряща при остеоартрозе и ряде других суставных заболеваний.
Эффективность Диацереина проявляется ещё и в том, что он подавляет активность других цитокинов, которые по пагубному воздействию делятся на несколько групп.
Лекарственный препарат хорошо всасывается и быстро проникает в кровь. Биодоступность возрастает примерно на 25%, если принимать капсулы во время еды. При однократном приёме максимальная концентрация действующего вещества в крови составляет 3,15 мг/л. Если пациент принимает капсулы регулярно, этот показатель возрастает. Максимум препарата в крови отмечается через 2,5 часа после того, как больной выпил лекарство.
В организме действующее вещество распадается до реина. Этот метаболит отличается высокой способностью образовывать устойчивые связи с молекулами белка. Реин легко преодолевает физиологический барьер между центральной нервной и кровеносной системами. При этом он способен проникать через плаценту. Пройдя по венам и артериям, вещество выводится через почки. Около 20% реина остаётся в исходном состоянии, 60% преобразуется в глюкуронид и 20% экскретируется в виде сульфатов. Период полувыведения — 8 часов.
Показания и особенности применения
В инструкции по применению Диацереина указано, что препарат предназначен для приёма внутрь в рамках комплексной терапии остеоартроза. Капсулы эффективны при первичной и вторичной разновидностях заболевания. Более узкие показания включают остеоратриты и подобные ревматические поражения суставов.
Длительность курса составляет 6 месяцев. Терапию начинают с минимальной дозировки, затем её постепенно увеличивают. Сколько времени нужно пить то или иное количество лекарства, решает лечащий врач. Например, может действовать такая схема: 2−4 недели больной пьёт по 1 капсуле в день, лучше всего вечером.
Врач может сократить или продлить курс, наблюдая за состоянием больного. Необходимо следить за работой печени и почек, с этой целью пациент периодически сдаёт кровь и мочу на анализ. Также проводят исследование ферментов печени. Чтобы повысить эффективность лечения, в начале курса рекомендовано применять Диацереин совместно с обезболивающими и противовоспалительными медикаментами.
Описание действующего вещества Диацереин Diacerein.
Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.
Фармакологические свойства
Диацереин является производным антрахинолина — диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 — 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).
Способ применения диацереина и дозы
Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев).
Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.
Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Ограничения к применению
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия диацереина
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).
Взаимодействие диацереина с другими веществами
Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.
Передозировка
При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.
Взаимодействие
Продается в виде капсул, по тридцать штук в упаковке. В одной капсуле – 50 мг биологически активного компонента диацереина. Капсулы твердые желатиновые. Дополнительные составляющие препарата содержат моногидрат лактозы. В упаковке тридцать капсул, производитель – фармакологическая компания Ева Фарма.
Перед применением Диацереина важно установить лекарственное взаимодействие с другими препаратами, которые пациент принимает на данный момент. Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику
Плохим будет сочетание с растительными волокнами
Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику. Плохим будет сочетание с растительными волокнами.
Необходимо избегать сочетания с антацидными препаратами, особенно теми, которые содержат гидроксиды магния и алюминия, потому как они могут оказать влияние на абсорбцию препарата в кишечнике.
Запрещено применение препарата в сочетании с антибиотиками, химиотерапией или другими средствами, которые способны влиять на микрофлору кишечника. Противопоказано сочетание со слабительными препаратами.
В 1 капсуле 50 мг диацереина. Лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные компоненты.
Капсулы № 30.
Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов. Антациды существенно снижают абсорбцию препарата. Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия и магния гидроксиды. При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии, веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, в том числе и с клетчаткой, учащаются кишечные расстройства.
Основной признак передозировки – это сильная и длительная диарея. Если это произошло, то стоит немедленно обратиться к врачу и решить вопрос — стоит ли продолжать лечение и нужно ли уменьшить лечебную дозу.
При приёме средства есть некоторые особенности в его взаимодействии с другими лекарственными средствами, которое тоже стоит учитывать. Так, например, антациды -фосфалюгель, топалкан, маалокс, алмагель, препятствуют всасыванию основного вещества диацереина.
