Циклоспорин

Какие препараты азитромицина применять собакам?

Согласно инструкции по примению, препарат доступен только по рецепту от ветеринара. Торговое название препарата для человека — Zithromax, но препарат можно приобрести в аптеках-рецептурах в форме таблеток или порошка. Действующее вещество на латинском языке — Azithromycin.

Инфекция Giardia intestinalis является распространенной причиной диареи у людей и других видов млекопитающих во всем мире. В этом сообщении описан случай, когда собаку, страдающую от диареи, вызванной G. intestinalis, эффективно пролечили азитромицином. Рассматриваемый препарат является азалидным, полусинтетическим макролидным антибиотиком, обладающим широким спектром действия против бактериальных патогенов и некоторых простейших. В этом случае инфекция Giardia у собаки была подтверждена микроскопическим исследованием и ПЦР.

Секвенирование обнаруженного ампликона Giardia подтвердило заражение штаммом A-I. Собака получала азитромицин в дозе 10 мг / кг перорально один раз в день в течение 5 дней. После терапии диарея прекратилась. Эффективность лечения была также подтверждена с помощью ПЦР и микроскопического исследования. Это первое сообщение о лечении собачьего гиардиоза азитромицином. Похоже, что азитромицин можно рассматривать как перспективный антибиотик для борьбы с инфекцией Giardia у собак.

Препарат эффективен в лечении пироплазмоза собак и других видов животных

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние препарата на лимфоциты обратимо. Лекарство не нарушает кроветворный процесс, не влияет на функцию прочих иммунных клеток, отвечающих за подавление распространения инфекции.

В форме глазных капель Циклоспорин стимулирует работу слезных желез при синдроме сухого глаза. Однако механизм действия вещества в такой ситуации не установлен. Местное применение также местно повышает иммунитет, повышает остроту зрения, купирует воспалительные процессы, стабилизирует состояние слезной пленки роговицы глаза.

При применении внутрь Циклоспорин распределяется в основном вне кровяного потока, метабилизируется в печени. Выводится, по большей части, через кишечник в течение 19 часов. Активный компонент не кумулирует.

Циклопирокс. Описание лекарства

Циклопирокс – это препарат от грибка, используется местно.

Его эффективность в лечении грибковой инфекции очень высокая, лекарство останавливает развитие грибковых клеток, они погибают. Это происходит за счет содержащегося в средстве 6-циклогексил-1-гидрокси-4-метил-2-(1Н) –пиридинона. В составе Циклопирокса также содержится оламин.

Циклопирокс выпускается в формах:

• Крем – гомогенный, легко впитывается, не жирный.
• Вагинальные свечи.
• Гель – улучшает защитные функции клеток человека.
• Лак для ногтей.
• Шампунь – для борьбы с грибком кожи на голове.

При попадании активного компонента на грибковые образования он блокирует доступ необходимых для грибка веществ и он погибает.

Наибольшую активность средство проявляет в борьбе с дрожжевыми, плесневыми грибками, дерматофитами.

Его разрешается использовать в профилактических целях для защиты от заражения грибком ногтевой пластины, цветного лишая. При применении этого медикамента улучшается вид и состояние кожи и ногтей. На протяжении двух недель с начала курса лечения заметны результаты.

Препарат в форме лака для ногтей быстро проникает в толщу ногтя и уничтожает грибок изнутри.

Состав лекарства очень гармоничный, все компоненты дополняют друг друга. При этом Циклопирокс уничтожает вирусные заболевания кожного покрова грибкового типа.

Циклопирокс блокирует доступ питательных веществ грибкам, главный компонент в это время активно действует и разрушает грибковые образования, улучшает состояние кожи и защищает ее от повторного заражения.

Крем и гель Циклопирокс при пройденном курсе терапии действует примерно еще месяц.

Лекарством следует пользоваться осторожно, так как если нанести его на большой участок кожи на большой промежуток времени главный активный компонент проникнет в кровоток. Более процента активного вещества содержится в крови при терапии препаратом

Он хорошо связывается с белком в плазме крови. Выводится в течение двух часов.

Препарат снимает такие симптомы болезни, как шелушение, зуд, покраснение, жжение, сыпь.

Как используется для глаз циклоспорин Глазные капли

Иммунодепрессивные средства нашли применение и в офтальмологии для лечения сухого кератоконъюнктивита. Для этих целей используется и циклоспорин. Глазные капли с его содержанием (0,05 процентов) выпускаются под торговым названием «Рестасис».

Данное средство относится к группе медикаментов, используемых для защиты и увлажнения роговицы глаза. Выпускается препарат в однодозовых флаконах по 0,4 миллиграмма с содержанием в одном миллилитре раствора 500 мкг действующего вещества.

Какое фармакотерапевтическое действие проявляет циклоспорин? Капли глазные производят противовоспалительный, иммуномодулирующий эффект, угнетают выработку слезного секрета во время сухого кератоконъюнктивита.

Взаимодействие

Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия.

При лечении циклоспорином следует избегать избыточного поступления K+ в организм (с пищей, с калийсодержащими ЛС), а также не следует назначать калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пенициллины, гепарин, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, суксаметоний.

При применении циклоспорина совместно с др. иммунодепрессивными ЛС (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклофосфамид, меркаптопурин) существует риск развития избыточной иммунодепрессии, которая может приводить к повышению чувствительности к инфекциям и развитию лимфопролиферативных заболеваний.

Повышает риск развития нефротоксичности аминогликозидов, амфотерицина В, фторхинолонов, мелфалана, колхицина, триметоприма, НПВП (необходимо снижать дозу обоих ЛС).

Снижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Аллопуринол, бромокриптин, циметидин, кларитромицин, андрогены, эстрогены, даназол, дилтиазем, некоторые макролидные антибиотики (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, некоторые БМКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин), миконазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеаз ВИЧ, метоклопрамид, иммунодепрессоры, грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию циклоспорина (ингибирование изофермента CYP3A), повышая риск возникновения гепато- и нефротоксичности.

Индукторы P450 изофермента CYP3A (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрия, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные ЛС, прогестерон, изониазид, рифампицин, нафциллин, а также сульфадимидин и триметоприм) ускоряют метаболизм циклоспорина (необходима коррекция дозы).

Статины (ловастатин и симвастатин) повышают риск возникновения рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Колхицин увеличивает риск развития миалгии и слабости; нифедипин – гиперплазии десен.

НПВП (индометацин, диклофенак, напроксен) повышают риск возникновения почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Активированный уголь, метоксален, триоксален, ПУВА-терапия (псориаз) повышают риск развития злокачественных новообразований кожи.

НПВП потенциально могут снижать величину клубочковой фильтрации, их добавление или увеличение дозы должно сопровождаться строгим контролем за функцией почек (особенно на начальных этапах лечения).

Во время лечения циклоспорином вакцинация может быть менее эффективной (использования живых ослабленных вакцин следует избегать).

Краткий обзор аналогов

Аналоги назначаются в случае индивидуальной непереносимость компонентов в составе препарата. Назначать аналог должен лечащий врач, так как, несмотря на то, что препараты одинаковые, в них могут находиться разные аллергены.

Аналоги крема Циклопирокса следующие:

• Миконорм – препарат, выпускаемый в форме крема. Разрешается детям с 12 лет. Главный компонент – тербинафина гидрохлорид. Эффективен против большого количества грибков. Разрешается применять крем в профилактических целях. Эффективен против дрожжевых грибков и разноцветного лишая. Запрещен при непереносимости тербинафина, болезнях почек и печени.
• Ундецин – мазь от грибка. Эффективна от дрожжевых грибков. В состав уходит ундециленовая кислота. Противопоказан при непереносимости веществ в составе. Лекарство может вызывать аллергическую реакцию. Продолжительность лечения составляет двадцать дней.
• Спрей Ламизил.

Противопоказания

Циклоспорин – довольно

1. Детям младше 1 года;
2. Беременным и кормящим женщинам;
3. При заболеваниях кожи, которые могут вызвать рак;
4. При злокачественных опухолях;
5. При аллергической реакции;
6. При повышенной чувствительности к компонентам препарата или их индивидуальной непереносимости.

Использование Циклоспорина при наличии противопоказаний может вызвать серьезные осложнения

Также с особой осторожностью допустимо проводить лечение данным лекарством в следующих случаях:

• При почечной и печеночной недостаточности;
• При гипертонических заболеваниях;
• При нарушениях свертываемости крови;
• При нарушении процесса всасывания кишечником;
• При герпетических инфекциях;
• При инфекционных и вирусных процессах;
• При повышенном уровне калия в крови;
• При недавно перенесенной вакцинации живыми микроорганизмами.

Гипертонические заболевания

Нарушения свертываемости крови

Печеночная недостаточность

Почечная недостаточность

Особые указания

Лечение следует проводить только в специализированных лечебных учреждениях. Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры. Пластмассовые емкости можно применять только в том случае, когда они соответствуют спецификациям для «Пластмассовых контейнеров для крови» Европейской фармакопеи (полиоксиэтилированное касторовое масло, содержащееся в концентрате, может вызвать экстракцию фталата из поливинилхлорида). Контейнеры и их пробки не должны содержать силиконовое масло и др. жирные вещества.

Больные, получающие циклоспорин, должны находиться под непрерывным наблюдением в течение по крайней мере первых 30 мин после начала вливания и через частые промежутки времени в последующем.

При появлении первых признаков анафилактической реакции вливание следует прекратить. Для профилактики анафилактических реакций показано введение антигистаминного ЛС перед в/в инфузией циклоспорина. В связи с риском возникновения анафилактических реакций в/в введение циклоспорина применяют только в тех случаях, когда пациент не может принимать циклоспорин внутрь. Рекомендуется как можно быстрее перейти на пероральный прием циклоспорина.

Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми, которые получают др. иммунодепрессивную терапию.

У больных, перенесших пересадку печени, для определения концентрации циклоспорина с целью подбора доз, дающих достаточный иммунодепрессивный эффект, следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД; K+, Mg2+ в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек); концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты, билирубина, «печеночных» ферментов, амилазы и липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1 мес лечения). Если повышение концентрации липидов, мочевины, креатинина, билирубина, «печеночных» ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина.

В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать гипотензивное лечение.

Описание действия

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, продуцируется грибком вида Tolypocladium Inflatum. Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью. Предотвращает отторжение аллогенных трансплантатов сердца, почек, печени, поджелудочной железы, тонкой кишки, легких и кожи; ослабляет тяжесть РТПХ («трансплантат против хозяина») после трансплантации костного мозга. Подавляет гуморальные и клеточные иммунные реакции, модифицирует хронические воспалительные процессы, подавляет образование и секрецию лимфокинов (таких как IL-2) , фактора роста клеток (TCGF), влияет на вспомогательные клетки (Th). Ингибирует фазу индукции в процессе пролиферации клеток лимфоидной ткани. Воздействует на ранние фазы (фаза G0 и G1) клеточного цикла, но не влияет на ход самого процесса. Влияние циклоспорина является обратимым; препарат не проявляет лимфотоксического действия, не ингибирует гемопоэз, не влияет на фагоцитарную активность или на опухолевые клетки (исследования на животных). После перорального приема Tmax составляет 1-6 часов, абсорбция является разной, а прием жирной пищи удлиняет время абсорбции и увеличивает AUC на 37%. Абсолютная биодоступность составляет 20-50 %. В границах терапевтической дозы макс. концентрация циклоспорина в плазме, а также площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени являются пропорциональными примененной дозе; однако в цельной крови эта зависимость не является линейной. Примерно на 90% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеидами. Распределение в крови зависит концентрации циклоспорина в сыворотке. Приблизительно 33-47 % препарата скапливается в плазме, 4-9 % — в лимфоцитах, 5-12 % — в гранулоцитах, 41-58 % — в эритроцитах. Подвергается биотрансформации в печени, в основном с участием цитохрома Р-450. Путем моно- и дигидроксилирования, а также N- деметилирования образуется примерно 15 метаболитов, часть из них проявляет слабую фармакологическую активность. Согласно данным из различных источников, T1/2 составляет 6,3-20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью в желудочно-кишечный тракт, только около 6 % выводится почками.

Побочные действия

Лимфопролиферативные заболевания после трансплантации: лимфома, злокачественные болезни кожи.

Анафилактические реакции (кожная сыпь, острый респираторный дистресс-синдром, тахикардия, «приливы» крови к коже лица и верхней части туловища, бронхоспазм, снижение АД, тахикардия; в тяжелых случаях – шок), возникновение которых связано с полиоксиэтилированным касторовым маслом, входящим в состав концентрата для инфузий.

Гиперплазия десен, повышение АД (часто бессимптомное, особенно у больных после пересадки сердца), гипертрихоз, нефропатия (часто бессимптомная; интерстициальный фиброз с клубочковой атрофией, гематурия), гипомагниемия, гиперкалиемия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; панкреатит, боль в животе, гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, билирубина), повышенное чувство усталости, жжение в кистях рук и ступнях ног, отеки.

Увеличение массы тела, тремор, головная боль, парестезии, эпилептический синдром, гиперестезия, мышечные спазмы, миастения, миопатия; энцефалопатия, нарушение зрения, нарушение сознания, нарушение движений.

Дисменорея, аменорея; анемия; тромбоцитопения, на фоне микроангиопатической гемолитической анемии и почечной недостаточности – гемолитикоуремический синдром: аритмии, бронхоспазм, слабость; аллергические реакции. Гиперлипидемия.

Особые указания по применению препарата Циклоспорин

Лечение циклоспорином может осуществлять только врач, имеющий опыт иммунодепрессивной терапии и ведения больных после пересадки органов или костного мозга

Лечение проводят только в специализированных лечебных учреждениях

Следует соблюдать осторожность при назначении циклоспорина пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, гиперурикемией, с тенденцией к развитию гиперкалиемии. Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по сравнению с теми пациентами, которые получают другую иммунодепрессивную терапию

Определение концентрации циклоспорина в крови осуществляют радиоиммунологическим методом с применением моноклональных антител или методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. У больных после пересадки печени для определения концентрации циклоспорина следует применять специфические моноклональные антитела или проводить параллельное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител. В процессе лечения циклоспорином показан систематический контроль АД, функционального состояния почек и печени; определение концентрации калия в плазме крови (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение уровня липидов в сыворотке крови (до начала лечения и после 1-го месяца лечения)

Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, следует снизить дозу циклоспорина. В случае развития АГ (артериальная гипертензия) необходимо начать гипотензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке крови необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата и/или назначения соответствующей диеты. Перед назначением циклоспорина для лечения аутоиммунных заболеваний необходимо определить исходный уровень креатинина в сыворотке крови (не менее 2 исследований). В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации креатинина в сыворотке крови (желательно с интервалами 2 нед в течение первых 3 мес лечения; в дальнейшем — 1 раз в 1 или 2 мес). Дозу корригируют с учетом изменений концентрации креатинина в сыворотке крови. Если отмечено повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более чем на 30% по отношению к исходному уровню, то требуется снижение дозы на 25–50%. Если уровень креатинина в сыворотке крови повышается более чем на 50%, необходимо снизить дозу на 50%. Этим рекомендациям необходимо следовать, даже если уровень креатинина в сыворотке крови продолжает оставаться в пределах нормы. Если снижение дозы не приводит к снижению концентрации креатинина в сыворотке крови в течение месяца, лечение циклоспорином следует прекратить. Дальнейший прием циклоспорина не показан в случае, если АГ (артериальная гипертензия), развившаяся во время лечения, остается рефрактерной к адекватной антигипертензивной терапии. Назначать циклоспорин больным с эндогенным увеитом можно только при условии исходно нормальной функции почек. Лицам со стероидозависимой нефропатией минимальных изменений, лечение которых проводят более 1 года, показана биопсия почки. У больных с псориазом кожные образования, не типичные для псориаза и при подозрении на их злокачественный или предраковый характер, следует подвергать биопсии до начала лечения циклоспорином. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение циклоспорином только после соответствующего лечения таких изменений, если не существует альтернативной эффективной терапии. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия циклоспорина. Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных, перенесших пересадку органов, свидетельствуют о том, что в сравнении с традиционными методами лечение циклоспорином не оказывает отрицательного воздействия на течение и исход беременности. Циклоспорин проникает в грудное молоко. В случае необходимости назначения циклоспорина в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Дозировка

При трансплантации взрослым прием начинают с суточной дозы 10-14 миллиграммов на один килограмм веса. По истечении семи-четырнадцати дней лечения измеряется концентрация циклоспорина в крови. На нее влияют скорость всасывания и превращения в организме

Этот показатель важно контролировать, чтобы предотвратить побочные эффекты и исключить негативное взаимодействие с другими лекарствами. После этого суточная доза данного препарата снижается до 3-6 миллиграммов на один килограмм веса, она делится на два использования. Терапевтическое содержание циклоспорина в плазме при этом колеблется в пределах от 110 до 410 нанограммов на один миллилитр

Терапевтическое содержание циклоспорина в плазме при этом колеблется в пределах от 110 до 410 нанограммов на один миллилитр.

После пересадки почек прием медикамента в дозе меньше трех-четырех мг на килограмм веса может спровоцировать отторжение органа.

Пересадка костного мозга требует использовать сочетание циклоспорина и метотрексата. За пару дней до начала пересадки пациенту начинают вводить в сутки внутривенно от 2,5 до 5 миллиграммов вещества на килограмм веса.

После перехода на лечение капсулами начинают с суточной дозы в 12,5 миллиграммов на один килограмм веса, которую принимают за два раза. Терапия таким количеством препарата длится от трех до шести месяцев. Постепенно нужно снижать дозировку до завершения лечебного периода.

Для устранения острого состояния используют вначале суточную дозировку препарата от 12,5 до 15 миллиграммов на один килограмм веса (принимают в два подхода). Спустя пятьдесят суток проводят снижение дозировки на пять процентов за неделю, а через пять месяцев заканчивают прием препарата. В случае повторной реакции проводится дополнительное лечение медикаментом «Циклоспорин». Инструкция по применению, отзывы содержат информацию о приживаемости пересаженных органов (сердце, печень). По статистике за один год она достигает восьмидесяти процентов.

Лечение аутоиммунных болезней требует особого подхода к выбору дозы для каждого заболевания.

При тяжелой форме псориаза суточная доза составляет 2,5 миллиграмма на один килограмм веса, прием осуществляется в два подхода. Дозировку повышают на 1 миллиграмм на один килограмм веса, но не более 5 миллиграммов на килограмм, если спустя тридцать дней после начала терапии нет улучшений. Прием отменяют спустя шесть недель, если лечение малоэффективно.

Нефротический синдром с нормальной почечной функцией у взрослых лечат, используя дозировку препарата до 6 миллиграммов на килограмм веса, у детей — до 5 миллиграммов на один килограмм веса. Если нарушена функция почек, дозировка — не более 2,5 миллиграммов на один килограмм веса.

В ходе лечения препаратом проводится мониторинг содержания циклоспорина в плазме крови. Для терапевтической эффективности необходима его концентрация в крови в количестве 60-160 нанограммов на один миллилитр.

В течение первых трех месяцев обязательным должен быть контроль уровня креатинина в сыворотке крови, так как повышение этого показателя может сигнализировать о начале отторжения пересаженного органа или о поражении почек. Для людей, у которых почки работают нормально, анализ проводят через каждые четырнадцать дней, если имеются нарушения, показатель креатинина измеряется через каждые семь дней. При концентрации этого показателя выше 200 мкмоль на литр для взрослых и выше 140 мкмоль на литр для детей проводят отмену препарата.

Из-за возможного токсического воздействия лекарства осуществляют периодический мониторинг содержания билирубина, мочевины, амилазы, ионов магния и калия в крови, определяют активность печеночных ферментов.

Ревматоидный артрит в тяжелой форме в течение первых полутора месяцев лечат препаратом «Циклоспорин» в суточной дозировке 2,5 миллиграмма на один килограмм веса, при последующей терапии суточная доза не должна превышать 4 миллиграммов на килограмм веса. При плохой переносимости медикамента можно снизить его количество до минимально эффективной дозы. Возможно сочетание препарата «Циклоспорин» с небольшим количеством глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных средств.

Тяжелые формы атопического дерматита лечат путем приема в сутки лекарства в дозе 2,5 миллиграмма на килограмм веса. В случае отсутствия эффекта спустя четырнадцать дней назначают максимальную суточную дозировку — 5 миллиграммов на один килограмм веса. Если же наблюдается улучшение состояния, рекомендуется постепенное снижение дозы медикамента.

Способ применения инъекций

Нужно учитывать, что назначать лекарственную дозу Циклоспорина необходимо в индивидуальном порядке. На этот параметр оказывает влияние сразу несколько факторов. Обычно лечение этим средством проводится в условиях стационара. Только так врачу удается постоянно контролировать изменения химических компонентов в крови. При этом пациенту нужно сдавать анализы еще в течение долгого времени после окончания приема препарата. Обычно врачи придерживаются следующей схемы лечения Циклоспорином.

Аналоги Циклоспорина

• Панимун Биорал – это капсулы индийского производства;
• Рестасис – капли американской фармкомпании;
• Сандиммун Неорал – капсулы от российского производителя;
• Экорал – капсулы (Чешская Республика).

Циклоспорин: цена за упаковку препарата в капсулах 0,05 из 50 штук в среднем составляет 4 500 рублей. Купить Циклоспорин можно в городских аптеках по предъявлению рецепта, а его аналоги в интернет магазинах apteka-ifk или apteka точка ру.

Отзывы пациентов, принимающих препараты Циклоспорина после трансплантации, положительные.

Екатерина, 38 лет. Казань

Константин, 25 лет. Пермь

Юлия, 18 лет. Санкт-Петербург

Отзыв 5:

Ольга, 28 лет. Владивосток