Описание препарата
Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. Длительный курс лечения снимает отеки и нормализует общее состояние организма. Исследования производителей были проведены на пациентах с артритом. Препарат помог каждому из них и смог снять неприятные симптомы болезни. Концентрация состава Целекоксиба в плазме наступает через 3 часа после приема. Если принимать препарат натощак, он хорошо всасывается в организме и быстрее действует. Не стоит пить таблетки вместе с жирной пищей, так как она будет задерживать действие препарата и показывать размытую картину терапии для врача.
Инструкция по применению Целекоксиб, дозировки
Капсулы принимаются внутрь, запиваются водой, не разжевываются. Употребление пищи не влияет на время приема лекарства.
Стандартно препарат назначается короткими курсами, а терапевтическая доза подбирается минимально эффективной.
Рекомендуемая схема приема — 200 мг Целекоксиб ежедневно за один или два раза. По усмотрению врача доза может быть удвоена.
Если прием препарата пропущен, а до следующего осталось мало времени, то забытую капсулу пить не нужно — удваивать лекарственную дозу нельзя.
Побочные эффекты
Назначение Целекоксиб может сопровождаться следующими побочными эффектами:
Противопоказания
Противопоказано назначать Целекоксиб в следующих случаях:
- Гиперчувствительность.
- Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты, других НПВП, сульфонамид-содержащих ЛС.
- “Аспириновая” триада.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Язвенный колит.
- Сердечная недостаточность.
- Артериальная гипертензия.
- Отечный синдром.
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность.
- Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Ограничения к применению – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.
Передозировка
Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности.
Общие симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.
Лечение – вызов рвоты и \ или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема.
Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Инструкция по применению таблеток «Целекоксиб»
Взрослым назначают по 200 мг в сутки. При необходимости врач увеличивает дозу до 400 мг. Пациенты преклонного возраста с весом меньше 50 кг, нарушениями работы печени принимают минимальную суточную дозу – 200 мг. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Чтобы минимизировать риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и ЖКТ, препарат принимают короткими курсами.
При беременности и лактации
Специалисты не рекомендуют принимать «Целекоксиб» в период беременности. Данные исследований показали, что действующее вещество вызывает интоксикацию плода. Препарат назначают лишь в крайних случаях, когда польза превышает риски развития негативных реакций. Компоненты лекарства проникают в материнское молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание прекращают.
Передозировка
При приеме «Целекоксиба» передозировка возникает редко. У пациентов с гиперчувствительностью появляется:
- сонливость, вялость;
- боли в животе, тошнота, рвота, кровотечение;
- повышенное АД;
- острая почечная недостаточность;
- анафилактический шок;
- задержка дыхания вплоть до комы.
Схема неотложной медицинской помощи включает:
- вызов рвоты;
- введение абсорбентов и слабительных препаратов.
Меры предпринимают в течение четырех часов с момента приема таблеток. Специальных антидотов нет.
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
При одновременном применении медикаментов, вызывающих активизацию изоферментов («Флуконазол»), повышается концентрация целекоксиба в плазме крови. Сочетание с препаратами алюминия и магния уменьшает всасывание активного вещества на 10%. Комбинация с «Варфарином» приводит к возникновению кровотечений.
Противопоказания
Абсолютные:
- активные эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение;
- почечная недостаточность тяжелой степени – клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин; подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующая болезнь почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- аспириновая триада: частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т. ч. других ингибиторов ЦОГ-2 (включая указания в анамнезе);
- возраст до 18 лет;
- выраженные цереброваскулярные болезни, поражения периферических артерий тяжелой стадии, клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- субарахноидальное кровоизлияние, геморрагический инсульт;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования (в первые 10–14 дней после операции усугубляется риск появления нарушений мозгового кровообращения и инфаркта миокарда);
- болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, язвенный колит) в период обострения;
- беременность и период кормления грудью;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
- гиперчувствительность к любому из составляющих препарата или сульфонамидам.
Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):
- тяжелые соматические заболевания;
- принадлежность к медленным метаболизаторам или имеющиеся подозрения на такое состояние (поскольку у этих пациентов возможно накопление целекоксиба в плазме крови в высоких концентрациях);
- пожилой возраст, а также низкая масса тела, ослабленный организм, лечение диуретиками;
- туберкулез;
- поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит, кровотечения в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori;
- ХПН (КК 30–60 мл/мин);
- задержка жидкости и отеки;
- выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) в т. ч. после оперативного вмешательства;
- артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС); заболевания периферических артерий;
- цереброваскулярные поражения;
- нарушения деятельности печени умеренной степени тяжести, указания в анамнезе на болезни печени, печеночная порфирия;
- сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
- курение и/или алкоголизм;
- длительное использование НПВС;
- комбинированный прием с ингибиторами изофермента CYP2C9;
- сопутствующее лечение следующими средствами: пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин, циталопрам), дигоксин.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и магний, уменьшают поглощение целекоксиба примерно на 10%. Как и другие противоревматические средства, целекоксиб метаболизируется через цитохром CYP2C9. Поэтому вещества, которые ингибируют CYP2C9, способны влиять на деградацию препарата. Одновременное введение флуконазола 200 мг приводит к удвоению концентрации препарата в плазме.
Похожее:
Механизм нестероидных противовоспалительных средств, показания при остеохондрозе, противопоказания, взаимодействия и побочные эффекты
Инструкция по применению Целебрекса, правила лечения, дозировка, показания и противопоказания
Инструкция по применению таблеток «Локсидол», противопоказания, показания, механизм действия, побочные эффекты, форма выпуска и состав
Инструкция по применению Ревмоксикама, взаимодействия, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания
Причины возникновения у детей артрита коленного сустава, механизмы развития, симптомы, методы диагностики и терапии
Инструкция по применению «Мовекс Актива», противопоказания, побочные эффекты, взаимодействия и состав
Инструкция по применению «Артры», механизм действия, противопоказания, побочные эффекты, взаимодействия и меры предосторожности
Фармакологическое действие
Действие медикамента направлено на снятие боли, устранение жара и воспаления в пораженных тканях. Во время приема препарата пациенты отмечают, что двигательные функции суставов значительно возрастают. Действующее вещество угнетает фермент ЦОГ-2, который включается в работу в определенных условиях, в том числе при воспалительных процессах.
При этом целекоксиб не оказывает влияния на выработку ЦОГ-1. Это минимизирует возникновение нежелательных реакций со стороны ЖКТ, системы кровообращения и мочевыделительных органов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В РЛС целекоксиб описывают как вещество, вызывающее торможение синтеза простагландинов (повышают чувствительность рецепторов боли). После того, как таблетки попадают в пищеварительный тракт, начинается процесс всасывания в кровоток.
Нарастание предельной концентрации наблюдается спустя три часа. Жирная пища замедляет поглощение активного компонента, который контактирует с белками плазмы на 97%. Равномерное распределение в тканях обнаруживают через пять дней начала терапии.
Препарат распадается на неактивные метаболиты в печени и выводится из организма с помощью желудочно-кишечного тракта. Через почки выходит малая часть активного вещества в первоначальном виде.
Аналоги
Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:
- Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
- Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
- Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
- Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.
Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.
