Фармакологическая группа
Целебрекс относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Целекоксиб, выступающий в качестве активного вещества препарата, обладает мощным противовоспалительным, болеутоляющим и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Основное действие средства заключается в подавлении активности фермента циклооксигеназы-2, который активизируется в ответ на возникший очаг воспаления и приводит к синтезу и накоплению активных простагландинов (в особенности простагландина E2), провоцирующих образование отеков и болевых ощущений. При употреблении терапевтических дозировок целекоксиба практически не происходит ингибирования циклооксигеназы-1, в результате чего средство не влияет на уровень простагландинов, которые синтезируются активацией данного фермента. Также это означает, что препарат не изменяет процессы в тканях, связанные с активностью циклооксигеназы-1.
Степень абсорбции Целебрекса значительно увеличивается при употреблении медикамента на голодный желудок. После применения концентрация в плазме крови достигает максимальных показателей спустя 2–3 часа.
Связывание средства с белками плазмы крови составляет 97%.
Целекоксиб подвергается печеночному метаболизму, после чего выводится с каловыми массами и мочой. Длительность полувыведения варьируется от 8 до 12 часов.
Форма и состав препарата
Высокоселективный ингибитор представляет собой желатиновые капсулы почти белого или белого цвета, они не прозрачны и имеют маркировку в виде голубых полосок с надписью: «7767» на одной стороне и «100» или «200» на противоположной. Содержимое капсулы: гранулят белой окраски.
В состав лекарственного средства входит: целекоксиб (основное действующее вещество), лактоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Оболочка изготовлена из титана диоксида и пищевого желатина. Если целесообразно введение препарата внутримышечно, назначаются уколы «Целебрекс». Такой тип лекарства выпускается в виде раствора для инъекций по 2,2 мл в ампулах – основное вещество целекоксиб.
Династат или Целебрекс — что выбрать
НПВС на основе парекоксиба. Внутри упаковки содержатся таблетки или лиофилизат, из которых изготавливают инъекционную жидкость. Применяется для быстрого достижения результата для пациентов, у которых наблюдается воспалительное состояние ЖКТ. Средство напрямую попадает внутрь крови, поэтому имеет меньше побочных действий. Быстро выводится из организма.
Препарат подавляет синтез ЦОГ-2 и простагландинов. Поэтому устраняется боль, воспаление, жар.
Показания к применению:
- острая боль;
- терапия боли после хирургического вмешательства;
- замена опиоидных анальгетиков.
Рекомендуемая дозировка – 40 мг. Если симптомы не проходят, дозу повышают до 80 мг.
Противопоказания:
- непереносимость сульфаниламидов а, аллергические реакции на НПВС;
- воспалительное, эрозивное, язвенное состояние ЖКТ;
- сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- несовершеннолетний возраст.
Побочные эффекты:
- снижение ритма сердца;
- невралгии: беспокойство, головная боль;
- диспепсические расстройства;
- редко воспаление печени;
- нарушение выделения веществ почками;
- аллергия: сыпь, зуд (редко анафилактический шок и бронхоспазм);
- снижение числа тромбоцитов.
Аналоги Целебрекса — список с ценами
- Дилакса — от 280 рублей;
- Зицел — от 1300 рублей;
- Артоксиб — от 280 рублей;
- Бекстра — от 500 рублей;
- Аркоксиа — от 479 рублей;
- Династат — от 4000 рублей;
- Мелоксикам — от 77 рублей;
- Диклофенак — от 40 рублей;
- Ибупрофен — от 40 рублей;
- Фламакс — от 120 рублей.
Для сравнения цена на целебрекс:
Таблица — существующие формы препарата Целебрекс с ценами *
Название
Производитель
Действующее вещество
Цена
ЦЕЛЕБРЕКС 0,2 N30 КАПС
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ
Целекоксиб
1184.00 руб
ЦЕЛЕБРЕКС 0,1 N10 КАПС
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ
Целекоксиб
554.00 руб
ЦЕЛЕБРЕКС 0,2 N10 КАПС
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ
Целекоксиб
463.00 руб
ЦЕЛЕБРЕКС 0,4 N1 КАПС+0,2 N5 КАПС
Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ
Целекоксиб
199.00 руб
В каких случаях назначается
Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:
- болевых ощущений в области спины;
- болей в постоперационный период.
Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:
- при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
- при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).
Ещё прием Целебрекса назначается при первичном обнаружении альгодисменореи (болезненных месячных) у женщин.
Взаимодействие лекарственного средства с другими препаратами
Медикамент активно биотрансформируется при участии Р450 2C9 (цитохрома). Поэтому возможно прямое взаимодействие препарата с другими средствами:
- Одновременное применение лекарства «Варфарин» повышает риск фатальных кровотечений.
- Препарат «Кетаназол» и «Флуконазол» повышают концентрацию активного вещества целекоксиба почти вдвое.
- Прием ИАПФ или блокаторов ангиотензита с НПВС может значительно уменьшить их антигипертинзивный эффект
- Комбинация препаратов, которые содержат литий, может значительно повысить его уровень в крови.
- Запрещено одновременно применять препарат «Целебрекс», аналоги, содержащие целекоксиб, с другими НПВС!
Использование при вынашивании ребенка и грудном вскармливании
Клинические испытания использования целекоксиба при вынашивании ребенка проводились в ограниченном количестве. Потенциальная опасность использования Целебрекса беременными не определена, однако исключить ее нельзя.
Согласно механизму воздействия в процессе применения НПВП, в том числе целекоксиба, у некоторых женщин происходили перемены в яичниках, это способно спровоцировать сложности при вынашивании ребёнка. Женщинам, у которых в планах зачатие, либо проходящим диагностику в отношении бесплодности, придётся задуматься об отказе от лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе целекоксиба.
Под действием целекоксиба, относящегося к замедлителям выработки простагландинов, при приёме беременными (преимущественно в период 3 триместра) возможно развитие ослабленного маточного сжатия и раннего перекрытия просвета в артерии. Если пользоваться замедлителями выработки простагландинов на начальных сроках беременности, это способно отрицательно сказаться на вынашивании ребенка.
Имеются ограниченные сведения о выделении целекоксиба с материнским молоком. В процессе исследований было определено, что активная составляющая Целебрекса попадает в грудное молоко в незначительной концентрации
Однако если принять во внимание вероятность формирования побочной реакции на препарат у малыша, который питается материнским молоком, стоит задуматься об отказе от лактации или использования медикамента. В этом случае необходимо учесть, насколько важен прием Целебрекса для женщины
Побочные эффекты
Целебрекс и аналоги Целебрекса дают различные побочные эффекты. При кратких курсах применения лекарственного средства у пациента могут возникнуть диспепсия, аллергические реакции, метеоризм, бессонница. Редко возникают анемия, шум в ушах, аритмия, ухудшение зрения, гипертензия.
Отзывы о Целебрексе подтверждают, что очень редко пациенты могут испытывать при применении препарата спутанность сознания, панкреатит. В некоторых случаях возникает язвообразование в пищеварительном тракте.
Длительный прием Целебрекса вызывает диспепсию, артериальную гипертензию, грибковые инфекции, тошноту, развитие простатита. Может нарушиться сон, появляются язвы в ротовой полости, вагинальные и геморроидальные кровотечения.
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме капсул 100 мг, 200 мг, 400 мг и в виде комплекста капсул 200 мг и 400 мг.
Капсулы | 1 капс. |
целекоксиб | 100 мг |
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. | |
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид. | |
Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (Е132). |
Капсулы | 1 капс. |
целекоксиб | 200 мг |
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. | |
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид. | |
Состав чернил желтых (SB-3002): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172). |
Капсулы | 1 капс. |
целекоксиб | 400 мг |
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. | |
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид. | |
Состав чернил зеленых (SB-4027): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172), лак алюминиевый голубой на основе индигокармина. |
Количество капсул в комплектах:
- 2 шт. (1 капс. 400 мг и 1 капс. 200 мг);
- 6 шт. (1 капс. 400 мг и 5 капс. 200 мг);
- 10 шт. (1 капс. 400 мг и 9 капс. 200 мг);
- 14 шт. (1 капс. 400 мг и 13 капс. 200 мг).