Цефтриаксон инструкция по применению

Фармакологический эффект

Мощный бактерицидный эффект обусловлен ингибированием биосинтеза белков клеточных мембран патогенной микрофлоры.

Обратите внимание

Цефтриаксон характеризуется устойчивостью к бактериям, продуцирующим фермент бета-лактамазу.

Цефтриаксон обладает бактерицидной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробов (в т. ч. штаммов, выделяющих пенициллиназу) и ряда анаэробов. В отношении метициллиноустойчивых стафилококков цефалоспориновые антимикробные препараты малоэффективны.

Уровень биодоступности антибиотика достигает 100%. Максимально возможная плазменная концентрация Цетриаксона отмечается спустя 2-3 ч после внутримышечной инъекции, а при введении в/в – уже в конце введения (« на конце иглы»). Отмечено, что спустя 2-24 часа после инъекции концентрация цефалоспорина в ликворе многократно превышает дозировку, необходимую для борьбы с возбудителями менингита. С альбуминами плазмы конъюгируется в среднем от 83 до 98% препарата. Лекарственное средство экскретируется в неизмененном виде с мочой (до 67%) и желчью. В кишечнике протекает инактивация антибиотика.

Инструкция по приготовлению раствора

Порошок из флакона для проведения инъекции необходимо развести непосредственно перед процедурой. Стандартно применяется дистиллированная вода. Внутримышечный укол с этим препаратом болезненный. Ни в коем случае нельзя разводить порошок в кальцийсодержащих растворах, так как отложение преципитатов кальциевой соли в лёгких, почках и печени было причиной летальных исходов у новорожденных.

Если нет непереносимости, то для изготовления раствора в таких случаях применяют 1% или 2% лидокаин. Разведённое лекарство годно к употреблению не более 6 часов. На 1 г антибиотика требуется 4 мл 1% лидокаина или берут по 2 мл 2% лидокаина с водой для инъекций. Реже в качестве растворителя используют новокаин (на 1 г порошка 5 мл раствора). Внутривенные инъекции проводят всегда раствором на дистиллированной воде из расчёта 10 мл на 1 г порошка.

Режимы дозирования

Исходя из длительного периода выведения, медикамент можно назначать 1-2 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести течения болезни. Преимущественно требуется применение 1000-2000 мг в 1-2 приёма. Максимальный приём должен составить не более 4 г. Длительность лечения варьирует от 4 до 14 дней. У новорожденных до 1-месячного возраста дозирование идёт из расчёта 20-50 мг/кг/сут. Вплоть до 12 летнего возраста препарат могут назначить в среднем 50-75 мг/кг/сут, но не более 80 мг/кг/сут или не более 2 г/сут. При бактериальном менингите дозировки у детей увеличивают. Для предупреждения осложнений хирургического лечения вводится 1 грамм препарата до проведения операции.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, применение Цефтриаксона может вызывать побочные действия, влияя на различные системы организма. Общие расстройства проявляются в виде головной боли, головокружения, лабильности артериального давления. Со стороны пищеварительного тракта возникают дисбиоз, диарея, метеоризм, псевдомембранозный и микроскопический колиты. В начальном периоде использования медикамент вызывает лихорадку и озноб, развитие кандидозного поражения слизистых.

Нередко у пациентов средство неэффективно из-за развития суперинфекции. Высокая вероятность аллергических осложнений обуславливает необходимость проведения аллергопроб, особенно при перекрёстной реакции с пенициллинами.

При продолжительном использовании в анализе крови возникают тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, базофилия, лейкоцитоз, сменяющийся лейкопенией. Наблюдаются изменения и в коагулограмме, что приводит к развитию спонтанных носовых кровотечений.

Крайне редко лекарственное средство приводит к поражению почек, что проявляется олигурией, гематурией, гиперкреатинемией.  При нарушении техники введения медикамент вызывает воспаление вен.

Лекарственное взаимодействие

При терапии Цефтриаксоном противопоказано назначать его в комбинации со следующими средствами:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антикоагулянты, дезагреганты;
• петлевые диуретики;
• другие группы антибиотиков.

Нельзя сочетать приём лекарства с алкоголесодержащими веществами. Комбинация с этанолом вызывает симптомы сильного отравления у пациента.

Условия хранения и срок годности

Рекомендовано хранить препарат в затемнённом месте. При этом температура не должна превышать 25 градусов. При соблюдении оптимальных температурных условий медикамент годен в течение двух лет.

Терапия Цефтриаксоном при гайморите

Человеку, страдающему от этого заболевания, надо знать, что антибиотики в таких случаях относятся к препаратам первой линии. Активное вещество не просто полностью проникает в кровь – оно в нужных концентрациях надолго задерживается в очаге воспаления.

Обычно лекарство «Цефтриаксон» при гайморите прописывают вместе с сосудосуживающими медикаментами и с муколитиками.

Как правильно его использовать? Как правило, надо вводить дважды в день в мышцу по 0,5-1 г. Перед тем как провести инъекцию, порошок требуется смешать с 1-процентным «Лидокаином». Подойдет и дистиллированная вода.

Средняя продолжительность курса составляет 7 дней, но точные рекомендации касательно длительности всегда дает только врач.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови

Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.. Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с лекарствами, снижающими агрегацию тромбоцитов (сульфинпиразоном, салицилатами и НПВС), повышается риск развития кровотечений.
• Данный антибиотик взаимно усиливает эффективность аминогликозидов в отношении грамотрицательных микроорганизмов.
• При применении совместно с «петлевыми» диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При приеме антикоагулянтов на фоне лечения препаратом наблюдается усиление действия первых.
• Раствор Цефтриаксона нельзя вводить одновременно с другими антибиотиками и смешивать с растворами, содержащими кальций.

Показания к началу приема Цефтриаксона

Данный антибиотик назначается при патологиях инфекционного генеза, чувствительных к этому цефалоспорину.

Заболевания, при которых показан Цефтриаксон:

• перитонит;
• менингит бактериального генеза;
• инфекционно-воспалительные патологии пищеварительного тракта;
• патологии респираторной системы (в т. ч. воспаление легких);
• инфекции костей (остеомиелит);
• сальмонеллез (в т. ч. бессимптомное носительство);
• инфекционные заболевания суставов;
• болезнь Лайма;
• гнойничковые воспаления кожи (акне, фурункулез);
• пиелонефрит;
• бактериальный эндокардит;
• ЗППП (гонорея, сифилис);
• септическое состояние;
• брюшной тиф.

Важно

Цефтриаксон назначается больным с пониженным иммунитетом. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений он вводится перед хирургическим вмешательством.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения Cmax достигается через 2-3 ч, при в/в введении — в конце инфузии.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.

Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей — 0.3 л/кг.

Выведение

Т1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.

У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин — 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин — 12.4 ч.

У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.

Аналоги

Если антибиотик противопоказан к приему, ему заменяют аналогами. Чаще цефалоспорин 3 поколения заменяют порошком Роцефином, Азараном, Цераксоном, Цефотаксим. В состав первого аналога входит 250 мг цефтриаксона. Порошок растворяют стерильной водой либо Лидокаином. Активный его компонент ингибирует биосинтез компонентов клеточных стенок возбудителя болезни путем угнетения синтеза пептидогликановых молекул.

Вещество уменьшает активность транспептидаз, отвечающих за катализ реакции переноса пептидогликана к муреину. На фоне таких процессов нарушается строение клеток. Роцефин действует бактерицидно на стафилококки, стрептококки, актинобактерии. Если тест на пробу показал, что возбудитель болезни устойчив к Роцефину, пациенту назначают антибиотик Азаран.

Его принимают парентерально. Он угнетает синтез клеточной мембраны микробов. Медикамент устойчив относительно b-лактамаз, которые продуцируют грамположительные и грамотрицательные бактерии. Азаран активен против грамположительных аэробных микробов. Если медикамент неэффективен, его заменяют Цефаксоном.

В его состав входит натриевая соль. Вещество разработано для парентерального приема. Оно воздействует на стенки клеток бактерий, нарушая их рост и развитие. К воздействию Цефаксона чувствительны штаммы разных групп. Препарат эффективен при патологиях, вызванных анаэробными бактериями. Штаммы вирусов, продуцирующие бета-лактамазы, нечувствительны к лекарству.

На фоне парентерального ввода создаются высокие терапевтические концентрации в организме. Активное вещество обратимо связывается с белками крови. Под воздействием микрофлоры кишечника препарат инактивируется. На период полувыведения средства приходится до 8 часов. Если нарушена работоспособность почек, печени, период полувыведения увеличивается.

Противопоказания

Теперь пора поговорить и о них. Разумеется, внутримышечно и внутривенно «Цефтриаксон» запрещено вводить, если у пациента имеется гиперчувствительность по отношению к цефалоспориновым антибиотикам либо к вспомогательным компонентам.

С осторожностью медикамент назначают в таких случаях:

• Недоношенность.
• Слишком юный возраст (первые дни жизни) либо имеющаяся у младенца гипербилирубинемия.
• Печеночная или почечная недостаточность.
• Энтерит, неспецифический язвенный колит, а также тот колит, который ассоциирован с использованием антибактериальных препаратов.
• Лактация.

Если пренебречь противопоказаниями к «Цефтриаксону», то можно столкнуться с неприятными последствиями.

Плюс ко всему возможна передозировка, на которую указывает возбуждение ЦНС и судороги. К сожалению, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в этом случае, да и антидота у медикамента нет. Единственное, что поможет человеку – это симптоматическая терапия.

Цефтриаксон или Амикацин

Оба препарата не являются аналогами друг друга. Амикацин относится к группе аминогликозидов с действующим веществом Амикацина сульфат. Выпускают в форме порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения. Форма выпуска Цефтриаксона: порошок для приготовления раствора для в/м и в/в введения. Активным компонентом препарата является Цефтриаксон (цефалоспорин III поколения). Антибиотик Амикацин показан при следующих заболеваниях:

• перитонит;
• сепсис;
• сепсис новорожденных;
• инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);
• инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
• эндокардит;
• пневмония;
• эмпиема плевры;
• абсцесс легкого;
• гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфицированные ожоги;
• часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции желчевыводящих путей.

Необходимо знать, что антибиотик Амикацин несовместим в растворе с цефалоспоринами (Цефтриаксон является антибиотиком цефалоспоринового ряда). Оба препарата назначает врач с учетом поставленного диагноза!

Препарат Амикацин по стоимости дороже, чем Цефтриаксон.

Цефтриаксон или Амикацин. Фото: evacsgo.ru

Уколы Цефтриаксон от чего помогает Показания к применению

Цефтриаксон в уколах помогает при заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к лекарственному препарату. Медикамент назначается при инфекциях:

• дыхательной системы;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы;
• кожи и мягких тканей;
• органов брюшной полости;
• опорно-двигательного аппарата;
• раневых у больных с иммунодефицитом;
• распространённом Лайм-боррелиозе.

При сифилисе

При неэффективности в терапии сифилиса препаратов пенициллинового ряда применяют Цефтриаксон в ампулах. Обладая высокой антитремонадной активностью, средство быстро проникает в жидкости организма и подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Больному сифилисом назначают антибиотик Цефтриаксон 1000 мг 1 раз в день. Доза увеличивается до 4 г при вторичном процессе и нейросифилисе. Лечение проводится как стационарно, так и в амбулаторных условиях.

Профилактически терапия длится 5 суток, при первичном сифилисе – 10 дней. В запущенных случаях схема продолжается двумя курсами с интервалом в 14 дней до трёх недель. При попадании бледной трепонемы в ликвор и поражении мозгового вещества доза составляет 5000 мг в день однократно.

При ангине у взрослых и детей

При ЛОР-патологии данный антибактериальный препарат является препаратом резерва. В педиатрической практике Цефтриаксон применяют при затяжном инфекционном процессе и осложнениях.

В терапии ангины препарат вводят как капельно внутривенно, так и внутримышечно. Последний путь введения – преимущественный из-за лёгкой техники манипуляции. Курс лечения определяется врачом.

При простатите

Курс терапии медикаментом при простатите зависит от длительности заболевания и тяжести течения. С учётом состояния пациента Цефтриаксон назначают по 1000 мг 1-2 раза в сутки. Вводят препарат внутримышечно, предварительно разведя лидокаином. Длительность лечения составляет 7-10 дней. При возникновении осложнений терапию продлевают до 2-3 недель. При назначении медикамента в капельнице дозировка рассчитывается на килограммы массы тела пациента.

Лечение гайморита

При гайморите Цефтриаксон назначается как препарат выбора. Медикамент легко проникает из кровеносного русла в очаг поражения в бактерицидных концентрациях в комплексе с разжижающими лекарствами и деконгестантами. Доза лекарства зависит от степени тяжести заболевания и в среднем составляет 500 мг. Препарат вводят внутримышечно дважды в сутки длительностью 7-10 дней.

Противопоказания

Медикамент, несмотря на высокую эффективность, назначается не во всех клинических ситуациях. Цефтриаксон имеет следующие противопоказания.

1. Установленная чувствительность к препаратам цефалоспоринового ряда и пенициллинам, вспомогательным компонентам средства.
2. Гестационный возраст ребёнка – меньше 41 недели.
3. Повышенное содержание общего билирубина у новорождённого.
4. Недоношенность.
5. Наличие разной степени выраженности недостаточности почек и печени у пациента.
6. Развитие гастроэнтерита, энтероколита, ассоциированного с применением антибактериального препарата.
7. Наличие в анамнезе неспецифического язвенного колита, болезни Крона.

Использование препарата во время беременности и лактации

Цефтриаксон не рекомендовано использовать в терапии бактериальных болезней в первые три месяца беременности. В последние два триместра сформированная плацента начинает функционировать, защищая плод от влияния лекарства.  Однако средство назначают крайне редко, учитывая при этом отсутствие гестоза у женщины.

Лактация является относительным противопоказанием к проведению терапии медикаментом. Рекомендовано в период использования препарата кормить ребёнка молочной смесью.

Противопоказания

Ваш главный союзник при лечении препаратом Цефтриаксон – инструкция по применению. Внимательно прочитайте данные производителем рекомендации перед началом приема. Вы обязаны знать, что при беременности прием препарата возможен только когда угроза для жизни матери превышает возможные риски для плода. Лекарство проникает в кровь, оседает на мягких тканях и молочных железах женщин, поэтому прием препарата ограничен при лактации. Список остальных противопоказаний Цефтриаксона таков:

• гиперчувствительности к цефалоспоринам;
• серьезные отклонения в работе печени, почек;
• колит и энтерит;
• новорожденным детям с желтухой.

Описание препарата

Цефтриаксон – это антибиотик цефалоспоринов 3-го поколения для системного применения. К медикаменту чувствительна как грамположительная, так и грамотрицательная флора. Препарат является стартовым в терапии большинства заболеваний бактериальной этиологии.  При использовании рекомендовано определять чувствительность возбудителя дисковым или серийным методом во избежание развития устойчивости микроорганизмов к лекарству.

Форма выпуска и упаковка

Препарат выпускается в стеклянном бесцветном флаконе, закупоренном пробками из резины, которые прижаты алюминиевыми колпачками. Действующее вещество находится в ампулах разной вместимости для создания нужной концентрации инъекционного раствора. Лекарство в сиропах, таблетках не выпускается, что требует определённых навыков для парентерального введения. В картонную упаковку помещают один флакон средства.

Состав и действующее вещество

Медикамент выпускается в виде кристаллов желтоватого порошка для инъекции. Действующее вещество представлено стерильной натриевой солью Цефтриаксона. Во флаконе находится 0,5, 1 или 2 г лекарственного средства, обладающего слабой способностью поглощать воду. Для использования порошок разводят до необходимой концентрации с помощью местного анестетика или воды для инъекции.

Фармакологическое действие

Антибиотик Цефтриаксон имеет бактерицидное действие. Механизм действия препарата обусловлен способностью подавлять синтез муреина в клеточной стенке. Это приводит к гибели бактерий как в крови, так и в поражённом очаге. Лекарственное средство активно действует на бета-лактамазную флору, устойчивую к другим антибактериальным средствам.

Описываемый цефалоспориновый антибиотик активен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные аэробы – золотистый стафилококк (включая штаммы, которые вырабатывают расщепляющий пенициллины и цефалоспорины фермент – пенициллиназу), эпидермальный стафилококк, пневмококк, стрептококки пиогенный и вириданс;
• грамотрицательные аэробы – ацинетобактеры, Боррелия Бургдорфера, энтеробактеры аэрогенес и клоаки, кишечная палочка, палочка Пфайфера (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), другие гемофильные палочки, клебсиеллы (в том числе палочка Фридлендера), моракселла катаралис (включая штаммы, производящие пенициллин), моргана бактерия, гонококк (в том числе, вырабатывающий инактивирующий антибиотики фермент), менингококк, протеи мирабилис и вульгарный, серрации (в том числе серрация марцесценс), некоторые серотипы синегнойной палочки;
• анаэробы – бактероиды фрагилис, клостридии (кроме клостридиум диффициле), пептострептококки.

Имеется доказательная база об эффективности Цефтриаксона в лабораторных условиях (в клинической практике такая информация отсутствует) в отношении следующих микроорганизмов: цитробактеры диверсус и фреунди, провиденции (включая провиденцию Реттгера), сальмонеллы (включая серовар, вызывающий брюшной тиф), шигеллы, стрептококки группы В, некоторые бактероиды.

К Цефтриаксону резистентны метициллиноустойчивые стафилококки, ряд штаммов стрептококков группы D и энтерококков, включая энтерококк фекальный.

Медикамент, обладая высокой биодоступностью, связывается с белками крови и начинает действовать через 2-3 часа. Препарат выводится из организма с мочой, калом и желчью. Скорость очищения крови от лекарства зависит от вида парентерального введения.

Состав и показания

В состав лекарства входит действующее вещество под названием натриевая соль. В одном флаконе порошка содержится 1 г активного компонента. Препарат эффективен от менингита, пневмонии, осложненного бронхита, плеврита, простатита. Другие показания к терапии:

• воспаление почек;
• поражение кожи;
• инфекционные патологии органов ЖКТ;
• осложнения после родов;
• артрит и прочие инфекционные поражения опорно-двигательного аппарата;
• инфекция в ЛОР-органах;
• гонорея;
• обморожение с гнойным процессом;
• сепсис.

В инструкции по применению Цефтриаксона производитель указал перечень состояний, когда терапия запрещена. Медикамент не назначают на ранних сроках беременности, новорожденным детям с маленьким весом, а также когда нет совместимости с компонентами лекарства. Цефтриаксон в таблетках и ампулах нельзя применять при патологиях почек, аллергии на пенициллины.

Относительные показания к внутримышечному и внутривенному вводу инъекции:

• болезни кровеносной системы, при которых нарушается свертываемость;
• печеночная и почечная недостаточность легкой степени;
• грудное вскармливание;
• 2−3 триместр беременности.