4 Аналоги и цены
Средняя стоимость Цефепима в России зависит от региона продажи и дозировки. Цена на порошок может колебаться от 90 до 250 рублей. У препарата существуют как российские, так и зарубежные аналоги, поэтому заменить его другим медикаментом не составит труда.
Российский аналог Максицеф имеет в составе то же действующее вещество. Однако стоимость его намного выше. Если за флакон Цефепима в 0,5 мг можно отдать около 200 рублей, то за 1 г Максицефа придется отдать около 700 рублей. Есть еще один российский аналог — Цепим. Его цена более демократична — от 100 до 220 рублей.
Существует много зарубежных аналогов, которыми при необходимости можно заменить Цефепим. Все они выпускаются в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.
Выбор медикамента зависит от индивидуальных предпочтений. Так, некоторые врачи не советуют использовать дженерики, так как они не проходят достаточную проверку и очистку, особенно индийские лекарства. Наиболее востребованными зарубежными аналогами являются:
- Мовизар и Цефепим Виал китайского производства;
- Эфипим, Цефепим Джодас, Кефсепим из Индии и другие.
Тем не менее, Цефепим Джодас прошел исследования в России и в 2010 году получил регистрацию. На практике он тоже доказал свою эффективность и безопасность при лечении заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефалоспоринам. Показания и инструкция по применению этого медикамента полностью соответствуют международными нормам, зато стоимость лекарства гораздо ниже, чем российского аналога. 1 г Цефепима Джодас можно приобрести за 220 рублей.
С ростом технологий в Китае значительно изменился и подход к производству лекарственных препаратов в этой стране. Китайский аналог Цефепим Виал соответствует международным нормам и ничуть не хуже, чем другие российские и зарубежные аналоги. Медикамент из Китая выпускается в двух дозировках — 0,5 и 1 г. Стоимость 500 мг действующего вещества — 120 рублей, что также значительно дешевле российского аналога.
Что лучше выбрать, оригинал или дженерик, предоставьте решать врачу. Так вы обезопасите себя от некачественного лечения. Однако если стоит вопрос о цене, можно предпочесть лекарства индийского или китайского производства.
К группе цефалоспоринов 4 поколения относятся и другие препараты, которые не являются структурными аналогами Цефепима:
- Тиенам (комбинация имипенема и циластатина) — активно применяется для лечения тяжелых инфекций и поражений организма смешанной микрофлорой;
- Меронем (меропенем) — имеет аналогичные показания, рекомендуется при менингите и сепсисе;
- Азактам (азтреонам) — воздействует на аэробные и грамотрицательные бактерии.
Эти препараты при необходимости могут заменить Цефепим, однако замена должна производиться только с ведома лечащего врача, который учтет особенности действующего вещества на организм больного.
2 Существующие противопоказания
Цефепим имеет противопоказания, сходные со многими группами антибиотиков:
- индивидуальная непереносимость препарата;
- детский возраст до 2 месяцев;
- беременность и кормление грудью.
Лишь в крайнем случае медикамент назначается людям, имеющим серьезные заболевания ЖКТ.
Обычно Цефепим переносится пациентами хорошо. Практика показывает, что отрицательные реакции организма могут возникать лишь в 1% случаев. В официальной инструкции среди возможных побочных эффектов числятся:
- аллергические реакции — от кожного зуда и сыпи до анафилактического шока;
- зуд и покраснение в месте внутримышечного введения медикамента;
- нарушение работы почек;
- спутанность сознания, головокружение, мигрень;
- анемия, изменения состава крови;
- кашель;
- учащенное сердцебиение, одышка;
- изменения показателей лабораторных исследований, например, превышение допустимого уровня кальция, билирубина и т.д.;
- боли в спине, груди, горле.
Из перечисленных негативных реакций организма чаще всего встречаются аллергические реакции, а также нарушение работы ЖКТ, что выражается в запорах, диарее, болях в животе. Клинические исследования препарата в России и за рубежом показали его безопасность для детей. Среди малышей побочные реакции наблюдались в 13% случаев в виде головной боли и расстройства работы ЖКТ. Медикамент можно применять в составе комплексной терапии при лечении бактериального простатита совместно с антикоагулянтами и обезболивающими препаратами.
В случае передозировки могут возникнуть судороги, перевозбуждение. В этом случае следует прекратить вводить медикамент и срочно доставить больного в стационар.
При назначении Цефепима врач должен быть особенно внимательным при сборе результатов анализов и анамнеза пациента. Если у больного наблюдалась аллергическая реакция на пенициллин, вполне возможно, что она может проявиться при лечении цефалоспоринами.
Недопустимо применение Цефепима одновременно с аминогликозидами, поскольку нагрузка на почки значительно увеличивается. Категорически нельзя назначать препарат вместе с гепарином или противомикробными медикаментами. Недопустимо вводить Цефепим одновременно с метронидазолом.
Если у больного после применения препарата развивается псевдомембранозный колит, лекарство рекомендуется отменить и перейти на терапию метронидазолом или ванкомицином. При смешанных формах инфекций необходимо назначение дополнительных антибактериальных медикаментов.
Применение Цефепима в сочетании с другими лекарствами
Запрещено одновременно использовать аналоги «Цефепима» и оригинальный препарат, чтобы избежать превышения максимальной дозы действующего вещества.
Кроме этого, нежелательно параллельное применение с препаратом каких-либо других антибиотиков. Если всё же это необходимо, каждый антибиотик вводится отдельно, смешивать их в одном шприце категорически запрещено.
Запрещено смешивание в одном шприце «Цефепима» с гепарином, а также другими противомикробными лекарственными средствами.
Нельзя совмещать препарат с раствором «Метронидазола». Если необходимо использование «Метронидазола», инфузионная система сначала промывается от «Цефепима». Обычно это бывает во время хирургических операций для защиты от возможных инфекций.
Способ применения и дозы
Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli).
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1 — 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 часов в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5 — 1 г каждые 12 часов в течение 7 — 10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно
2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 7 — 10 дней.
У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 часов. Продолжительность лечения как у взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0,5 — 1 — 2 г каждые 12 часов или 2 г каждые 8 часов, при КК 30 — 60 мл/мин — 0,5 — 1 — 2 г каждые 24 часа или 2 г каждые 12 часов, при КК 11 — 29 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 часа, менее 11 мл/мин — 0,25 — 0,5 — 1 г каждые 24 часа; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0,5 — 1 — 2 г каждые 48 часов. Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.
Приготовление инъекционных растворов
Для приготовления раствора для внутривенного введения препарат (1,0 г) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида. Для внутривенной инфузии приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % или 10 % раствор декстрозы, раствор Рингера с лактатом и 5 % раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл) и вводят в течение не менее 30 минут.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения препарат (1,0 г) растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида.
Инструкция по применению Цефепима
Препарат Цефепим (Cefepime) – это антибактериальное средство с бактерицидным механизмом действия. Относится к фармакологической группе антибиотиков цефалоспоринам 4 поколения, его основное действующее вещество проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Назначается в рамках лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательной системы, мочевыводящих путей, инфекций кожи и мягких тканей.
Состав и форма выпуска
Средство производится в форме порошка для изготовления раствора, предназначенного для внутримышечного или внутривенного введения. В форме таблеток препарат не выпускают, потому что активный компонент (гидрохлорид цефепима) не всасывается из желудочно-кишечного тракта (как и большинство цефалоспоринов). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком при разведении дает раствор желтого цвета, фасуется в стеклянные флаконы по 10 мл. К каждому флакону прилагается ампула с растворителем (лидокаин) по 5 мл. Содержание основного и вспомогательных компонентов:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие цефепима направлено на разрушение клеточной стенки патогенного кокка, что обеспечивает бактерицидную активность в отношении штаммов, устойчивых к аминогликозидам и цефалоспоринам предыдущего поколения. Активный компонент проникает внутрь микробной клетки, мишенью воздействия являются пенициллин-связывающие белки. Обладает устойчивостью к гидролизу большинства бета-лактамаз. Разрушает структуру клеток стрептококков, эшерихий коли, протей, клостридий, клебсиелл, энтеробактерий.
Не активен в отношении ряда анаэробных бактерий (Clostridium difficile, Bacteroides fragilis), микробов рода легионелла. Биодоступность приближается к 100%, связывание с белками плазмы – около 20, средний общий клиренс – 120 мл/мин. Обнаруживается в терапевтических дозах в моче, желчи, секрете бронхов, спинномозговой жидкости, тканях предстательной железы. Около 15% метаболизируется печенью и почками, 85% выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения при парентеральном применении составляет 2 часа.
Показания к применению
Антибиотик Цефепим показан при воспалительных заболеваниях инфекционной природы дыхательных органов, мочевыводящих путей, неосложненных инфекциях кожи и прилегающих к ней тканей, при осложнениях после сложных родов, кесарева сечения, искусственного прерывания беременности и хирургических или диагностических вмешательств, с том числе в полость матки. Назначается при следующих диагнозах:
- пневмония;
- тяжелый бронхит;
- уретрит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- пиодермия;
- фурункулез;
- стрептодермия;
- рожистое воспаление;
- фебрильная нейтропения;
- осложненные интраабдоминальные инфекционные поражения;
- перитонит;
- гнойное воспаление раневой поверхности;
- сепсис.
Цефотаксим инструкция по применению
Инструкция по применению лекарственного средства описывает дозировки для разных возрастов пациентов и способы разведения препарата. Количество может быть увеличено/уменьшено по настоянию лечащего врача. Такие корректировки возможны после постановки диагноза и оценки состояния больного.
Способ применения и дозы
Лиофилизат Цефотаксима используется для парентерального введения. Лекарственное соединение может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Ставить укол лучше в ягодичную мышцу.
Перед введением лекарственный препарат разводят.
Лекарство Цефотаксим назначается взрослым и детям различных возрастов.
Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 грамма в сутки. Минимальная – 500 мг. При тяжёлых состояниях данная дозировка может быть увеличена до 12 граммов.
Детские дозы рассчитываются, исходя из веса пациента. Для детей младше 12 лет количество противомикробного препарата составляет от 50 до 100 мг на один килограмм массы тела.
Промежуточное время между инъекциями должно быть не менее 6 часов.
Препарат очень редко назначают в возрасте до 2 лет. Однако в случаях таких назначений количество лекарственного средства уменьшают до 25 мг на килограмм массы тела.
Как разводить Цефотаксим
Лекарственное средство разводится точно так же, как и другие лиофилизаты для инъекций. В шприц набирается растворитель. Затем с флакона удаляется пломба. Иглой шприца прокалывается резиновая пробка. Флакон встряхивают и дожидаются полного растворения порошка. Готовый раствор набирают в шприц и используют для инъекции.
Чем растворить Цефотаксим для внутримышечного введения? Непосредственно перед введением препарата его разводят при помощи воды очищенной, раствора глюкозы или 0,9-процентного физиологического раствора.
Для внутримышечного инъецирования объём растворителя составляет 2 мл. При перфузионном введении – 2 грамма препарата разводят в 100 мл изотонического раствора.
Помимо растворителей (при введении в мышцу) разрешается применять для разведения препарата Цефотаксим лидокаин. Используют 2-процентный лидокаин, чтобы снизить болевые ощущения. Чтобы разводить Цефотаксим таким образом, берётся 2 мл анестетика лидокаина и 2 мл воды для инъекций. Растворы смешиваются в одном шприце, и уже готовой смесью разводят лиофилизат.
Лекарственное средство может быть разбавлено любым из вышеописанных растворителей. Людям с особой чувствительностью к лидокаину и доказанной сердечно-сосудистой недостаточностью применение анестетика не рекомендуется.
Разводить Цефотаксим с новокаином не рекомендуется.
Сколько дней колоть Цефотаксим
Курс лечения Цефотаксимом, как правило, составляет 5-7 дней. При осложнённых инфекциях и перитоните лекарственное средство может вводиться на протяжении 14 дней.
Сколько раз в день можно колоть препарат? Цефотаксим вводится два раза в сутки. В случаях осложнённых инфекций возможно введение медикамента через каждые 6 часов.
Можно ли хранить разведенный раствор? Порошок для инъекций должен разводиться непосредственно перед введением. В готовом виде препарат не хранится, так как он теряет свою стерильность.
Сколько можно пить Цефотаксим? Пероральное использование препарата в инструкции по применению не описано и является нецелесообразным, так как лекарство разрушается под действием пищеварительных ферментов.
Побочные действия и передозировка
При введении препарата достаточно часто наблюдается развитие нежелательных реакций. К наиболее распространённым из них можно отнести следующие.
- Аллергические реакции, которые проявляются как кожная сыпь, покраснение, зуд, уплотнение при пальпации в месте инъекции. К наиболее серьёзным проявлениям аллергии можно отнести анафилактический шок и отёк Квинке.
- Диспептические расстройства желудочно-кишечного тракта – диарея, тошнота, рвота, метеоризм.
- Псевдомембранозный колит. Данный симптом встречался лишь в 2 % всех известных случаев.
- Изменение показателей ферментативной активности печени.
- Нарушение кроветворения – агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, анемия (в том числе и гемолитическая).
- Повышение температуры тела до субфебрильной.
- Повышение уровня азотомочевины в моче.
Побочные явления возникали в 30 % всех зарегистрированных случаев.
Фармакологические свойства препарата Цефепим
цефалоспориновый антибиотик IV поколения с широким спектром действия для парентерального применения. Действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения, таким, как цефтазидим. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Степень связывания цефепима с пенициллинсвязывающим белком РВР 3 значительно превосходит сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренное сродство цефепима в отношении РВР 1a и 1b также, вероятно, обусловливает степень его бактерицидной активности. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК для цефепима составляет менее 2 для более чем 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К цефепиму чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus, Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МИК от 0,1 до 0,3 мкг/ мл), другие β-гемолитические стрептококки (групп C, G, F), S. bovis (группа D), S. viridans (большинство штаммов стрептококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим); грамотрицательные аэробы: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozenae), Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, Iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica (цефепим неактивен в отношении многих штаммов Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia)); анаэробы: Bacteroides spp. (включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides), Clostridum perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. (цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).
Цефепим полностью всасывается после в/м введения. Метаболизируется с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80% цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1% введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина, 6,8% — в виде N-оксида и 2,5% — в виде эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации антибиотика в крови. Период полувыведения цефепима составляет в среднем 2 ч, выделение цефепима не зависит от дозы в дозовом интервале от 250 мг до 2 г. У здоровых добровольцев, получавших дозы до 2 г в/в с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней, кумуляции препарата в организме не наблюдалось. Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин.
Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени (коррекции дозы не требуется); при почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима при проведении гемодиализа составляет 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе — 19 ч.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин- связывающие белки. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:- грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, других штаммов Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, других бета- гемолитических Streptococcus spp. (групп С, G и F), Streptococcus bovis (группы D), Streptococcus viridans;- грамотрицательных аэробов, таких, как Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica;- анаэробов, таких, как Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides melaninogenicus и других, относящихся к Bacteroides микроорганизмов ротовой полости).Резистентность. К цефепиму устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, стафилококки, резистентные к метициллину, пневмококки, резистентные к пенициллину, некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia, большинство штаммов энтерококков, включая Enterococcus faecalis.Фармакокинетика:Биодоступность цефепима — 100%. В таблице 1 представлены средние концентрации в плазме крови у взрослых через разное время после однократной 30- минутной инфузии 1,0 г цефепима, максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).Таблица 1
Параметры |
После внутривенного введения 1,0 г |
Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения) |
78,7 мкг/мл (0,5 ч) |
44,5 мкг/мл (1 ч) |
|
24,3 мкг/мл (2 ч) |
|
10,5 мкг/мл (4 ч) |
|
2,4 мкг/мл (8 ч) |
|
0,6 мкг/мл (12 ч) |
|
Сmах |
81,7 мкг/мл |
AUC |
148,5 мкг/мл/ч |
Цефепим всасывается полностью после внутримышечного введения. В таблице 2 представлены средние концентрации в плазме крови в разное время после однократного внутримышечного введения 1,0 г, Cmax, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) и AUC.Таблица 2
Параметры |
После внутримышечного введения 1,0 г |
Средняя концентрация в плазме крови (время в часах после введения) |
14,8 мкг/мл (0,5 ч) |
25,9 мкг/мл (1 ч) |
|
26,3 мкг/мл (2 ч) |
|
16,0 мкг/мл (4 ч) |
|
4,5 мкг/мл (8 ч) |
|
1,4 мкг/мл (12 ч) |
|
Сmах |
29,5 мкг/мл |
ТСmах |
1,6 ч |
AUC |
137,0 мкг/мл/ч |
Средний объем распределения равен 0,25 л/кг; у детей от 2 мес. до 16 лет — 0,33 л/кг.
С белками плазмы крови связывается около 20 % введенной дозы.
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистой оболочке бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.
Период полувыведения составляет 2 ч; при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.
Примерно 15 % дозы метаболизируется в печени и почках, и примерно 85% выводится с мочой в неизменном виде.