Фармакологическое действие лекарства
Что представляет собой медикамент «Бетагистин»? Инструкция по применению (цена этого лекарства указана ниже) сообщает, что данный препарат является аналогом гистамина, который был создан синтетическим путем.
Действующий ингредиент таблеток способен задействовать гистаминовые Н-3 и Н-1 рецепторы (сильный и слабый антагонисты) ЦНС (то есть рецепторы вестибулярных ядер и внутреннего уха).
После приема лекарства оно сразу же воздействует на кровоток, способствуя стимулированию микроциркуляции и проницаемости капилляров внутреннего уха. Также активный компонент этого медикамента способен стабилизировать давление эндолимфы в улитке.
За счет того, что «Бетагистин» представляет собой ингибитор Н-3 рецепторов ядер вестибулярной системы, он оказывает ярко выраженное воздействие на ЦНС. Таким образом, рассматриваемый препарат стабилизирует трансмиссию (нейрональную) в нейронах вестибулярного ядра.
При правильном приеме медикамента он способен довольно быстро устранить признаки вестибулярного головокружения. Время воздействия активного компонента этого лекарства составляет от нескольких минут до одних суток.
Регулярный прием препарата под наблюдением доктора уменьшает частоту возникновения головокружения, уменьшает звон и шум в ушах, а также восстанавливает слух при его ухудшении.
Данный медикамент не оказывает седативного воздействия и не вызывает нарушений в координации.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
О механизме действия бетагистина известно только частично. Имеется несколько возможных гипотез, которые подтверждены в ходе проведения доклинических и клинических исследований.
Бетагистин является частичным агонистом H1-гистаминовых и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, незначительно активен в отношении Н2-рецепторов. Увеличивает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы и снижая количество Н3-рецепторов.
В ходе доклинических исследований показано, что бетагистин усиливает кровоток в сосудистой полоске внутреннего уха, расслабляя капиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, а также стимулирует кровообращение в головном мозге человека.
У животных после проведения односторонней вестибулярной нейрэктомии бетагистин способствует восстановлению вестибулярной функции, облегчая и ускоряя центральную вестибулярную компенсацию вследствие антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
У человека время восстановления после проведения вестибулярной нейрэктомии также снижается.
Бетагистин обеспечивает дозозависимое снижение генерации потенциалов действия в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.
Выявленные на животных фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают его положительный терапевтический эффект для вестибулярной системы.
Эффективность препарата продемонстрирована в ходе лечения пациентов с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что проявлялось снижением частоты и выраженности головокружений.
Фармакокинетика
Препарат при пероральном приеме быстро и почти в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. После всасывания бетагистин практически полностью метаболизируется до метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (не обладает фармакологической активностью), обнаруживаемого в моче и плазме крови. Поскольку концентрация неизмененного бетагистина в плазме очень низкая, фармакокинетические анализы базируются на измерении содержания метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме натощак максимальная концентрация бетагистина в крови выше, чем при совместном приеме с пищей, однако суммарная абсорбция в обоих случаях одинакова, что свидетельствует о замедлении всасывания препарата при приеме пищи.
Менее 5% бетагистина связывается с белками плазмы крови.
Время достижения максимальной концентрации 2-пиридилуксусной кислоты в моче или плазме крови составляет около 60 минут. Период полувыведения – около 210 минут.
Выведение 2-перидилуксусной кислоты осуществляется с мочой. При приеме от 8 до 48 мг препарата в моче обнаруживается приблизительно 85% начальной дозы. Выведение бетагистина почками либо через кишечник является незначительным.
При пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг скорость его выведения остается постоянной, что указывает на линейность фармакокинетики действующего вещества и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Формы выпуска и состав препарата Бетагистин
Лекарственное средство выпускают в таблетированной форме (по 8, 16, 24 мг) и в виде капель (100 мл содержит 1,25 г препарата, во флаконе — 30 мл).
Кроме действующего вещества в состав препарата входят такие вспомогательные компоненты:
- магния стеарат — связующее (антиадгезивное) вещество;
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) — придает таблеткам скользящее свойство;
- целлюлоза микрокристаллическая — позволяет прессовать лекарственную смесь;
- лактоза — улучшает сыпучесть таблеточной массы;
- кросповидон — способствует лучшему растворению таблеток.
Дополнительные ингредиенты абсолютно безвредны:
- не подавляют деятельность головного мозга;
- не влияют на скорость реакций;
- не вызывают сонливости.
В настоящее время фармацевты работают над созданием препарата Бетагистин длительного действия. Ученые предполагают выпустить таблетированную форму в дозировке 48 мг с высвобождением действующего вещества в течение 12 часов.
Это позволит снизить кратность приема лекарства. При длительном курсе лечения такой подход обезопасит больных от побочных проявлений.
Инструкция по применению, дозировка препарата
При лечении Бетагистином пациентам нужно настраиваться на продолжительный прием препарата, но снижение проявления симптоматики наступает уже в начале терапии. Наилучшие результаты ощущаются спустя 2-3 месяца. Чтобы избежать ухудшения или потерю слуха, необходимо как можно раньше приступить к приему лекарственного средства.
Схемы лечения следующие:
- 8 мг — 1-2 таб. трижды за сутки;
- 16 мг — ½-1 таб. 3 раза;
- 24 мг — 1 таб. за 2 приема.
Дозировка подбирается врачом, который учитывает заболевание и состояние пациента. За сутки нельзя превышать 48 мг лекарства.
При головокружении
Во время головокружения человек ощущает движение, которого в действительности не происходит (ложное). Данный симптом возникает из-за нарушений во внутреннем ухе. Именно этот орган отвечает за равновесие в организме. Применение Бетагистина помогает справиться с головокружением любого происхождения (периферическое, центральное).
Процессы происходящие в вестибулярном аппарате вызывают головокружение и тошноту. Причиной нарушений являются только внешние факторы, а не болезнь самого аппарата
В результате:
- налаживается микроциркуляция в базилярном бассейне;
- восстанавливается движение эндолимфы во внутреннем ухе;
- активизируется функция нервных клеток;
- улучшается межнейронная проводимость.
Тактика лечения предполагает прием Бетагистина трижды (по 8 и 16 мг) или дважды (по 24 мг) в сутки, который продолжается до достижения положительного результата.
При тугоухости
Снижение слухового восприятия, появляющееся из-за поражения какого-либо участка звуковоспринимающего отдела слухового анализатора, называется тугоухостью.
Причиной патологии являются такие факторы, как:
- заболевания среднего уха острого и хронического характера;
- острые инфекционные поражения;
- применение препаратов, влияющих на слух;
- сильное эмоциональное потрясение;
- работа, связанная с шумом и вибрациями.
Если тугоухость не лечить, процесс начинает прогрессировать. Конечный результат — потеря слуха.
Чтобы приостановить развитие патологии, используют следующие шаги:
- исключают провоцирующие факторы;
- применяют лекарства, восстанавливающие микроциркуляцию во внутреннем ухе;
- начинают лечение как можно раньше.
Бетагистин назначают на срок не менее 3 месяцев. Кратность приема зависит от дозы препарата: 8 и 16 мг по 3 раза в день, 24 мг — 2 приема.
При шуме в ухе
Шум в ухе — один из симптомов, характерных при развитии тугоухости. Он является проявлением патологических изменений в любом отделе слухового анализатора. Поэтому принимая Бетагистин по схеме, прописанной при лечении проблемы со слухом, пациент параллельно решает две проблемы
Важно начинать лечение на начальном этапе заболевания
При шейном остеохондрозе
Причиной головокружения при шейном остеохондрозе служит нарушение кровотока в вертебробазилярном бассейне, который образуется из артерий позвоночника. Он снабжает кровью задние отделы головного мозга. Такое состояние может возникнуть и у молодых пациентов.
Бетагистин изменяет ситуацию в лучшую сторону. В результате лечения наступает вестибулярная компенсация. Обычно врач использует такое назначение: дважды в день принимать по 24 мг препарата на протяжении 3 месяцев.
При головной боли
При хронической недостаточности мозгового кровообращения (ХНМК) в вестибулярных отделах развиваются заболевания, основными симптомами которых являются болезненные ощущения в голове и потеря равновесия:
- вегетососудистые пароксизмы;
- сосудистые нарушения (гипертония);
- атеросклероз.
У пациентов с ХНМК происходит постепенное усугубление состояния (от первой до четвертой стадии).
При лечении назначают такие средства:
- гипотензивные;
- антисклеротические;
- улучшающие мозговой кровоток;
- нормализующие текучесть крови.
Бетагистин обладает комплексным действием, в результате которого улучшается кровоснабжение мозга, усиливается кровоток во внутреннем отделе уха. Назначение препарата: 24-48 мг в сутки в 2-3 приема до получения положительного результата.
