Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактический шок (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Прочие: вагинит, кандидоз.
У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.
Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
Взаимодействие с другими препаратами
| Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды. |
| Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь. |
| В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови. |
| При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме. |
| Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени. |
| При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к аритмии и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина. |
| Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь. |
| Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным. |
| При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств. |
Для чего применяют лекарственное средство
Большой спектр активности лекарства делает его востребованным при лечении инфекций любого вида и локализации. Показания в ЛОР-практике:
- заболевания носа – риниты, синуситы;
- фарингиты;
- тонзиллиты;
- патологии уха – отиты.
Азитромицином лечат многие бактериальные поражения:
- нижних дыхательных путей – пневмонии, бронхиты;
- скарлатину;
- некоторые инфекции пищеварительного тракта;
- мочеполовых органов (в частности хламидиоз);
- инфекции кожи и подкожного слоя – дерматиты, рожу, импетиго.
Удобное дозирование разных форм, отсутствие многократного приема несколько раз в сутки с соблюдением временного интервала делает лекарство востребованным у пациентов.
Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
Лекарство создано на основе эритромицина, то есть является его производным. Благодаря измененной формуле эффективность его резко возросла, повысилась устойчивость к действию ферментов желудочного сока и кислой среды.
Хорошо всасывается в ЖКТ, поэтому пероральные формы лекарства эффективно справляются с бактериальными инфекциями любой локализации. Активное вещество нарушает синтез белков в бактериях разного вида, приводя их к гибели.
Сферы активности препарата:
- стрептококки, стафилококки – грамположительные;
- анаэробные (размножающиеся без воздуха);
- палочки коклюша, гемофильные, диплококки – грамотрицательные;
- другие – хламидии, микропаразиты, уреаплазмы.
Биодоступность достигает 37 %. Вещество проникает в ткани, захватывается клетками крови (фагоцитами, магрофагами) и переносится в очаг, где происходит высвобождение. Активизация азитромицина наступает в пораженных тканях. Его количество в больных органах значительно выше, чем в здоровых тканях (на 30 %) и в кровяном русле.
https://youtube.com/watch?v=RXxiva79rhU
Наибольшее содержание наблюдается через 2-3 часа после приема. Лекарство долго сохраняет лечебное действие в организме, терапевтический эффект присутствует еще 5-7 дней после последнего приема. Это делает возможным короткую терапию, которая выгодно отличает препарат от многих антибиотиков.
Время половинного вывода препарата составляет около 70 часов, поэтому Азитромицин принимают раз в сутки. Теряет активность в печени, выводится в наибольшем количестве с желчью, вывод почками незначительный – 5 %.
Инструкция по применению
Принимать лекарство для лечения можно только единожды в сутки. Это одно из главных его достоинств. Назначается оно за час до еды или через 2 после принятия пищи.
Без соблюдения данного правила уровень всасываемости замедляется, поскольку непереваренная еда препятствует полному всасыванию активного вещества.
При инфекциях в первых день назначается 500 мг для одноразового приема. Со 2 по 5 достаточно пить по одной таблетке препарата по 250 мг. Если схема лечения не больше трех суток, то обычно назначаются капсулы в 500 мг. При язвенных поражениях ЖКТ назначается антибиотик в составе комплексной терапии в однократном объеме 1000 мг. Детям с весом больше 45 кг и возрастом больше 12 лет препарат назначается по тем же правилам, что и взрослым.
Продолжительность терапии Азитромицином при различных патологиях
Сколько времени принимать Азитромицин? Стандартная курсовая терапия Азитромицином составляет 3 дня. Лекарственный препарат очень сильный, поэтому долго пить его не нужно. Назначают лекарство взрослым в дозировке по 500 мг за сутки (капсулы или таблетки) один раз за сутки. Детям по 200-500 мг в зависимости от возраста в таблетках или суспензии. Если ребенок имеет массу менее 45 кг, то лечение осуществляется суспензией. При необходимости прием можно продлить до 5 суток.
Согласно инструкции, до 3-5 дней принимать Азитромицин взрослому разрешается. У детей более 5 суток лекарство не используют, так как большой риск возникновения дисбактериоза. После курса терапии детям надо пить пробиотики для восстановления флоры.
Лечение респираторных патологий
Азитромицин можно использовать для терапии гайморита, воспаления легких, бронхита, ангины. При гайморите Азитромицин пьют 3-5 дней. Взрослым можно продлить лечение до 5 суток. Детям гайморит лечат 3-4 дня. Дольше принимать препарат малышам не следует.
Принимать Азитромицин при бронхите нужно 3-5 дней взрослому. Ребенку с бронхитом лучше давать лекарство не больше 4 суток. Если терапия не дала эффекта лечение допустимо продолжить повторным курсом через 5 суток. При неэффективности терапии Азитромицин заменяют на другой препарат. Перед проведением лечения следует сделать анализ на чувствительность к антибиотикам. Это повысит эффект от терапии.
Во время пневмонии Азитромицин назначают также короткими курсами. Терапия длится 3-5 суток. Детям лечение назначают максимум на 4 дня. Лекарство отлично подходит для лечения внебольничных пневмоний. Его часто используют в амбулаторных условиях, а также в стационарах.
Терапия других инфекций
Азитромицин допустимо назначать при простатите. Это позволяет снизить тяжесть заболевания, устранить болевой синдром, дискомфорт. Азитромицин для лечения простатита показан от 3 до 7 суток. Если возбудитель относится к половым инфекциям, то лечение продолжают. После окончания первой курсовой терапии делают второй, третий курс с интервалом 5-10 суток и более. Если терапия не эффективна, назначают другой препарат.
Препарат эффективен в отношении урогенитальных инфекций. У больных с половыми инфекциями применяют несколько курсов Азитромицина с перерывом на 5 суток. Лечить болезни передающиеся половым путем следует у обоих партнеров. Во время терапии применяют барьерный способ контрацепции.
Взаимодействие
Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.
Комбинация “макролиды + варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.
В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.
Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию
Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат
Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.
Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.
С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды” (является первым представителем азалидов).
Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.
Активность препарата распространяется на:
Грам (+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки; Грам (-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерий монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis; анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus); хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae); микопаразитов рода Mycobacterium; микоплазмы (Myc. pneumoniae); уреаплазмы (Ur. urealyticum); спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).
Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.
Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.
Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.
Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.
Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.
Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.
После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.
В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.
Применение Азитромицина у взрослых
Лекарства всех производителей применяются по общей схеме, инструкцию следует изучить перед использованием. Также необходимо воспользоваться рекомендациями врача.
Капсулы и таблетки
В сутки рекомендован одноразовый прием препарата. Сколько дней продолжается терапия, решается индивидуально. Лечение инфекций ЛОР-органов чаще всего длится 3 дня, в день используют капсулу или таблетку по 500 миллиграммов. Общий объем полученного Азитромицина за весь период лечения – 1.5 грамма.
Таблетку не разжевывают, как и капсулу, проглатывают целиком. Лучшее время приема – час до приема пищи или 2 часа после него.
Если лекарство не принято вовремя, нужно пить его сразу при возможности. До следующего применения должно пройти 24 часа.
При гайморитах быстро снимает воспаление, жжение слизистых носа, облегчает дыхание, улучшает самочувствие.
Пациентам старше 65 лет используют те же дозировки, что и у взрослых. При проводимом лечении Азитромицином у них следует контролировать:
- желудочковые сокращения (вероятна тахикардия);
- наличие аритмии.
Умеренные отклонения от нормы допустимы, дозировку не меняют.
Ангина
Азитромицин является наиболее эффективным средством для лечения ангины, в том числе у детей.
Принимать его следует коротким курсом – 3-5 дней. Схему предложит врач. Первый прием составляет 500 миллиграммов. В следующие дни выбирается дозировка по 500 (еще 2 дня) или 250 (3-4 дня) миллиграммов.
Улучшение состояния наблюдается через несколько часов после первого приема, даже при гнойной ангине. При осложненных формах могут использоваться внутривенные капельные инфузии.
Для инъекций
Парентеральную форму Азитромицина используют только для внутривенных инфузий. Способ введения – капельно. Струйные внутривенные инфузии не проводят. Подкожно и внутримышечно лекарство не вводят.
Способы введения:
- в течение 1 часа – раствор имеет концентрацию 2 миллиграмма на миллилитр;
- в течение 3 часов – 1 миллиграмм/миллилитр.
При больших концентрациях возможны местные аллергические реакции.
Инфузионное введение проводят в стационарных условиях раз в сутки. Эта форма препарата используется при тяжелых инфекциях ЛОР-органов. Обычно выбирается доза в 500 миллиграммов в сутки. Содержимое флакона разводят водой (4.8 миллилитров). В дальнейшем для капельницы составляют раствор, добавив глюкозу, хлорид натрия (0.9 %).
Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике не более суток.
После 2-3 дней капельного введения врач может перевести больного на прием таблеток или капсул, выдержав общий курс разных форм Азитромицина не меньше недели.
При беременности
На любом сроке беременности лекарство используют в случае крайней необходимости, так как активное вещество преодолевает плацентарный барьер и может оказать влияние на плод. Решение о назначении принимается индивидуально.
Особенности приема в детском возрасте
Препарат часто назначают детям при бактериальных инфекциях ЛОР-органов. Лекарство эффективно при ангинах, в том числе гнойных. Рекомендуемые дозировки:
- В возрасте старше 12 лет или весе более 45 килограммов у детей используются взрослые дозы Азитромицина – 500 миллиграммов каждые 24 часа в течение 3-5 дней.
- Ребенку малого веса и возраста дозу вычисляют по массе тела – 10 миллиграммов на 1 килограмм веса.
Маленьким детям (с 6-ти месячного возраста) разводят суспензию, вкус которой улучшен ароматизаторами. За курс ребенок должен получить объем препарата из расчета 30 миллиграммов на килограмм веса.
Нередко применяют схему, при которой начальный прием – 10 миллиграммов на килограмм, в дальнейшем снижают до 5 на килограмм.
Вместе с другими лекарствами
- «Азитромицин» (капсулы 500 мг) инструкция по применению не рекомендует использовать одновременно с сорбентами. При такой комбинации нужно делать перерыв между приемом препаратов не менее двух часов. Примите антибиотик, через час покушайте, и еще через час можете употребить энтеросорбент.
- Замедляется расщепление и снижается эффективность действующего вещества при одновременном употреблении пищи, а также препаратов на основе калия и магния. Уменьшает действие антибиотика и увеличивает вероятность побочных эффектов алкоголь, употребленный в период лечения.
- При одновременном приеме «Варфарина» и некоторых других антикоагулянтов могут изменяться показатели крови.
- «Дигоксин» увеличивает свою концентрацию при одновременном приеме с «Азитромицином». Повышается токсичность «Эрготамина». «Триазолам» усиливает свое действие при совмещении с рассматриваемым препаратом.
- Медикамент «Азитромицин» (таблетки 500 мг) замедляет выведение и повышает эффективность таких средств, как «Циклосерин», «Метилпреднизолон», «Фелодопин». Такой же эффект наблюдается во время приема с препаратами, которые подвергаются микросомальному окислению.
- Недопустимо использовать с «Гепарином» или средствами на его основе.
- Хорошо совмещается с противовирусными, иммуномодулирующими медикаментами, пробиотиками.
Форма выпуска
Азитромицин выпускается во многих формах, что позволяет подобрать наиболее подходящее лекарство для ребенка разного возраста. Лекарство представлено такими вариантами:
- Порошок. Он представлен белыми гранулами или кристаллами, у которых может быть кремово-желтый оттенок. Порошок фасуют во флакончики, куда требуется добавить воду, чтобы сделать суспензию. В упаковке, как правило, имеется дозировочный шприц, а также дозировочная ложечка. Порошковая форма Азитромицина представлена двумя дозировками – лекарством, в 5 мл которого после приготовления суспензии будет 100 мг активного вещества (Сумамед, Хемомицин, Суитрокс, Азитрокс, АзитРус, Азитромицин Зинтива, Азитромицин Сандоз) и препаратом, 5 мл готового раствора которого будет содержать 200 мг азитромицина (АзитРус, Азитромицин Зинтива, Хемомицин, Азитромицин Сандоз, Азитрокс, Суитрокс). Приготовленная жидкость обладает сладким вкусом и приятным запахом, поэтому многие дети без проблем пьют такой сироп.
- Таблетки. Эта форма Азитромицина представлена как диспергируемыми таблетками (, Суматролид солютаб), так и таблетками в оболочке (Сумамед, ЗИ-фактор, Азитромицин, Хемомицин, Азитромицин Форте, Азитромицин Зинтива, Экомед, АзитРус Форте, Зитноб). Содержание активного вещества в таких таблетках зачастую составляет 125 или 500 мг, но встречаются также лекарства с 250 или 1000 мг азитромицина. Большинство препаратов упаковано в блистер по 3 или 6 таблеток.
- Капсулы. В таком виде выпускают Сумамед, Зитролид, АзитРус, Экомед, Азитромицин, ЗИ-фактор, Хемомицин, Азитрокс, Азитрал, Азитромицин-OBL. В каждой капсуле содержится 250 мг (реже 500 мг) азитромицина, а в 1 пачке может быть 3, 6, 10, 12 или больше капсул.
Азитромицин показания к применению
Использование препарата особенно эффективно для борьбы с грамотрицательными кокками, стрептококками, грамотрицательными бактериями и анаэробными микроорганизмами. Азитромицин целесообразно принимать при следующих патологиях, указанных в таблице.
| Система организма | Заболевания |
| Верхние дыхательные пути | Тонзиллит; отит; синусит. |
| Нижние дыхательные пути | Инфекционная пневмония; бронхит |
| Мочевыделительная | Уретрит; цервитит. |
| Кожа | Дерматит; рожа |
Азитромицин также часто назначается при болезни Лайма, на ранних стадиях.
Противопоказания
Случаи невозможности приема медикамента и его осторожного использования, таблица
Противопоказания
Факторы
Строгие
Печеночная и почечная недостаточность; возраст до 6 месяцев; непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью
Аритмия; лактация; беременность.
Азитромицин отличается достаточно сложным взаимодействием со многими другими медицинскими препаратами. Совместное применение может вызвать различные последствия, от сильного проявления побочных эффектов до аллергических реакций разной степени. Вот список таких лекарственных средств:
- Эрготамин;
- непрямые антикоагулянты;
- Триазолам;
- Дигоксин;
- Фелодипин;
- Циклосерин;
- Метилпреднизолон.
Отрицательное взаимодействие происходит также с микросомально окисленными препаратами:
- Циклоспорином;
- Карбамазепином;
- Терфенадином.
Показания к применению
Использование капсул целесообразно при инфекционных заболеваниях органов дыхания, кожных покровов и мягких тканей, а также репропродуктивной и мочеполовой системы. Назначается лекарство при бактериальном поражении ЛОР-органов или при дерматологических проблемах бактериальной природы.
Может быть назначен при терапии заболеваний ЖКТ, вызванных особыми видами бактерий. Целесообразно назначение только в ситуации, если болезнь была вызвана чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
ангина, синусит, тонзиллит, скарлатина, грипп и простуда, рожа, импетиго, уретрит, болезнь Лайма и другие.
Форма выпуска и состав
Азитромицин – это вещество, что было произведено посредством работы с первоначальным представителем макролидов – Эритромицином. К этой группе антибиотиков относят те виды веществ, что содержат лактонное кольцо в своей структурной формуле.
Развитие макролидной группы берет свои истоки ещё с 50-х годов 20 века. Эти антибиотики отличаются даже большей сферой воздействия, нежели препарата из пенициллиновой группы. Интересен тот факт, что Азитромицин применяется по сегодняшний день, несмотря на наличие иных конкурентов, что значительно сузили область его использования.
Состав этого препарата содержит основное действующее вещество – азитромицина тригидрат, имеющий способность быстро достигать достаточной концентрации, а также обладающий минимальной токсичностью по отношению к организму человека.
Азитромицин отличается широким разнообразием лекарственных форм:
- капсулы, таблетки, имеющие дозировки от 125 до 1000 мг (для детей прием препарата в форме капсул запрещено);
- таблетки, имеющие свойство растворяться посредством воздействия жидкости с теми же дозировками;
- порошок для создания суспензии для приема внутрь, Азитромицина в готовом растворе может быть от 100 до 200 мг в 5 мл;
- порошок, из которого готовят инфузионный раствор (вводимый внутривенным путем). Его дозировка равняется 500 мг.
Важно помнить о том, что всасываемость действующего вещества зависима от приемов пищи и форм лекарственного средства. Когда капсулы принимаются во время еды, необходимая концентрация снижается вдвое, когда принимается суспензия (при тех же условиях), то концентрация, напротив, возрастает вдвое
Таблетки, принимаемые с пищей, дают концентрацию в кровотоке меньшую на треть, нежели того требует инструкция. Поэтому так важно соблюдать ограничения, указанные инструкцией к применению препарата.
Описание Азитромицина
Активное вещество лекарства – антибиотик группы макролидов-азалидов. Он подавляет жизнедеятельность многих инфекционных возбудителей, что делает Азитромицин препаратом широкого спектра.
Противомикробное действие обусловлено связыванием Азитромицина с фагоцитами и доставкой к месту воспаления, где происходит его высвобождение.
Действие активного вещества заключается в способности угнетать синтез белков в клетках патогенной флоры, замедлять ее размножение в очаге инфекции, то есть оказывать бактериостатическое влияние. При высокой концентрации и накоплении азитромицина в очаге наблюдается бактерицидное действие – гибель возбудителей.
Препарат активен в отношении следующих групп микроорганизмов:
- грамположительные (стафилококки, стрептококки);
- грамотрицательные;
- некоторые возбудители половых инфекций (хламидии и другие);
- анаэробные.
Выявлены также группы микроорганизмов, резистентных к антибиотику. Не применяют препарат, в частности, для терапии сальмонеллеза.
Активный компонент, являясь производным эритромицина, имеет перед ним целый ряд преимуществ. К ним относят:
- большую биодоступность;
- продленное действие;
- меньшее отрицательное влияние на печень.
Отличительной особенностью Азитромицина является воздействие на внутриклеточных возбудителей. Лекарство быстро покидает кровяное русло и перемещается в ткани и клетки. Содержание вещества в очаге воспаления на треть выше, чем в здоровых участках.
Доступность доходит до 37 %. Терапевтическое действие остается на протяжении недели после окончания курсового приема. Это позволяет использовать Азитромицин очень коротким курсом, недостаточным для других антибиотиков. Выводится, в основном, с каловыми массами (до 50 %), меньше почками.
При внутривенном введении в течение короткого времени концентрируется в местах скопления инфекционных возбудителей и начинает действие. При исследованиях у добровольцев содержание в инфицированных тканях зафиксировано в десятки раз выше, чем в крови.
Азитромицин в последние годы – наиболее востребованный препарат из группы антибиотиков. Пациенты ценят его за короткий курс и часто назначают себе самостоятельно.
Механизм действия
Иммунная система человека защищает организм от проникновения и распространения посторонних микроорганизмов. Как только возбудитель попадает в организм, иммунная система немедленно реагирует и борется с инфекцией. Человек не замечает, когда иммунная система активна, возникают лишь незначительные жалобы во время подавления болезнетворных микробов.
Но если иммунная система не справляется с возбудителями, симптомы становятся более серьезными. В этом случае на помощь организму в борьбе с болезнью приходят антибиотики. К одному из таких препаратов относится и Азитромицин. Он блокирует синтез белка в теле бактериальных патогенов путем связывания с 50S субблока рибосомы. Таким образом, инфекция прекращает размножаться, а иммунной системе остается лишь уничтожить и вывести те бактерии, которые уже успели появиться.
Фармакологические свойства
Образуя активную связь с рибосомами клеток вредоносных бактерий, Азитромицин блокирует в них производство пептидтранслоказы, что угнетает развитие и рост микробов.
Попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро всасывается и затем распределяется по тканям и жидкостям человеческого организма. Причем накопление в пораженных инфекцией тканях, значительно превышает количество лекарства в здоровых клетках.
Максимальная терапевтическая концентрация достигается на протяжении 150 — 180 минут при показателе биодоступности около 40%.
Полувыведение Азитромицина происходит в два этапа, через 14 -20 и 41 час. Именно поэтому нет необходимости употреблять антибактериальное вещество чаще, чем раз в сутки.
Полный период выхода препарата из организма, происходит на протяжении 7 суток. Такое длительное поддержание терапевтической концентрации способствует тому, что Азитромицин часто можно пить коротким трехдневным курсом.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Аналоги
Активное вещество медикамента азитромицин – международное непатентованное наименование (МНН), обозначенное на упаковке. Синонимами или препаратами-дженериками Азитромицина являются средства с одинаковым действующим компонентом: ЭкоМед, Азивок, Хемомицин, Азитрал, Сумамецин, Зи-фактор, Сумамед Форте и Сумазид. Аналог Азитромицина – лекарство с отличающимся составом, но обладающее бактерицидным действием и применяющееся для лечения таких же заболеваний. К аналогам медикамента относятся:
- Цифран;
- Монурал;
- Кларитромицин;
- Тетрациклин;
- Амоксиклав;
- Амоксициллин;
- Биопарокс;
- Полимик;
- Флемоксин Солютаб;
- Цефтриаксон;
- Вильпрафен;
- Зинерит;
- Офлоксацин;
- Пимафуцин;
- Аугментин;
- Левомицетин.
Фармакологическое действие
Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.
Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.
Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.
Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.
Чувствительны к Азитромицину:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы к действию Азитромицина:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
- Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
- Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.
Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.
Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.
Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.
В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.
На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.
Знакомство с препаратом
«Азитромицин 500» производится в форме капсул и таблеток. Изготавливается препарат из белого кристаллического порошка. Средство относится к антибиотикам, имеющим широкий спектр действия. Медикамент «Азитромицин» входит в группу азалидов и макролидов. Доказана его эффективность в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Исключением стали только те бактерии, которые имеют устойчивость к эритромицину. Препарат эффективно уничтожает микобактерии, анаэробы, хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. В то же время заявленное средство неэффективно при вирусной инфекции и инфекционном мононуклеозе. Применение таблеток и капсул в этих случаях может только усугубить течение болезни.
На одну пилюлю дозировка медикамента «Азитромицин» — 500 мг. Продается лекарство без рецепта. В аптеке вы можете приобрести 3 или 6 таблеток (капсул). В зависимости от вида препарата в нем имеются дополнительные вещества, но они не оказывают лечебного действия на организм пациента. Стоит «Азитромицин 500 мг» (3 таблетки) примерно 120 рублей. Более точную цену вам лучше узнать в ближайшей аптеке, так как она зависит от региона продажи, производства и накрутки продавца.
