Особенности препарата
Препарат достоверно уменьшает риск осложнений, связанных с нарушением кровоснабжения сердца и мозга, включая:
- угрозу ишемии и смертности у больных всех возрастов с инфарктом миокарда и нестабильной формой стенокардии;
- повторные случаи приступов стенокардии с признаками ишемии – более чем на 25%;
- частоту инсультов.
Преимущество Аторвастатина — не вызывает злокачественных образований, наследственных мутаций.
Состав Аторвастатина
Главное действующее вещество — аторвастатина кальция тригидрат.
Дополнительные компоненты: магния стеарат, макрогол, тальк, карбонат кальция, титана диоксид, целлюлоза, крахмал 1500, сахар молочный, кремния диоксид безводный коллоидный, спирт поливиниловый опадрай II (серия 85), красители — оксид железа (цвет красный и желтый).
Лекарственные формы
Круглые таблетки в белой оболочке, выпуклые с двух сторон – 10 и 20 мг в рифленых ячеистых блистерах по 10 штук, которые размещаются в картонных упаковках по 1 – 5 шт.
Таблетки 40 и 80 мг в бледно-желтой с коричневым оттенком оболочке, имеющие на изломе белый или кремовый оттенок, производятся:
- в ячеистых пластинах по 10 таблеток с размещением по 1 – 5 в упаковке;
- в пластиковой банке по 100 шт., которая вкладывается в коробку из картона.
Цены на лекарство в аптеках РФ – в пределах от 127 руб. (30 таблеток по 10 мг, Россия) до 580 (Аторвастатин-Тева, 30 шт. по 40 мг Израиль).
Фармакологическое действие
Аторвастатин – гиполипидемический медикамент, нацеленный на нормализацию в организме количества холестерина общего и его фракций. Выборочно и активно подавляет функцию ГМГ-КоА-редуктазы – особого энзима, который управляет формированием мевалоновой кислоты – промежуточного продукта, являющегося «прародителем» холестерола.
Фармакодинамика
Аторвастатин уменьшает количество в плазме холестерина общего на 33 – 47 %, липопротеидов низкой плотности на 41 – 62%, действуя следующим образом:
- подавляет фермент а-ГМГ-КоА-редуктазу, способствующий образованию холестерола;
- стимулирует захват и дальнейший процесс распада «плохого холестерина»;
- вызывает значительное усиление функции особых белков – важных регуляторов жирового обмена;
- снижает содержание ЛПНП у пациентов, больных, страдающих гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению другими лекарствами. Это генетическое заболевание, при котором количество «плохого холестерина» очень высокое, что вызывает серьезные сердечные патологии даже у детей.
- уменьшает до 50 % концентрацию аполипопротеина В (белка, повышающего вероятность развития сердечных и сосудистых патологий);
- увеличивает количество ЛПВП – липопротеинов высокой плотности («хороший холестерин»), которые понижают риск сердечных болезней и атеросклероза;
- повышает концентрацию аполипопротеина А (белок крови, относящийся к «хорошему холестерину» и помогающий удалить избыток холестерина из стенок сосудов).
Основные показатели
- Всасываемость препарата достаточно высокая. Наибольшая плазменная концентрация определяется через 1,5 – 2 часа. Принятая пища до приема лекарства немного задерживает скорость и продлевает процесс всасывания. При вечернем приеме абсорбция Аторвастатина на треть ниже, чем утром.
- Абсолютная биодоступность – способность лекарства к усвоению в неизмененной (активной) форме при попадании его в кровоток, очень небольшая – около 12 %. Это объясняется первичной биологической обработкой медикамента ферментами печени и трансформацией в слизистой желудка и кишечника до того, как он проникнет в кровь.
- Метаболизм проходит при воздействии на активное вещество изоферментов печени. Результат – формирование активных промежуточных лекарственных форм – метаболитов, которые интенсивно угнетает ГМГ-КоА-редуктазу.
Время полувыведения препарата примерно 14 часов. Но благодаря работе активных фармакологических метаболитов функция по подавлению ГМГ-КоА-редуктазы продолжается почти 29 часов.
После метаболизма практически полностью – на 98% – выделяется вместе с желчью. Через почки с мочой выводится всего 2%.
Важные данные
У женщин Cmax – средняя максимальная плазменная концентрация лекарства – больше на 20%, фактическое действие лекарства на организм после принятия определенной дозы, так называемое AUC, – меньше на 10%.
Болезни почек не влияют на количество активного вещества, циркулирующего в кровотоке, и не меняют его понижающее действие на концентрации холестерина, триглицеридов (жиров), фракции липопротеинов, и по этой причине дозировку не меняют. Гемодиализ также не влияет на активность аторвастатина.
Состав и лекарственная форма
Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме. Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя. Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.
Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат. Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него. Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.
В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках. Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).
Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:
- код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
- код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
- по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».
Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.
Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.
Повышенный холестерин у детей
Аторвастатин назначают подросткам, у которых диагностировано редкое наследственное заболевание — гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Лечиться этим препаратом, как и другими статинами, можно, начиная с возраста 10 лет. Девушкам можно принимать статины лишь через год после того, как у них случится первая менструация.
Аторвастатин при лечении семейной гиперхолестеринемии вызывает побочные эффекты не чаще, чем плацебо. Нет данных об эффективности этого лекарства для детей младше 10 лет. При проведении клинических исследований оригинальный препарат Липримар назначали детям и подросткам в дозировках не выше 20 мг в сутки. Поэтому нет сведений, как могут подействовать более высокие дозы.
Фармакология
Аторвастатин имеет способность, понижать концентрацию в составе плазмы крови, низкомолекулярных липопротеидов, которые и есть причиной возникновения заболевания атеросклероз.
Также Аторвастатин повышает индекс в составе крови высокомолекулярных липопротеидов, которые являются строительным компонентом всех клеточных мембран в организме.
Аторвастатин хорошо справляется с терапией гиперхолестеринемии генетического типа, а также гомозиготной этиологии. Ни один препарат из группы статинов не способен так активно противостоять холестерину при таком типе гиперхолестеринемии.
Лечебные эффекты начинают проявляться, только после первых 14 дней приема, максимальное воздействие на организм, проявляется после применения Аторвастатина 30 дней.
Сколько времени продлится медикаментозная терапия, это может решить лечащий доктор на основании проведенной лабораторной диагностики. На длительность применения таблеток влияет и диета при приеме статинов.
Без антихолестериновой диеты, очень сложно достигнуть быстрого снижения концентрации вредного холестерина в составе плазмы крови.
Инструкция по применению
Особенности употребления
- До того, как приступить к лечению Аторвастатином больного обследуют на предмет выявления и последующей терапии других возможных болезней, назначая антихолестериновую диету, которая соблюдается на протяжении всего лечения.
- Проверяется функция печени и проводится постоянный контроль.
Препарат предназначен для принятия внутрь. Таблетки пьют вне зависимости от принятия еды. Дозу определяет врач с учетом показателей холестеринового профиля, состояния больного, противопоказаний.
В начале применения, или в случае корректировки дозы, а затем – каждый месяц проверяют концентрацию уровня жиров в крови, и если нужно — проводят коррекцию лечения.
- Начальная доза – 10 мг за 1 раз, далее – от 10 мг до 80 мг – по показаниям.
- Если одновременно употребляется Циклоспорин, дозировка не должна быть больше 10 мг за сутки.
Дозировки
- При аномально большом количестве холестерина, гиперлипидемии (чрезвычайно высокая концентрация жиров в крови) с высоким уровнем триглицеридов, при дисбеталипопротеинемии (высокое содержание липидов промежуточной плотности) — достаточно однократной дозы 10 мг в день. Заметный лечебный результат проявляется примерно в течение 2 – 3 недель, максимальный результат наблюдают спустя месяц постоянного применения.
- При семейной гиперхолестеринемии (врожденное заболевание с чрезвычайно ранним развитием атеросклероза при очень большом количестве ЛПНП из-за генетического дефекта) принимают 40 или 80 мг однократно. При дозировке в 80 мг содержание липопротеинов низкой плотности снижается на 20 – 45%. Максимальная взрослая доза в сутки – 80 мг.
- Подросткам 10 – 18 лет, больным гиперхолестеринемией определяют суточную однократную дозу в 10 мг. Спустя 3 – 4 недели дозу можно увеличить (при показаниях) до 20 мг. В педиатрии 20 мг – это максимальная дозировка в день.
- Больным солидного возраста и пациентам с дисфункций почек изменение дозировок не требуется (поскольку скорость снижения «плохого холестерина» не меняется).
Схема приема и дозировки медикамента
Первоначальная дозировка в терапии Аторвастатином начинается с приема препарата с дозировкой в 10,0 миллиграмм. Медикамент принимается единожды в сутки. В процессе терапии, доктор может изменить дозировку и дойти до дозы 80,0 миллиграмм в сутки.
Если при развитии наследственной, или же гомозиготной гиперхолестеринемии, дозировка составляет 80,0 миллиграмм, тогда предпочтительнее разделить эту дозу на 4 процедуры в сутки.
Аторвастатин производит влияние на печень, поэтому почечный орган не получает воздействие данного статина. Корректировка лекарства нужна при недостаточности печёночного органа. Если Аторвастатин не воспринимается клетками печени, тогда врач должен выбрать, чем заменить данное лекарство.
Инструкция по применению
Перед тем, как начать принимать Аторвастатин Тева всем без исключения пациентам необходимо назначение стандартной гипохолестериновой диеты. Такой принцип питания следует соблюдать не только на фоне лечения препаратом, а также всю дальнейшую жизнь. Такой подход поможет достичь главной цели терапии – ЛПНП и общий холестерин достигнут нормальных значений, а уровень ЛПВП повысится.
Аторвастатин Тева возможно принимать независимо от времени приёма питания. Начав лечение, нужно ежемесячно контролировать липидограмму с целью подбора и последующей коррекции дозы лекарственного средства.
Стартовая дозировка обычно не превышает 10 мг аторвастатина за сутки. При необходимости возможно доведение до максимальной дозы – 80 мг за сутки, которую можно разделить на 2 приёма (утренний и вечерний). Если одновременно пациент проходит лечение циклоспориом, суточная дозировка Аторвастатин Тева должна быть минимальной (10 мг за сутки). Увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови (в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих липидных фракций) отмечается уже через 10-14 дней от начала терапии.
Использование во время беременности
Беременность – это то состояние женского организма, при котором Аторвастатин Тева категорически противопоказан. Использование препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает риск для ещё нерождённого наследника. Ввиду отсутствия данных клинических исследований о том, проникает ли Аторвастатин Тева в материнское молоко, его приём при естественном виде вскармливание младенца запрещён. При необходимости терапии аторвастатином лактация должна быть прекращена.
Если представительница прекрасного пола узнала о своей беременности, уже начав лечение Аторвастатином Тева, его приём следует прекратить как можно быстрее. Дамам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо позаботиться о надёжных средствах предохранения от зачатия ребёнка. Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения Аторвастатином Тева желательно получить консультацию гинеколога.
Детям
Употребление Аторвастатин Тева категорически не рекомендуется группе лиц, не достигших совершеннолетия. Это связано с тем, что клинические испытания об эффективности и безопасности лекарственного средства у детей не проводились, поэтому данные об этом отсутствуют.
Состав, польза и вред препарата
Активным веществом таблеток Аторвастатин является аторвастатин кальция. Дополнительные ингредиенты, необходимые для формирования таблетки, стандартные: лактоза, повидон, макрогол, диоксид титана и др. У разных производителей могут использоваться разные дополнительные вещества. Полный состав препарата указан в инструкции, которая вкладывается в каждую упаковку.
Действующее вещество одно и то же у всех производителей. Оно проходит проверку на биоэквивалентность оригиналу, поэтому можно ожидать, что фармакологическое действие и эффективность всех таблеток с названием Аторвастатин окажутся максимально близкими.
Все эти лекарства работают по одному принципу. Действующее вещество блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который является катализатором начальной стадии синтеза холестерина. Именно поэтому второе название фармакологической группы статинов — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Подавление производства холестерина приводит к снижению его запасов в клетках печени. В ответ на это у них возрастает количество рецепторов, чувствительных к холестерину ЛПНП. Рецепторы начинают захватывать холестерин из крови, восстанавливая его баланс внутри клетки.
Также Аторвастатин способен препятствовать производству в печени ЛПОНП (предшественника ЛПНП) и аполипопротеина В (основного компонента ЛПНП), что также влияет на показатель «Холестерин общий»
Важное отличие Аторвастатина от других статинов – более активное влияние на концентрацию триглицеридов. Прием в средней дозировке помогает уменьшить триглицериды на треть
В отличие от Симвастатина, Аторвастатин является активной формой лекарства. Это значит, что он начинает работать еще до начала метаболизма в печени. Тем не менее, около 70% эффекта обеспечивается активными метаболитами аторвастатина. Благодаря этой особенности увеличивается период полувыведения, у аторвастатина он составляет 14 часов. Длительность действия позволяет обеспечить равномерную лечебную концентрацию действующего вещества в крови даже при приеме раз в сутки.
Биодоступность аторвастатина довольно низкая — около 12%, что компенсируется его активным связыванием с белками крови (98%). Большая часть препарата выходит вместе с экскрементами, почки выводят не более 2% вещества, поэтому его можно безопасно использовать у пациентов с болезнями почек.
Таблетки Аторвастатин по эффективности занимают 2 место после Розувастатина. От чего они помогают (подтвержденная исследованиями информация):
- среднее снижение общего холестерина у пациентов — 38%;
- ЛПНП уменьшаются на 51%;
- аполипопротеин В — на 42%;
- триглицериды — на 23%.
Такие изменения состава крови помогают остановить развитие атеросклероза, предотвратить связанные с ним кардиоваскулярные заболевания. По данным одного исследования, при приеме Аторвататина в дозе всего 10 мг у пациентов с дислипидемией риск ИБС снизился на 36%. При уже имеющейся ИБС препарат позволяет снизить риск инфаркта на 42%, инсульта на 22%.
Польза и вред Аторвастатина несравнимы: с одной стороны долгие годы активной жизни, с другой — незначительные побочные эффекты, имеющиеся у любого серьезного препарата. Частота выраженных побочных действий у Аторвастатина не превышает 2%, при этом серьезные последствия для здоровья возникают у менее 0,1% пациентов. И даже этот 0,1% можно снизить, если подбирать дозу и принимать лекарство строго по инструкции, а в первые месяцы лечения регулярно сдавать рекомендуемые производителем анализы.
Побочные явления
Лечение Аторвастатином, как правило, переносится хорошо. Побочные явления обычно возникают в первые 3 месяца приема. Наиболее частые последствия — диспепсические явления в ЖКТ. В отзывах упоминаются такие симптомы, как повышенное газообразование, боль и тяжесть в абдоминальной области, диарея, учащение запоров при склонности к ним, подташнивание на голодный желудок. Кроме проблем с пищеварением при приеме Аторвастатина могут возникать нарушения сна, аллергии, головная боль, слабость. Как правило, эти побочные действия имеют слабо выраженный характер и исчезают после привыкания к таблеткам. По отзывам врачей-кардиологов, из-за непереносимости Аторвастатин отменяют у менее 2% пациентов.
К серьезным последствиям лечения статинами относят миопатию и гепатотоксичность. Миопатия — редкое нарушение обмена веществ в мышцах, которое может приводить к их частичной атрофии. Этот состояние сопровождается болью в икрах, бедрах, груди, мышечной слабостью. Подтвердить развитие миопатии можно при помощи анализа на креатинкиназу. Если результат превысил норму более чем в 10 раз, больному нужно перестать принимать Аторвастатин и срочно обратиться к врачу. Частота повышения креатинкиназы составляет 0,5%.
Аторвастатин может влиять на работу печени, увеличивая выработку печеночных ферментов. Тем не менее, препарат не опасен даже при хронических болезнях печени, в качестве противопоказания в инструкции упомянута только печеночная недостаточность. Маркер воздействия лекарства на печень – повышение уровня АЛТ и АСТ. Анализы рекомендуют сдать перед началом лечения и спустя 3 месяца. Если их результаты оказались выше нормы в 3 и более раза, прием Аторвастатина отменяют. Частота этого последствия – 0,7%.
Противопоказаниями к лечению Аторвастатином являются беременность, лактация, ГВ. Дополнительный врачебный контроль необходим пациентам с болезнями щитовидной железы и печени, диабетом, низким давлением. Эти состояния увеличивают риск появления побочных эффектов.
Для чего назначают Аторвастатин
Более века сердечно-сосудистые болезни являются лидером среди причин получения инвалидности и смертности. Большинство этих заболеваний обусловлено развитием атеросклероза. Больные часто имеют лишний вес, гипертонию, нарушения углеводного и липидного обмена, проблемы с почками. Чтобы предупредить кардиоваскулярные заболевания, облегчить их течение, снизить риск опасных для жизни последствий, больному необходимо уменьшить артериальное давление и затормозить атеросклеротические процессы.
Негативное влияние избытка холестерина на сосуды замечено еще до начала формирования в них бляшек, перекрывающих кровоток у жизненно важных органов. Изменения в сосудах накапливаются постепенно, годами, а иногда и десятилетиями. При наличии наследственности гиперхолестеринемию можно обнаружить даже в детском возрасте. Самым лучшим способом нормализовать холестерин остаются статины, реальную конкуренцию им пока не может составить ни один другой препарат. Согласно инструкции, Аторвастатин может использоваться и для первичной, и для вторичной профилактики.
Показания к применению лекарства:
- Отклонения в липидном профиле крови. Чтобы предотвратить атеросклероз, лечение начинают сразу после выявления высокого холестерина (от 4,9), не дожидаясь последствий.
- Наследственные нарушения обмена липидов. Как правило, эти нарушения обнаруживаются в раннем возрасте, больным требуются довольно высокие дозы Аторвастатина или его аналогов.
- Высокая вероятность кардиоваскулярных заболеваний, даже если холестерин у пациента в норме. Вероятность оценивается по наличию факторов риска: пожилой возраст, никотиновая зависимость, гипертония, диабет, плохая наследственность (раннее начало ИБС у ближайших родственников), холестерин ЛПВП ниже нормы. Аторвастатин назначают, если у пациента насчитывается 2 и более факторов риска. Дозировка должна обеспечить снижение ЛПНП до 3,4 (примерно середина нормы).
- При гипертонии, если у больного есть 3 и более факторов риска (ожирение, наследственность, метаболический синдром или диабет, курение, мужской пол).
- При ИБС Аторвастатин назначается в качестве средства вторичной профилактики, то есть для уменьшения риска госпитализации, инфаркта, инсульта, летального исхода. Цель назначения Аторвастатина в этом случае — достижение уровня холестерина 2,6 (немного выше нижней границы нормы).
Решение о необходимости приема Аторвастатина может принимать только врач, все статины являются рецептурными препаратами. До начала лечения необходимо предоставить информацию врачу о состоянии здоровья, данные анализов. В течение первых 1,5 месяцев вероятность появления побочных эффектов выше, поэтому могут понадобиться дополнительные анализы для оценки здоровья печени и мышечных тканей.
Выбор аналогов Аторвастатина
Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями. Для их регистрации потребовалось только формальное подтверждение биоэквивалентности «Липримару». На данный момент этим могут похвастаться немногие производители. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно.
Зачастую врач рекомендует то лекарственное средство, которое доказало свою биоэквивалентность «Липримару» и действительно оказывает эффект, описанный в приложенной инструкции. Стоимость «Липримара» доступная, что не осложняет его приобретение для лечения. Однако он не назначается пациентам с имеющимися льготами вследствие инвалидности по общему заболеванию. При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана.
Аналоги
У препарата Аторвастатин имеются аналоги. Тулип применяют при лечении комбинированной гиперлипидемии, первичной гиперхолестеринемии.
От использования препарата рекомендуется отказаться при повышенной чувствительности к его компонентам, непереносимости лактозы. Тулип запрещается применять во время беременности и грудного вскармливания. Средство не разрешается назначать больным, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
На рынке есть несколько препаратов аторваститана, подобрать нужное средство поможет врач
Тулип следует применять с осторожностью при повышенном кровяном давлении, сепсисе, нарушении электролитного баланса. При приёме лекарственного средства могут наблюдаться следующие побочные явления:
При приёме лекарственного средства могут наблюдаться следующие побочные явления:
- астения;
- головные боли;
- сильная слабость;
- появление болевых ощущений в области суставов;
- отёки;
- появление высыпаний на коже;
- шум в ушах;
- появление лишнего веса;
- снижение потенции;
- возникновение судорог;
- периферическая нейропатия;
- тромбоцитопения.
Обратите внимание! При превышении дозы лекарственного средства наблюдается усиление побочных явлений. Соответствующего антидота медикамента разработано не было
При передозировке лекарства осуществляется симптоматическое лечение.
Суточная дозировка препарата Тулип варьируется от 10 до 80 мг. В большинстве случаев пациенту назначают 10–20 мг лекарства в день.
Препарат Липитор также принадлежит к группе статинов. Лекарство способствует снижению содержания холестерина у тех больных, у которых была диагностирована гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Различают следующие показания к применению Липитора:
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к составляющим лекарства;
- наличие тяжёлых патологий печени.
Липитор применяют с осторожностью при наличии зависимости от алкогольных напитков, повышенном артериальном давлении, нарушении электролитного баланса. При использовании медикамента наблюдаются такие побочные явления, как тошнота, дискомфорт в районе живота, появление чувства сухости во рту, головные боли, сонливость, головокружение, аритмия, повышение кровяного давления
В отдельных случаях при применении Липитора возникают такие осложнения:
- появление судорог в мышцах ног;
- возникновение вагинального кровотечения у женщин;
- учащённое сердцебиение;
- сухость конъюнктивы;
- усиленное потоотделение;
- возникновение симптомов бронхита или ринита.
Показания к применению
Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена. Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно. Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.
Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.
Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий. Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации. Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.
Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза. Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.
Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт. Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии. А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).
Противопоказания
Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан. Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более). Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.
Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.
Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.
При беременности и кормлении грудью
Исследований в данном направлении не проводилось, и никто не знает, как Аторвастатин влияет на плод и попадает ли он в грудное молоко. Поэтому беременным его не назначают, а при категорической необходимости его приема в период лактации, ребенка переводят на искусственное вскармливание. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста во время приема статина рекомендуется пользоваться адекватными методами контрацепции, чтобы вероятность беременности приблизить к нулю.
Детям
Аторвастатин назначают лишь взрослым, и предназначен он как для лечения нарушений липидного обмена, так и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений на фоне уже развившегося атеросклероза сосудов. Влияние статина на детский и подростковый организм изучено недостаточно, поэтому врачи не рискуют использовать его у пациентов до 18 лет.
Выпускаемая дозировка
Наиболее назначаемые суточные дозы Аторвастатина — 20 мг; 10 мг; 40 мг, поэтому таблетки с такой дозировкой выпускает большинство производителей этого препарата. Реже в продаже встречаются 30; 60, 80 мг. Такой широкий выбор дозировок объясняется нежелательностью деления таблеток на части. Таблетки Аторвастатин покрыты оболочкой, которая обеспечивает выход действующего вещества в определенном отделе ЖКТ. К тому же препарат внутри таблетки может быть распределен неравномерно, несколькими крупными фрагментами. Деление таблетки может приводить к уменьшению эффективности лекарства, поэтому инструкция по применению обычно настаивает на приеме таблеток целиком.
Узнать, можно ли делить препарат для уменьшения дозировки, можно по наличию риски. Если на таблетке есть поперечная насечка, значит, производитель уверен в равномерном распределении действующего вещества, и ее можно разломать пополам.
Обратите внимание: из-за того, что Аторвастатин работает длительно, снижение эффективности может быть не существенным. Если цена Аторвастатина для вас высока, лучше принимать половинки таблеток, чем не пить их совсем
Суточная дозировка препарата подбирается индивидуально, с обязательным контролем липидов крови. Начинают прием со стартовой дозировки. Если цели лечения (определенный уровень холестерина) не достигнуты, дозу можно увеличивать раз в месяц.
Примерные дозировки для разных категорий пациентов:
Доза, мг | Для чего назначают | Ожидаемое уменьшение холестерина ЛПНП |
10 | В качестве стартовой дозы для большинства больных. 10 мг обычно достаточно для нормализации уровня холестерина при первичной гиперхолестеринемии, для профилактики атеросклероза у людей с гипертонией, из группы риска. | до 40% |
20 | Применяется при повышенном уровне С-реактивного белка, у пациентов из группы риска с сахарным диабетом. | до 45% |
40 | Рекомендуется при семейной форме гиперхолестеринемии, если предрасположенность получена от одного из родителей. | до 50% |
80 | Максимальная дозировка. Прием в более высокой дозе запрещен, даже если цель лечения не достигнута. Используется при тяжелой гиперхолестеринемии, обычно доставшейся по наследству от обоих родителей, а также при остром коронарном синдроме, инсульте, при подготовке к операциям на сердце. | до 55% |
При подборе дозы в первую очередь ориентируются на самочувствие больного. При появлении опасных побочных эффектов прием приостанавливают.
Выводы
В статье рассказано все, что нужно знать пациентам о применении аторвастатина. В том числе подробно описаны побочные эффекты — вопрос, который всех беспокоит. Врачи тоже найдут для себя много полезной информации. Аторвастатин понижает «плохой» холестерин в крови сильнее, чем статины предыдущего поколения — ловастатин и симвастатин. Он не только замедляет развитие атеросклероза, но и уменьшает толщину атеросклеротических бляшек. Более старые препараты не влияют на отложения холестерина, которые уже успели появиться на стенках артерий.
Розувастатин — еще более новый препарат, чем аторвастатин. Сейчас на фармацевтическом рынке среди статинов идет основная конкуренция между этими лекарствами. Считается, что аторвастатин повышает риск сахарного диабета не так сильно, как розувастатин. Возможно, аторвастатин предпочтительнее для больных сердечной недостаточностью. Хотя вряд ли с этим согласятся производители розувастатина :). Вероятно, аторвастатин защищает почки у больных диабетом 1 и 2 типа лучше, чем розувастатин. Выбор конкретного препарата должен делать лечащий врач. Не занимайтесь самолечением.