Особые указания
Уколы Артоксана следует отменить за двое суток до определения 17-кетостероидов.
При проведении хирургических вмешательств может наблюдаться удлинение времени кровотечения.
В случае назначения Артоксана пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, получающим диуретики, возможна задержка воды и натрия в организме.
https://www.youtube.com/watch?v=ningT_0qJQ8
Артоксан может влиять на скорость двигательных и психических реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью, которая требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.
Фармакокинетика
Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.
Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основным компонентом Артоксана является теноксикам — вещество из группы оксикамов, обладающее выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Механизм действия этого средства заключается в угнетении обеих форм энзима циклооксигеназы, которое приводит к подавлению синтеза производных простановой кислоты и нарушению метаболизма эйкозатетраеновой кислоты.
Противовоспалительный эффект теноксикама обусловлен стабилизацией лизосомальных мембран, снижением проницаемости капиллярных стенок и ингибированием медиаторов воспаления. Вещество затормаживает продуктивную стадию воспалительного процесса, угнетает фагоцитоз и хемотаксис, уменьшает вероятность патологической регенерации.
Препарат имеет стопроцентную биодоступность, из ЖКТ абсорбируется быстро и полностью, но процесс всасывания может значительно замедляться на фоне приёма пищи. В крови теноксикам связывается с белками на 99%, легко проникает в суставную жидкость. Максимальная концентрация теноксикама в плазме наблюдается спустя 2 часа с момента проведения инъекции. В печени вещество гидроксилируется. Выводится с мочой и жёлчью в виде неактивных метаболитов, период полувыведения составляет 72 часа.
