Амлотоп

Особые указания

1. В период лечения требуется контролировать потребление натрия и массу тела больного. Необходимо соблюдение гигиены ротовой полости и регулярное посещение стоматолога (с целью предотвращения гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен).
2. При лечении артериальной гипертензии препарат можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВС, альфа- и бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного и короткого действия, пероральными гипогликемическими средствами и антибиотиками.
3. При лечении стенокардии Амлотоп можно принимать в комбинации с другими антиангинальными средствами или в виде монотерапии, в том числе у пациентов, рефрактерных к лечению бета-адреноблокаторами и/или нитратами, в адекватных дозах.
4. Амлотоп не влияет на плазменные концентрации триглицеридов, калия, глюкозы, общего холестерина, азота и креатинина мочевой кислоты, ЛПНП и может применяться у пациентов, страдающих от бронхиальной астмой, подагры и сахарного диабета.
5. Препарат разрешается применять у больных, предрасположенных к вазоконстрикции/ вазоспазму.
6. Таблетки амлодипина не рекомендуются использовать при гипертоническом кризе.
7. Несмотря на отсутствие у препаратов данной категории синдрома отмены, перед прекращением терапии рекомендуется постепенное понижение доз.
8. Больным низкого роста или с низкой массой тела, больным с выраженной печеночной недостаточностью, а также пожилым пациентам, могут потребоваться меньшие дозы. Во время повышения дозы необходимо тщательное врачебное наблюдение за пожилыми пациентами.

У некоторых больных, преимущественно при изменении режима дозирования или в начале терапии, в результате возможного выраженного снижения АД могут наблюдаться головокружение, сонливость и прочие побочные эффекты. При их появлении не рекомендуется работа с механизмами и управление автомобилем.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – обморок, недомогание, повышенное потоотделение, гипестезии, астения, парестезии, тремор, нервозность, эмоциональная лабильность, тревога, депрессия, периферическая невропатия, бессонница, необычные сновидения; редко – ажитация, апатия, судороги; очень редко – мигрень, амнезия, атаксия.
• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение приливов крови к коже лица, ощущение жара, периферические отеки (стоп и лодыжек); нечасто – васкулит, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение АД; редко – развитие или усугубление острой сердечной недостаточности; очень редко – инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма (включая желудочковую тахикардию, брадикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке.
• Пищеварительная система: часто – приступы тошноты, боль в брюшной полости; нечасто – диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота, жажда, сухость во рту, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
• Дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка; очень редко – кашель.
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
• Костно-мышечная система: нечасто — миалгия, артралгия, артроз, боль в спине, судороги мышц; редко — миастения.
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание, учащенное мочеиспускание (поллакиурия); очень редко – полиурия, дизурия.

В некоторых случаях возможны реакции со стороны органов чувств: нечасто – нарушения зрения, звон в ушах, нарушение аккомодации, извращение вкуса, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия.

Амлотоп может влиять на обмен веществ: нечасто – снижение/ увеличение массы тела; очень редко – гипергликемия.

Иногда возможны аллергические и дерматологические реакции: нечасто – сыпь, кожный зуд; алопеция; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек, крапивница; дерматит, нарушение пигментации кожи, ксеродермия.

Среди прочих негативных явлений можно выделить: нечасто – импотенция, озноб, гинекомастия; очень редко — холодный пот.

Совместное использование с другими лекарственными средствами

Специально не изучалось взаимодействие Амлотопа с другими группами медикаментозных средств. Клинически отмечены следующие изменения:

1. Ряд лекарственных препаратов ослабляет действие Амлотопа. К таким относятся НВПС, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики, эстрогены.
2. Напротив, тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы и-АПФ способствуют усилению эффекта от его приема Амлотопа.
3. Усиливают гипотензивное действие некоторые препараты, влияющие на центральную нервную систему. Например, антипсихотические средства, транквилизаторы. При передозировке в совокупности данных средств у больного может наступить кома.
4. Одновременный прием антигипертензивного средства Амлотоп с препаратами лития усугубляет токсичность их воздействия. Возможно появление тошноты, рвоты, расстройства пищеварения, шума в ушах.

При одновременном приеме сразу нескольких лекарственных средств необходимо предварительно поставить в известность лечащего врача, чтобы избежать нежелательных реакций.

Действие препарата

Лекарство является производным дигидропиридина и обеспечивает не только гипотензивный, но и антиангинальный эффект. При приеме образуется связь вещества и дигидропиридиновых рецепторов. В результате кальциевые каналы блокируются, а переход ионов кальция в клеточные структуры снижается.

Препарат расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, что обуславливает антиангинальный эффект. У пациентов со стенокардией ишемия миокарда становится менее выраженной. Снижается периферическое сопротивление сосудов за счет расширения периферических артериол.

За счет расширения главных коронарных артерий и артериол кислород в миокард поступает в большем количестве. Это относится и к ишемизированным, и к неизмененным зонам сердечной мышцы. У пациентов со стенокардией под действием Амлотопа время выполнения физических нагрузок возрастает. Частота приступов сокращается, как и необходимость приема Нитроглицерина.

Гипотензивное действие Амлотопа длительно, но зависит от дозы. Такой эффект обеспечивает вазодилатирующее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. При однократном приеме медикамента давление снижается с клинической значимостью на сутки.

Снижается давление постепенно. При приеме медикамента снижается толерантность к физической нагрузке и фракция левожелудочкового выброса.

Абсорбция амлодипина из желудочно-кишечного тракта проходит медленно, поэтому максимальной концентрации в плазме вещество достигает не ранее чем через 6 часов (не позже 9 часов). На скорость абсорбции прием пищи не влияет. В кровь попадает меньшая часть вещества, в основном оно распределяется по тканям.

Амлодипин метаболизируется в печени медленно, но экстенсивно (90%).При этом образуются неактивные метаболиты без значимой фармакологической активности.

Полувыведение принятого вещества зависит от его количества. При однократном приеме оно занимает 30-48 часов, при повторном – 45 часов. Большая часть принятого объема средства выводится с мочой, около четверти объема выводит кал и грудное молоко. Вывод амлодипина замедляется в пожилом возрасте, но клинической значимости этот фактор не имеет.

Влияние на организм

Амлотоп – антагонист кальция, относится к производным дигидропиридина. При его приеме через связь с рецепторами происходит блокирование каналов и снижение трансмембранного перехода ионов Ca2+ в клетку.  Длительность сохранения гипотензивного эффекта зависит от подобранной дозы препарата. Снижение давления до нормальных показателей происходит за счет расслабления мышечного слоя сосудистой стенки.

Одной таблетки достаточно для поддержания клинически значимых показателей в течение суток. Применение препарата способствует постепенному снижению артериального давления до нормальных значений. К преимуществам лекарства относят способность уменьшать гипертрофию сердечной мышцы, при этом действующее вещество не влияет на сократительную функцию.

Уменьшение потребности миокарда в кислороде происходит за счет расширения артерий и артериол сердца. Благодаря сосудорасширяющему эффекту уменьшается выраженность ишемии, преднагрузка на орган. Лекарство обладает пролонгированным эффектом.

Изменения в сосудах при атеросклерозе и гипертонии

Особенности действия при стенокардии

Пациентам со стенокардией одноразовая доза приема продлевает время до наступления приступа во время физической нагрузки. Снижается частота и выраженность клинических проявлений стенокардии. Косвенно уменьшается потребность в принятии нитроглицерина за счет профилактического действия лекарственного средства.

Другие патологии

Особенности действия при ишемической болезни, инфаркте миокарда, после пластики коронарных артерий заключаются в предотвращении изменения толщины сонных артерий. При регулярном приеме происходит уменьшение процента осложнений после инфаркта, инсульта.

Отсутствует негативное влияние амлодипина на обмен веществ, концентрация липидов плазмы не изменяется. Отмечено слабое натрийуретическое действие.

Эффект наступает через 2-4 часа после принятой таблетки и сохраняется на протяжении 24 часов.

Всасывание и распределение по организму

Лекарство медленно всасывается в организме. Его биологическая доступность составляет 60-65%, максимальная концентрация в крови возникает спустя 6-12 ч. Препарат обладает накопительным действием, достигает наибольших значений через неделю приема. Прием пищи не снижает эффективности лекарственного средства.

Стоит отметить! Амлотоп не назначают беременным и кормящим матерям из-за способности препарата проникать через гематоэнцефалический барьер и выделяться с молоком.

Особенности метаболизма

Действующее вещество метаболизируется в печени до образования неактивных форм метаболитов. Период полувыведения составляет 35-50 часов. Благодаря такому интервалу при пропущенной дозе лекарства давление продолжает находиться на приемлемом уровне в течение суток.

Нежелательные реакции

При приеме лекарства Амлотоп могут возникать нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:

1. Одышка, учащение сердечного ритма, потеря сознания, отек нижних конечностей, гиперемия лица, боль в области сердца относятся к сердечно-сосудистым побочным эффектам.
2. Головокружение, эмоциональная нестабильность, судороги, головные боли по типу мигрени, астения, нарушения сна, общая слабость характеризуют вегетативные расстройства.
3. Боли в животе, нарушения стула, рвоту и тошноту относят к нежелательным реакциям желудочно-кишечного тракта. При наличии хронических заболеваний органов состояние может осложниться воспалением поджелудочной железы, сухостью слизистой рта.
4. Мочеполовая система реагирует на длительный прием таблетированного средства частым и болезненным мочеиспусканием, снижением либидо. Возможно увеличение количества суточной мочи или, наоборот, ее отсутствие.

Особенности длительного применения

Инструкция к препарату предупреждает о возможных отдаленных изменениях в организме пациента:

1. При регулярном применении Амлотопа иногда возникают отеки конечностей, лица. Необходим контроль состояния функций почек, возможно назначение мочегонных средств.
2. На протяжении лечения препаратом нужно следить за массой тела, может потребоваться специальная диета с уменьшением потребления натрия.
3. Контроль течения сопутствующих заболеваний, особенно в пожилом возрасте, необходим для предотвращения изменения функций органов.
4. Дозировка препарата для снижения давления уменьшается постепенно перед окончанием курса лечения, чтобы избежать синдрома отмены.
5. Лекарство Амлотоп может вызывать головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется сразу после его приема управлять автотранспортным средством и быть внимательным при работе со сложными механизмами.

В любом случае доза может корректироваться врачом до наименьшей эффективной в каждом индивидуальном случае.

Длительный прием лекарственного средства Амлотоп