АМЛОДИПИН САНДОЗ: ДОЗИРОВКА
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза препарата Амлодипин Сандоз составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз/сут.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 6.934 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской.
| 1 таб. | |
| амлодипина безилат | 13.868 мг, |
| что соответствует содержанию амлодипина | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Передозировка и ее возможное лечение
Выше мы уже рассказали о том, для чего «Амлодипин Сандоз» принимают. С его помощью снижают артериальное давление, поэтому употреблять таблетки следует в строго указанной дозировке, не превышая ее. Иначе не избежать появления не только неприятных, но и опасных для здоровья и жизни последствий. Максимальная допустимая доза — 10 мг действующего вещества в день. Если по какой-либо причине пациент выпил за сутки большее количество, то ему следует срочно обратиться к врачу, не дожидаясь ухудшения состояния.
Так как препарат назначается при артериальной гипертензии, то основным симптомом передозировки, как правило, является выраженное снижение давления и чрезмерная периферическая вазодилатация. Поэтому затягивать с лечением не следует. В первые два часа после возможной дозировки пациенту необходимо выпить активированный уголь. Он поможет замедлить всасывание препарата. Врачи обязательно проводят промывание желудка. Конечности пациента должны находиться в приподнятом состоянии. Затем проводится комплексная терапия, направленная на поддержание больного, пока препарат не выведется из организма. Специалисты должны внимательно следить за работой дыхательной и сердечно-сосудистой системы. При необходимости они назначают препараты для повышения артериального давления и восстановления сосудистого тонуса. Чтобы устранить последствия блокады кальциевых каналов, иногда также нужно ввести внутривенно глюконат натрия. При этом замечено, что гемодиализ для ускорения выведения препарата неэффективен.
Существуют ли аналоги препарата?
Компания, производящая данные таблетки, занимается изготовлением дженериков. Это аналогичные оригиналу препараты, которые выпускаются другими фирмами, когда истекает срок патента. Следовательно, отличие «Амлодипина и Амлодипина Сандоз» только в компании производителе. В остальном они имеют идентичный состав, показания и противопоказания, а также возможные побочные эффекты. Таким образом, «Амлодипин» является полным аналогом данных таблеток.
Однако на фармацевтическом рынке представлены и другие лекарства, которые не только обладают похожим воздействием на организм, но и содержат то же самое действующее вещество. Однако заменять таблетки «Амлодипин Сандоз» похожим препаратом без разрешения лечащего врача нельзя, так как у каждого из них имеются свои противопоказания, побочные эффекты, а также совершенно иная дозировка.
Перечислим основные аналоги, которые чаще всего встречаются в аптеках:
- «Амлодипин»;
- «Акридипин»;
- «Аген»;
- «Адипин»;
- «Амлодак»;
- «Амлодигамма»;
- «Амлодил»;
- «Амлодипин-Прана» и другие.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем
Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Имеются ли у препарата противопоказания?
Однако поддерживать свое давление в норме с помощью этого лекарства могут далеко не все пациенты. Как и любой другой препарат, он имеет немало противопоказаний, при которых принимать таблетки категорически запрещено. Чтобы не навредить себе неправильно подобранным медикаментозным средством, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом перед началом приема.
Как правило, основным противопоказанием «Амлодипина Сандоз» является выраженная артериальная гипотензия, то есть стойкое пониженное давление. Дело в том, что прием таблеток снизит его еще сильнее, что не только приведет к ухудшению состояния больного, но и может спровоцировать остановку сердца
Однако при легкой или умеренной гипотензии принимать лекарство можно, но с осторожностью и под контролем врача. Категорически запрещено использовать препарат для лечения пациентам при коллапсе, то есть при внезапной сердечно-сосудистой недостаточности
В этом случае, а также при кардиогенном шоке прием таблеток может привести к дальнейшему снижению давления и смерти человека.
Не рекомендуется принимать препарат людям, страдающим от повышенной чувствительности к одному или нескольким вспомогательным веществам, входящим в состав. Так как таблетки содержат в себе и лактозу, то их нельзя пить пациентам, имеющим в анамнезе ее наследственную непереносимость или галактоземию.
С осторожностью лекарство следует употреблять людям с печеночной недостаточностью, так как большая часть действующего вещества выводится именно с помощью этого органа. Под контролем специалистов следует принимать таблетки пациентам, которые недавно перенесли острый инфаркт миокарда
Не рекомендуется лечиться данным медикаментом и при хронической сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема внутрь Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 возрастает до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Какие побочные эффекты могут проявиться после начала лечения?
Иногда после приема какого-либо лекарства пациенты начинают чувствовать себя хуже из-за появления неприятных побочных эффектов. Симптомы эти могут возникнуть и во время лечения таблетками «Амлодипин Сандоз». Побочные действия — это нежелательные эффекты, поэтому при их появлении стоит прекратить прием препарата и обратиться за помощью к врачу, если они не проходят самостоятельно.
Чаще всего пациенты жалуются на появление выраженных головных болей, головокружений. Так проявляются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Нередко люди страдают от сильной сонливости и утомляемости. Они замечают, что их настроение меняется часто без всяких видимых на то причин. Гораздо реже могут проявиться и более серьезные симптомы, например, общая слабость, обмороки, бессонница и даже судороги. В единичных случаях у пациентов были диагностированы мигрени и апатия.
Нередко пациенты замечают у себя и нарушения в работе сердечно-сосудистой системы во время приема препарата. Они отмечают, что у них появилась одышка, стали отекать ноги и руки. Люди часто жалуются на приливы крови к лицу и учащенное сердцебиение. В редких случаях у больных появлялась боль в грудной клетке, а также слишком сильно снижалось артериальное давление. Серьезные нарушения сердечного ритма, усугубление недостаточности этого органа и инфаркт миокарда тоже возможны. Это опасные побочные симптомы, при которых следует немедленно обратиться к врачу. Правда, диагностируют их в исключительно редких случаях.
От приема препарата может страдать и пищеварительная система. Нередко пациенты могут почувствовать тошноту, боли в животе и сухость во рту. Куда реже появляются серьезные побочные эффекты: диареи или запоры, диспепсия, панкреатит, гастрит и желтуха.
Другие системы организма тоже могут негативно отреагировать на лечение данным препаратом. Например, у людей диагностируют боли в спине, нарушение сексуальной функции, мышечные судороги, снижение зрения. Однако появляются эти побочные эффекты не часто.
Отдельно стоит упомянуть об аллергической реакции, которая может быть обнаружена после приема таблеток. У пациентов нередко появляется кожный зуд и сыпь. В единичных случаях диагностируется опасный для жизни отек Квинке.
Таблетки «Амлодипин»: инструкция по применению
При каком давлении нужно принимать этот препарат? Этот вопрос интересует многих пациентов перед началом терапии. Как уже было сказано выше, только при повышенном, так как основная задача таблеток — его снижение. Решение о начале приема должен принимать только квалифицированный специалист, который подробно изучил анамнез пациента и точные данные о его давлении.
Начальная дозировка «Амлодипина Сандоз» при артериальной гипертензии — одна таблетка, содержащая 5 мг действующего вещества, в сутки. Принимать ее следует внутрь, не разжевывая и не раскусывая. Таблетку нужно запить небольшим количеством питьевой негазированной воды. При этом принимать препарат можно и до, и после еды. Чаще всего пациенты пьют его по утрам, так как он позволяет поддерживать давление в норме в течение всего дня. Лучше всего принимать лекарство всегда в одно и то же время. Следовательно, следует выпивать только половину пилюли, если она содержит 10 мг амлодипина. Такую же дозировку назначают и для профилактики появления приступов стенокардии. Меньшее количество препарата, как правило, следует употреблять пациентам, имеющим невысокий рост и небольшую массу тела. То же самое касается и людей с выраженной печеночной недостаточностью.
Если данная дозировка не помогает снизить давление до необходимого уровня, то врач может назначить прием 10 мг действующего вещества в сутки. Это максимально допустимая дневная доза. Перед полным прекращением приема лекарства рекомендуется постепенно снижать дозировку. Во время лечения пациенты могут управлять транспортными средствами, однако при появлении побочных эффектов лучше всего воздержаться от подобных нагрузок.
