Амлодипин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Фармакология

Лекарство «Амлодипин», от чего помогает при отклонениях в работе сердца, блокирует кальциевые каналы стенок сосудов и клеток сердечной мышцы. В результате предотвращается поступление кальция сквозь клеточные мембраны, что приводит к расслаблению миокарда и мышечного тонуса сосудов. Таким образом, происходит расширение сосудов, облегчается кровоток, и в результате артериальное давление понижается.

Поскольку в расслабленном состоянии сердечной мышце требуется для нормальной работы меньше кислорода, то она приобретает способность функционировать в подобных условиях. Это позволяет страдающему стенокардией больному лучше переносить нагрузки, реже испытывать приступы заболевания. В пониженной потребности сердца в кислороде заключается антиангинальное действие препарата.

Антигипертензивные свойства проявляются понижением артериального давления. Данные эффекты, а также высокая безопасность, обуславливают популярность медикамента. Благодаря отсутствию действия, направленного на быстрое снижение давления, предотвращения рефлекторного сердцебиения таблетки «Амлодипин» назначают больным с диабетом, астмой, подагрой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении лежа, так и стоя). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

Инструкция для Амлодипина

Проглатывать таблетку целиком, не во время питания. Обычно назначается пять миллиграммов в день. Врач по показаниям может повысить дозировку до десяти миллиграммов в день

При нарушении деятельности печени для понижения кровяного давления осторожно показано два с половиной миллиграмма в сутки или пять миллиграммов для купирования стенокардических приступов. При пожилом возрасте и нарушении деятельности почек доза не меняется, но нужен контроль состояния пациента

Дополнительная информация

• При случайном возникновении передозировки могут возникнуть следующие негативные признаки: значительное понижение давления крови с последующим ускорением сердцебиения и расширением сосудов, шоковое состояние, смерть. Нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
• Только лечащий врач может одобрить применение лекарства с другими медикаментами, поскольку некоторые комбинации опасны из-за эффектов взаимодействия.
• Вещества, ингибирующие микросомальное окисление, повышают уровень амлодипина в крови. Повышается риск развития нежелательных реакций. Медикаменты, индуцирующие МО, снижают эти риски.
• Особенностью этого препарата считается отсутствие выраженных взаимодействий с нестероидными противовоспалительными средствами.
• Петлевые и тиазидные мочегонные лекарства, нитраты, бета-адреноблокирующие медикаменты, верапамил и лекарства, ингибирующие АПФ, повышают лекарственное действие.
• Совместное применение с медикаментами на основе лития повышает риск токсического повреждения нервной системы. Кальциевые медикаменты понижают эффект амлодипина.
• Антивирусные медикаменты повышают уровень действующего компонента в крови. Само лекарство не влияет на эффект дигоксина и варфарина.
• Во время терапии врач следит за весом пациента и назначает рацион с низком количеством соли. Нужно следить за состоянием зубов и периодически проводить стоматологический осмотр.
• Пожилым людям можно назначать одинаковые стандартные дозы, однако при увеличении дозировки нужно следить за их состоянием.
• Действующий компонент не изменяет уровень сахара, калиевых ионов, триглицеридов, холестерина, липидов, азотистых соединений, мочевой кислоты и креатинина в кровотоке.
• Желательно постепенно понижать дневную дозировку, если планируется отмена препарата. Возможно ухудшение состояния при резкой отмене. Нежелательно использовать при гипертоническом кризе.
• Уменьшение дозировки под контролем врача возможно при низком весе и сильном нарушении деятельности печени.
• Возможно снижение скорости реакции во время лечения.

Дополнительно

Описание и состав препарата

Амлодипин по своему биохимическому воздействию представляет собой не что иное, как высокоэффективное гипотоническое ЛС, которое в течение относительно короткого периода времени снижает показатели за счет дилятации миоцитов гладкой мускулатуры сосудов. Помимо этого, рассматриваемое ЛС имеет выраженные  антиангинальные свойства, что оправдывает целиком и полностью целесообразность его применения при ИБС

Немаловажен и тот факт, что оказываемый клинический эффект после применения ЛС можно считать пролонгированным – все дело в том, что длится он по времени чуть более суток, что позволяет систематически  держать показатели САД и ДАД под медикаментозным контролем. Обратите внимание на то, что именно с поправкой на пролонгированный эффект ЛС вполне можно принимать  раз в сутки

На сегодняшний день ведущие мировые компании предлагают конечным потребителям ЛС в нескольких рецептурно-клинических формах, которые не  отличаются друг от друга по структурному составу. В свободной  продаже можно легко найти такие препараты, как Амлодипин с пометками аджио, зентива, а также прана, тева. Вместе с этим, не следует путать Амлодпин  лево и правовращающей – это две молекулы-изомера, которые. Несмотря на полную схожесть по качественному и количественному составу, отличаются по своей биохимической структуре и в итоге проявляют разные свойства в плане клинического воздействия на организм человека. Например, правовращающий энантиомер Амлодипина (название торговое звучит как Семлопин) более предпочтителен по той причине, что ни вызывает отечного синдрома даже у гипертоников,  страдающих при этом еще и сердечной недостаточностью.

Биохимически активной субстанцией, которая включена в состав таблетки Амлодипина, является крупная молекула амлодипина бесилата. Все остальные соединения являются адъювантами и носят исключительно вспомогательный характер.

Механизм же молекулярного действия этого ЛС реализуется по большей мере благодаря проникновению биохимически активной субстанции в сосудистую стенку (в мышечные ее клетки) и ее препятствованию реализации эффекта, который оказывают ионы Кальция. Именно благодаря этому реализуется вазодилятационный эффект, который, в свою очередь, приводит к значительному снижению показателя ОПСС и уменьшению показателей САД и ДАД. Собственно, реализуемый антиангинальный эффект также можно отметить исключительно благодаря  вазодилятации.

Лекарство от давления Амлодипин используется в большинстве случаев у тех пациентов, которые перепробовали уже и Эналаприл, и Бисопролол в монотерапии. Иначе говоря, при гипертонии очень редко Амлодипин указывается в качестве средства для стартовой терапии. Это связано не с его особенностями, а с положительным эффектом иАПФ, которые они реализуют в системе почек.

Данную особенность можно объяснить тем, что препарат реализует свой клинический эффект недостаточно быстро – тот же самый Нифедипин подействует ранее. Еще один очень важный момент, который отмечают даже сами производители. Прием Амлодипина помогает снизить не только показатели АД, но еще и величину пульса. Соответственно, при имеющейся у больного синусовой тахикардии рассматриваемое ЛС будет однозначно иметь преимущество перед иАПФ и другими гипотоническими фармпрепаратами.

Побочные реакции на препарат

В большинстве случаев таблетки Амлодипин хорошо переносятся, если пациент не нарушает рекомендованную схему приема и не превышает максимальных доз. Однако иногда применение Амлодипина от давления может спровоцировать проявление следующих нежелательных реакций:

• Головные боли;
• Приступы головокружения;
• Одышка;
• Обморочные состояния;
• Резкое понижение показателей артериального давления (гипотонический криз);
• Апатия, вялость, снижение работоспособности;
• Повышенная сонливость;
• Дрожь верхних и нижних конечностей;
• Бессонница по ночам;
• Психоэмоциональная нестабильность;
• Метеоризм и вздутие живота;
• Перманентное отсутствие аппетита;
• Ощущение сухости в ротовой полости;
• Тошнота, рвота;
• Болезненные ощущения, локализованные в области живота;
• Судорожный синдром;
• Повышенная утомляемость;
• Загрудинные боли;
• Кожный зуд;
• Крапивница;
• Артроз;
• Миастения;
• Мышечные боли;
• Нарушение эректильной функции у представителей сильного пола;
• Частое и болезненное мочеиспускание;
• Гипергидроз;
• Нарушение зрительной функции;
• Боли в спине;
• Ухудшение слуха;
• Ринит;
• Кашлевой синдром;
• Снижение сексуального влечения;
• Нарушение сердечного ритма (аритмия);
• Диспепсия;
• Нарушения стула (запор или же диарея).

Побочные эффекты Амлодипина возникают крайне редко, однако при появлении первых же настораживающих симптомов, необходимо прекратить прием таблеток и обратиться за консультацией к доктору для подбора более подходящего заменителя!

При появлении любых тревожащих симптомов прием препарата следует прекратить

Инструкция по применению Амлодипин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Учитывая, что еда не влияет на скорость всасывания препарата, его можно принять и до еды, и после. Всасывается действующее вещество около 2 и более часов, следовательно, снижает давление оно примерно через этот промежуток времени. Лекарство принимают раз в день, желательно утром, далее контролируя собственное самочувствие.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии: начальная доза 1 таблетка Амлодипин 5 мг \ 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии, которая протекает без осложнений, применяют 1 раз в сутки по 1 таблетке 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг (1 раз в сутки).

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется

При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью

Противопоказания

Противопоказано назначать Амлодипин в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата и другим производным дигидропиридина;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);
• клинически значимый стеноз аорты; коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии принцметала);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, пожилой возраст.

Передозировка

Передозировка способна привести к коллапсу, обусловленному длительным снижением артериального давления и сильной тахикардией. Если доза препарата превысила суточную норму, необходимо срочно сделать промывание желудка.

Больного помещают в лежачее положение, при котором ноги должны располагаться выше, чем голова. Назначается активированный уголь с сосудосуживающими препаратами, и внутривенно вводится глюконат кальция и допамин.

В период приема Амлодипина инструкция по применению рекомендует регулярно проверять вес и посещать стоматолога. Препарат может вызвать изменения массы тела и кровоточивость десен. Больным необходимо соблюдать диету с пониженным содержанием натрия.

Побочные действия

Любое лекарство обладает побочными эффектами. Таблетки Амлодипина – не исключение.

К часто встречающимся последствиям приема медикамента от гипертензии относятся:

1. учащенное сердцебиение, одышка;
2. понижение показателей давления до минимальных показателей;
3. обморок;
4. отеки лица;
5. приливы к коже лица;
6. астензия;
7. васкулит;
8. мигрень, нарушение ритма сердцебиения — встречаются редко;
9. головные боли;
10. сонливость;
11. головокружение;
12. быстрая утомляемость даже при небольших физических нагрузках;
13. депрессия, нарушение сна — редкие явления, встречаются у 1 из тысячи пациентов;
14. нервозность;
15. тревожность;
16. повышенная потливость;
17. тошнота, рвота;
18. боли в желудке;
19. редко — сухость во рту, диарея или запор, увеличение печени, вздутие живота;
20. боли при мочеиспускании;
21. кожные аллергические реакции (зуд, высыпания);
22. импотенция;
23. снижение либидо;
24. ангионевротический отек;
25. артроз;
26. миалгия;
27. артралгия;
28. редко — миастения;
29. дерматит, алопеция;
30. ринит;
31. судороги;
32. снижение зрения;
33. озноб;
34. звон в ушах;
35. боли в пояснице;
36. кровотечения из носа.

При выявлении побочного действия препарата на организм пациента доктор подбирает аналоги Амлодипина. Это может быть Биоком, Амплодин Фармак и др.

Во время лечения следует контролировать изменения веса пациента. Одним из побочных свойств является снижение или незначительное повешение массы тела больного.

Необходимо скорректировать рацион и количество употребляемой соли. Амлодипин вызывает гиперплазию десен (ткани ротовой полости разрастаются, закрывают зубы). Стоит регулярно посещать стоматолога.

Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?

Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.

Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:

• «Амлодипин» Россия;
• «Аген», «Тенгисал» Чешская Республика;
• «Азомекс», «Амловас», «Амлоген», «Вазодипин» Индия;
• «Амло-Сандоз» Польша/Словения;
• «Амлодипин-Пфайзер» Германия;
• «Амлокард-Сановель», «Норвадин» Турция;
• «Амлокор» Болгария;
• «Амлодипин-Зентива» Израиль;
• «Нормодипин», «Эмлодин» Венгрия;
• «Тенокс» Словения.

Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:

• «Нифедипин» («Коринфар», «Кордипин», «Осмо-Адалат»);
• «Лекардипин» («Леркамен»);
• «Фелогексал» Германия;
• «Нитресал» Чешская Республика;
• «Нимодипин».